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1、第三章抗結(jié)核藥按結(jié)構(gòu)分類:1、抗生素2、類一般聯(lián)合使用,以增加療效和避免耐藥性第一節(jié)抗生素類結(jié)構(gòu)特點: 三個部分 (見上結(jié)構(gòu)式黃色背景) 三個堿性中心 (胍、胍、甲氨基)毒性:耳、腎毒性2、基本結(jié)構(gòu)特點及性質(zhì)1,4萘二酚(酚羥基酸性),堿性易氧化成醌型3 位取代基,在強酸下在 CN 處分解生成氨基哌嗪代謝過程:25 位酯基水解,生成去乙酰福平,活性減弱3 位水解,生成 3-甲酰代謝物呈橘紅色福霉素 SV,活性減弱(尿液、糞便、唾液、淚液、汗液等)考點:(聯(lián)合用藥,藥物相互作用 )是 酶的誘導(dǎo)劑(開始用藥血藥濃度低)藥物代謝需要酶的催化有些藥物能增加代謝藥酶活性,使其他合用的藥物的代謝加快,血藥
2、濃度下降,半衰期縮短。這些藥物稱為酶誘導(dǎo)劑。酶的抑制劑酶的活性被某些藥物抑制,稱為酶抑制劑。使其他合用的藥物的代謝減少,藥理作用增強或作用時間延長。 毒性增加。指導(dǎo)用藥:食物可以干擾3、利福噴丁吸收,應(yīng)空腹服用與比較 結(jié)構(gòu):甲基被 環(huán)戊基取代特點:力強,抗結(jié)核作用強,抗麻風(fēng)桿菌、抗某些代謝:25 位相同4、利福布汀與有相似的結(jié)構(gòu)和活性口服后,在胃腸道吸收迅速第二節(jié)類抗結(jié)核藥代表藥(一)異煙肼(考點多)1、結(jié)構(gòu)特點:異煙酸和水合肼的形成酰肼2、理化性質(zhì)(穩(wěn)定性) 易水解,生成異煙酸和游離肼,游離肼的毒性大,變質(zhì)后不可再供藥用。光、重金屬、溫度、pH 等均可加速水解反應(yīng)。肼基具有較強還原性,可被
3、氧化 與重金屬離子絡(luò)合,形成有色的螯合物(與銅離子生成紅色螯合物)3、代謝特點(考點:毒副作用及使用特點)(二)異煙腙1、結(jié)構(gòu)特點:異煙肼與香草醛縮合生成的腙2、臨床應(yīng)用:抗結(jié)核作用低于異煙肼,可解決對異煙肼耐藥性問題,毒性略低,聯(lián)合應(yīng)用,克服耐藥菌。3、代謝:同異煙肼,部分水解,N乙?;ㄈ}酸乙胺丁醇1、結(jié)構(gòu)特點:兩個手性碳三個對映異構(gòu)體右旋體 左旋體(200 倍) 藥用右旋體2、理化性質(zhì)與金屬絡(luò)合(如硫酸銅)鑒別反應(yīng) 藍色作用機制 二價金屬螯合,干擾細菌 RNA3、代謝:兩個羥基氧化為醛,進-步氧化為酸(四)對氨基水楊酸鈉作用機制:對結(jié)核桿菌的對氨基苯甲酸起抑制作用代謝:N 乙?;#ㄎ澹┻拎乎0诽攸c:可能為藥物的活性形式或為 部分前體藥物,作用機制:敏感的生物體可產(chǎn)生吡嗪酰胺水解酶,將吡嗪酰胺水解為吡嗪羧酸,羧酸可降低其周邊環(huán)境的 pH,使結(jié)核桿菌不能生長。補充學(xué)
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