08氨基酸類藥物

1、1.掌握常用氨基酸類藥物的作用與用途、不良反應(yīng)和注意事項等。 2.熟悉氨基酸類藥物的性狀、制劑規(guī)格等。3.了解氨基酸類藥物的來源。4.運用氨基酸類藥物的藥品知識防治疾病。第八章 氨基酸類藥物第一節(jié) 氨基酸類概述氨基酸是生物體構(gòu)成蛋白質(zhì)的基本單位，是生命活動的物質(zhì)基礎(chǔ)。天然的氨基酸約300多種，其中，人體所需的氨基酸（基本氨基酸）有22種。1986年，發(fā)現(xiàn)第21種硒代胱氨酸。 2002年，發(fā)現(xiàn)第22種吡咯賴氨酸。非蛋白質(zhì)氨基酸：指不參與蛋白質(zhì)組成的氨基酸。-氨基酸氨基酸是羧酸分子中-碳原子上的一個氫原子被氨基替代而成的化合物。構(gòu)成生物體蛋白質(zhì)的氨基酸都是-氨基酸；甘氨酸（氨基己酸）：結(jié)構(gòu)最為簡單

2、，人體非必需。除甘氨酸外，-碳原子均為不對稱碳原子，具有立體異構(gòu)現(xiàn)象，均屬于L-型氨基酸。 1、必需氨基酸： 指人體（或其它脊椎動物）不能合成或合成速度遠(yuǎn)不適應(yīng)機(jī)體的需要，必需由食物蛋白供給。2、半必需氨基酸：胱氨酸、酪氨酸、精氨酸、絲氨酸和甘氨酸長期缺乏可能引起生理功能障礙，因為它們在體內(nèi)雖能合成，但其合成原料是必需氨基酸，而且胱氨酸可取代80%90%的蛋氨酸，酪氨酸可替代70%75%的苯丙氨酸，起到必需氨基酸的作用。3、非必需氨基酸：指人（或其它脊椎動物）自己能由簡單的前體合成，不需要從食物中獲得的氨基酸。一、氨基酸類藥物的分類（一）根據(jù)氨基酸在pH5.5溶液中帶電狀況分類酸性;中性（大多

3、數(shù)）;堿性。（二）根據(jù)R基團(tuán)差異分類芳香族氨基酸： L-酪氨酸及L-苯丙氨酸；雜環(huán)氨基酸： L-組氨酸、L-色氨酸、L-脯氨酸及L-羥脯氨酸；脂肪族氨基酸：其余皆屬此類。氨基酸主要用于治療肝病、消化道疾病、腦病、心血管病、呼吸道疾病及為特殊病人配制特殊膳食等。 （三）根據(jù)氨基酸類藥物的用途分類1復(fù)方氨基酸輸液消化道功能嚴(yán)重障礙者及手術(shù)后病人常因禁食無法獲得足夠蛋白質(zhì)，自身蛋白質(zhì)過量消耗，致使?fàn)I養(yǎng)不良而導(dǎo)致病情惡化或預(yù)后不良。臨床上常通過直接輸入氨基酸制劑改善患者營養(yǎng)狀況，增加治療機(jī)會，促進(jìn)康復(fù)。2治療消化道疾病谷氨酰胺用于治療胃及十二指腸潰瘍、胃炎及胃酸過多； 乙酰谷酰胺鋁為抗酸及抗?jié)兯?，

4、用于治療胃、十二指腸潰瘍 。3治療肝病精氨酸：能降低血氨水平，用于肝昏迷，也適用于其它原因引起血氨過高所致的精神病狀。谷氨酸：能預(yù)防和治療肝昏迷，保護(hù)肝臟，是肝臟疾病患者的輔助藥物 。4治療腦及神經(jīng)系統(tǒng)疾病谷氨酸作為神經(jīng)中樞及大腦皮質(zhì)的補(bǔ)劑，對于治療腦震蕩或神經(jīng)損傷、癲癇以及對弱智兒童均有一定療效。 5治療腫瘤偶氮絲氨酸，又稱重氮乙酰絲氨酸，是谷氨酰胺的結(jié)構(gòu)類似物，能干擾谷氨酰胺在嘌呤核苷酸和胞三磷生物合成中的作用，曾用作抗癌藥物。6其他 乙酰半胱氨酸為呼吸道粘痰溶解劑，適用于粘痰阻塞引起的呼吸困難。 二、氨基酸類藥物的理化性質(zhì)（1）天然氨基酸純品均為白色結(jié)晶性粉末，熔點約在230以上。（2）

5、均為兩性電解質(zhì)，有一定等電點。 （3）由于有不對稱的碳原子，除甘氨酸外都有旋光性，有兩種構(gòu)型：D型和L型，組成蛋白質(zhì)的氨基酸，都屬L型。（4）氨基酸及其衍生物品種很多，大多性質(zhì)穩(wěn)定，要避光、干燥貯藏。第二節(jié) 氨基酸類藥物概述 一、單氨基酸類；二、復(fù)方氨基酸類；三、氨基酸衍生物類。谷氨酸【別名】麩氨酸【來源】 由谷氨酸棒桿菌發(fā)酵法生產(chǎn)?！拘誀睢繛榘咨Y(jié)晶或結(jié)晶性粉末；味微酸?！咀饔门c用途】（1）肝膽病用藥：重癥肝炎或肝功能不全時，肝臟對由氨轉(zhuǎn)化為尿素的環(huán)節(jié)發(fā)生障礙，導(dǎo)致血氨增高，出現(xiàn)腦病癥狀。谷氨酸與精氨酸的攝入有利于降低及消除血氨，從而改善腦病癥狀。 （2）機(jī)理：能與血氨結(jié)合形成無害的谷氨酰胺

