注射用苯巴比妥鈉

1、注射用苯巴比妥鈉工恃醫(yī)保藥品名稱：【通用名稱】注射用苯巴比妥鈉【英文名稱】 Phenobarbital Sodium for Injection【漢語拼音】Zhu She Yong Ben Ba Bi Tuo Na成份：本品的主要成份：苯巴比妥鈉?；瘜W(xué)名稱為：5-乙基-5-苯基-2, 4,6，（1H，3H，5H）-嘧啶 三酮一鈉鹽。分子式：C12H11N2NaO3分式量：254.22所屬類別：化藥及生物制品 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 抗癲癇藥 巴比妥類性狀：本品為白色結(jié)晶性顆?；蚍勰＿m應(yīng)癥：主要用于治療抗驚厥、癲癇，是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的重要藥物?？捎糜诼樽砬坝盟帯Ｒ?guī)格：（1） 50mg （2） 100m

2、g （3） 200mg用法用量：肌肉注射。成人常用量：催眠，一次50100mg；麻醉前用藥，一次100200mg；術(shù)后應(yīng)用， 一次100200mg,必要時(shí)重復(fù)，24小時(shí)內(nèi)總量可達(dá)400mg；極量一次250mg, 一日500mg。治 療癲癇持續(xù)狀態(tài)時(shí)劑量加大，靜脈注射一次200300mg（速度不超過每分鐘60mg），必要時(shí)6 小時(shí)重復(fù)一次。小兒常用量：鎮(zhèn)靜或麻醉前應(yīng)用，一次按體重2mg/kg；抗驚厥或催眠每次按 體重35mg/kg或按體表面積125mg/m2。不良反應(yīng)：用于抗癲癇時(shí)最常見的不良反應(yīng)為鎮(zhèn)靜，但隨著療程的持續(xù)，其鎮(zhèn)靜作用逐漸變得不明 顯?？赡芤鹞⒚畹那楦凶兓霈F(xiàn)認(rèn)知和記憶的缺損。

3、長期用藥，偶見葉酸缺乏和低鈣血癥。罕見巨幼紅細(xì)胞性貧血和骨軟化。大劑量時(shí)可產(chǎn)生眼球震顫、共濟(jì)失調(diào)和嚴(yán)重的呼吸抑制。用本品的患者中約1%3%的人出現(xiàn)皮膚反應(yīng)，多見者為各種皮疹以及哮喘，嚴(yán)重者可出 現(xiàn)剝脫性皮炎和多形紅斑（或Stevens-Johnson綜合癥），中毒性表皮壞死極為罕見。有報(bào)道用藥者出現(xiàn)肝炎和肝功能異常。長時(shí)間使用可發(fā)生藥物依賴，停藥后易發(fā)生停藥綜合癥。禁忌：禁用于以下情況：嚴(yán)重肺功能不全、肝硬化、血卟琳病史、哮喘史、未控制的糖尿病、過敏注意事項(xiàng)：對一種巴比妥過敏者，可能對本品過敏。作抗癲癇藥應(yīng)用時(shí)，可能需1030天才能達(dá)到最大效果，需按體重計(jì)算藥量，如有可能 應(yīng)定期測定血藥濃度，

4、以達(dá)最大療效。肝功能不全者，用量應(yīng)從小量開始。長期用藥可產(chǎn)生耐藥性。長期用藥可產(chǎn)生精神或軀體的藥物依賴性，停藥需逐漸減量，以免引起撤藥癥狀。與其他中樞抑制藥合用，對中樞產(chǎn)生協(xié)同抑制作用，應(yīng)注意。下列情況慎用：輕微腦功能障礙（MBD ）癥、低血壓、高血壓、貧血、甲狀腺功能低下、腎 上腺功能減退、心肝腎功能損害、高空作業(yè)、駕駛員，精細(xì)和危險(xiǎn)工種作業(yè)者。孕婦及哺乳期婦女用藥：本藥可通過胎盤，妊娠期長期服用，可引起依賴性及致新生兒撤藥綜合征；可能由于維生素 K含量減少引起新生兒出血；妊娠晚期或分娩期應(yīng)用，由于胎兒肝功能尚未成熟引起新生兒（尤其是早產(chǎn)兒）的呼吸抑制；可能對胎兒產(chǎn)生致畸作用。哺乳期應(yīng)用可引

