2018年西藥一真題及答案

1、執(zhí)業(yè)藥師藥學專業(yè)知識一2018 年真題一、最佳選擇題1、關于藥物制劑穩(wěn)定性的說法, 錯誤的是A、藥物化學結構直接影響藥物制的穩(wěn)定性B、藥用輔料要求化學性質穩(wěn)定, 所以輔料不影響藥物制劑的穩(wěn)定整理性C、微生物污染會影響制劑生物穩(wěn)定性D、制劑物理性能的變化, 可能引起化學變化物學變化E、穩(wěn)定性試驗可以為制劑生產、包裝、儲存、運輸條件的確定和有效期的建立提供科學依據(jù)【答案】 B【解析】本題考查知識點：第一章藥物制劑穩(wěn)定性的影響因素影響中藥制劑穩(wěn)定性的因素中處方因素包括： pH、溶劑、基質及其他輔料的影響。所以輔料影響藥物制劑的穩(wěn)定性。2、某藥物在體內按一級動力學消除，如果K=0.0346h -1 ，

2、該藥的消除半衰期約為A、 3.46hB、 6.92hC、 12hD、 20hE、 24h【答案】 D【解析】本題考查知識點：第十章生物半衰期生物半衰期指藥物在體內的量或血藥濃度降低一半所需要的時間。t l/2是藥物的特征參數(shù)，不因藥物劑型、給藥途徑或劑量而改變。t 1/2 =0.693/k=0.693/0.0346 h-1 =20h。3、因對心臟快速延遲整流鉀離子通道(hERG K+通道 ) 具有抑制作用可引起QT間期延長甚至誘發(fā)尖端扭轉型室性心動過速 , 現(xiàn)已撤出市場的藥物是A、卡托普利B、莫沙必利C、賴諾普利D、伊托必利E、西沙必利【答案】 E【解析】本題考查知識點：第二章藥物化學結構對藥

3、物不良反應的影響西沙必利屬于促胃腸動力藥，由于其能引起QT間期延長嚴重室性心律失常而已撤市。4、根據(jù)生物藥劑學分類系統(tǒng), 屬于第類低水溶性、低滲透性的藥物是A、雙氯芬酸B、吡羅昔康C、阿替洛爾D、雷尼替丁E、酮洛芬【答案】 E【解析】本題考查知識點：第二章藥物的溶解度、分配系數(shù)和滲透性對藥效的影響據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性對藥物分類，分為第類、第類、第類、第類，其中第類低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物包括特非那定、酮洛芬、呋塞米?！緲溆洝科諣柶斩p馬匹，那多累啊，特痛苦5、為了減少對眼部的刺激性, 需要調整滴眼劑的滲透壓與淚液的滲透壓相近、用作滴眼劑滲透壓調節(jié)劑的輔料是A、羥苯乙酯B、聚山

4、梨酯 -80C、依地酸二鈉D、硼砂E、羧甲基纖維素鈉【答案】 D【解析】本題考查知識點：第四章眼用制劑的附加劑眼用制劑的滲透壓調節(jié)劑常用的有氯化鈉、葡萄糖、硼酸、硼砂等。6、在配置液體制劑時，為了增加難溶性藥物的溶解度，通常需要在溶劑中加入第三種物質與難溶性藥物形成可溶性分子間絡合物、締合物或復鹽等，加入的第三種物質是A、助溶劑B、潛溶劑C、增溶劑D、助懸劑E、乳化劑【答案】 A【解析】本題考查知識點：第三章液體制劑、混懸劑及乳劑的附加劑A、助溶劑：難溶性藥物與加入的第三種物質在溶劑中形成可溶性分子間絡合物、締合物或復鹽，以增加藥物在溶劑中的溶解度。這第三種物質稱為助溶劑。B、潛溶劑：形成氫鍵

5、以增加難溶性藥物溶解度的混合溶劑。C、增溶劑：增溶是指難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過程。D、助懸劑：能增加混懸劑中分散介質的黏度，降低藥物微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑。E、乳化劑指乳劑制備時，除油相與水相外，尚需要加入的能促使分散相乳化并保持穩(wěn)定的物質。7、與抗菌藥配伍使用后, 能增強抗細菌藥療效的藥物稱為抗菌增效劑。屬于抗菌增效劑的藥物是A、氨芐西林B、舒他西林C、甲氧芐啶D、磺胺嘧綻E、氨曲南【答案】 C【解析】本題考查知識點：第十一章磺胺類抗菌藥磺胺類藥物的基本結構是對氨基苯磺酰胺，代表藥物為磺胺甲噁唑，磺胺嘧啶。磺胺類藥物阻斷二氫葉酸的合成，

6、甲氧芐啶能阻斷二氫葉酸還原成四氫葉酸，二者合用，可產生協(xié)同的抗菌作用。所以甲氧芐啶屬于抗菌增效劑。8、評價藥物安全性的藥物治療指數(shù)可表示A、 ED95/LD 5B、 ED50/LD 50C、 LDl /ED99D、 LD50/ED50E、 ED99/LD 1【答案】 D【解析】本題考查知識點：第七章藥理學基本概念治療指數(shù)（ TI ）：藥物的安全性一般與其LD50 的大小成正比，與ED50 成反比。故常以藥物LD50 與ED50 的比值表示藥物的安全性，此數(shù)值越大越安全。9、靶向制劑叫分為被動靶向制劑、主動靶向制劑和物理化學靶向制劑三大類。屬于物理化學靶向制劑的是A、腦部靶向前體藥物B、磁性納米

7、囊C、微乳D、免疫納米球E、免疫脂質體【答案】 B【解析】本題考查知識點：第五章靶向制劑的分類物理化學靶向制劑：是用物理化學方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效。包括：磁性靶向制劑；熱敏靶向制劑； pH 敏感靶向制劑；栓塞性制劑。10、風濕性心臟病患者行心瓣膜置術后使用華法林, 可發(fā)生的典型不良反應是A、低血糖B、血脂升高C、出血D、血壓降低E、肝臟損傷【答案】 C【解析】本題考查知識點：第十一章華法林的不良反應華法林是香豆素類抗凝劑的一種，主要用于防治血栓栓塞性疾病。可被水楊酸鹽，氯貝丁酯，水含氯醛置換，典型不良反應是易致出血。11、苯唑西林的生物半衰 t 1/2 =0.5h ，其 30%原形藥

8、物經腎排泄 , 且腎排泄的主要機制是腎小球濾過和腎小球分泌 , 其余大部分經肝代謝消除 , 對肝腎功能正常的病人 , 該約物的肝清除速率常數(shù)是A、 4.62h -1B、 1.98h -1C、 1.39h -1D、 0.97h -1E、 0.42h -1【答案】 D【解析】本題考查知識點：第九章藥動學參數(shù)根據(jù)公式 t 1/2 =0.693/k 計算， k=0.693/0.5h=1.386h-1 。 30%經腎排泄，那么70%經肝排泄，所以肝清除速率常數(shù) =70%k=70% 1.386h -1 =0.97h -1 。12、為延長脂質體在統(tǒng)內循環(huán)時間, 通常使用修飾的磷脂制各長循環(huán)脂質體, 常用的修

