但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件

1、第12章非甾體抗炎藥NonsteroidalAnti-inflammatory drugs第12章非甾體抗炎藥目的要求掌握非甾體抗炎藥的作用機(jī)制2.掌握解熱鎮(zhèn)痛藥的主要類(lèi)型的分類(lèi)、結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制及典型藥物3掌握非甾體抗炎藥的主要類(lèi)型的分類(lèi)、結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制及典型藥物4.了解改善病情的抗風(fēng)濕藥及痛風(fēng)治療藥物目的要求第一節(jié)非甾體抗炎藥的作用機(jī)制第一節(jié)炎癥的機(jī)制發(fā)炎是機(jī)體對(duì)感染等刺激的一種防御體制,主要表現(xiàn)為紅腫、疼痛等。機(jī)制:抗原進(jìn)入患者體內(nèi),與關(guān)節(jié)中的組織結(jié),激活了補(bǔ)體程序,產(chǎn)生抗原補(bǔ)體抗體免疫復(fù)合體;隨后復(fù)合體沉淀在滑膜和關(guān)節(jié)腔液,產(chǎn)生大量的化學(xué)炎癥介質(zhì)(如組胺、5-羥色胺、緩激肽、補(bǔ)體、白三烯

2、和前列腺素等);這些化學(xué)炎癥介質(zhì)導(dǎo)致了無(wú)數(shù)的多形核白細(xì)胞吞噬免疫復(fù)合體。溶酶體膜變得不穩(wěn)定,并從白細(xì)胞核關(guān)節(jié)細(xì)胞中釋放出水解酶(蛋白酶、膠原酶等);酶的作用損傷組織,造成持續(xù)的發(fā)炎癥狀,組織破壞膠原蛋白解聚,進(jìn)而使結(jié)蹄組織和關(guān)節(jié)喪失其生理功能炎癥的機(jī)制、前列腺素及相關(guān)物質(zhì)的生物合成和作用花生四烯酸的代謝途徑花生四烯酸(AA)白三烯類(lèi)(LTCOX熱鎮(zhèn)痛抗炎藥過(guò)氣化酶PGH血栓索合成磨血栓素類(lèi)(TXAPG異構(gòu)酶前列腺素類(lèi)(PGs)前列腺素谷胱甘肽前列腺素內(nèi)過(guò)氧化物酶S-轉(zhuǎn)移酶內(nèi)過(guò)氧化物酶還原酶E異構(gòu)酶PGD.PGE?PGF2、前列腺素及相關(guān)物質(zhì)的生物合成和作用前列腺素EPGE2和PG2具有較強(qiáng)的擴(kuò)

3、張血管作用,降低血管張力,提高血管通透性,增強(qiáng)其他炎癥介質(zhì)(如緩激肽、組胺等)引起的水腫;刺激白細(xì)胞的趨化性,抑制血小板聚集。在花生四烯酸代謝過(guò)程中,生成PGS的同時(shí)產(chǎn)生各種氧自由基,包括超氧離子、羥自由基、環(huán)氧自由基和過(guò)氧化氫等它們都能引起組織的損傷PGE2本身不引起疼痛,但能使痛覺(jué)敏感化。前列腺素、緩激肽和組胺等都是刺激痛覺(jué)感受器所必需的。致熱源引起體溫升高與下丘腦PGE的合成與釋放。抑制下丘腦體溫中樞的PGE的合成,可使體溫恢復(fù)到正常。前列腺素E血栓素TXTXA2提高血管張力和血小板聚集能力。在ca2參與下,使腺苷酸環(huán)化酶受抑制,降低血小板內(nèi)cAMP水平,導(dǎo)致炎癥發(fā)展。TXA2也與血栓的

4、相關(guān)疾病有關(guān)。些非甾體類(lèi)藥物有抗血栓聚集的作用與此有關(guān)。血栓素TX白三烯LT花生四烯酸可通過(guò)脂氧化酶(LoX)途徑代謝,生成一系列白三烯(LT)類(lèi)物質(zhì)白三烯及其降解產(chǎn)物在類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)液內(nèi)、痛風(fēng)滲出液內(nèi)具有較高的濃度。它能促進(jìn)白細(xì)胞溶酶體酶的釋放,導(dǎo)致炎癥的擴(kuò)大與加劇。LTB4是目前所知的最強(qiáng)的白細(xì)胞趨化劑。m抑制5-脂氧化酶的活性,控制白三烯的生物合成,可治療過(guò)敏和炎癥等疾病。白三烯LT非甾體抗炎藥的作用機(jī)制抑制環(huán)氧合酶或脂氧化酶以阻斷前列腺素類(lèi)或白三烯類(lèi)化合物的合成與釋放,從而發(fā)揮解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用。大都具有胃腸道刺激的副作用導(dǎo)致腎的損害,諸如急性腎炎、水潴留或稀釋性低鈉血癥等。非甾體抗炎藥

5、的作用機(jī)制第一節(jié)解熱錤藥Antipyretic analgesics第一節(jié)解熱錤藥但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共1

6、24張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收

7、慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共1

8、24張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收

9、慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共1

10、24張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收

11、慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共1

12、24張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共