麻醉藥和膽堿受體藥的藥理及臨床課件

1、麻醉藥和膽堿受體藥的藥理及臨床諸 春 敏一、麻醉藥和膽堿受體藥的概況1、名詞反射弧感受器 傳入神經(jīng) 中樞 傳出神經(jīng) 效應器 麻醉肌松突觸突觸前膜 突觸間隙 突觸后膜 胞體 神經(jīng)元 軸突 突起 樹突麻醉 既感覺消失，亦既用藥物或非藥物的方法使病人整個機體或機體某一部分暫時喪失對疼痛的感覺反射弧的動畫小結歡迎、乙酰膽堿的合成、作用膽堿+乙酰輔酶A 膽堿乙?；?乙酰膽堿(ACh)囊泡釋放 受體 產(chǎn)生相應的作用ACh乙酰膽堿酯酶（AChE）水解 膽堿 中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)的內(nèi)源性神經(jīng)遞質，其主要釋放部位在神經(jīng)突觸和神經(jīng)效應器接頭部位4、麻醉藥的分類全身麻醉藥（全麻藥）使一類作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)、能可逆性

2、地引起意識、感覺(痛覺)和反射消失的藥物吸入性麻醉藥：一類揮發(fā)性的液體或氣體類藥物。脂溶性靜脈麻醉藥復合麻醉局部麻醉藥（局麻藥）是一類以適當?shù)臐舛葢糜诰植可窠?jīng)末梢或神經(jīng)干周圍的藥物，本類藥物能暫時、完全和可逆性的阻斷神經(jīng)沖動的產(chǎn)生和傳導，在意識清醒的條件下可使局部痛覺等感覺暫時消失，同時對各類組織無損傷性影響。作用于混合神經(jīng)時，感覺的消失依次：痛、冷、溫、觸、壓覺，最后發(fā)生運動麻痹吸入麻醉分期第1期：鎮(zhèn)痛期-從給藥到意識完全消失第2期：興奮期-從意識、感覺消失到外科麻醉期第3期：外科麻醉期第一級-呼吸變得規(guī)則第二級-眼球固定（手術期） 第三級-腹式呼吸明顯第四級-腹式呼吸減弱、脈搏快而弱、瞳

3、孔極度擴大第4期：麻醉中毒期注：第一期和第二期合稱為誘導期5、膽堿受體類藥物膽堿受體激動藥M膽堿受體激動藥N膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復活藥膽堿受體阻斷藥M膽堿受體阻斷藥N膽堿受體阻斷藥1、麻醉藥吸入性麻醉藥乙醚氟烷異氟烷恩氟烷氧化亞氮（笑氣）七氟烷靜脈麻醉藥硫噴妥鈉氯胺酮依托咪酯丙泊酚局部麻醉藥酯類-需做過敏試驗普魯卡因丁卡因酰胺類利多卡因 -全能麻醉藥布比卡因羅哌卡因依替卡因局部麻醉方法表面麻醉浸潤麻醉傳導麻醉蛛網(wǎng)膜下腔麻醉（腰麻）硬膜外麻醉2、膽堿受體類藥膽堿受體激動藥M受體：乙酰膽堿、毛果蕓香堿、毒蕈堿N受體：煙堿抗膽堿酯酶藥易逆性：新(吡)斯的明、安貝氯銨、加蘭他敏難逆性（

4、有機磷酸酯類）：敵百蟲、樂果、沙林、 敵敵畏解毒藥：阿托品、碘解磷定(派姆)、氯解磷定膽堿受體阻斷藥M受體：阿托品、莨菪堿、顛茄、托吡卡胺、 異丙托溴銨N受體：肌松藥除極化型： 琥珀膽堿(司可林)非除極化型：筒箭毒堿、阿曲庫銨、多庫氯銨、米 庫氯銨、潘庫溴銨、哌庫溴銨、羅庫 溴銨、維庫溴銨除極化型肌松藥藥物與神經(jīng)肌肉接頭后膜的膽堿受體結合，產(chǎn)生與ACh相似但持久的除極化作用，使神經(jīng)肌肉接頭后膜的N膽堿受體不能對ACh起反應，從而使骨骼肌松弛。非除極化型肌松藥（競爭型肌松藥）藥物能與ACh競爭神經(jīng)肌肉接頭的N膽堿受體，能競爭性阻斷ACh的除極化作用，使骨骼肌松弛。抗膽堿酯酶藥可拮抗其肌松作用。理