9、飾材料是A、甘露醇B、聚山梨醇C、山梨醇D、聚乙二醇E、聚乙烯醇【答案】 D【解析】本題考查知識點：第五章新型靶向脂質體長循環(huán)脂質體： PEG修飾可增加脂質體的柔順性和親水性， 從而降低與單核巨噬細胞的親和力，延長循環(huán)時間。13、適用于各類高血壓, 也可用于預防治心絞痛的藥物是A、卡托普利B、可樂定C、氯沙坦D、硝苯地平E、哌唑嗪【答案】 D【解析】本題考查知識點：第十一章抗心絞痛藥硝苯地平能抑制心肌對鈣離子的攝取，使心肌收縮力減弱，降低心肌耗氧量，增加冠脈血流量，還可通過擴張周邊血管，降低血壓，改善腦循環(huán)，用于治療冠心病，緩解心絞痛，還可治療高血壓。14、中國藥典收載的阿司匹林標準中, 記載

10、在【性狀】項的內容是A、含量的限度B、溶解度C、溶液的澄清度D、游離水楊酸的限度E、干燥失重的限度【答案】 B【解析】本題考查知識點：第十章中國藥典 - 正文性狀包括外觀、臭味、溶解度及物理常數(shù)( 熔點，黏度，吸收系數(shù)，相對密度) 等。15、利培酮的半衰期大約為3 小時但用法為一日2 次 , 其原因被認為時候利培酮代謝產物也具有相同的生物活性 , 利培酮的活性代謝產物是A、齊拉西酮B、洛沙平C、阿莫沙平D、帕利哌酮E、帕羅西汀【答案】 D【解析】本題考查知識點: 第十一章抗精神病藥利培酮是運用駢合原理設計的非經典抗精神病藥物，口服吸收完全，在肝臟受酶催化生成帕利哌酮，均具有抗精神病活性，利培酮

11、原藥的半衰期只有3 小時，但主要活性代謝物帕利哌酮的半衰期長達24 小時。16、作用于神經氨酸酶的抗流感毒藥物的是A、阿昔洛韋B、利巴韋林C、奧司他韋D、磷甲酸鈉E、金剛烷胺【答案】 C【解析】本題考查知識點：第十一章非核苷類抗病毒藥奧司他韋是流感病毒的神經氨酸酶抑制劑，能有效地阻斷流感病毒的復制過程，對流感的預防和治療發(fā)揮重要的作用。17、關于藥物吸收的說法正確的是A、在十二指腸由載體轉運吸收的藥物, 胃排空緩慢有利于其口服吸收B、食物可減少藥物的吸收, 藥物均不能與食物同服C、藥物的親脂性會影響藥物的吸收, 油/ 水分配系數(shù)小的藥物吸收較好D、固體藥物粒子越大溶出越快, 吸收越好E、臨床上

12、大多數(shù)脂溶性小分子藥物的吸收過程是主動轉運【答案】 A【解析】本題考查知識點：第六章藥物的胃腸道吸收對需要在十二指腸通過載體轉運的方式主動吸收的藥物，如核黃素等，由于胃排空緩慢，核黃素連續(xù)不斷緩慢地通過十二指腸，主動轉運不易產生飽和，使得吸收增多，所以A 正確。18、關于制劑質量要求和使用特點的說法, 正確的是A、注射劑應進行微生物限度檢查B、眼用液體制劑不允許添加抑菌劑C、生物制品一般不宜制成注射用濃溶液D、若需同時使用眼膏劑和滴眼劑, 應先使用眼膏劑E、沖洗劑開啟使用后, 可小心存放 , 供下次使用【答案】 C【解析】本題考查知識點：第四章滅菌制劑的質量要求及作用特點注射用濃溶液是指原料藥

13、物與適宜的輔料制成的供臨用前稀釋后靜脈滴注用的無菌濃溶液，生物制品一般不制成濃溶液，C 對。注射劑內不應含有任何活的微生物，A 錯。用于眼外傷或術后的眼用制劑必須滿足無菌，成品需經嚴格的滅菌，并不加入抑菌劑。B 錯。若同時使用滴眼劑和眼膏劑需先使用滴眼劑，所以D 錯誤。沖洗劑開啟使用后，下次不得使用，E 錯。19、給 1 型糖尿病患者皮下注射胰島素控制血糖的機制屬于A、補充體內活性物質B、改變離子通道的通透性C、影響酶活性D、改變細胞周圍環(huán)境的理化性質E、影響機體免疫功能【答案】 A【解析】本題考查知識點：第七章藥物的作用機制補充體內物質 ：有些藥物通過補充生命代謝物質，治療相應的缺乏癥，如胰

14、島素治療糖尿病、鐵劑治療缺鐵性貧血等。20、靜脈注射某藥80mg，初始血藥濃度為20g/ml, 則該藥的表觀分布容積V 為A、 0.25LB、 4LC、 0.4LD、 1.6LE、 16L【答案】 B【解析】本題考查知識點：第十章藥動學參數(shù)表觀分布容積是體內藥量與血藥濃度間相互關系的一個比例常數(shù)，用“V”表示。根據(jù)公式是表觀分布容積，X0 為靜脈劑量， C0 為初始濃度。所以V=80mg/20g/ml=4LV=X0/C0，其中V21、以 PEG為基質的對乙酰氨基酚表面的鯨蠟醇層的作用是A、促進藥物釋放B、保持栓劑硬度C、減輕用藥刺激D、增加栓劑的穩(wěn)定性E、軟化基質【答案】 B【解析】本題考查知

15、識點：第四章栓劑的附加劑栓劑的硬化劑：白蠟、鯨蠟醇、硬脂酸、巴西棕櫚蠟但效果有限；22、患者 , 男 ,65 歲 , 患高血壓病多年, 近三年直服用氨氯地平和阿替洛爾, 血壓控制良好。 近期因治療肺結核,服用利福平、乙胺丁醇，兩周后血壓升高。引起血壓升高的原因可能是A、利福平促進了阿替洛爾的腎臟排泄B、利福平誘導了肝藥酶, 促進了氨氯地平的代謝C、乙胺丁醇促進了阿替洛爾的腎臟排泄D、乙胺丁醇誘導了肝藥酶, 促進了氨氯地平的代謝E、利福平與氨氧地平結合成難溶的復合物【答案】 B【解析】本題考查知識點：第七章藥動學相互作用酶的誘導可以增加肝藥酶活性，加速代謝，使受影響的藥物作用減弱或縮短。代表藥物

