鎮(zhèn)靜催眠抗驚厥藥課件-2

1、鎮(zhèn)靜催眠抗驚厥藥Ppt鎮(zhèn)靜催眠抗驚厥藥Ppt第一節(jié) 鎮(zhèn)靜催眠藥 鎮(zhèn)靜 緩和激動(dòng)，消除躁動(dòng)，恢復(fù)安靜情緒 催眠促進(jìn)和維持近似生理性睡眠 兩者對中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有普遍的抑制作用，無本質(zhì)區(qū)別。 小劑量催眠藥 鎮(zhèn)靜作用 大劑量鎮(zhèn)靜藥 催眠效果第一節(jié) 鎮(zhèn)靜催眠藥 鎮(zhèn)靜 緩和激動(dòng)，消除躁動(dòng)，恢復(fù)安靜 睡眠的生理意義 醒覺和睡眠是維持機(jī)體生理功能兩個(gè)方面。 學(xué)習(xí)和工作必須處于醒覺清醒的頭腦 但機(jī)體必須有足夠的睡眠恢復(fù)疲勞，得到休整。 生理意義 （一）促進(jìn)腦功能的發(fā)育和發(fā)展 （二）保持腦功能的能量 （三）鞏固記憶及保證大腦最佳功能 （四）促進(jìn)機(jī)體生長，延緩衰老 （五）增強(qiáng)機(jī)體的免疫功能鎮(zhèn)靜催眠抗驚厥藥課件_2常

2、用鎮(zhèn)靜催眠藥分類及代表藥一、苯二氮 類：地西泮、氟西泮、三唑侖、艾司唑侖二、巴比妥類：苯巴比妥、戊巴比妥、司可巴比妥三、其他類：水合氯醛、甲丙氨酯、甲喹酮、 H1-受體阻斷藥（苯海拉明，異丙嗪）卓艸卓艸 巴比妥類中樞非特異性藥（普遍性），隨劑量增加產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥（麻醉）麻痹死亡曾認(rèn)為是鎮(zhèn)靜催眠藥一般作用規(guī)律 苯二氮卓類中樞性特異性藥（通過BZ受體），具有速效、高效、安全。取代了巴比妥類傳統(tǒng)鎮(zhèn)靜催眠藥而成為首選；還具有明顯抗焦慮作用，也是目前臨床抗焦慮藥的首選藥。 巴比妥類中樞非特異性藥（普遍性），隨劑量增加產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、催一、苯二氮 類 60年代用于臨床，現(xiàn)臨床常用有20多個(gè)品種，是目前抗

3、焦慮、鎮(zhèn)靜催眠的首選藥。除此外還具有抗驚厥、抗癲癇、中樞性骨骼肌松馳等廣泛的用途，屬中樞特異性藥。卓廿卓廿 體內(nèi)過程 脂溶性高，口服吸收快而完全，易進(jìn)入腦組織，肌注吸收慢且不規(guī)則，靜注能迅速進(jìn)入腦組織，血漿蛋白結(jié)合率高，地西泮達(dá)99%。連續(xù)用藥注意蓄積，代謝產(chǎn)物與葡萄糖醛酸結(jié)合經(jīng)腎排泄。本品可通過乳汁排泄,注意哺乳兒安全。 主要是通過增強(qiáng)中樞-氨基丁酸（GABA）的抑制性作用來實(shí)現(xiàn)的。 BZ + BZ受體（結(jié)合）暴露GABA受體受點(diǎn) GABA+GABA受體（結(jié)合） Cl-通道開放（頻率增加，Cl-內(nèi)流） 神經(jīng)細(xì)胞 超極化（中樞抑制） 作用機(jī)制 主要是通過增強(qiáng)中樞-氨基丁酸（GABA）的抑制性作

4、用來 1.抗焦慮（首選） 小于鎮(zhèn)靜量時(shí)即有良好抗焦慮作用（首選），焦慮是很多精神病人的常見癥狀，屬于神經(jīng)官能癥的一種。引起焦慮包括兩大因素（心理性、軀體性）。其表現(xiàn)：緊張、憂慮、激動(dòng)、失眠及植物性神經(jīng)癥狀（出汗、心血管反應(yīng)等）。無論是焦慮狀態(tài)或焦慮癥均為首選。作用部位：邊緣系統(tǒng)。 藥理作用及用途 1.抗焦慮（首選）藥理作用及用途三、其他類：水合氯醛、甲丙氨酯、甲喹酮、 H1-受體阻斷藥（苯海拉明，異丙嗪）產(chǎn)生耐受性、依賴性慢；大劑量鎮(zhèn)靜藥 催眠效果硫噴妥（鈉） 超短效，起效快（靜脈麻醉藥）隨著苯二氮 類在臨床應(yīng)用（其優(yōu)點(diǎn)：速效、高效、急性中毒：呼吸深度抑制是致死的主要原因（一）促進(jìn)腦功能的發(fā)育

5、和發(fā)展神經(jīng)細(xì)胞 超極化（中樞抑制）（四）促進(jìn)機(jī)體生長，延緩衰老肝藥酶誘導(dǎo) 與其他藥物相互作用（1）加速排泄（洗胃、導(dǎo)瀉、利尿）與解熱鎮(zhèn)痛藥合用，增加鎮(zhèn)痛效果（ 如去痛片、APC片等）。鎮(zhèn)靜催眠抗驚厥藥Ppt肝藥酶誘導(dǎo) 與其他藥物相互作用曾認(rèn)為是鎮(zhèn)靜催眠藥一般作用規(guī)律醒覺和睡眠是維持機(jī)體生理功能兩個(gè)方面。飲酒及其他中樞抑制藥合用（嗎啡、抗驚厥藥）可增強(qiáng)本品毒性。脂溶性高，口服吸收快而完全，易進(jìn)入腦組織，肌注吸收慢且不規(guī)則，靜注能迅速進(jìn)入腦組織，血漿蛋白結(jié)合率高，地西泮達(dá)99%。2.鎮(zhèn)靜催眠（首選） 特點(diǎn)： 作用迅速，誘導(dǎo)入睡和延長睡眠時(shí)間； 對REMS影響小，不導(dǎo)致停藥困難； 產(chǎn)生耐受性、依賴性

