硫酸西索米星氯化鈉注射液

1、硫酸西索米星氯化鈉注射液藥品名稱：【通用名稱】硫酸西索米星氯化鈉注射液【商品名稱】利歲【英文名稱】 Sisomicin Sulfdte and Sodium Chloride Injection【漢語(yǔ)拼音】 Liu Suan Xi Suo Mi Xing Lv Hua Na Zhu She Ye成份：本品主要成份為:硫酸西索米星,其化學(xué)名稱為:0-3 -去氧-4-C-甲基-3-甲氨基- B-L-阿拉伯糖毗喃糖基(1-4)-0-2, 6 -二氨基-2, 3, 4, 6 -四去氧-D-甘油基-4-烯 已毗喃糖基-(1-6)-2 - 去氧丄-鏈霉胺硫酸鹽。分子式： (C19H37X507)2 ? 5

2、H2SO4分子量 :1385. 43所屬類別：化藥及生物制品抗微生物藥抗細(xì)菌藥抗生素類性狀：本品為無(wú)色或兒乎無(wú)色的澄明液體。適應(yīng)癥 :本品用于革蘭陰性菌（包括銅綠假單胞菌）、葡萄球菌和其他敏感菌所致的下 列 感染: 呼吸系統(tǒng)感染、泌尿生殖系統(tǒng)感染、膽道感染、皮膚和軟組織感染、感染 性腹瀉 及敗血癥等。本品用于上述嚴(yán)重感染時(shí)宜與青霉素或頭抱菌素等聯(lián)合應(yīng)用。規(guī)格：100ml :西索米星 0. lg （相當(dāng)于西索米星 10萬(wàn)單位）與氯化鈉 0. 9g用法用量：本品供靜脈滴注。1、腎功能正常者成人:輕度感染一日 0. lg （以西索米星計(jì)）；重度感染一日 0. 15g, 分2-3 次給 藥。小兒:按體

3、重一日 2-3mg/kg, 分2-3 次給藥。有條件時(shí)，進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)，療 程均不能超過(guò) 7-10 日，2、腎功能減退者腎功能減退患者應(yīng)用本品時(shí)，應(yīng)根據(jù)腎功能調(diào)整劑量。有條件者應(yīng)同時(shí)監(jiān)測(cè)血 藥 濃度，以調(diào)整劑量。不良反應(yīng)：1、常見聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感（耳毒性）、血尿、蛋白尿、管型尿、排 尿次數(shù)顯著減少或尿量減少、食欲減退、極度口渴（腎毒性）、步履不穩(wěn)、眩暈、 （耳毒性 , 影響前庭）、惡心或嘔吐（耳毒性，影響前庭，腎毒性）。2、少見視力減退（視神經(jīng)炎） 、呼吸困難、嗜睡、極度軟弱無(wú)力 （神經(jīng)肌肉阻 滯）、 皮疹等過(guò)敬反應(yīng)、血象變化、肝功能改變、消化道反應(yīng)和注射部位疼痛、硬 結(jié)、靜脈炎3

4、、極少見過(guò)敏性休克。1、對(duì)本品或其他氨基酸糖昔類及桿菌肽過(guò)敏者、本人或家族中有人因使用鏈霉素引起耳聾或其他耳聾者禁用。2、嚴(yán)重腎功能不全者禁用。注意事項(xiàng)：1、 輕度腎功能不全、肝功能異常、前庭功能或聽力減退、失水、重癥肌無(wú)力或帕金森病者及老年患者慎用。2、用藥時(shí)間一般不宜超過(guò) 10 日。若必須繼續(xù)用藥時(shí)，應(yīng)對(duì)聽覺器官和腎功能 進(jìn) 行嚴(yán)密監(jiān)護(hù)。3、交義過(guò)敏，對(duì)一種氨基糖昔類抗生素如鏈霉素、慶大霉素過(guò)敏的患者，可能 對(duì)本品過(guò)敏。4、有條件時(shí)在療程中應(yīng)監(jiān)測(cè)血藥濃度（本品血藥峰濃度超過(guò)10ml/L 。谷濃度 超過(guò)2mg/L時(shí)易出現(xiàn)毒性反應(yīng)），并據(jù)次調(diào)查劑量 ,不能測(cè)定血藥濃度時(shí)，應(yīng)根據(jù)測(cè)得的肌酊清楚率