16、有苯巴比妥，水合氯醛，格魯米特，甲丙氨酯，苯妥英鈉，撲米酮，卡馬西平，尼克剎米，利福平，螺內酯等。利福平是酶誘導劑，促進氨氯地平的代謝。23、關于藥物警戒與藥物不良反應監(jiān)測的說法正確的是A、藥物警戒和不良反應臨測都包括對已上市藥品進行安全性評價B、藥物警戒和不良反應監(jiān)測的對象都僅限于質量合格的藥品C、不良反應監(jiān)測的重點是藥物濫用與誤用D、藥物警戒不包括研發(fā)階段的藥物安全性評價和動物毒理學評價E、藥物不良反應監(jiān)測包括藥物上市前的安全性監(jiān)測【答案】 A【解析】本題考查知識點：第八章藥物警戒與藥物不良反應監(jiān)測藥品不良反應監(jiān)測對象是質量合格的藥品，而藥物警戒涉及除質量合格藥品之外的其他藥物，所以B 錯

17、。藥物警戒涵蓋了藥物從研發(fā)到上市使用的整個過程( 包括不良反應監(jiān)測) ，而藥品不良反應監(jiān)測僅僅是指藥品上市后的監(jiān)測，所以C、D、E錯。24、多劑量靜脈注射給藥的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是A、重復給藥達到穩(wěn)態(tài)后, 一個給藥間隔時間內血藥濃度時間曲線下面積除以給藥時間間隔的商值B、 Cssmax與 Css min 的算術平均值C、 Cssmax與 Cssmin 的幾何平均值D、藥物的血藥濃度時間曲線下面積除以給藥時間的商值E、重復給藥的第一個給藥間隔時間內血藥濃度時間曲線下面積除以給藥間隔的商值【答案】 A【解析】本題考查知識點：第九章多劑量給藥平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是指重復給藥達穩(wěn)態(tài)后，在一個給藥間隔時間內血

18、藥濃度隔時間的商值。- 時間曲線下的面積除以給藥間25、服用阿托品在解除胃腸痙攣時, 引起口干、心悸的不良反應屬于A、后遺效應變態(tài)反應B、副作用C、首劑效應D、繼發(fā)性反應E、變態(tài)反應【答案】 B【解析】本題考查知識點：第八章藥物不良反應按性質分類副作用（副反應） ：在藥物按正常用法用量使用時，出現(xiàn)的與治療目的無關的不適反應。副作用或副反應是指在藥物按正常用法用量使用時，出現(xiàn)的與治療目的無關的不適反應，副作用一般反應較輕微，多數(shù)可以恢復。例如阿托品用于解除胃腸痙攣時，會引起口干，心悸，便秘等副作用。26、普魯卡因和琥珀膽堿聯(lián)用時 , 會加重呼吸抑制的不良反應 , 其可能的原因是A、個體遺傳性血漿

19、膽堿酯酶活性低下B、琥珀膽堿與普魯卡因發(fā)生藥物相互作用激活膽堿酯酶的活性, 加快琥珀膽堿代謝C、普魯卡因競爭膽堿酯酶, 影響琥珀膽堿代謝, 導致琥珀膽堿血藥濃度增高D、普魯卡因抑制肝藥酶活性, 進而影響了琥珀膽堿的代謝, 導致琥珀膽堿血藥濃度增高E、琥珀膽堿影響尿液酸堿性, 促進普魯卡因在腎小管的重吸收, 導致普魯卡因血藥濃度增【答案】 C【解析】本題考查知識點：藥動學相互作用在靜脈滴注普魯卡因進行全身麻醉期間，加用骨骼肌松弛藥琥珀膽堿，要特別慎重，因二者均被膽堿酯酶代謝滅活，普魯卡因將競爭膽堿酯酶，影響琥珀膽堿的水解，加重后者對呼吸肌的抑制作用。27、高血壓患者按常規(guī)劑量服用哌唑嗪片, 開始

20、治療時產生眩暈、心悸、體位性低血壓。這種對藥物尚未適應而引起的不可耐受的反應稱為A、繼發(fā)性反應B、首劑效應C、后遺效應D、毒性反應E、副作用【答案】 B【解析】本題考查知識點：第八章藥物不良反應按性質分類首劑效應：一些患者在初服某種藥物時，由于機體對藥物作用尚未適應而引起不可耐受的強烈反應。例如哌唑嗪等按常規(guī)劑量開始治療常可致血壓驟降。28、通過阻滯鈣離子通道發(fā)揮藥理作用的藥物是A、維拉帕米B、普魯卡因C、奎尼丁D、胺碘酮E、普羅帕酮【答案】 A【解析】本題考查知識點：第十一章抗心絞痛藥鈣通道阻滯劑：1） 1,4- 二氫吡啶類：硝苯地平、氨氯地平、非洛地平、尼群地平、尼莫地平2）芳烷基胺類：維

21、拉帕米3）苯硫氮 ?類：鹽酸地爾硫?29、將維 A 酸制成環(huán)糊精包合物的目的主要是A、降低維A 酸的溶出度B、減少維A 酸的揮發(fā)性損失C、產生靶向作用D、提高維A 酸的穩(wěn)定性E、產生緩解效果【答案】 D【解析】本題考查知識點：第五章包合技術包合技術的特點：可增加藥物溶解度和生物利用度；掩蓋藥物的不良氣味，降低藥物的刺激性；減少揮發(fā)性成分的損失，使液體藥物粉末化；對易受熱，濕，光等影響的藥物，包合后可提高穩(wěn)定性（如維 A 酸形成 - 環(huán)糊精包合物） 。30、世界衛(wèi)生組織關于藥物“嚴重不良事件”的定義是A、藥物常用劑量引起的與藥理學特征有關但非用藥目的的作用B、在使用藥物期間發(fā)生的任何不可預見不良

22、事件不一定與治療有因果關系C、在任何劑量下發(fā)生的不可預見的臨床事件, 如死亡、危及生命、需住院治療或延長目前的住院事件導致持續(xù)的或顯著的功能喪失及導致先天性畸形或出生缺陷D、發(fā)生在作為預防、治療、診斷疾病期間或改變生理功能使用于人體的正常劑量時發(fā)生的有害的和非目的的藥物反應E、藥物的一種不良反應, 其性質和嚴重程度與標記的或批準上市的藥物不良反應不符, 或是未能預料的不良反應【答案】 C【解析】本題考查知識點：第八章世界衛(wèi)生組織關于藥品不良反應的分類嚴重不良事件是指在任何劑量下發(fā)生的不可預見的臨床事件，如死亡、危機生命，需要住院治療或延長住院時間，導致持續(xù)的或顯著的功能喪失及導致先天性畸形或出

