抗生素種類及雙硫侖樣反應(yīng)新

1、所謂的光輝歲月，并不是以后，閃耀的日子，而是無人問津時(shí)，你對(duì)夢(mèng)想的偏執(zhí)。常見的第一代頭抱菌素有，頭抱嚷吩、頭抱嚷噬，頭抱睡咻，頭抱拉定、頭抱氨葦、頭抱羥氨平等。第一代頭抱菌素：開發(fā)年代為1962-1970年，其抗菌性能具以下特點(diǎn)：1、對(duì)金黃色葡萄球菌的作用與抗葡萄球菌青霉素類相似，有對(duì)抗金葡菌B-內(nèi)酰胺酶的能力，對(duì)耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已對(duì)抗葡萄球菌青霉素耐藥，則對(duì)所有的頭抱菌素也耐藥。2、第一代頭抱菌素的抗菌譜包括對(duì)鏈球菌 A群、草綠色鏈球菌和肺炎鏈球菌，對(duì)鏈球菌 D群的作用很差， 所有的頭抱菌素(除頭抱硫咪外)對(duì)腸球菌(如糞鏈球菌)均無效。3、在本代抗生素抗菌譜內(nèi)的革蘭陽性菌尚有

2、：表皮葡萄球菌、產(chǎn)氣莢膜梭狀芽胞桿菌、李司忒菌、枯草桿菌、 白喉棒狀桿菌等。4、本代抗生素對(duì)革蘭陰性菌的作用與氨葦西林有一定的近似性，分述如下：(1)對(duì)淋病奈瑟菌和腦膜炎奈瑟菌有較好的抗菌作用，但前者易產(chǎn)生耐藥菌株。(2)對(duì)奇異變形桿菌的部分多數(shù)菌株對(duì)本代抗生素敏感。(3)對(duì)于大腸桿菌、沙門菌、志賀菌的多數(shù)菌株有較強(qiáng)的作用，但易產(chǎn)生耐藥(4)對(duì)于肺炎克雷白菌，頭抱菌素均有較強(qiáng)的作用(而氨葦西林對(duì)本菌則是無效的)，但對(duì)本代抗生素可產(chǎn) 生耐藥菌株。(5)本代抗生素對(duì)流感嗜血桿菌有一定的作用。但本代抗生素與氨葦西林之間對(duì)該菌存在著交叉耐藥性，即對(duì)氨葦西林敏感的菌株對(duì)本代抗生素往往也敏感，而對(duì)氨葦西林

3、耐藥者對(duì)本代抗生素也耐藥。(6)腸桿菌類均易對(duì)第一代頭抱菌素耐藥。(7)第一代頭抱菌素對(duì)下列微生物無效： 產(chǎn)氣桿菌、呷深陽性變形桿菌、枸檬酸桿菌、假單抱菌、沙雷桿菌、 擬桿菌等無效。5、第一代頭抱菌素對(duì)放線菌常可有效。第一代頭抱菌素主要由腎臟排泄，因此在尿液中有較高濃度；在膽汁中的濃度低，不適用于膽道感染；在腸道中的濃度低，除口服品種外，不適用于腸道感染；穿透血腦屏障的能力弱，不適用于中樞感染。頭抱類抗生素第一代的代表藥物有：頭抱睡吩鈉、頭抱氨芳、頭抱羥氨芳、頭抱口坐咻、頭抱拉咤、頭抱硫瞇、 頭抱克羅、頭抱睡咤；二代的代表藥物有：頭抱吹辛鈉、頭抱吹辛酯、頭抱孟多、頭抱克洛、頭抱替安、頭抱 美n

4、坐、頭抱西??；三代的代表藥物有：頭抱睡的鈉、頭抱哌酮、頭抱他咤、頭抱曲松、頭抱口坐的、頭抱甲的、 頭抱匹胺、頭抱替坦、頭抱克的；床常用的抗生素包括 3-內(nèi)酰胺類、氨基糖昔類、大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類、多肽類、唾諾酮類、磺胺類、抗結(jié)核藥、抗真菌藥及其他抗生素。B-內(nèi)酰胺類此類屬于繁殖期殺菌劑。其特點(diǎn)是：血藥濃度高、抗菌譜廣和毒性低。包括青霉素類、頭抱菌素類、新型3 -內(nèi)酰胺類及3 - 內(nèi)酰胺類與3 -內(nèi)酰胺酶抑制劑組成的復(fù)合制劑。青霉素類青霉素G：臨床上主要用于肺炎球菌、溶血性鏈球菌及厭氧菌感染，金黃色葡萄球菌和流感桿菌多數(shù)對(duì)其耐藥。普魯卡因青霉素G半衰期較青霉素長。青霉素 V鉀片耐酸，可口服，使

