青霉素的發(fā)現(xiàn)與作用課件

青霉素殺菌的作用機(jī)理生科4班559青霉素——發(fā)現(xiàn)者青霉素青霉素（Benzylp、芐青霉素鉀。青霉素是抗菌素的一種，是指從青霉菌培養(yǎng)液中提制的分子中含有青霉烷、能破壞細(xì)菌的細(xì)胞壁并在細(xì)菌細(xì)胞的繁殖期起殺菌作用的一類抗生素，是第一種能夠治enicillin/Penicillin）又稱為青霉素G、peillinG、盤尼西林、配尼西林、青霉素鈉、芐青霉素鈉、青霉素鉀療被人類疾病的抗生素。青霉素類抗生素是β-內(nèi)酰胺類中一大類抗生素的總稱。青霉素的結(jié)構(gòu)式與球棍模型細(xì)菌細(xì)胞壁細(xì)菌細(xì)胞壁主要成分是肽聚糖（peptidoglycan）,又稱粘肽(mucopetide)。細(xì)胞壁的機(jī)械強(qiáng)度有賴于肽聚糖的存在。合成肽聚糖是原核生物特有的能力。肽聚糖是由n-乙酰葡萄糖胺和n-乙酰胞酸兩種氨基糖經(jīng)β-1.4糖苷鍵連接間隔排列形成的多糖支架。在n-乙酰胞壁酸分子上連接四肽側(cè)鏈，肽鏈之間再由肽橋或肽鏈聯(lián)系起來，組成一個(gè)機(jī)械性很強(qiáng)的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)。各種細(xì)菌細(xì)胞壁的肽聚糖支架均相同，在四肽側(cè)鏈的組成及其連接方式隨菌種而異。

交聯(lián)橋二糖單位的組成D-Ala-D-Ala和青霉素結(jié)構(gòu)對(duì)比青霉素作用的基本機(jī)理細(xì)菌外層是由肽聚糖構(gòu)成的細(xì)胞壁，肽聚糖形成的過程是通過轉(zhuǎn)肽酶將肽鏈交聯(lián)起來，形成致密的肽聚糖層，保護(hù)細(xì)菌不會(huì)因?yàn)闈B透壓的作用而漲破，因此通過抑制轉(zhuǎn)肽酶的活性，阻止細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，可以有效的殺滅細(xì)菌革蘭氏陽性菌青霉素Ｇ的抗菌機(jī)制主要抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，從而破壞其對(duì)菌體的保護(hù)作用。對(duì)青霉素Ｇ敏感的革蘭氏陽性菌，其細(xì)胞壁的主要成分:由粘肽組成，青霉素能制止粘肽的合成，故其抗革蘭氏陽性菌的作用很強(qiáng)，而對(duì)已形成的細(xì)胞壁無破壞作用。因此其對(duì)生長(zhǎng)旺盛(即細(xì)胞壁生物合成時(shí)期)的敏感菌特別有效，而對(duì)代謝受到抑制的靜止期細(xì)菌則效果較差。

自殺性底物是一種底物的類似物有些藥物包括青霉素在內(nèi)也是一種自殺性底物。自殺性底物原本是以潛伏狀態(tài)存在的，只有經(jīng)酶的作用，發(fā)生幾步反應(yīng)之后，才與酶發(fā)生不可逆的結(jié)合，使酶的反應(yīng)活性喪失，因此稱為酶的“自殺性抑制劑”自殺性底物的特點(diǎn)自殺性底物是底物的類似物，可以與酶發(fā)生結(jié)合自殺性底物與酶結(jié)合后，可以像一個(gè)正常底物一樣發(fā)生初始的幾步反應(yīng)自殺性底物無法完成整個(gè)反應(yīng)過程，而是停留在某一步，且不會(huì)從酶上解離下來使用時(shí)注意使用本品必須先做皮內(nèi)試驗(yàn)。青霉素過敏試驗(yàn)包括皮膚試驗(yàn)方法(簡(jiǎn)稱青霉素皮試)及體外試驗(yàn)方法，其中以皮內(nèi)注射較準(zhǔn)確。皮試本身也有一定的危險(xiǎn)性，約有25%的過敏性休克死亡的病人死于皮試。所以皮試或注射給藥時(shí)都應(yīng)作好充分的搶救準(zhǔn)備。在換用不同批號(hào)青霉素時(shí)，也需重作皮試。干粉劑可保存多年不失效，但注射液、皮試液均不穩(wěn)定，以新鮮配