23、生缺陷。31、關于氣霧劑質量要求和貯藏條件的說法, 錯誤的是A、貯藏條件要求是室溫保存B、附加劑應無刺激性、無毒性C、容器應能耐受氣霧劑所需的壓力D、拋射劑應為無刺激性、無毒性E、嚴重創(chuàng)傷氣霧劑應無菌【答案】 A【解析】本題考查知識點：第四章氣霧劑氣霧劑的質量要求：無毒性、無刺激性；拋射劑為低沸點液體；容器應能耐受所需的壓力，每壓一次，必須噴出均勻的細霧狀的霧滴或霧粒，并釋放出準確的劑量；泄露和壓力檢查應符合規(guī)定，確保安全使用；燒傷、創(chuàng)傷、潰瘍用氣霧劑應無菌；應置涼暗處保存，氣霧劑藥物遇熱和受撞擊有可能發(fā)生爆炸，貯存時應注意避免暴曬、受熱、敲打、撞擊。32、患者女 ,60 歲 , 因患者哮喘服

24、用氨茶堿緩釋劑, 近日 , 因胃潰瘍服用西咪替丁, 三日后出現(xiàn)心律失常、心悸、惡心等癥狀。將西咪替丁換成法莫替丁后, 上述癥狀消失 , 引起該患者心律失常及心悸等癥狀的主要原因是A、西咪替丁與氨茶堿競爭血漿蛋白B、西咪替丁抑制肝藥酶, 減慢了氨茶堿的代謝C、西咪替丁抑制氨茶堿的腎小管分泌D、西咪替丁促進氨茶堿的吸收E、西咪替丁增強組織對氨茶堿的敏感性【答案】 B【解析】本題考查知識點：第七章藥動學相互作用酶的抑制可以減少肝藥酶活性，代謝減慢，使受影響的藥物作用加強或延長。包括氯霉素，西咪替丁，異煙肼，胺碘酮，紅霉素，甲硝唑，咪康唑，哌醋甲酯，磺吡酮，三環(huán)類抗抑郁藥，吩噻嗪類藥物等。西咪替丁是酶

25、抑制劑，減少氨茶堿的代謝。33、頭孢克洛生物半衰期約為1h, 口服頭孢克洛膠囊后, 其在體內基本清除干凈(99%) 的時間約是A、 7hB、 2hC、 3hD、 14hE、 28h【答案】 A【解析】本題考查知識點：第十章達穩(wěn)態(tài)血藥濃度的分數(shù)（達坪分數(shù)：f ss =1-e -k ）， f ss ： t 時間體內血藥濃度與達穩(wěn)態(tài)血藥濃度之比值n=-3.32(1-f ss ),n 為半衰期個數(shù)靜脈滴注半衰期個數(shù)與達坪濃度分數(shù)的關系半衰期個數(shù)（ n） 1233.324566.6478達坪濃度（ C %） 50.0075.0087.5090.0093.7596.8898.4499.0099.2299.

26、61ss由上表可知，達到99%需要 7 個半衰期，即7h。34、通過抑制血管緊張素轉化酶發(fā)揮藥理作用的藥物是A、依那普利B、阿司匹林C、厄貝沙坦D、硝苯地平E、硝酸甘油【答案】 A【解析】本題考查知識點：第十一章抗高血壓藥依那普利是雙羧基血管緊張素轉換酶(ACE)抑制劑的藥物的代表。阿司匹林為環(huán)氧化酶(COX)的不可逆抑制劑，可使COX發(fā)生乙酰化反應而失去活性，從而起到解熱，鎮(zhèn)痛，抗炎的作用還可以抑制血小板凝聚和防止血栓形成。厄貝沙坦是血管緊張素受體拮抗劑。硝苯地平為對稱結構的二氫吡啶類鈣通道阻滯劑。硝酸甘油為硝酸酯類抗心絞痛藥。35、易發(fā)生水解降解反應的藥物是A、嗎啡B、腎上腺素C、布洛芬D

27、、鹽酸氯丙嗪E、鹽酸普魯卡因【答案】 E【解析】本題考查知識點：第一章藥物的化學降解途徑易水解的藥物：脂類 ( 含內脂 ) ：鹽酸普魯卡因，鹽酸丁卡因，鹽酸可卡因，硫酸阿托品，氫溴酸后馬托品等。酰胺類 ( 含內酰胺 ) ：青霉素，頭孢菌素，氯霉素，巴比妥類，對乙酰氨基酚等。36、阿昔洛韋的母核結構是A、嘧啶環(huán)B、咪唑環(huán)C、鳥嘌呤環(huán)D、吡咯環(huán)E、吡啶環(huán)【答案】 C【解析】本題考查知識點：第十一章開環(huán)核苷類抗病毒藥物阿昔洛韋的結構：開環(huán)鳥苷類似物，可看成是在糖環(huán)中失去C-2 和 C-3 的嘌呤核苷類似物。37、藥物分子與機體生物大分子相互作用方式有鍵合和非共價鍵合兩大類, 以共價鍵合方式與生物大分

28、子作用的藥物是A、美法侖B、美洛昔康C、雌二醇D、乙胺丁醇E、卡托普利【答案】 A【解析】本題考查知識點：第二章共價鍵鍵合藥物分子與機體生物大分子相互作用方式有共價鍵合和非共價鍵合兩大類。共價鍵合是一種不可逆的結合形式，與發(fā)生的有機合成反應相類似。共價鍵鍵合類型多發(fā)生在化學治療藥物的作用機制上，如烷化劑類抗腫瘤藥物，與 DNA種鳥嘌呤基形成共價結合鍵，產生細胞毒活性。美法侖是烷化劑的一種。38、普魯卡因在體內與受體之間存在多種結合形式，結合模式如圖所示，圖中,B 區(qū)域的結合形A、氫鍵作用B、離子 - 偶極作用C、偶極 - 偶極作用D、電荷轉移作用E、疏水作用【答案】 C【解析】本題考查知識點：

29、第二章非共價鍵的鍵合類型普魯卡因A 區(qū)域的結合形式是范德華力，B 是偶極 - 偶極作用， C 是靜電引力， D 是疏水作用。39、氨茶堿結構如圖所示：中國藥典規(guī)定氨茶堿為白色至微黃色的顆?；蚍勰捉Y塊，在空氣中吸收二氧化碳，并分解成茶堿。根據(jù)氨茶堿的性狀，其貯存的條件應滿足A、遮光，密閉，室溫保存B、遮光，密封，室溫保存C、遮光，密閉，陰涼處保存D、遮光，嚴封，陰涼處保存E、遮光，熔封，冷處保存【答案】 B【解析】本題考查知識點：第十章中國藥典中國藥典規(guī)定氨茶堿為白色至微黃色的顆?；蚍勰捉Y塊，在空氣中吸收二氧化碳，并分解成茶堿，根據(jù)氨茶堿的性狀，其貯存條件應滿足遮光、熔封，冷處保存。40