5、用方便。同是寒窗苦讀，怎愿甘拜下風(fēng)!所謂的光輝歲月，并不是以后，閃耀的日子，而是無人問津時(shí)，你對(duì)夢(mèng)想的偏執(zhí)。雙氯青霉素：對(duì)產(chǎn)酸耐青霉素 G的金黃色葡萄球菌抗菌活性最強(qiáng)，對(duì)其它 G+球菌較青霉素G差，對(duì)耐甲氧西林的金黃色 葡萄球菌（MRSA無效。阿莫西林：抗菌譜與氨芳青霉素相似，肺炎球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌和流感桿菌對(duì)本藥敏感，抗菌作用優(yōu)于氨芳青霉素， 但對(duì)假單胞菌無效。廣譜抗假單胞菌類：對(duì) G+球菌的抗菌作用與青霉素 G相似，對(duì)G-桿菌（如大腸桿菌、變形桿菌、流感桿菌等）及假單胞 菌有很強(qiáng)的抗菌作用，尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更強(qiáng)。抗G-桿菌類：只用于抗 G-桿菌，對(duì)G+球菌及

6、假單胞菌無效。頭抱菌素類此類屬廣譜抗菌藥物，分四代。第一、二代對(duì)綠膿桿菌無效，第三代中部分品種及第四代對(duì)綠膿桿菌有效，該類藥物對(duì)支原 體和軍團(tuán)菌無效。第一代頭抱菌素：包括頭抱曝吩氨芳吵林拉定。對(duì)產(chǎn)酸金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌等G+球菌抗菌 活性較第二、三代為強(qiáng)，對(duì) G-桿菌的作用遠(yuǎn)不如第二、三代，僅對(duì)少數(shù)腸道桿菌有作用。對(duì)3 -內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性差，對(duì)腎有一定毒性。對(duì)綠膿桿菌、變形桿菌、不動(dòng)桿菌等無效。其中頭抱哇林拉定較常用。第二代頭抱菌素：包括頭抱味辛克羅 孟多 替安 美吵西丁等。對(duì)G+球菌包括產(chǎn)酸金黃色葡萄球菌抗菌活性與 第一代相似或略弱，對(duì) G-桿菌較第一代強(qiáng)，但不如第三代。對(duì)流

7、感桿菌有很強(qiáng)的抗菌活性，尤其是頭抱味辛孟多，對(duì)綠 膿桿菌、沙雷菌、陰溝桿菌、不動(dòng)桿菌無效。除頭抱孟多外，對(duì)3 -內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。第三代頭抱菌素：包括頭抱他定 三嗪曝的哌酮地嗪甲曲克曲等。對(duì)產(chǎn)酸金黃色葡萄球菌有一定活性，但較第一、二代為弱，對(duì) G-桿菌包括沙雷菌、綠膿桿菌有強(qiáng)大的抗菌活性，其中頭抱他定抗菌譜更廣，抗綠膿桿菌作用最強(qiáng)，其次為頭抱哌酮。頭抱地嗪對(duì)綠膿桿菌、不動(dòng)桿菌、類腸球菌無效。除頭抱哌酮外，對(duì)3 -內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，腎毒性少見。第四代頭抱菌素：包括頭抱匹羅 口比曲睫喃等。抗菌作用快，抗菌活力較第三代強(qiáng)，對(duì) G+球菌包括產(chǎn)酸金黃色葡萄球菌有相當(dāng)活性。對(duì) G-桿菌包括綠膿桿菌與第三代相似。對(duì)

