抗感染藥物臨床應(yīng)用課件

1、抗感染藥物的臨床應(yīng)用 江蘇省人民醫(yī)院急診中心抗感染藥物的臨床應(yīng)用 江蘇省人民醫(yī)院急診中心概述作用機(jī)制抗感染藥物的適應(yīng)征常用抗感染藥物概述一、概 述 （一）定義：用于治療感染性疾病的藥物統(tǒng)稱為抗感染藥物包括用于治療各種病原體（細(xì)菌、真菌、病毒、螺旋體、衣原體、支原體、立克次體及原蟲、蠕蟲等）所致感染的各種藥物。一、概 述 （一）定義：（二）發(fā)展史年 磺胺，開創(chuàng)了抗感染藥物的 新時(shí)代年 青霉素， 新的一頁，推動(dòng)微生物制藥工業(yè)的發(fā)展 年 鏈霉素的發(fā)現(xiàn)者提出“”抗生素，中國(guó)譯為“抗菌素”年 第四屆全國(guó)抗生素學(xué)術(shù)會(huì)議，改為“抗生素”（二）發(fā)展史年 磺胺，開創(chuàng)了抗感染藥物的 二、作用機(jī)制（一）按作用機(jī)制分

2、類：、抑制細(xì)菌壁合成使細(xì)菌不能生長(zhǎng)繁殖， 如青霉素類、頭孢菌素類等、損傷細(xì)菌的細(xì)胞膜如多粘菌素、抗霉菌類藥、干擾蛋白質(zhì)的合成氯霉素、氨基糖苷類、影響核酸的代謝阻礙遺傳信息復(fù)制的藥 如利福平、喹諾酮、與細(xì)菌競(jìng)爭(zhēng)二氫葉酸合成酶，使細(xì)菌核酸代謝受阻磺胺、抑制結(jié)核環(huán)脂酸合成如異煙肼、乙硫異煙胺等二、作用機(jī)制（一）按作用機(jī)制分類：（二）按功能與應(yīng)用分類、主要作用于菌的窄譜抗菌藥物青霉素、半合成 耐酶青霉素、大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素、萬古霉素、主要作用于桿菌的抗菌藥物氨基糖苷類、 多粘菌素等、作用于菌及菌的廣譜抗菌藥物廣譜青霉素、 頭孢菌素、四環(huán)素、氯霉素、磺胺類、喹諾酮類、抗結(jié)核及麻風(fēng)類藥物、抗真菌類藥物、

3、抗病毒類藥物、抗寄生蟲類、其他（二）按功能與應(yīng)用分類三、抗感染藥物的適應(yīng)征（一）主要致病微生物病原微生物具有致病性微生物致病微生物能引起人體患病的病原微生物非致病微生物不引起人體患病的病原微生物條件致病微生物非致病微生物在某些條件改變時(shí)，特別是當(dāng)機(jī)體抵抗力下降，就可能致病，稱條件致病微生物 條件：部位：大腸桿菌從腸道泌尿道 菌群失調(diào)：長(zhǎng)期應(yīng)用廣譜抗生素 機(jī)體防御功能下降：免疫抑制劑 三、抗感染藥物的適應(yīng)征（一）主要致病微生物常見的致病微生物 球菌金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌 肺炎球菌、腸球菌 球菌腦膜炎球菌、淋球菌 桿菌沙門菌屬（傷寒桿菌）、痢疾桿菌、 大腸桿菌、流感嗜血桿菌、克雷白桿菌 （肺

4、炎桿菌）、綠膿桿菌、結(jié)核桿菌 其他病毒、真菌、螺旋體、放線菌、 衣原體、支原體、立克次體和 寄生蟲（原蟲、蠕蟲）常見的致病微生物 球菌金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌 （二）抗感染藥物的選擇和應(yīng)用 原則：根據(jù)診斷和致病微生物種類及其對(duì)藥物的敏感性，選用敏感性高、療效好的抗感染藥物。（二）抗感染藥物的選擇和應(yīng)用 原則：根據(jù)診斷和致病微生物、青霉素類：為繁殖期殺菌劑，殺菌力強(qiáng)、毒性低治療：心內(nèi)膜炎、流腦、梅毒、鉤端螺旋體、 肺炎球菌、乙型溶血性鏈球菌、除脆弱 類桿菌外的厭氧菌感染的首選藥物缺點(diǎn)：易被內(nèi)酰胺酶水解和滅活，不耐酸、 抗菌譜窄，易引起過敏世紀(jì)年代末，用青霉素母體氨基青霉烷酸，合成了數(shù)百種半合