6、慢； 安全范圍大； 不引起麻醉； 對肝藥酶幾無誘導(dǎo)作用。臨床除鎮(zhèn)靜催眠藥， 還用于麻醉前給藥（包括電擊復(fù)律、內(nèi)鏡前給 藥）。三、其他類：水合氯醛、甲丙氨酯、甲喹酮、 3.抗驚厥、抗癲癇 苯二氮 類具有抗驚厥作用，地西泮、三唑侖尤為顯著，iv給藥臨床用于破傷風(fēng)、子癇、小兒高燒驚厥、藥物中毒驚厥。抑制癲癇病灶異常放電的擴(kuò)散，靜注地西泮是癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥；硝西泮，氯硝西泮主要用于癲癇小發(fā)作。卓艸 3.抗驚厥、抗癲癇卓艸 地西泮: 有較強(qiáng)的肌肉松馳作用，可緩解動(dòng)物去大腦僵直，也可減輕人大腦損傷所致的肌肉僵直，臨床可用于腦血管意外，脊髓損傷，腰肌勞損所致肌僵直。 機(jī)理：抑制腦于網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)下行系統(tǒng)對脊髓

7、神經(jīng)元的易化作用，較大劑量時(shí)增強(qiáng)脊髓神經(jīng)元的突觸前抑制，抑制多突觸反射，引起肌松作用。 地西泮: 不良反應(yīng) 苯二氮 類: 安全范圍大，毒性低；短期應(yīng)用無明顯不良反應(yīng)。 濫用或長期應(yīng)用可產(chǎn)生耐受性，甚至產(chǎn)生停藥戒斷現(xiàn)象，表現(xiàn)興奮、焦慮、失眠等。 飲酒及其他中樞抑制藥合用（嗎啡、抗驚厥藥）可增強(qiáng)本品毒性。 特效解毒劑: 氟馬西尼卓艸 不良反應(yīng)卓艸二、巴比妥類 屬較古老傳統(tǒng)鎮(zhèn)靜催眠藥，中樞非特異性藥。 隨著苯二氮 類在臨床應(yīng)用（其優(yōu)點(diǎn)：速效、高效、 安全）在鎮(zhèn)靜催眠藥中取而代之。 常用制劑： 苯巴比妥（魯米那） 長、慢效類 異戊巴比妥（阿米妥） 中效類 司可巴比妥（速可眠） 短效、快效類 硫噴妥（鈉

8、） 超短效，起效快（靜脈麻醉藥）卓艸二、巴比妥類卓艸作用特點(diǎn)1.隨著劑量增加，中樞抑制加強(qiáng)（鎮(zhèn)靜，催眠， 抗驚厥，麻醉，麻痹死亡）2.明顯抑制REMs（快動(dòng)眼睡眠）停藥反跳（困難）3.肝藥酶誘導(dǎo) 與其他藥物相互作用4.安全范圍小 久用可成癮作用特點(diǎn)1.隨著劑量增加，中樞抑制加強(qiáng)（鎮(zhèn)靜，催眠， 作用機(jī)理抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)、增強(qiáng)中樞GAB功能（延長Cl-通道開放時(shí)間、增加Cl-內(nèi)流）作用機(jī)理抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)、增強(qiáng)中樞GAB臨床用途1.抗驚厥；2.抗癲癇（苯巴比妥）； 3.與解熱鎮(zhèn)痛藥合用，增加鎮(zhèn)痛效果（ 如去痛片、APC片等）。臨床用途1.抗驚厥；本品可通過乳汁排泄,注意哺乳

9、兒安全。產(chǎn)生耐受性、依賴性慢；神經(jīng)細(xì)胞 超極化（中樞抑制）BZ + BZ受體（結(jié)合）暴露GABA受體受點(diǎn)（一）促進(jìn)腦功能的發(fā)育和發(fā)展飲酒及其他中樞抑制藥合用（嗎啡、抗驚厥藥）可增強(qiáng)本品毒性。Cl-通道開放（頻率增加，Cl-內(nèi)流）急性中毒：呼吸深度抑制是致死的主要原因短期應(yīng)用無明顯不良反應(yīng)。屬較古老傳統(tǒng)鎮(zhèn)靜催眠藥，中樞非特異性藥。隨著苯二氮 類在臨床應(yīng)用（其優(yōu)點(diǎn)：速效、高效、對REMS影響小，不導(dǎo)致停藥困難；苯二氮卓類中樞性特異性藥（通過BZ受體），具有速效、高效、安全。三、其他類：水合氯醛、甲丙氨酯、甲喹酮、 H1-受體阻斷藥（苯海拉明，異丙嗪）三、其他類：水合氯醛、甲丙氨酯、甲喹酮、 H1-受體阻斷藥（苯海拉明，異丙嗪）不良反應(yīng)： 1.后遺效應(yīng)：（宿醉反應(yīng)）駕駛員、高空作業(yè)人員應(yīng)警惕 2.耐受性：誘導(dǎo)肝藥酶自身代謝 3.依賴性：應(yīng)適時(shí)換藥，習(xí)慣和成癮 4.急性中毒：呼吸深度抑制是致死的主要原因 搶救原則: （1）加