8、耐藥菌株的活性超過第三代。頭抱匹羅對(duì)包括綠膿桿菌、沙雷菌、陰溝桿菌在內(nèi)的G一桿菌的作用優(yōu)于頭抱他定。頭抱咄的對(duì)G+球菌的作用明顯增強(qiáng)，除黃桿菌及厭氧菌外，對(duì)本品均敏感。對(duì) 3 -內(nèi)酰胺酶更穩(wěn)定。新型B-內(nèi)酰胺類包括碳青霉烯類（亞胺培南、帕尼培南、美洛培南）和單環(huán) 3 -內(nèi)酰胺類（氨曲南、卡蘆莫南）。泰能（亞胺培南/西司他定）：抗菌譜極廣，對(duì) G-桿菌、G+球菌及厭氧菌，包括對(duì)其他抗生素耐藥的綠膿桿菌、金黃色葡萄球菌、糞鏈球菌、脆弱擬桿菌均有極強(qiáng)的抗菌活力，對(duì)多數(shù)耐藥菌的活性超過第三代頭抱菌素。對(duì)各種3 -內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。同是寒窗苦讀，怎愿甘拜下風(fēng)！2所謂的光輝歲月，并不是以后，閃耀的日子，而

9、是無人問津時(shí)，你對(duì)夢(mèng)想的偏執(zhí)。氨曲南：對(duì)多數(shù)G-桿菌包括腸桿菌科和綠膿桿菌均有良好的抗菌作用，但對(duì)G+球菌及厭氧菌無效，對(duì)3-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。B-內(nèi)酰胺酶抑制劑3 -內(nèi)酰胺酶抑制劑能夠與細(xì)菌產(chǎn)生的3-內(nèi)酰胺酶行自殺性結(jié)合， 從而保護(hù)3 -內(nèi)酰胺不被 3-內(nèi)酰胺酶所水解，繼續(xù)發(fā)揮抗菌作用。臨床上常用的3 -內(nèi)酰胺酶抑制劑有克拉維酸、舒巴坦和他哇巴坦，它們與3-內(nèi)酰胺類組成復(fù)合制劑，對(duì)耐藥菌株可增強(qiáng)殺菌效果，并可使抗菌譜擴(kuò)大。常用的品種有安滅菌（阿莫西林加克拉維酸）、特美汀（替卡西林加克拉維酸）、優(yōu)立新（氨芳青霉素加舒巴坦）、舒普深（頭抱哌酮加舒巴坦）和他吵西林（哌拉西林加他吵巴坦）。氨基糖甘類此類

10、屬靜止期殺菌劑。常用的有阿米卡星、妥布霉素、慶大霉素、奈替米星、西索米星及鏈霉素。主要抗G-桿菌，包括綠膿桿菌、腸桿菌科細(xì)菌、沙雷菌、不動(dòng)桿 菌等。阿米卡星作用最強(qiáng)?？?G+球菌也有一定活性，但不如第一、二代頭抱菌素。對(duì)葡萄球菌的抗菌活性以奈替米星作用最強(qiáng)，對(duì)結(jié)核桿菌以鏈霉素最好。對(duì)厭氧菌無效。此類藥物對(duì)聽神經(jīng)和腎有毒性作用，使用受到一定的限制。大環(huán)內(nèi)酯類屬窄譜速效抑菌劑，抗菌譜與青霉素G相似，主要為需氧的 G+球菌、G-桿菌及厭氧球菌。軍團(tuán)菌、支原體、衣原體及部分流感桿菌對(duì)此類藥物敏感。對(duì)綠膿桿菌、大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌無效。新大環(huán)內(nèi)酯類包括羅紅霉素、克拉霉素和阿奇霉素，與紅霉素相比，抗菌譜沒有

11、明顯擴(kuò)大，但藥物代謝動(dòng)力學(xué)改善和副作用減少是其明顯進(jìn)步。阿奇霉素對(duì)G+球菌作用比紅霉素差，對(duì) G-桿菌比紅霉素強(qiáng)，尤其對(duì)社會(huì)獲得性肺炎（ CAB的常見致病菌、流感桿菌、支原體、衣原體和軍團(tuán)菌均有很好的抗菌活性，可作為 CAP治療的第一選擇。四環(huán)素類屬廣譜抗生素。因常見致病菌多已耐藥，現(xiàn)在僅用于支原體、衣原體、立克次體及軍團(tuán)菌感染，多西環(huán)素和米諾環(huán)素抗菌譜同四環(huán)素，但抗菌作用比四環(huán)素強(qiáng)5倍，米諾環(huán)素作用更強(qiáng)，對(duì)多數(shù) MRSA有效。林可霉素類包括林可霉素、氯林可霉素，抗菌譜較窄，抗菌作用與紅霉素相似，氯林可霉素抗菌活性較林可霉素強(qiáng)4-8倍，主要用于金黃色葡萄球菌和厭氧菌感染。多肽類包括多粘菌素B、