30、、對乙酰氨基酚在體內會轉化成乙酰亞胺醌，乙酰亞胺醌會耗竭肝內儲存的谷胱甘肽，進而與某些肝臟蛋白的巰基結構形成共價加成物引起肝毒性。根據(jù)下列藥物結構判斷，可以作為對乙酰氨基酚中毒解救藥物的是A、B、C、D、E、【答案】 B【解析】本題考查知識點：第十一章解熱鎮(zhèn)痛藥誤服過量對乙酰氨基酚，用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒。二、配伍選擇題41-42 】A、誘導效應B、首過效應C、抑制效應D、腸肝循環(huán)E、生物轉化41、藥物在體內經藥物代謝酶的催化作用，發(fā)生結構改變的過程稱為42、經胃腸道吸收的藥物進入體循環(huán)前的降解或失活的過程稱為【答案】 E、 B【解析】本題考查知識點：第六章藥物的胃腸道吸收藥物在體內吸收

31、，分布的同時可能伴隨著化學結構上的轉變，這就是藥物的代謝過程，又稱生物轉化。由消化道上皮細胞吸收的藥物經循環(huán)系統(tǒng)轉運至身體各部位，藥物吸收通過胃腸道黏膜時，可能被黏膜中的酶代謝，進入肝臟后，也可能被肝臟豐富的酶系統(tǒng)代謝，藥物進入體循環(huán)前的降解或失活稱為首過代謝或首過效應?！?3-45 】A、完全激動藥B、部分激動藥C、競爭性拮抗藥D、非競爭性拈抗藥E、反向激動藥43、對受體有很高的親和力但內在活性不強( 1) 的藥物屬于44、對受體有很高的親和力和內在活性( =1) 的藥物屬于45、對受體親和力高、結合牢固, 缺乏內在清性( =0) 的藥物屬于【答案】 B、 A、 D【解析】本題考查知識點：第

32、七章作用于受體的藥物分類完全激動藥：對受體有很高的親和力和內在活性（ =1），如嗎啡；部分激動藥：對受體有很高的親和力，但內在活性不強（吸入給藥 肌內注射 皮下注射 直腸給藥 口服給藥 貼皮給藥。劑量指給藥量，劑量不同，機體對藥物的反應程度不同，在一定范圍內，隨著給藥劑量的增加，藥物作用逐漸增強，超量者產生嚴重的不良反應，甚至中毒，臨床一般采用常用劑量。67-68 】A、溶出度B、熱原C、重量差異D、含量均勻度E、干燥失重67、在藥品質量標準中, 屬于藥物安全性檢查的項目是68、在藥品的質量標準中, 屬于藥物有效性檢查的項目是【答案】 B、 A【解析】本題考查知識點：第十章中國藥典正文安全性檢

33、查異常毒性、無菌、熱原、細菌內毒素、升/ 降壓物質、過敏反應等有效性檢查【舉例】：抗酸藥檢查“制酸力” ；含氟或乙炔基的要檢查“含氟量”和“乙炔基”；難溶性藥物微粉化后檢查“粒度” ；片劑檢查“崩解時限”或“溶出度”均一性檢查檢查制劑均勻程度： “重量差異” 、“含量均勻度”純度檢查一般雜質檢查氯化物、砷鹽、易炭化物、干燥失重、熾灼殘渣、重金屬特殊雜質檢查如阿司匹林檢查“游離水楊酸” 、“有關物質”69-71 】A、繼發(fā)性反應B、毒性反應C、特異質反應D、變態(tài)反應、副作用69、長期應用廣譜抗菌藥物導致的“二重感染”屬于70、少數(shù)病人用藥后發(fā)生與遺傳因素相關( 但與藥物本身藥理作用無關) 的有害

34、反應屬于71、用藥劑量過大或體內蓄積過多時發(fā)生的危害機體的反應屬于【答案】 A、 C、 B【解析】本題考查知識點：第八章藥品不良反應的按性質分類A、繼發(fā)性反應（治療矛盾）：由于藥物的治療作用所引起的不良后果。不是藥物本身的效應，而是藥物主要作用的間接結果。不發(fā)生于首次用藥，初次接觸時需要誘導期，停止給藥反應消失。如長期使用廣譜抗生素如四環(huán)素二重感染B、毒性作用：指在藥物劑量過大或體內蓄積過多時發(fā)生的危害機體的反應。C、特異質反應：因先天性遺傳異常，少數(shù)病人用藥后發(fā)生與藥物本身藥理作用無關的有害反應。該反應和遺傳有關，與藥理作用無關。大多是由于機體缺乏某種酶，藥物在體內代謝受阻所致反應。D、變態(tài)

35、反應（過敏反應）：機體受藥物刺激所發(fā)生異常的免疫反應，引起機體生理功能障礙或組織損傷。變態(tài)反應的發(fā)生與藥物的劑量無關或關系甚少，在治療量或極小量時即可發(fā)生，且不易預知。E、副作用（副反應） ：指在藥物按正常用法用量使用時，出現(xiàn)的與治療目的無關的不適反應。72-73 】A、 km， VmB、 MRTC、 kaD、 ClE、 在不同藥物動力學模型中, 計算血藥濃度與所向關系會涉及不同參數(shù)72、雙空模型中, 慢配置速度常數(shù)是73、非房室分析中, 平均滯留時間是【答案】 E、 B【解析】本題考查知識點：第九章雙室模型、非房室模型雙室模型藥物血藥濃度與時間的關系為：，- t- t， ：分布速度常數(shù)或快配

36、置速度常數(shù)； ：消除速度常數(shù)或慢配置速度常數(shù)。簡化后為： C=Ae +Be非房室模型統(tǒng)計距零階矩（ AUC）代表藥物的血藥濃度隨時間的變化過程，一階矩（MRT）代表藥物在體內的滯留情況，二階矩（ VRT）則代表了藥物在體內滯留的變異程度?！?4-76 】A、被動靶向制劑B、緩釋制劑C、控釋制劑D、主動靶向制劑E、物理化學靶向制劑74、用修飾的藥物載體將藥物定向運送至靶向部位發(fā)揮藥效的制劑稱為75、在規(guī)定介質中，按要求緩慢非恒速釋放藥物制劑稱為76、在規(guī)定介質中，按要求緩慢恒速釋放藥物的制劑稱為【答案】 D、 B、 C【解析】本題考查知識點：第五章緩釋、控釋制劑及靶向制劑A、被動靶向制劑：載藥微

37、粒進入體內即被巨噬細胞作為外界異物吞噬的自然傾向而產生的體內分布特征。B、緩釋制劑是指在規(guī)定釋放介質中，按要求緩慢地非恒速釋放的藥物，給藥頻率比普通制劑減少一半或有所減少，且能顯著增加患者的依從性。C、控釋制劑是指在規(guī)定釋放介質中，按要求緩慢地恒速釋放藥物，給藥頻率比普通制劑有所減少，血藥濃度比緩釋制劑更加平穩(wěn)，且能顯著增加患者的依從性，靶向制劑，透皮吸收制劑等都屬于控釋制劑的范疇。D、用修飾的藥物載體將藥物定向運送至靶向部位發(fā)揮藥效的制劑稱為主動靶向制劑。E、物理化學靶向制劑：是用物理化學方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效。77-79 】A、酒石酸B、硫代硫酸鈉C、焦亞硫酸鈉D、依地酸二鈉E、

