2022醫(yī)學(xué)課件大環(huán)內(nèi)酯類抗生素-羅紅霉素

1、抗生素類藥物的分析大環(huán)內(nèi)酯類抗生素羅紅霉素第一頁，共十二頁。大環(huán)內(nèi)酯類抗生素羅紅霉素是新一代14元大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，是紅霉素C9位結(jié)構(gòu)改造衍生物。對酸穩(wěn)定，口服易吸收，給藥劑量和給藥次數(shù)均少。其體外抗菌作用與紅霉素相似，體內(nèi)抗菌作用比紅霉素強(qiáng)1-4倍。第二頁，共十二頁。性質(zhì)外觀為白色或類白色結(jié)晶性粉末，鑒別時(shí)呈正反響，比旋度為-82-87，堿度為8.0-10.0(PH)。該品為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，為白色或類白色結(jié)晶性粉末，無臭、味苦，略有引濕性。 第三頁，共十二頁。性質(zhì)1、易溶于乙醇和丙酮，甲醇和乙醚中溶解，水中幾乎不溶；2、水中溶解度：0.1g溶于30ml水；3、不易燃、無閃點(diǎn)、無揮發(fā)性刺激性

2、氣味；4、在酸性條件下不穩(wěn)定，易破壞失去效價(jià)，枯燥狀態(tài)或堿性條件下均較穩(wěn)定，不被破壞；5、高溫、光照易變色失效。第四頁，共十二頁。鑒別實(shí)驗(yàn)1、取本品與羅紅霉素對照品，各加無水乙醇溶解制成每1ml中含羅紅霉素10mg的溶液，照薄層色譜法中國藥典1990年版二部附錄30頁試驗(yàn)，吸取上述兩種溶液各2l分別點(diǎn)于同一硅膠G薄層板上，以氯仿-甲醇-氨水6041為展開劑，展開后，晾干，噴以SX濃硫酸乙醇溶液使顯色并加熱至出現(xiàn)顏色斑點(diǎn)，供試品所顯主斑點(diǎn)的位置應(yīng)與對照品的主斑點(diǎn)相同 第五頁，共十二頁。鑒別實(shí)驗(yàn)2本品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與對照品的圖譜一致。 第六頁，共十二頁。雜質(zhì)檢查堿度 取本品0.1g，加水150

3、ml，振搖依法測定中國藥典1990年版二部附錄44頁，PH值應(yīng)為8.010.0。 水分 取本品，照水分測定法中國藥典1990年版二部附錄55頁第一法測定，含水分不得過3.0%。有關(guān)物質(zhì) 照高效液相色譜法中國藥典1990年版二部附錄34頁測定。 第七頁，共十二頁。雜質(zhì)檢查系統(tǒng)適用性試驗(yàn) 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以磷酸二氫銨液0.1mol/L-乙腈-水221為流動相；檢測波長215nm。 取本品，加流動相制成每1ml中含2mg的溶液，作為供試品溶液。量取適量，用流動相稀釋成每1ml中含0.1mg的溶液，作為預(yù)試溶液，取預(yù)試溶液20l，注入液相色譜儀，調(diào)節(jié)檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高為滿

4、量程的2025%，再取供試品溶液20l注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保存時(shí)間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質(zhì)峰，量取各雜質(zhì)峰面積的和，不得大于總峰面積的3%。 第八頁，共十二頁。雜質(zhì)檢查異常毒性 取本品，用無水乙醇適量乙醇量為總體積的4%溶解，加注射用水稀釋成每1ml中含2500單位的溶液，依法檢查中國藥典1990年版二部附錄106頁，按腹腔注射法給藥，應(yīng)符合規(guī)定。 第九頁，共十二頁。含量測定精密稱取本品適量，加乙醇溶解后，用磷酸鹽緩沖液PH7.8制成每1ml中含1000單位的溶液，照抗生素微生物檢定法中國藥典1990年版二部附錄113頁測定，即得。 檢定法 二劑量法。 檢定菌 枯草芽孢桿菌CMCCB63501 培養(yǎng)基 PH7.88.0。 上下劑量濃度 5/ml與10/ml 培養(yǎng)條件 溫度：3537，時(shí)間：1618小時(shí)。 第十頁，共十二頁。謝謝！第十一頁，共十二頁。內(nèi)容總結(jié)抗生素類藥物的分析。其體外抗菌作用與紅霉素相似，體內(nèi)抗菌作用比紅霉素強(qiáng)1-4倍。2本品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與對照品的圖譜