5、調(diào)整劑量，尤其對(duì)腎功能減退者、早產(chǎn)兒、新生兒、嬰幼兒或老年人、休克、心力衰竭、腹水或嚴(yán)重失水等患者。5、本品不能靜脈注射。以免產(chǎn)生神經(jīng)肌肉阻滯和呼吸抑制作用。6、長(zhǎng)期應(yīng)用本品可能導(dǎo)致耐藥菌過(guò)度生長(zhǎng)。7、應(yīng)給患者補(bǔ)充足夠的水分，以減少腎小管損害。孕婦及哺乳期婦女用藥：1、本品可通過(guò)透過(guò)血 - 胎盤屏障，在羊水中達(dá)到一定濃度，可能對(duì)胎兒的第8 對(duì)腦神經(jīng)造成損害，故孕婦禁用。2、哺乳期婦女慎用，應(yīng)用本品期間暫停哺乳。兒童用藥：早產(chǎn)兒、新生兒、嬰幼兒慎用本品。若使用本品。應(yīng)根據(jù)血藥濃度或肌酊清除率調(diào)整劑量。老年用藥：老年患者應(yīng)用本品后可產(chǎn)生各種毒性反應(yīng)，因此在療程中監(jiān)測(cè)腎功能極為重要。腎功能正常者用藥

6、后亦可能產(chǎn)生聽力減退。此外，老年患者應(yīng)采用較小劑量或 延長(zhǎng)給 藥間隔，以與其年齡、腎功能和笫 8 對(duì)腦神經(jīng)的功能相適應(yīng)。藥物相互作用：0. 1. 本品與其他氨基糖昔類同用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可增加耳毒 性、 腎毒性以及神經(jīng)肌肉阻滯作用?？赡馨l(fā)生聽力減退 , 停藥后仍可能進(jìn)展至耳聾 ; 聽力損 害可能恢復(fù)或呈永久性。神經(jīng)肌肉阻滯作用可導(dǎo)致骨骼肌軟弱無(wú)力、呼吸抑 制或呼吸 麻痹（呼吸暫停），用抗膽堿酯酶藥或鈣鹽有助于阻滯作用恢復(fù)。2. 本品與神經(jīng)肌肉阻滯藥合用，可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用，導(dǎo)致肌肉軟弱、 呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暫停）。與代血漿類藥如右旋糖酊、海藻酸鈉，利尿藥如 依他尼酸、咲塞米

7、及卷曲霉素、順釦、萬(wàn)古霉素等合用，或先后連續(xù)局部或全身應(yīng) 用，可增加耳毒性與腎毒性，可能發(fā)生聽力損害，且停藥后仍可能發(fā)展至耳聾, 聽力損害可能恢復(fù)或呈永久性。3. 本品與頭泡嚎吩局部或全身合用可能增加腎毒性。4. 本品與多粘菌素類合用，或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，因可增加腎毒性和 神經(jīng)肌肉阻滯作用，后者可導(dǎo)致骨骼肌軟弱無(wú)力、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暫 停）。 TOC o 1-5 h z 5. 本品不宜與其他腎毒性或耳毒性藥物合用或先后應(yīng)用，以免加重腎毒性或耳毒性。6.本品不宜與兩性霉素 B、頭砲嚏吩、咲喃妥英鈉、磺胺喘唳鈉和四環(huán)素等（以上均為注射液）聯(lián)合應(yīng)用，因可發(fā)生配伍禁忌。7.本品與B-內(nèi)酰

8、胺類（頭砲菌素類或青霉素）合用常可獲得協(xié)同作用。8.本品與B-內(nèi)酰胺類（頭砲菌素類或青霉素）混合可導(dǎo)致相互失活，需聯(lián)合應(yīng)用時(shí)必須分瓶滴注。8.藥物過(guò)量：長(zhǎng)期或大劑量使用本品可引起蛋口尿、管型尿、不可逆聽力減退及神經(jīng)肌肉阻滯作用等。山于缺少特異性拮抗劑，主要用對(duì)癥療法和支持療法。腹膜透析或血液透析可幫助本品從血液中清除。藥理毒理：本品屬氨基酸糖昔類抗生素?？咕V與慶大霉素相似。對(duì)金黃色葡萄球菌和大腸埃希菌、克雷伯桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、銅綠假單胞菌、痢疾桿菌等革蘭陰性菌桿菌的作有效。對(duì)銅綠假單胞菌的抗菌作用較慶大霉素強(qiáng)，與妥布霉素相近。對(duì)沙雷 用弱于慶大霉素，但強(qiáng)于妥布霉素。本品的作用機(jī)制是與細(xì)菌核糖體30S 亞單位結(jié)合，抑制細(xì)菌蛋口質(zhì)的合成。藥代動(dòng)力學(xué)：本品的體內(nèi)過(guò)程與慶大霉素相近。正常人單次靜脈給藥 lml/kg 后，血藥峰濃 度 (Cmax)約為7. 4mg/L, ifn.消除半衰期(t 1/2 0 )約2小時(shí)，腎功能減退者半衰期相應(yīng) 延長(zhǎng)。 24 小時(shí)內(nèi)自尿派