38、維生素E77、用于弱酸性藥物液體制劑的常用抗氧化劑是78、用于油溶性液體制劑的常用抗氧化劑是79、用于堿性藥物液體制劑的常用抗氧化劑是【答案】 C、 E、 B【解析】本題考查知識點：第三章液體制劑的附加劑油溶性藥液的常用抗氧劑有維生素E偏堿性藥液的常用抗氧劑包括亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉偏酸性藥液的常用抗氧劑包括亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、維生素C80-81 】A、含片B、普通片C、泡騰片D、腸溶片E、薄膜衣片80、中國藥典規(guī)定崩解時限為5 分鐘的劑型是81、中國藥典規(guī)定崩解時限為30 分鐘的劑型是【答案】 C、 E【解析】本題考查知識點：第三章崩解時限分散片，可溶片 3min 崩解，舌下片，泡騰片 5

39、min 崩解，普通片劑 15min 崩解，薄膜衣片 30min 崩解，腸溶衣片 1h 崩解82-84 】A、精神依賴性B、藥物耐受性C、身體依賴性D、反跳反應E、交叉耐受性82、長期使用 受體拮抗藥治療高血壓，如果用藥者需要停藥應采取逐漸減量的方式。若突然停藥或減量過快，則會引起原病情加重，這種現(xiàn)象稱為83、長期使用阿片類藥物，導致機體對其產生適應狀態(tài)，停藥出現(xiàn)戒斷綜合征，這種藥物的不良反應稱為84、連續(xù)使用嗎啡，人體對嗎啡鎮(zhèn)痛效應應明顯減弱，必須增加劑量方可獲原用劑量的相同效應，這種對藥物的反應性逐漸減弱的狀態(tài)成為【答案】 D、 C、 B【解析】本題考查知識點：第八章 藥物依賴性與藥物耐受性

40、精神依賴性：為得到欣快感而不得不定期或連續(xù)使用某種藥物。藥物耐受性是指人體在重復用藥條件下形成的一種對藥物的反應性逐漸減弱的狀態(tài)。 藥用劑量的效應明顯減弱，必須增加劑量方可獲原用劑量的相同效應。身體依賴性：停藥后產生戒斷癥狀，使人非常痛苦，甚至危及生命。反跳反應：長期服用某藥，突然停藥，使疾病原有癥狀重現(xiàn)以及加劇的現(xiàn)象。交叉耐受性：人體對某藥產生耐受性后，亦可能表現(xiàn)出對其他化學結構類似或作用機制類似的同類藥物的敏感性降低。85-86 】A、吡啶環(huán)B、氫化萘環(huán)C、嘧啶環(huán)D、吡咯環(huán)E、吲哚環(huán)85、 HMG-CoA還原酶抑制劑洛伐他汀含有的骨架結構是86、 HMG-CoA還原酶抑制劑瑞舒伐他汀含有的

41、骨架結構是【答案】 B、 C【解析】本題考查知識點：洛伐他?。禾烊籋MG-CoA還原酶抑制劑，內酯結構，關鍵藥效團為十氫化萘環(huán)。瑞舒伐他汀結構：全合成的他汀類藥物，其分子雙環(huán)部分改成了多取代的嘧啶環(huán)。87-89 】A、B、C、D、E、87、符合普通片劑溶出規(guī)律的溶岀曲線表現(xiàn)為88、具有雙室模型持征的某藥物靜脈注射給藥, 其血藥濃度時間- 曲線表現(xiàn)為89、具有腸 - 肝循環(huán)特征的某藥物血管外給藥, 其血藥濃度時間- 曲線表現(xiàn)為【答案】 E、 B、 C【解析】本題考查知識點：第九章90-92 】A、硫酸阿托品B、氫溴酸東莨菪堿C、氫溴酸后馬托品D、異丙托溴銨E、丁溴東莨菪堿90、含有氧橋結構, 中

42、樞作用較強, 用于預防和治療暈動癥的藥物是91、含有季銨結構, 不易進入中樞, 用于平喘的藥物是92、含有 - 羥基苯乙酸酯結構, 作用快，持續(xù)時間短, 用于眼科檢查和散瞳的藥物是【答案】 B、 D、 C【解析】本題考查知識點：第十一章解痙藥氫溴酸東莨菪堿含有氧橋結構，中樞作用較強，用于預防和治療暈動癥。異丙托溴銨含有季銨結構，不易進入中樞，用于平喘。氫溴酸后馬托品含有 - 羥基苯乙酸酯結構，作用快、持續(xù)時間短，用于眼科檢查和散瞳。93-95 】A、B、C、D、E、93、屬于前藥 , 在體內水解成原藥后發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛及抗炎作用的藥物是94、雖然 (S)- 異構體的活性比(R)- 異構體強 , 但

43、在體內會發(fā)生手性轉化, 以外消旋體上市的藥物是95、選擇性抑制COX-2的非甾體抗炎藥, 胃腸道副作用小, 但在臨床使用中具有潛在心血管事存風險的藥物是【答案】 C、 E、 D【解析】本題考查知識點：第十一章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥貝諾酯為對乙酰氨基酚與阿司匹林形成的酯的前藥，相對的胃腸道反應小，在體內水解成原藥，具有解熱，鎮(zhèn)痛，抗炎的作用。布洛芬臨床使用外消旋體，其（S）異構體的活性強，體內代謝無效的（R）異構體可轉化為有效的（S）異構體。塞來昔布，分子中含有氨磺?；x擇性的 COX-2抑制劑。能避免藥物對胃腸道的副作用，但可能會打破體內促凝血和抗凝血系統(tǒng)的平衡，會增加心血管事件的發(fā)生率。96-98

44、 】A、B、C、D、E、96、 1， 4- 二氧吡啶環(huán)的4 位為 3- 硝基苯基 , 能夠通過血 - 腦屏障 , 選擇性地擴張腦血管, 增加腦血流量, 對局部缺血具有保護作用的藥物是97、分子結構具有對稱性, 可用于治療冠心病, 并能緩解心絞痛的藥物是98、 1， 4- 二氫吡啶環(huán)的2 位為 2- 氨基乙氧基甲基，外消旋體和左旋體均已用于臨床的藥物是【答案】 C、 A、 D【解析】本題考查知識點：第十一章抗心絞痛藥A、硝苯地平為對稱結構的二氫吡啶類藥物，用于治療冠心病，緩解心絞痛，還可治療高血壓。B、尼群地平是選擇性作用于血管平滑肌的鈣通道阻滯劑，對冠狀動脈的選擇性更強，降壓作用溫和而持久。臨