5、想肌松藥非去極化作用起效快時效短恢復迅速無蓄積作用無心血管副作用無組胺釋放能被膽堿酯酶抑制劑拮抗藥效高代謝產(chǎn)物無藥理學上的活性一些琥珀膽堿的副作用肌纖維自發(fā)性收縮術后肌痛眼內(nèi)壓增高胃內(nèi)壓增高顱內(nèi)壓增高高鉀血癥惡性高熱膽堿酯酶缺乏病人恢復延長非去極化肌松藥分類(結構)甾體類: 羅庫溴銨, 維庫溴銨, 潘庫溴銨, 哌庫溴銨異喹啉: 箭毒, 筒箭毒芐異喹啉: 阿曲庫銨, 米庫氯銨, 多庫氯銨 神經(jīng)肌肉阻滯藥作用時間超短時效: 琥珀膽堿短時效: 米庫氯胺中時效: 羅庫溴銨, 維庫溴銨, 阿曲庫銨長時效: 筒箭毒堿,潘庫溴銨, 哌庫溴銨, 多庫氯銨三、公司目前同類藥物麻醉類藥物恩氟烷(安氟醚)產(chǎn)地：河北

6、規(guī)格：150ml價格：408.00異氟烷(異氟醚)產(chǎn)地：河北規(guī)格：100ml價格：690.00同分異構物，麻醉誘導平穩(wěn)、迅速和舒適，蘇醒較快，肌松良好。反復使用對肝無明顯副作用較為常用普魯泊福異丙酚，二異丙酚，丙泊酚，得普利麻 得普利麻產(chǎn)地：意大利規(guī)格：20ml:0.1g價格：103.90力蒙欣產(chǎn)地：西安力邦規(guī)格：10ml:100mg 20ml:200mg價格：47.30 86.00短效靜脈麻醉藥。靜注后迅速分布于全身，40秒鐘內(nèi)可產(chǎn)生睡眠狀態(tài)，進入麻醉迅速、平穩(wěn)。本品的麻醉恢復迅速，約8分鐘，恢復期可出現(xiàn)惡心、嘔吐和頭痛。主要用于全身麻醉的誘導和維持。可用于無痛人流手術 依托咪酯產(chǎn)地：江蘇恒

7、瑞規(guī)格：10ml:20mg價格：22.10依托咪酯脂肪乳產(chǎn)地：徐州恩華規(guī)格：10ml:20mg價格：22.10為非巴比妥類靜脈麻醉藥。靜脈注射后20秒即產(chǎn)生麻醉，持續(xù)時間約5分鐘。增加劑量作用持續(xù)時間也相應延長?？捎糜谡T導麻醉。于1560秒內(nèi)靜注完畢。 速卡（鹽酸左布比卡因）產(chǎn)地：江蘇恒瑞規(guī)格：5ml:37.5mg價格：38.50耐樂品（鹽酸羅哌卡因）產(chǎn)地：阿斯利康 規(guī)格：10ml:75mg價格：66.39布比卡因的局麻作用較利多卡因強45倍，作用時間長，有較嚴重的心臟毒性羅哌卡因結構類似，對痛覺阻斷作用強，作用時間短，對子宮和胎盤血流無影響，適用于產(chǎn)科手術麻醉抗AChE藥甲硫酸新斯的明產(chǎn)地：