12、多粘菌素E、萬古霉素、去甲萬古霉素及壁霉素。多粘菌素 B和E ,腎毒性大，療效差，只用于嚴(yán)重 耐藥的G-桿菌感染。萬古霉素和去甲萬古霉素屬于繁殖期殺菌劑，對(duì)包括多重耐藥的金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等G+球菌有高度抗菌活性，對(duì) G-桿菌多數(shù)耐藥。壁霉素抗菌譜與抗菌作用與萬古霉素相似，但對(duì)表皮葡萄球菌稍差，對(duì)腸球菌和難辯梭菌強(qiáng)于萬古霉素。唾諾酮類包括諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟羅沙星、依洛沙星、洛美沙星、司帕沙星、格雷沙星、蘆氟沙星、克 林沙星、巴羅沙星、曲伐沙星等?？咕V與第三代頭抱菌素相似而較廣，對(duì)G-桿菌抗菌活性較 G+球菌強(qiáng)，與環(huán)丙沙星、氧氟沙星相比，

13、新唾諾酮類在保持原有對(duì)G-桿菌良好抗菌活性的同時(shí)，對(duì) G+球菌抗菌活性增強(qiáng)，以克林沙星、曲伐沙星最強(qiáng)。同是寒窗苦讀，怎愿甘拜下風(fēng)！3所謂的光輝歲月，并不是以后，閃耀的日子，而是無人問津時(shí)，你對(duì)夢(mèng)想的偏執(zhí)。對(duì)G+厭氧菌抗菌活性也有所增強(qiáng)，其中曲伐沙星較甲硝吵高10倍以上，被認(rèn)為是目前唯諾酮類對(duì) G+厭氧菌抗菌活性最強(qiáng)者。對(duì)其他呼吸科常見病原體的抗菌活性也有不同程度的提高，如司帕沙星對(duì)結(jié)核桿菌抗菌活性較環(huán)丙沙星強(qiáng)4-8倍，對(duì)其他分支桿菌、 軍團(tuán)菌、支原體、衣原體及 MRSA均具有相當(dāng)活性。臨床上多用于院內(nèi)感染，尤其對(duì)其他抗生素耐藥的G-桿菌及MRSA感染等。近年來，細(xì)菌耐藥率日益增加，尤其以腸桿菌

14、、MRS所口綠膿桿菌最為顯著。本類藥物可使細(xì)菌在各品種間產(chǎn)生交叉耐藥，并G-桿菌，用于尿路和對(duì)其它抗生素，如 3 -內(nèi)酰胺類藥物產(chǎn)生耐藥。故選用時(shí)應(yīng)注意選擇適應(yīng)證。唯諾酮類藥物新的分類法是將原來的第一、二代合稱第一代，代表藥物有蔡咤酸、口比哌酸，抗菌譜為腸道感染；將比較早期開發(fā)的氟唯諾酮類藥物總稱為第二代，代表藥物有氧氟沙星、環(huán)丙沙星，抗菌譜為G-桿菌為主，用于各系統(tǒng)感染。第三代是在第二代的基礎(chǔ)上增加了抗 G+球菌的活性，代表藥物有司帕沙星、帕蘇沙星，抗菌譜包括G一桿菌和G+球菌，用于各系統(tǒng)感染；第四代是在第三代的基礎(chǔ)上增加了抗厭氧菌的活性，代表藥物有曲伐沙星、莫西沙星，抗菌譜包括G-桿菌、G

