淮南聯(lián)大實用藥物化學課件第1章緒論

1、藥物化學Medicinal Chemistry 緒論Introduction本章主要內(nèi)容：藥物化學的研究對象和任務(wù)藥物化學的歷史藥物的分類和名稱藥物化學的學習內(nèi)容和學習 方法1、定義：是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學藥物、闡明藥物化學性質(zhì)、研究藥物分子與機體細胞（生物大分子）之間相互作用規(guī)律的綜合性學科。一、藥物化學的研究內(nèi)容2、特點：綜合性、邊緣性、交叉性，專業(yè)基礎(chǔ)課。3、藥物化學的研究內(nèi)容研究藥物的化學結(jié)構(gòu)、制備原理、合成路線及物理化學特 性、穩(wěn)定性研究化學藥物進入體內(nèi)后的運行方式研究化學藥物與生物體相互作用的方式研究化學藥物的構(gòu)效關(guān)系、構(gòu)代、構(gòu)毒關(guān)系設(shè)計新的活性化合物分子尋求和發(fā)現(xiàn)新藥 4

2、、藥物化學的任務(wù)：為生產(chǎn)化學藥物提供經(jīng)濟合理的方法和工藝。 “化學制藥工藝學”尋求優(yōu)良新藥，不斷探索尋求新藥的途徑和方法。 “新藥設(shè)計”創(chuàng)新藥生產(chǎn)化學藥物臨床用藥研究為有效利用現(xiàn)有藥物提供理論基礎(chǔ)。 “臨床藥物化學”Pharmaceutical chemistry Medicinol chemistry執(zhí)業(yè)藥師資格考試專業(yè)知識（1）100分藥物化學50藥劑學50專業(yè)知識（2）100分藥理學50藥物分析50二、藥物化學的歷史發(fā)現(xiàn)階段：19世紀末20世紀30年代。其特征是從動植物體內(nèi)分離、純制和測定許多天然產(chǎn)物，如生物堿、苷類等化合物。二、藥物化學的歷史：發(fā)展階段： 20世紀30年代60年代。合成

3、藥物大量涌現(xiàn)，抗生素的發(fā)現(xiàn)。藥物研究的重心轉(zhuǎn)向了在許多具有相同藥理活性的化合物中尋找其產(chǎn)生效應的共同基本結(jié)構(gòu)，進而應用藥物化學的一些基本原理來改變基本結(jié)構(gòu)上的取代基團。獲得了許多有效的藥物。設(shè)計階段：20世紀70年代以后。多學科交叉融合形成的新興學科，其特點是多學科性和綜合性。由定性研究發(fā)展到定量研究，合理藥物設(shè)計（rational drug design)的概念出現(xiàn)，進入了科學的、合理的設(shè)計階段。傳統(tǒng)的新藥研究與開發(fā)的模式現(xiàn)代新藥設(shè)計基于疾病發(fā)生機制的藥物設(shè)計基于藥物作用靶點結(jié)構(gòu)的藥物設(shè)計 合理藥物設(shè)計：依據(jù)生物化學、酶學、分子生物學及分子遺傳學等領(lǐng)域的研究成果，針對這些基礎(chǔ)研究所揭示的包括

4、酶、受體、離子通道、核酸等潛在的藥物作用的靶點，以及對其結(jié)構(gòu)、功能的深入了解，并參考其內(nèi)源性配體的化學結(jié)構(gòu)特征來設(shè)計新的藥物分子，從而發(fā)現(xiàn)選擇性作用于靶點的新藥，減少盲目性，提高新藥研究的水平?；蛑委熕幬?與藥物結(jié)合的受體生物大分子統(tǒng)稱為藥物作用的生物靶點，存在于機體靶器官細胞膜上或細胞漿內(nèi)。迄今已發(fā)現(xiàn)作為治療藥物靶點的受體生物大分子總數(shù)近450個。目前上市的藥物中作用于各種靶點的分布見下圖。商品名，通用名，化學名藥物的商品名 是藥物作為商品在市場上銷售受所使用的名稱，由制藥企業(yè)自行選擇，可進行注冊和申請專利保護，代表著制藥企業(yè)的形象和產(chǎn)品的聲譽。 藥品商品名在選用時不得暗示藥物的療效和用途

5、，且應簡易順口。 三、藥物的名稱國際非專利藥名 (INN) ，是世界衛(wèi)生組織推薦使用的。國家藥典委員會編寫的中國藥品通用名稱（CADN） 是依據(jù)INN結(jié)合我國情況制定的中文藥品命名。中國藥典收載藥物的英文通用名采用國際非專利藥名(INN)，中文通用名采用CADN。 藥物的通用名藥物的化學名 藥物的化學名準確的反映出藥物的化學結(jié)構(gòu)，作為藥師應掌握藥品的化學命名方法。中文的藥品化學名是根據(jù)中國化學會公布的有機化學命名原則命名，母體的選定與美國化學文摘(CA)系統(tǒng)一致，然后將其它的取代基的位置和名稱標出。舉例：化學名的組成：取代基的位置+取代基+母體+官能團2-(二乙氨基)-N-( 2,6-二甲基苯基)乙酰胺鹽酸鹽一水合物 舉例：化學名：N-（4-羥基苯基）乙酰胺 N-（4-Hydroxyphenyl）acetamide通用名：對乙酰氨基酚、撲熱息痛、Paracetamol商品名：泰諾林、百服寧、必理通四、藥物化學課程內(nèi)容和學習方法： 根據(jù)藥學專業(yè)本科生培養(yǎng)目標，本課程主要討論以下內(nèi)容：各類藥物的發(fā)展討論藥物分類或化學結(jié)構(gòu)類型藥物化學結(jié)