5、成“青霉素類”衍生物，具有優(yōu)點(diǎn)：耐敏、廣譜、抗綠膿桿菌和菌的特點(diǎn)，但有交叉 過敏反應(yīng)。、青霉素類：為繁殖期殺菌劑，殺菌力強(qiáng)、毒性低治療：心內(nèi)膜炎頭孢菌素類： 與青霉素同屬內(nèi)酰胺類抗生素， 種類多（第一第四代）抗菌譜廣、抗菌活性強(qiáng)、耐青霉素酶、過敏反應(yīng)少第一代：先鋒、先鋒用于產(chǎn)青霉素酶金黃色葡萄球菌、流感嗜血桿菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌、沙雷桿菌缺點(diǎn)： 、仍可被多數(shù)菌產(chǎn)生的內(nèi)酰胺酶破壞 、腦脊液濃度低 、對(duì)腎臟有毒性頭孢菌素類： 與青霉素同屬內(nèi)酰胺類抗生素，第二代 ：頭孢呋辛（麗扶欣） 優(yōu)點(diǎn)：抗菌譜比第一代廣，菌， 對(duì)腎臟毒性輕 缺點(diǎn)：對(duì)腸桿菌屬及綠膿桿菌的抑菌作用弱第二代 ：頭孢呋

6、辛（麗扶欣）第三代：頭孢他啶 優(yōu)點(diǎn)： 、對(duì)內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，對(duì)綠膿、沙雷、 不動(dòng)桿菌、部分脆弱擬桿菌有效 、腦脊液中濃度高 、對(duì)腎毒性更低 腎毒性 第代第代第代 缺點(diǎn)：對(duì)作用弱第三代：頭孢他啶第四代： 對(duì)菌作用第代 對(duì)菌作用也增強(qiáng) 用于對(duì)第代頭孢耐藥的桿菌的感染第四代：大環(huán)內(nèi)酯類：為快效抑菌劑， 常用的有紅霉素 新的大環(huán)內(nèi)酯類：羅紅、阿奇、羅他、 氟紅、地紅、克拉霉素等大環(huán)內(nèi)酯類：為快效抑菌劑，特點(diǎn)：、抗菌譜與紅霉素相似， 但抗菌活性紅霉素 、肝毒性、胃腸反應(yīng)紅霉素 、首選用于：流感嗜血桿菌、副流感桿菌 鏈球菌屬、肺炎球菌、衣原體、支原體 、也可用于：對(duì)青霉素過敏，對(duì)內(nèi)酰 胺類、氨基糖苷類耐藥的感

7、染缺點(diǎn)：大環(huán)內(nèi)酯類有密切的交叉感染特點(diǎn)：、抗菌譜與紅霉素相似，氨基糖苷類：屬于靜止期殺菌類抗生素主要用于治療菌：腸桿菌屬、克雷白桿菌 變形桿菌屬、志賀菌屬等有一定抗菌活性：枸掾酸菌屬、沙雷菌屬、 沙門菌屬、不動(dòng)桿菌屬、 莫拉菌屬、布魯菌屬、 分枝桿菌屬缺點(diǎn)：耳、腎毒性 神經(jīng)肌肉突觸的阻滯作用氨基糖苷類：屬于靜止期殺菌類抗生素 慶大卡那易被細(xì)菌產(chǎn)生的氨基糖苷類純化酶破壞，但新品種 阿米卡星、西索米星、異帕米星、奈替米星對(duì)細(xì)菌產(chǎn)生的乙酰轉(zhuǎn)移酶、磷酸轉(zhuǎn)移酶、核酸轉(zhuǎn)移酶均穩(wěn)定 主張聯(lián)合用藥 慶大卡那易被細(xì)菌產(chǎn)生的氨基糖苷類純化酶破壞，但新品喹諾酮類：主要作用感染，對(duì)菌作用較弱第一代：年合成，如萘啶酸、

8、吡咯酸，抗菌譜窄 目前已很少用第二代：如吡哌酸，抗菌譜擴(kuò)大 對(duì)腸桿菌屬、枸掾酸桿菌、綠膿桿菌、沙雷桿菌 有一定抗菌作用。第三代：年合成，如諾氟沙星、氧氟沙星、 環(huán)丙沙星 對(duì)菌作用進(jìn)一步加強(qiáng) 對(duì)菌也有抗菌作用喹諾酮類：主要作用感染，對(duì)菌作用較弱、抗真菌類藥物 真菌（也稱霉菌），依據(jù)部位分成淺表和深部真菌?。ǎ┛股仡悾喝缁尹S霉素、制霉菌素、兩性霉素菌等（）咪唑類：克霉唑、咪康唑、酮康唑、氟康唑等（）合成類：氟脲嘧啶等（）烯丙胺類：萘替芬、特比萘芬（）植物類：大蒜素（）外用藥：水楊酸、苯甲酸、十一烯酸等、抗真菌類藥物 、抗病毒類藥 病毒的核心是核糖核酸（）或， 外殼是蛋白質(zhì) 抑制型病毒：如阿替洛韋

