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文檔簡介

1、強(qiáng)心藥Cardiac agents強(qiáng)心藥Cardiac agents強(qiáng)心藥亦稱正性肌力藥,能選擇性增強(qiáng)心肌收縮力臨床上主要用于治療充血性心力衰竭(CHF)研究開發(fā)較困難有多種疾病可造成心力衰竭病理過程尚未完全闡明 /http:/024/http:/024/強(qiáng)心藥亦稱正性肌力藥,能選擇性增強(qiáng)心肌收縮力http:/sI. 強(qiáng)心苷類 鈣敏化劑磷酸二酯酶抑制劑非選擇性受體激動劑(兒茶酚胺類)II. 非強(qiáng)心苷類強(qiáng)心藥的特點(diǎn)和分類特點(diǎn):各類藥物結(jié)構(gòu)差別大,作用機(jī)制各不相同I. 強(qiáng)心苷類 鈣敏化劑磷酸二酯酶抑制劑非選擇性受體激動劑地高辛 digoxin手持洋地黃的W. 維特寧(William Witheri

2、ng)強(qiáng)心苷洋地黃(Folium Digitalis )地高辛 digoxin手持洋地黃的W. 維特寧(Willia 強(qiáng)心苷類化合物 配糖基糖苷基卡烯內(nèi)酯 蟾二烯羥酸內(nèi)酯結(jié)構(gòu)特征 強(qiáng)心苷類化合物配糖基糖苷基卡烯內(nèi)酯 糖苷基 強(qiáng)心苷類化合物 和配糖基的3位鍵合單糖或多糖,糖之間以-1,4-糖苷鍵相連接。本身不具有強(qiáng)心作用,但可以改變配糖基的作用特征/byby/fkjc/fkyz/gjjb/lylx/nfm/wtrl/xwzx/yjjb/ystd/yyjj/azb/ /fl/ /md/ /ys/ /szqpz/ /rxg/lb/jrsy/糖苷基 強(qiáng)心苷類化合物和配糖基的3位鍵合http:/臨床常用

3、的強(qiáng)心苷 強(qiáng)心苷類化合物 臨床常用的強(qiáng)心苷 強(qiáng)心苷類化合物3-OH-構(gòu)型失活 14 -OH變-或脫去羥基使D環(huán)不飽和,活性消失19-CH2OH或19-CHO19-COOH或 19-CH3脫除配糖基構(gòu)效關(guān)系 強(qiáng)心苷類化合物 3-OH 14 -OH變-或脫去羥基使D環(huán)不飽和,活,-不飽和內(nèi)酯環(huán)強(qiáng)心苷類的重要結(jié)構(gòu)特征17-構(gòu)型雙鍵被飽和,或內(nèi)酯環(huán)打開,活性均顯著降低或消失,不飽和腈取代,高活性配糖基構(gòu)效關(guān)系 強(qiáng)心苷類化合物 /fkyz/gjjb/jhsy/yyfk/yyjj/yyfk/byjc/yyfk/cnmxf/yyfk/fkjc/yyfk/bdyc/jhsy/gwy/gjjb/gjy/gjjb

4、/gjxr/gjjb/gjml/gjjb/gjfd/fkyz/ydy/fkyz/pqjy/,-不飽和內(nèi)酯環(huán)強(qiáng)心苷類的重要結(jié)構(gòu)特征17-構(gòu)型配 糖的連接方式:1,4-糖苷鍵 以-苷鍵與配糖基相連;糖基本身并無活性,但失糖后,配糖基3-OH迅速轉(zhuǎn)為3-OH而失活糖苷基構(gòu)效關(guān)系 強(qiáng)心苷類化合物 糖 強(qiáng)心苷類化合物臨床應(yīng)用及其安全性主要用于各種充血性心衰安全范圍小,有效劑量與中毒劑量接近使用時(shí)需加強(qiáng)血藥濃度檢測中毒時(shí)會引起各種心律失常臨床仍以天然強(qiáng)心苷類為主/bj/bp/bpgty/bpss/bqgnza/by/cgal/fgy/gwy/huandeng/jc/jdsb/jkcs/jny/jsjmqz

5、/jxjzz/jxqlxy/lylx/mxqlxy/ndy/nxby/qlxjb/radt/rjz/sjyc/sjz/swt臨床應(yīng)用及其安全性主要用于各種充血性心衰http:/www鈣敏化劑磷酸二酯酶抑制劑非選擇性受體激動劑(兒茶酚胺類)II. 非苷類強(qiáng)心藥鈣敏化劑磷酸二酯酶抑制劑非選擇性受體激動劑II. 非苷類強(qiáng)磷酸二酯酶抑制劑(PDEI)代表藥物:米力農(nóng)(milrinone)吡啶聯(lián)吡啶酮類化合物通過增加胞內(nèi)鈣離子濃度,產(chǎn)生正性肌力作用磷酸二酯酶抑制劑(PDEI)代表藥物:米力農(nóng)(milrino鈣敏化劑不增加細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度增加肌纖維絲對Ca2+的敏感性苯并咪唑噠嗪酮類化合物/about/azb/fl/hpzj/hpzj/jkcs/jpjs/jrsy/kfbl/lb/js/lylx/md/mtxw/rxg/szqpz/szqpzy/ys/zjtd/鈣敏化劑不增加細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度苯并咪唑噠嗪酮類化合物htt多巴胺及其衍生物受體激動劑多巴胺及其衍生物受體激動劑I. 強(qiáng)心苷類 鈣敏化劑磷酸二酯酶抑制劑非選擇性受體激動劑(兒茶酚胺類)II. 非強(qiáng)心苷類強(qiáng)心藥分類地高辛米力農(nóng)匹莫苯多巴酚丁胺I. 強(qiáng)心苷類 鈣敏化劑磷酸二酯酶抑制劑非選擇性受體激動劑學(xué)習(xí)要求掌握強(qiáng)心藥的分類及其代表藥物。掌握強(qiáng)心苷類的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。

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