5、起嬰兒的中樞神經(jīng) 系統(tǒng)抑制。兒童用藥：可能引起反常的興奮，應(yīng)注意。老年用藥：對本藥的常用量可引起興奮神經(jīng)錯(cuò)亂或抑郁，因此用量宜較小。藥物相互作用：0. 1、本品為肝藥酶誘導(dǎo)劑，提高藥酶活性，長期用藥不但加速自身代謝，還可加速其他藥 物代謝。如飲酒、全麻藥、中樞性抑制藥或單胺氧化酶抑制藥等與巴比妥類藥合用時(shí)，可相 互增強(qiáng)效能。2、與口服抗凝藥合用時(shí)，可降低后者的效應(yīng)，這是由于肝微粒體酶的誘導(dǎo)，加速了抗凝 藥的代謝，應(yīng)定期測定凝血酶原時(shí)間，從而決定是否調(diào)整抗凝藥的用量。3、與口服避孕藥或雌激素合用，可降低避孕藥的可靠性，因?yàn)槊傅恼T導(dǎo)可使雌激素代謝 加快。4、與皮質(zhì)激素、洋地黃類（包括地高辛）、土霉

6、素或三環(huán)抗抑郁藥合用時(shí)，可降低這些藥 物的效應(yīng)，因?yàn)楦挝⒘ｓw酶的誘導(dǎo)，可使這些藥物代謝加快。5、與環(huán)磷酰胺合用，理論上可增加環(huán)磷酰胺烷基化代謝產(chǎn)物，但臨床上的意義尚未明確。6、與奎尼丁合用時(shí)，由于增加奎尼丁的代謝而減弱其作用，應(yīng)按需調(diào)整后者的用量。7、與鈣離子拮抗劑合用，可引起血壓下降。8、與氟哌丁醇合用治療癲癇，可引起癲癇發(fā)作形式改變，需調(diào)整用量。9、與吩噻嗪類和四環(huán)類抗抑郁藥合用時(shí)可降低抽搐閾值，增加抑制作用；與布洛芬類合 用，可減少或縮短半衰期而減少作用強(qiáng)度。9.藥物過量：1520倍的過量藥物可能引起昏迷、嚴(yán)重的呼吸和心血管抑制、低血壓和休克繼而引發(fā)腎功 能衰竭、死亡。深度呼吸抑制是急性

7、中毒的直接死亡原因。可致嚴(yán)重中毒，中毒致死的血藥 濃度為68mg/100ml。解救措施中最重要的是維持呼吸和循環(huán)功能，施行有效的人工呼吸， 必要時(shí)行氣管切開，并輔之以有助于維持和改善呼吸和循環(huán)的相應(yīng)藥物?？捎锰妓釟溻c、乳 酸鈉堿化尿液加速排泄，如腎功能正常可用速尿，嚴(yán)重者可透析。極度過量時(shí)，大腦一切電 活動(dòng)消失，腦電圖變?yōu)橐粭l平線，并不一定代表為臨床死亡，若不并發(fā)缺氧性損害，尚有挽 救的希望。藥理毒理: 本品為鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥藥，是長效巴比妥類的典型代表。對中樞的抑制作用隨著劑量加大， 表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥及抗癲癇。大劑量對心血管系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)有明顯的抑制。過量 可麻痹延髓呼吸中樞致死。體

8、外電生理實(shí)驗(yàn)見苯巴比妥使神經(jīng)細(xì)胞的氯離子通道開放，細(xì)胞 過極化，擬似Y-氨基丁酸(GABA)的作用。治療濃度的苯巴比妥可降低谷氨酸的興奮作用， 加強(qiáng)Y-氨基丁酸的抑制作用，抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)單突觸和多突觸傳遞，抑制癇灶的高頻放 電及其向周圍擴(kuò)散。可減少胃液分泌，降低胃張力。通過誘導(dǎo)葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶結(jié)合膽紅素 從而降低膽紅素的濃度?？僧a(chǎn)生依賴性，包括精神依賴和身體依賴。藥代動(dòng)力學(xué)：注射吸收后分布于體內(nèi)各組織，血漿蛋白結(jié)合率約為40%(20%45%)，表觀分布容積為0.5 0.9L/kg，腦組織內(nèi)濃度最高，骨骼肌內(nèi)藥量最大，并能透過胎盤。有效血藥濃度約為10 40十g/ml，超過40十g/ml即可出現(xiàn)毒性反應(yīng)。成人T#2約為50144小時(shí)，小兒約為4070 小時(shí)，肝腎功能不全時(shí)Ti/2延長。約48%65%的苯巴比妥在肝臟代謝，轉(zhuǎn)化為羥基苯巴比妥。 本品為肝藥酶誘導(dǎo)劑，提高藥酶活性，不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。大部分 與葡萄糖醛酸或硫酸鹽結(jié)合，由腎臟排出，有27