8、上海規(guī)格：1mg/2ml價格：0.8多奈哌齊(安理申)產(chǎn)地：衛(wèi)材(中國)規(guī)格：5mg*7s價格： 196抑制外周神經(jīng)AChE活性治療重癥肌無力、腹氣脹和尿潴留抑制中樞神經(jīng)AChE活性阿爾茨海默?。ˋD）AChE復活藥碘解磷定產(chǎn)地：上海淮海規(guī)格：20ml:0.5g價格：1.94AChE復活藥對骨骼肌作用明顯，控制肌顫與阿托品合用氯解磷定副作用更小肌肉松馳藥司可林產(chǎn)地：上海旭東規(guī)格：0.1mg/2ml價格：3.1除極化型肌松藥起效迅速清醒時易產(chǎn)生窒息感肌肉松弛藥阿曲庫銨產(chǎn)地：江蘇恒瑞規(guī)格：25mg價格：25.00為非去極化型肌松藥。作用與筒箭毒堿同，但起效快（1分鐘）、持續(xù)時間短（15分鐘） 治療

9、劑量時不影響心、肝、腎功能。無蓄積性。大劑量時可促使組胺釋放-血壓下降。 其消除途徑是通過Hoffman降解，（約占45%，Hoffman降解是在生理pH及溫度下季銨類自發(fā)水解而消除）和被血漿中丁酰膽堿酯酶（假性膽堿酯酶）水解，代謝物無活性。本品與血漿蛋白組合率約為80%。主要代謝物從尿液及膽汁中排泄，半衰期約20分鐘。本品消除的兩種途徑皆不依賴于肝腎功能，故適用于肝腎功能不全者。 維庫溴銨仙林產(chǎn)地：浙江仙居規(guī)格：4mg價格：26.60萬可松產(chǎn)地：荷蘭歐加農(nóng)規(guī)格：1ml:4mg價格：34.50中效非去極化型肌松藥。其肌松作用類似筒箭毒堿，但強度要強5倍。靜注后起效快，1分鐘出現(xiàn)肌松，23分鐘達

10、高峰，持續(xù)約2040分鐘。主要用作外科手術麻醉的輔助用藥（氣管插管和肌松）不促進組胺釋放。很少通過胎盤，對胎兒幾無影響。 羅庫溴銨愛可松產(chǎn)地：荷蘭歐加農(nóng)規(guī)格：5ml:50mg價格：101.92起效時間大約比維庫溴銨和阿曲庫銨快2倍60秒內(nèi)提供臨床可接受的插管條件臨床時效和恢復特性與維庫溴銨和阿曲庫銨相似極小的心血管作用和組胺釋放適用于門診和住院病人的不同長短的手術非常穩(wěn)定的水針劑 （ 出廠有效期：3年 ）哌庫溴銨阿端產(chǎn)地：匈牙利吉瑞規(guī)格：4mg價格：31.80長效非去極化型肌松藥，肌松持續(xù)時間約80分鐘，但無心率加快、心收縮力減弱等不良反應。主要用作外科手術麻醉的輔助用藥。 本品主要（85）由腎排泄。 氣管插管誘導前 哌替啶 1mg/kg 阿托品 0.01mg/kg誘導 得普利麻 2.5mg/kg 芬太尼 0.025mg/kg羅庫溴銨 (愛可松) 0.6mg/kg 或琥珀膽堿 1mg/kg插管 60秒后眼科藥物毛果蕓香堿氟迪產(chǎn)地：日本參天規(guī)格：5ml 價格：48.00真瑞產(chǎn)地：正大福瑞達規(guī)格：5ml價格：17.00激動藥對眼、腺體作用明顯眼縮瞳降低眼壓調節(jié)痙攣腺體增加汗腺、唾液腺分泌托吡卡胺美多麗產(chǎn)地：日本參天規(guī)格：10ml價格：39.60潤正產(chǎn)地：正大福瑞達規(guī)格：