6、，使血氨下降，減輕肝昏迷的癥狀?！居盟幹笇?dǎo)】（1）應(yīng)用劑量過大可導(dǎo)致堿血癥與低鉀血癥，不宜與堿性藥物合用。 （2）用于肝昏迷時，與谷氨酸鉀合用。 【藥物商品】谷氨酸片，谷氨酸鈉注射液。鹽酸精氨酸【別名】蛋白氨基酸。 【來源】系由鈍齒棒桿菌發(fā)酵得到精氨酸，與鹽酸成鹽。【性狀】為白色結(jié)晶性粉末?！咀饔门c用途】本品參與鳥氨酸循環(huán)，使血氨經(jīng)鳥氨酸循環(huán)變成無毒的尿素，通過尿液排出，降低血氨濃度?！居盟幹笇?dǎo)】（1）可引起高氯性酸中毒。（2）與谷氨酸鉀合用，可增加療效。【藥物商品】鹽酸精氨酸片，鹽酸精氨酸注射液。天門冬氨酸鎂鉀【別名】門冬氨酸鉀鎂、脈安定、潘南金、圣益格，益樂?！緛碓础勘酒废涤纱竽c桿菌發(fā)酵得

7、到天門冬氨酸，天門冬氨酸與鎂鉀離子結(jié)合而形成的復(fù)合鹽?！拘誀睢刻烊惶扉T冬氨酸為左旋體，合成品為消旋體。本品為消旋天門冬酸鉀鹽和鎂鹽的等量混合物?！咀饔门c用途】 對細(xì)胞的親和力很強(qiáng)，可作為鉀離子的載體，使其重返細(xì)胞內(nèi)，促進(jìn)細(xì)胞除極化，維持肌收縮張力，從而改善心肌收縮功能，并能減低氧耗量。鎂離子為生成糖原及高能磷酸酯不可缺少的物質(zhì)，可增強(qiáng)天門冬酸鉀鹽的作用。適用于心力衰竭、冠狀動脈功能不全、心肌代謝障礙所引起的各種疾病，如心絞痛、心肌硬化、心肌營養(yǎng)不良、心肌梗塞等。 復(fù)方氨基酸注射液（18AA）【別名】新腎必安，腎必氨基酸【來源】本品為復(fù)方制劑，氨基酸含量為10%?！拘誀睢繛闊o色或幾乎無色的澄明液

8、體 。 【作用與用途】具有促進(jìn)人體蛋白質(zhì)代謝正常，糾正負(fù)氮平衡，補(bǔ)充蛋白質(zhì)，加快傷口愈合的作用。用于大面積燒傷、創(chuàng)傷及嚴(yán)重感染等應(yīng)激狀態(tài)下肌肉分解代謝亢進(jìn)、消化系統(tǒng)功能障礙、營養(yǎng)惡化及免疫功能下降的病人的營養(yǎng)支持，亦用于手術(shù)后病人，改善其營養(yǎng)狀態(tài)?！居盟幹笇?dǎo)】（1）滴速不宜超過每1分鐘30滴，過快能引起惡心、嘔吐、心悸、寒戰(zhàn)等反應(yīng)。（2）應(yīng)低蛋白，高熱量飲食。如飲食攝入量不夠，應(yīng)給予葡萄糖等補(bǔ)充，否則本品進(jìn)入體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)闊崃?，而不能合成蛋白。?）注射后剩余藥液不能貯存再用。本品遇冷能析出結(jié)晶，應(yīng)微溫溶解至37，澄明后方可使用。但藥液如發(fā)生渾濁、沉淀時不可使用。復(fù)方亮氨酸顆?！緛碓础繛閺?fù)方制劑，

9、每袋含亮氨酸1.375g 、異亮氨酸1.125g 、纈氨酸1.050g。【性狀】為黃色或淡黃色的顆粒?！咀饔门c用途】纈氨酸、亮氨酸、異亮氨酸能糾正血漿中支鏈氨基酸和芳香氨基酸失衡，防止因腦內(nèi)芳香氨基酸濃度過高引起肝昏迷；促進(jìn)蛋白質(zhì)合成和減少蛋白質(zhì)分解，有利于促進(jìn)肝細(xì)胞的再生和修復(fù)，并可改善低蛋白血癥。用于慢性肝性腦病、肝硬化、慢性活動性肝炎及慢性遷延性肝炎等疾病引起的氨基酸代謝紊亂?！舅幬锵嗷プ饔谩勘酒房蓽p低青霉素、頭孢菌素、四環(huán)素等的藥效，不宜混合或并用，必要時可間隔 4h交替使用；【藥物商品】顆粒劑：每袋含本品0.2g。粉針劑：每瓶0.5g。噴霧劑：每瓶0.5g、1g?！举A藏】遮光、密封，在干燥處保存?？ㄍ衅绽緞e名】 甲丙酰膊、甲巰丙脯氨酸、甲巰丙脯酸、開搏通、巰甲丙脯酸、圣瑞恩卡托普利。 【來源】以脯氨酸為原料化學(xué)