45、床用于治療高血壓，可單用或與其他降壓藥合用。本品也可用于充血性心衰。臨床用外消旋體。C、尼莫地平容易通過血- 腦屏障而作用于腦血管及神經細胞，選擇性擴張腦血管，具有抗缺血和抗血管收縮的作用，臨床用于預防和治療蛛網膜下出血后腦血管痙攣所致的缺血性神經障礙，高血壓和偏頭痛等。D、氨氯地平分子中的1,4- 二氫吡啶環(huán)的2 位甲基被2- 氨基乙氧基甲基取代，3,5 位羧酸酯的結構不同，因而 4 位碳原子具有手性，可產生兩個光學異構體，臨床用外消旋體和左旋體。E、非洛地平為選擇性鈣離子拮抗藥，主要抑制小動脈平滑肌細胞外鈣的內流，選擇性擴張小動脈，對靜脈無此作用，不引起體位性低血壓；對心肌亦無明顯抑制作用

46、。臨床用于治療高血壓，可單用或與其他降壓藥合用。99-100 】A、B、C、D、E、99、藥物分子中的16 位為甲基 ,21 位為羥基，該羥基可以與磷酸或琥珀酸成酯, 進一步與堿金屬成鹽, 增加水溶性 , 該約物是100、藥物分子中9 位氟原子增加了抗炎活性,16 位羥基降低9 位氟原子帶來的鈉潴留副作用, 將此羥基和17 位羥基與丙酮生成縮酮, 改善了藥物動力學性質。該具有縮酮結構的藥物是【答案】 D、 C【解析】本題考查知識點：第十一章腎上腺皮質激素地塞米松藥物分子中的16 位為甲基， 21 位為羥基， 該羥基可以與磷酸或琥珀酸成酯，進一步與堿金屬成鹽，增加水溶性。曲安奈德在9 - 位引入

47、氟原子，C16 引入羥基并與C17 - 羥基制成丙酮的縮酮，可抵消9 - 氟原子取代增加鈉潴留作用，糖皮質激素作用大幅度增加。三、綜合分析選擇題101-104 】苯妥英鈉的消除速率與血藥濃度有關。在低濃度（低于10 g/ml ）；高濃度時，由于肝微粒體代謝酶能力有限，則按零級動力學消除，此時只要稍微增加劑量就可使血藥濃度顯著升高，易出現(xiàn)中毒癥狀。苯妥英鈉在臨床上的有效血藥濃度范圍是10-20 g/ml 。101、關于苯妥英鈉藥效學、藥動特征的說法, 正確的是A、隨著給藥劑量增加, 藥物消除可能會明顯減慢, 會引起血藥濃度明顯增加B、苯妥英鈉在臨床上不屬于治療窗窄的藥物, 無需監(jiān)測其血藥濃度C、

48、苯妥英鈉的安全濃度范圍較大, 使用時較為安全D、制定苯妥英鈉給藥方案時, 只需要根據(jù)半衰期制定給藥間隔E、可以根據(jù)小劑量時的動力學參數(shù)預測高劑量的血藥濃度【答案】 A【解析】根據(jù)材料可得苯妥英鈉增加劑量可使血藥濃度顯著升高，所以 A 正確。苯妥英鈉具有“飽和代謝動力學”的特點，如果用量過大或短時內反復用藥，可使代謝酶飽和，代謝將顯著減慢，并易產生毒性反應。102、關于靜脈注射苯妥英納的血藥濃度- 時間曲線的說法, 正確的是A、低濃度下 , 表現(xiàn)為線性藥物動力學特征: 劑量增加 , 消除半衰期延長B、低濃度下 , 表現(xiàn)為非線性藥物動力學特征: 不同劑量的血藥濃度時間曲線C、高濃度下 , 表現(xiàn)為非

49、線性藥物動力學特征:AUC 與劑量不成正比D、高濃度下 , 表現(xiàn)為線性藥物動力學特征：劑量增加, 半衰期不變E、高濃度下 , 表現(xiàn)為非線性藥物動力學特征: 血藥濃度與劑量成正比【答案】 C【解析】根據(jù)材料，高濃度時，按零級動力學消除，所以為非線性動力學特征，AUC與劑量不成正比103、關于苯妥英鈉在較大濃度范圍的消除速率的說法, 正確的是A、用米氏方程表示, 消除快慢只與參數(shù)Vm有關B、用米氏方程表示, 消除快慢與參數(shù)Km和 Vm 有關C、用米氏方程表示, 消除快慢只與參數(shù)Km有關D、用零級動力學方程表示, 消除快慢體現(xiàn)在消除速率常數(shù)K0 上E、用一級動力學方程表示, 消除快慢體現(xiàn)在消除速率常

50、數(shù)k 上【答案】 B【解析】米氏方程中消除快慢與Km和 Vm都有關。米氏方程中藥物濃度遠大于速度與藥物濃度無關，即以一個恒定的速度Vm消除。Km 的情況下，藥物濃度下降的104、己知苯妥英鈉在肝腎功能正常病人中的Km=12 g/ml ，Vm=10mg/（ kgd）, 當每天給藥劑量為3mg/(kg d) ，則穩(wěn)態(tài)血藥濃度Css =5.1 g/ml ；當每天給藥劑量為6mg/(kg d) ，則穩(wěn)態(tài)血藥濃度Css=18ug/ml 。己知。若希望達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度12 g/ml 則病人的給藥劑量是(D)A、 3.5 mg/(kg d)B、 40mg/(kg d)C、 4.35mg/(kg d)D、 5

51、.0mg/(kg d)E、 5.6mg/(kg d)【答案】 D【解析】直接把題目已知的條件帶入題目所給的公式即可105-107 】患者 , 女 ,78 歲 , 因惠高血壓病長期口服硝苯地平控釋片 ( 規(guī)格為 30mg), 每日 1 次, 每次 1 片, 血壓控制良好。近兩日因氣溫驟降感覺血壓明顯升高 , 于 18 時自查血壓達 170/10mmHg決定加服 1 片藥 , 擔心起效慢將其碾碎后吞服 , 于 19 時再次自測血壓降至 110/70mmHg后續(xù)又出現(xiàn)頭暈、惡心、心悸胸間 , 隨后就醫(yī)。105、關于導致患者出現(xiàn)血壓明顯下降及心悸等癥狀的原因的說法, 正確的是A、藥品質量缺陷所致B、由

52、于控釋片破碎使較大量的硝苯地平突釋C、由于控釋片破碎使硝苯地平劑量損失, 血藥濃度未達有效范圍D、藥品正常使用情況下發(fā)生的不良反應E、患者未在時辰藥理學范疇正確使用藥物【答案】 B【解析】本題考查知識點：第五章緩釋、控釋制劑口服注意事項所有的口服緩、控釋制劑一般均要求患者不要壓碎或咀嚼，以免破壞劑型失去其緩、控釋作用。控釋片碾碎服用后，使得結構被破壞，硝苯地平劑量大量釋放出來，導致硝苯地平血藥濃度升高，藥效增強106、關于口服緩釋、控釋制劑的臨床應用與注意事項的說法 , 錯誤的是A、控釋制劑的藥物釋放速度恒定 , 偶爾過量服用不會影響血藥濃度B、緩釋制劑用藥次數(shù)過多或增加給藥劑量可導致血藥濃度