15、+球菌和厭氧菌，用于各系統(tǒng)感染。第三、四代與第二代相比，主要是增加了對(duì)G+球菌、厭氧菌、支原體、結(jié)核桿菌、軍團(tuán)菌的抗菌活性，可作為 CAP的第一線治療用藥?；前奉惓Ｓ玫挠袕?fù)方新諾明，多用于輕、中度細(xì)菌感染和衣原體感染，是卡氏肺抱子蟲病的首選藥物。抗結(jié)核藥常用的有異煙腫、利福平、口比嗪酰胺、乙胺丁醇和鏈霉素等。異煙腫是抗結(jié)核首選藥物，是一個(gè)細(xì)胞內(nèi)外結(jié)核菌的全效殺菌劑，對(duì)繁殖期細(xì)菌效果較好，對(duì)靜止期細(xì)菌效果差。利福平對(duì) 結(jié)核菌有很強(qiáng)的抗菌活性，作用在繁殖期和靜止期細(xì)胞內(nèi)和細(xì)胞外，為全效殺菌劑。口比嗪酰胺為細(xì)胞內(nèi)及酸性環(huán)境中的強(qiáng)效殺菌劑，乙 胺丁醇對(duì)繁殖期細(xì)菌有抑菌作用。 異煙腫、利福平和口比嗪酰胺

16、是組成初始短程化療方案的最主要藥物，乙胺丁醇（或鏈霉素）可參與短程化療方案的組成。以上藥物聯(lián)合應(yīng)用，可增加療效，延緩耐藥性產(chǎn)生?？拐婢幇▋尚悦顾谺、氟康吵、伊曲康吵及 5-氟胞喀咤等。兩性霉素 B是最強(qiáng)的廣譜抗真菌藥，盡管其毒副作用大，但仍是 深部真菌感染的首選藥物之一，對(duì)新型隱球菌、組織胞漿菌、球抱子菌、念珠菌及曲霉菌等有較強(qiáng)的抗菌活性。菌無效。伊曲康吵口服吸收好，抗菌氟康詠是廣譜抗真菌藥，對(duì)大部分念珠菌屬、隱球菌屈和抱子菌屬等有高效，但對(duì)曲霉 譜廣，對(duì)曲霉菌也有明顯活性，毒副作用小。5-氟胞喀咤抗菌譜窄，對(duì)新型隱球菌、白色念珠菌有較強(qiáng)抗菌活性，對(duì)某些曲霉菌也有一定作用，與兩性霉素B或氟

17、康吵合用，可以提高療效，防止耐藥性產(chǎn)生。其他抗菌藥物如磷霉素，抗菌譜廣，但抗菌作用不強(qiáng)，毒性低。甲硝吵、替硝哇，對(duì)各種專性厭氧菌有強(qiáng)大的殺菌作用，療效明顯優(yōu)于林可霉素，對(duì)需氧菌或兼性厭氧菌無效，可與其它抗生素聯(lián)合應(yīng)用治療混合感染。同是寒窗苦讀，怎愿甘拜下風(fēng)!所謂的光輝歲月，并不是以后，閃耀的日子，而是無人問津時(shí)，你對(duì)夢(mèng)想的偏執(zhí)?？股氐姆N類由細(xì)菌、霉菌或其它微生物在生活過程中所產(chǎn)生的具有抗病原體不同的抗生素藥物或其它活性的一類物質(zhì)。自1943年以來，青霉素應(yīng)用于臨床，現(xiàn)抗生素的種類已達(dá)幾千種。在臨床上常用的亦有幾百種。其主要是從微生物的培養(yǎng)液中提取的或者用合成、半合成方法制造。其分類有以下幾種

18、：（一）B-內(nèi)酰胺類：青霉素類和頭抱菌素類的分子結(jié)構(gòu)中含有 B-內(nèi)酰胺環(huán)。又有較大發(fā)展，如硫酶素類 （thienamycins）、單內(nèi)酰環(huán)類（monobactams）, 0 -內(nèi)酰酶抑制劑（B -lactamadeinhibitors） 、甲氧青霉素類 （methoxypeniciuins） 等。（二）氨基糖甘類：包括鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小諾 霉素、阿斯霉素等。（三）等。（四）大環(huán)內(nèi)酯類：臨床常用酰胺醇類：包括 氯霉素、甲碉霉素的有紅霉素、白霉素、無味紅霉素、乙酰螺旋 霉素、麥迪霉素、交沙霉素等、阿齊紅霉素（阿奇霉素）。（五）多肽類抗生素：萬古