9、、阿糖腺苷 抑制型病毒：如三氮唑核苷（病毒唑）其他：金剛胺、干擾素及其誘導(dǎo)劑 、抗病毒類藥四、常用抗感染藥物（一）青霉素類：球菌：鏈球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌球菌：腦膜炎球菌、淋球菌桿菌：白喉?xiàng)U菌螺旋體：梅毒、鉤端螺旋體、回歸熱（虱傳）梭狀芽孢桿菌：破傷風(fēng)、氣體壞疽四、常用抗感染藥物、舒巴坦：（也稱青霉烷砜）青霉烷酸的鹵代衍生物，為半合成的內(nèi)酰胺酶抑制劑，對(duì)產(chǎn)生的內(nèi)酰胺酶有很強(qiáng)的抑制作用，與多種不耐酶的青霉素、頭孢菌素合用。粉針劑：、付作用：腹瀉、惡心等、舒巴坦：（也稱青霉烷砜）、克拉維酸（棒酸）是由棒狀鏈霉菌所產(chǎn)生的一種內(nèi)酰胺酶抑制劑，抑酶譜廣，抑酶作用強(qiáng)付作用：胃腸道反應(yīng)、皮疹、一過性

10、 、克拉維酸（棒酸）、他唑巴坦（三唑巴坦）是舒巴坦的衍生物，也是青霉素的衍生物，為不可逆性內(nèi)酰胺酶抑制劑。 抑制假單孢菌產(chǎn)生的頭孢菌素酶和質(zhì)粒介導(dǎo)酶（）的內(nèi)酰胺酶抑酶譜廣，對(duì)產(chǎn)酶菌的抑制更有效使許多致病菌的最小抑菌濃度，由耐藥轉(zhuǎn)為敏感、他唑巴坦（三唑巴坦）、哌拉西林他唑巴坦 又稱他唑西林、特治星是哌拉西林與他唑巴坦的復(fù)合劑，可使哌拉西林的抗菌活性倍規(guī)格：每支（含哌拉西林，他唑巴坦） 每支（含哌拉西林，他唑巴坦）用法：成人，重癥 注意事項(xiàng)：青霉素皮試適應(yīng)癥：由敏感菌所致的下呼吸道、腹腔、膽道、 盆腔、皮膚軟組織感染及敗血癥、哌拉西林他唑巴坦 又稱他唑西林、特治星替卡西林克拉維酸又稱特美汀、替門丁

11、，對(duì) 均有抗菌活性 及各種厭氧菌規(guī)格：粉針劑（替卡西林，克拉維酸）用法：成人 適應(yīng)癥：呼吸道、皮膚軟組織、尿路感染、 及多種病菌的混合感染、敗血癥、菌血癥替卡西林克拉維酸美洛西林舒巴坦（凱韋可）敏感菌： 對(duì)金葡菌（含耐藥株）、表皮葡萄球菌（含耐藥株） 大腸桿菌（產(chǎn)酶菌）、 銅綠假單孢菌 腸球菌屬、類產(chǎn)堿桿菌（產(chǎn)酶株）治療：中重度下呼吸道感染、泌尿道感染、腹腔內(nèi)感染、皮膚軟組織、敗血癥。制劑：（含美洛西林，舒巴坦) （含美洛西林 ， 舒巴坦）美洛西林舒巴坦（凱韋可）（二）頭孢菌素類 、第一代頭孢：強(qiáng) 先鋒：頭孢唑啉 先鋒：頭孢拉啶（二）頭孢菌素類、第二代頭孢（）頭孢呋辛：（西力欣、麗扶欣、頭孢呋

12、肟）殺菌劑，對(duì)作用第一代頭孢，但對(duì)麻球菌、 腦膜炎球菌作用強(qiáng) 敏感，如流感嗜血桿菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌、腸桿菌屬、枸掾酸桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬用法：由敏感的菌所致的下呼吸道、泌尿道、皮膚軟組織等感染，對(duì)敗血癥也有效。 本品能進(jìn)入血腦屏障，可用于腦膜炎粉針劑： 每日最大劑量不大于， 、第二代頭孢（）頭孢呋辛：（西力欣、麗扶欣、頭孢呋肟）注意事項(xiàng)： 、皮膚搔癢、胃腸道反應(yīng)、血紅蛋白， 膽紅素，腎功能、與速尿合用致腎損、不宜與氨基糖苷類藥物放在同一器皿中注意事項(xiàng)：（）頭孢克洛又稱頭孢氯氨芐，?？虅谧饔门c先鋒相似，對(duì)葡萄球菌（包括產(chǎn)酶菌株）、化膿性鏈球菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、流感