53、增高C、部分緩釋制劑的藥物釋放速度由制劑表面的包衣膜決定D、控釋制劑的服藥間隔時間通常為12 小時或 24 小時E、緩釋制劑用藥次數(shù)不夠會導致藥物的血藥濃度過低, 達不到應有的療效【答案】 A【解析】本題考查知識點：第五章緩釋、控釋制劑緩釋、控釋制劑臨床應用與注意事項：用藥次數(shù)過多或增加給藥劑量可導致血藥濃度增高；部分緩釋制劑的藥物釋放速度由制劑表面的包衣膜決定；控釋制劑的服藥間隔時間通常為 12 小時或 24 小時；緩釋制劑用藥次數(shù)不夠會導致藥物的血藥濃度過低，達不到應有的療效。107、硝苯地平控釋片的包衣材料是A、卡波姆B、聚維酮C、醋酸纖維素D、羥丙甲纖維素E、醋酸纖維索酞酸酯【答案】

54、C【解析】本題考查知識點：第五章緩釋、控釋制劑的常用輔料硝苯地平控釋片處方中硝苯地平為主藥，氯化鉀和氯化鈉為滲透壓活性物質，聚環(huán)氧乙烷為助推劑，為黏合劑，硬脂酸鎂為潤滑劑，醋酸纖維素為包衣材料，PEG為致孔劑，三氯甲烷和甲醇為溶劑。HPMC其他包衣膜型緩釋材料 ：不溶性高分子材料：如不溶性骨架材料脂 L 和 S 型、醋酸纖維素（ CAP）、醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯（EC。腸溶性高分子材料：如丙烯酸樹HPMCAS）和羥丙甲纖維素酞酸酯（HPMCP）?！?08-110 】紫杉醇 (Taxo) 是從美國西海岸的短葉紅豆杉的樹支中提取得到的具有紫杉烯環(huán)結構的二萜類化合物, 屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素

55、。多西他賽 (Docetaxe) 是由 10- 去乙?；鶟{果赤霉素進行半合成得到的紫杉烷類抗腫瘤藥物, 結構上與紫杉醇有兩點不同 , 是第 10 位碳上的取代基, 二是 3 位上的側鏈。多西他賽的水溶性比紫杉醇好, 毒性較小 , 抗腫瘤譜更廣。108 按藥物來源分類, 多西他賽屬于A、天然藥物B、半合成天然藥物C、合成藥物D、生物藥物E、半合成抗生素【答案】 B【解析】本題考查知識點：第十一章抗腫瘤藥根據(jù)材料，多西他賽屬于半合成天然藥物。藥物來源分類可分為1）化學合成藥物：指通過化學合成方法得到的小分子的有機或無機藥物。這些藥物都具有確定的化學結構和明確的藥物作用。2）來源于天然產物的藥物 ：

56、是指從天然產物中提取得到的有效單體、通過發(fā)酵方法得到的抗生素以及半合成得到的天然產物和半合成抗生素。3）生物技術藥物 ：包括細胞因子、重組蛋白質藥物、抗體、疫苗和寡核苷酸藥物等，多西他賽屬于半合成天然藥物。109、紫杉醇注射液中通常含有聚氧乙烯蓖麻油, 其作用是A、助懸劑B、穩(wěn)定劑C、等滲調節(jié)劑D、增溶劑E、金屬螯合劑【答案】 D【解析】本題考查知識點：第三章注射液的附加劑紫杉醇由于水溶性小，其注射劑通常加入表面活性劑，例如聚環(huán)氧化蓖麻油等助溶，常會引起血管舒張，血壓降低及過敏反應等副作用。110、根據(jù)結構關系判斷，屬于多西他賽結構的是A、B、C、D、E、【答案】 E【解析】本題考查知識點：第

57、十一章抗腫瘤藥根據(jù)材料可知，多西他賽的結構如圖E四、多項選擇題111、下列藥物在體內發(fā)生生物轉化反應, 屬于第相反應的有A、苯妥英鈉代謝生成羥基苯妥英B、對氨基水楊酸在乙酰輔酶A 作用下生成對乙酰氨基水楊酸C、卡馬西平代謝生成卡馬西平10,11- 環(huán)氧化物D、地西半經脫甲基和羥基化生成奧沙西泮E、硫噴妥鈉經氧化脫硫生成戊巴比妥【答案】 ACDE【解析】本題考查知識點：第二章藥物結構與第相轉化規(guī)律藥物在體內發(fā)生生物轉化反應，屬于第相反應的有苯妥英鈉代謝生成羥基苯妥英，卡馬西平代謝生成卡馬西平，地西泮經脫甲基和經基化生成奧沙西泮，硫噴妥鈉經氧化脫硫生成戊巴比妥。對氨基水楊酸在乙酰輔酶 A 作用下生

58、成對乙酰氨基水楊酸屬于相反應。112、依據(jù)檢驗目的不同, 藥品檢驗可分為不同的類別。關于藥品檢驗的說法中正確的有A、委托檢驗系藥品生產企業(yè)委托具有相應檢測能力并通過資質認定或認可的檢驗機構對本企業(yè)無法完成的檢驗項目進行檢驗B、抽查檢驗系國家依法對生產、經營和使用的藥品按照國家藥品標準進行抽查檢驗C、出廠檢驗系藥品檢驗機構對藥品生產企業(yè)要放行出廠的產品進行的質量檢驗D、復核檢驗系對抽驗結果有異議時, 由藥品檢驗仲哉機構對有異議的藥品進行再次抽檢E、進口藥品檢驗系對于未獲得進口藥品注冊證或批件的進口藥品進行的檢驗【答案】 ABD【解析】本題考查知識點：第十章藥品檢驗出廠檢驗系藥品生產企業(yè)對放行出廠

59、的產品按企業(yè)藥品標準進行的質量檢驗過程進口藥品檢驗是對于已經獲得進口藥品注冊證或批件的進口藥品進行的檢驗113、患兒 , 男 ,2 周歲，因普通感管引起高熱, 哭鬧不止 , 醫(yī)師處方給子布洛芬口服混懸劑。相比固體劑型,在此病例中選用的布洛芬口服混懸劑的優(yōu)勢在于A、小兒服用混懸劑更方便B、含量高 , 易于稀釋 , 過量使用也不會造成嚴重的毒副作用C、混懸劑因顆粒分布均勻, 對胃腸道刺激小D、適宜于分劑量給藥E、含有山梨醇, 味甜 , 順應性高【答案】 ACDE【解析】本題考查知識點：第三章混懸劑有助于難溶性藥物制成液體制劑，并提高藥物的穩(wěn)定性；相比于固體制劑更加便于服用，可以掩蓋藥物的不良氣味；產生長效作用。114、鹽酸異丙腎上腺素氣霧劑處方如下：鹽酸異丙腎上腺素25g維生素 C1.0g乙醇296.5g