19、霉素、去甲萬古霉素、替考拉寧，后者在抗菌活性、藥代特性及安全性方面均優(yōu)于 前兩者。（六）硝基咪唾類：甲硝口坐、替硝口坐、奧硝口坐。（七）作用于G-菌的其他抗生素，如 多粘菌素、磷霉素、卷霉素、環(huán)絲氨酸、利福平等。（八）作用于G吆田菌的其他抗生素，如 林可霉素、克林霉素、桿菌肽等.（九）抗真菌抗生素：分為膜上麥角番醇的抗真菌藥物、烯丙胺類、氮唾類。（十）抗月中瘤抗生素：如 絲裂霉素、放線菌素D博萊霉素、阿霉素等。（H一）抗結(jié)核菌類：利福平、異煙肌、叱嗪酰胺、利福布丁等。（十二）具有免疫抑制作用的抗生素：環(huán)抱霉素等。（十三）四環(huán)素類：包括 四環(huán)素、土霉素、金霉素及強(qiáng)力霉素等。一、何謂雙硫侖和雙硫侖

20、樣反應(yīng)？雙硫侖（disufiram ）是一種戒酒藥物，服用該藥后即使飲用少量的酒，身體也會(huì)產(chǎn)生嚴(yán)重不適，而達(dá)到戒 酒的目的。雙硫侖的作用機(jī)制在于一一雙硫侖在與乙醇聯(lián)用時(shí)可抑制肝臟中的乙醛脫氫酶，使乙醇在體內(nèi)氧化為乙醛后，不能再繼續(xù)分解氧化，導(dǎo)致體內(nèi)乙醛蓄積而產(chǎn)生一系列反應(yīng)。雙硫侖樣反應(yīng)一一許多藥物具有與雙硫侖相似的作用，用藥后若飲酒，會(huì)發(fā)生 面部潮紅、眼結(jié)膜充血、視覺 模糊、頭頸部血管劇烈搏動(dòng)或搏動(dòng)性頭痛、頭暈，惡心、嘔吐、出汗、口干、胸痛、心肌梗塞、急性心衰、 呼吸困難、急性肝損傷，驚厥及死亡等。查體時(shí)可有血壓下降、心率加速（可達(dá) 120次/min ）及心電圖正?；虿糠指淖儯ㄈ?STT改變）

21、。其嚴(yán)重 程度與用藥劑量和飲酒量成正比關(guān)系，老年人、兒童、心腦血管病及對(duì)乙醇敏感者更為嚴(yán)重，這種反應(yīng)一般 在用藥與飲酒后15-30分鐘發(fā)生。二、哪些藥物可導(dǎo)致雙硫侖樣反應(yīng)？.頭抱菌素類藥物中的頭抱哌酮、頭抱哌酮舒巴坦、頭抱曲松、頭抱哇林（先鋒V號(hào)）、頭抱拉呢（先鋒VI號(hào)）、頭抱美唾、頭抱美唾、頭抱米諾、拉氧頭抱、頭抱甲歷、頭抱孟多、頭抱氨葦（先鋒IV號(hào)）、頭抱克洛等。其中以頭抱哌酮致雙硫侖樣反應(yīng)的報(bào)告最多、最敏感。如有患者在使用后吃酒心巧克力、服用霍香正氣水，甚至僅用酒精處理皮膚也會(huì)發(fā)生雙硫侖樣反應(yīng)。同是寒窗苦讀，怎愿甘拜下風(fēng)！5 所謂的光輝歲月，并不是以后，閃耀的日子，而是無人問津時(shí)，你對(duì)夢(mèng)