13、嗜血桿菌等由良好作用劑型：每粒用法：成人（）頭孢克洛（）頭孢丙烯又稱施復(fù)捷抗菌活性優(yōu)于頭孢氨芐，與?？虅谙嗨?，對(duì)金葡菌（包括產(chǎn)酶菌株）、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、卡他莫拉菌、流感嗜血桿菌用于：呼吸道感染規(guī)格：每片 用法： （）頭孢丙烯、第三代頭孢（靜脈用）（）頭孢噻肟 （凱福?。┦堑谝粋€(gè)用于臨床的代頭孢菌素對(duì)的作用與代頭孢相似 對(duì)鏈球菌抗菌作用較強(qiáng)對(duì)有較強(qiáng)的抗菌活性高度敏感：奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、 大腸桿菌、奇異變形桿菌、克雷白桿菌、 沙門桿菌等。不敏感：綠膿桿、陰溝桿、脆弱桿菌。、第三代頭孢（靜脈用）適應(yīng)癥：由敏感菌所致的呼吸道、泌尿（包括淋病）皮膚、敗血癥、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、腦膜炎、腹腔、

14、盆腔等感染制劑：(萬單位) 輕癥： 重癥： 天注意：腎功不全慎用。適應(yīng)癥：由敏感菌所致的呼吸道、泌尿（包括淋?。┢つw、敗血癥、（）頭孢他定（復(fù)達(dá)欣、凱復(fù)定）為廣譜殺菌劑 與第代頭孢相似 作用較弱對(duì)大腸桿、腸桿菌屬、克雷白、枸櫞酸桿、奇異變形桿、普通變形桿、流感嗜血桿、腦膜炎球菌有良好的抗菌作用。對(duì)綠膿桿菌的作用強(qiáng)，超過其他內(nèi)酰胺類和氨基糖苷類適應(yīng)：用于菌敏感菌所致下呼吸道、皮膚軟組織、骨和關(guān)節(jié)、腹腔、泌尿等部位的感染。規(guī)格： 用法： （）頭孢他定（復(fù)達(dá)欣、凱復(fù)定）()頭孢地嗪（莫敵、高德）對(duì)內(nèi)酰胺酶具有良好的穩(wěn)定性 對(duì)有較強(qiáng)的殺滅作用 對(duì)如金黃色葡萄球菌也有較強(qiáng)的殺滅作用本品具有免疫功能的刺激

15、作用，提高人體免疫 系統(tǒng)的吞噬作用，提高中性粒細(xì)胞、吞噬細(xì)胞、淋巴細(xì)胞的活力。適用：由敏感菌所致的泌尿道、呼吸道、皮膚軟組織、敗血癥等。 特別適用于免疫功能低下的病人的感染。粉制劑 ： 注意：可有用藥期間一過程、停藥后()頭孢地嗪（莫敵、高德）、第四代頭孢菌素 頭孢吡肟（馬斯平）抗菌譜廣對(duì)球菌作用增強(qiáng)對(duì)內(nèi)酰氨酶較第代更穩(wěn)定但對(duì)耐甲氧西林的葡萄球菌、多數(shù)腸球菌、脆弱擬桿菌，無抗菌活性。適用：由敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、腹部、 盆腔感染及敗血癥規(guī)格：支 支注意： 本品不可與甲硝唑、萬古霉素、氨茶堿等合用 如要聯(lián)合用藥則應(yīng)分別用藥。、第四代頭孢菌素 頭孢吡肟（馬斯平）（三）其他內(nèi)酰胺類抗生素、碳青

16、霉烯類（）亞胺培南西司他丁鈉（依米配能西司他丁鈉、泰能）亞安培南：廣譜的內(nèi)酰胺類抗生素，能強(qiáng)力抑制細(xì)胞壁的合成而殺滅絕大數(shù)和厭氧和需氧細(xì)菌對(duì)易耐藥的綠膿桿菌、金黃色葡萄球菌、類鏈球菌、脆弱擬桿菌亦敏感。（三）其他內(nèi)酰胺類抗生素、碳青霉烯類西司他丁鈉：一種腎肽酶抑制劑、可阻斷亞胺培南在腎臟的代謝保證藥物的有效性并減輕藥物的腎毒性。適應(yīng)： 多種細(xì)菌的聯(lián)合感染和需氧、厭氧菌的混合感染 對(duì)許多抗生素有耐藥的細(xì)菌，本品仍具有較強(qiáng)的抗菌性。規(guī)格： 支 最大量 不大于 注意： 可致、 可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)紊亂如肌陣攣、精神 障礙或癲癇發(fā)作。 本品以天為限，否則常導(dǎo)致二重感染。西司他丁鈉：() 美羅培南（美平）它對(duì)腎臟去氫肽酶有很好的穩(wěn)定性，故不需配伍西司他丁抗菌