22、想的偏執(zhí)。這些頭抱菌素類藥物在化學(xué)結(jié)構(gòu)上共同的特點(diǎn)是，在其母核 7-氨基頭抱烷酸(7-ACQ環(huán)的3位上存在于 雙硫侖分子類似的甲硫四氮哇(硫代甲基四哇)取代基，其與輔酶I競(jìng)爭(zhēng) 乙醛脫氫酶的活性中心，可阻止乙 醛繼續(xù)氧化，導(dǎo)致乙醛蓄積，從而引起戒酒硫樣反應(yīng)。理論上說，頭抱曲松、頭抱嚷歷、頭抱他噬、頭抱磺噬、頭抱哇歷、頭抱克歷，因不含甲硫四氮唾基團(tuán)，在應(yīng)用期間飲酒不會(huì)引起雙硫侖樣反應(yīng)。但是有報(bào)道稱頭抱曲松雖然不具有甲硫氫唾側(cè)鏈，但有甲硫三嗪側(cè)鏈 也可引起此類反應(yīng)，故被排除在外。另有頭抱他噬致雙硫侖樣反應(yīng)報(bào)道。.硝咪哇類藥物如甲硝哇(滅滴靈)、替硝口坐、奧硝口坐、塞克硝口坐。.其他抗菌藥如味喃口坐酮

23、(痢特靈)、氯霉素、酮康口坐、灰黃霉素、磺胺類(磺胺甲惡哇)等。三、飲酒多久后可以用頭抱類抗生素？據(jù)相關(guān)文獻(xiàn)報(bào)道，頭抱類抗生素致雙硫侖樣反應(yīng)與飲酒可達(dá) 99%的密切相關(guān)。由于個(gè)體差異存在，每個(gè)人 酒精消除時(shí)間不同，但飲酒時(shí)間與用藥時(shí)間的間隔越長，雙硫侖樣反應(yīng)的發(fā)生率就越低。一項(xiàng)回顧性調(diào)查分析顯示：24例用藥前飲酒的患者中共有17例發(fā)生雙硫侖樣反應(yīng)，發(fā)生率為0.90%(17/24),其中62.50%(15/24)發(fā)生在用藥前3天內(nèi)有飲酒史者,在用藥前第4天和第5天有飲 酒史的僅各發(fā)生1例，用藥前第6天以前有飲酒史的未再有雙硫侖樣反應(yīng)發(fā)生的病例。在用藥后22例飲酒的患者中，發(fā)生率為68.20%(1

24、5/22), 其中54.6%(12/22)發(fā)生在用藥后3天之內(nèi)飲 酒的患者，在用藥后第4-6天飲酒的患者中共發(fā)生3例，發(fā)生率為13.70%(3/22),用藥后第7 d及其 以后飲酒者未再發(fā)生雙硫侖樣反應(yīng)。由于 乙醛脫氫酶被抑制后常需4-5 d后才能恢復(fù)，故本組雙硫侖樣反應(yīng) 均集中發(fā)生在用藥前、后3 d內(nèi)有飲酒史的患者。綜合文獻(xiàn)報(bào)道，為防止雙硫侖樣反應(yīng)，對(duì)所有應(yīng)用頭抱類抗菌的患者應(yīng)常規(guī)詢問是否有藥物過敏史、 酒精過 敏史和近期飲酒史，如患者在用藥前7 d有飲酒史，應(yīng)禁用該類藥；對(duì)應(yīng)用頭抱類抗生素的患者，應(yīng)當(dāng) 囑其在停藥后禁酒時(shí)間不能少于 7d , 一旦發(fā)生雙硫侖樣反應(yīng)，應(yīng)立即停藥并積極采取相應(yīng)措施治療。四、出現(xiàn)雙硫侖樣反應(yīng)的應(yīng)對(duì)措施一旦出現(xiàn)雙硫侖樣反應(yīng)，應(yīng)及時(shí)停藥和停用含乙醇制品，輕者可自行緩解，較重者需吸氧及對(duì)癥治療。治療 上可洗胃排除胃內(nèi)乙醇，減少乙醇吸收，靜注地塞米松或肌注納洛酮等對(duì)癥處理，靜脈輸注葡萄糖液、維生 素C等進(jìn)行護(hù)肝治療，促進(jìn)乙醇代謝和排泄。心絞痛患者需改善冠脈循環(huán)，血壓下降者可應(yīng)用升壓藥，數(shù)小 時(shí)內(nèi)可緩解?；颊呔驮\后邊搶救邊詢問病史，立即使患者取平臥位、吸氧、測(cè)生命體征并記錄。對(duì)休克的患者迅速建立靜 脈通路