中西醫(yī)結(jié)合基礎(chǔ)碩士藥理學(xué)

中西醫(yī)結(jié)合基礎(chǔ)碩士藥理學(xué)-藥物代謝動(dòng)力學(xué)、影響藥物作用的因素（一）（總分：100.00，做題時(shí)間：90分鐘）一、{{B}}名詞解釋{{/B}}（總題數(shù)：5,分?jǐn)?shù)：6.00）消除半衰期（分?jǐn)?shù)：1.00）正確答案：（藥物的半衰期包括消除半衰期和生物半衰期。消除半衰期又名血漿半衰期，是指血漿藥物濃度下降一半所需要的時(shí)間，按照此嚴(yán)格的定義，不包括全血或血清藥物濃度下降一半所需要的時(shí)間。生物半衰期指藥物效應(yīng)減弱一半所需要的時(shí)間。常用的半衰期即指消除半衰期。）解析：首關(guān)消除（分?jǐn)?shù)：1.00）正確答案：（首關(guān)消除又名首過(guò)消除、首過(guò)效應(yīng)、第一關(guān)卡效應(yīng)，是指口服藥物在胃腸道吸收后，經(jīng)門(mén)靜脈進(jìn)入肝臟，在進(jìn)入體循環(huán)之前有一部分藥物被胃腸黏膜或肝臟的酶代謝滅活，從而使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象。首關(guān)消除僅見(jiàn)于口服給藥，不包括其他途徑給藥。此外，不同途徑給藥，藥物吸收入血后進(jìn)入肝臟而發(fā)生的代謝不屬于首關(guān)消除。）解析：表觀分布容積（分?jǐn)?shù)：1.00）正確答案：（分布容積：又稱(chēng)表觀分布容積，指體內(nèi)藥物總量按血漿藥物濃度溶解時(shí)所需要的體液總?cè)萘?。）解析：安慰劑（placebo）（分?jǐn)?shù)：1.00）正確答案：（無(wú)藥理活性的藥物制劑，臨床研究中作為對(duì)照品，并在特殊情況下的作為治療藥物。）解析：協(xié)同（synergism）（分?jǐn)?shù)：2.00）正確答案：（應(yīng)用兩種或多種藥物，使原有的效應(yīng)增強(qiáng)。）解析：二、{{B}}填空題{{/B}}（總題數(shù)：3,分?jǐn)?shù)：6.00）影響藥物藥代動(dòng)力學(xué)的主要因素有1，2，3。（分?jǐn)?shù)：2.00）填空項(xiàng)1:（正確答案：胃腸功能）填空項(xiàng)1:（正確答案：肝腎功能）填空項(xiàng)1:（正確答案：血漿白蛋白含量。）解析：藥物的單純擴(kuò)散速度取決于1，2，3，4。（分?jǐn)?shù)：2.00）填空項(xiàng)1:（正確答案：濃度差）填空項(xiàng)1：（正確答案：體液pH）填空項(xiàng)1：（正確答案：藥物極性大?。┨羁枕?xiàng)1：（正確答案：藥物pKa。）解析：8.藥物在機(jī)體內(nèi)的基本代謝形式包括1，2,3，4。（分?jǐn)?shù)：2.00）填空項(xiàng)1： （正確答案：氧化）填空項(xiàng)1： （正確答案：還原）填空項(xiàng)1： （正確答案：水解）填空項(xiàng)1： （正確答案：結(jié)合。）解析：三、 {{B}}選擇題{{/B}}（總題數(shù)：0,分?jǐn)?shù):0.00）四、 {{B}}A型題{{/B}}（總題數(shù)：20，分?jǐn)?shù)：40.00）主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的基本特性是A.由載體進(jìn)行，不消耗能量B.消耗能量，無(wú)選擇性C.無(wú)選擇性，有競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用D.不消耗能量，無(wú)競(jìng)爭(zhēng)抑制作用E.由載體進(jìn)行，消耗能量（分?jǐn)?shù)：2.00）A.B.C.D.V解析：藥物單純擴(kuò)散的特點(diǎn)不包括A.順濃度差B.不耗能C.脂溶性越大，越易擴(kuò)散D.無(wú)飽和性E.藥物間有競(jìng)爭(zhēng)性抑制（分?jǐn)?shù)：2.00）A.B.C.D.V解析：［解析］單純擴(kuò)散特點(diǎn)：不需要載體，不消耗能量，無(wú)飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭(zhēng)性抑制。影響擴(kuò)散速度的因素：（1）膜兩側(cè)的藥物濃度差。（2）藥物的理化性質(zhì)：分子量小、脂溶性大、極性小、非解離型的藥物易通過(guò)生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)，反之難跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。關(guān)于藥物pKa下述哪種解釋是正確的A.在中性溶液中藥物的pH值B.藥物呈最大解離時(shí)溶液的pH值C.是表示藥物酸堿性的指標(biāo)D.藥物解離50%時(shí)溶液的pH值E.是表示藥物隨溶液pH變化的一種特性（分?jǐn)?shù)：2.00）A.B.C.VE.解析：藥物口服吸收主要通過(guò)A.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)B.脂溶擴(kuò)散C.載體轉(zhuǎn)運(yùn)D.胞飲轉(zhuǎn)運(yùn)E.膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)（分?jǐn)?shù)：2.00）A.VC.D.E.解析：口服最易吸收的藥物是A.解離度大，崩解度大，溶解度大B.解離度大，崩解度大，溶解度小C.解離度小，崩解度小，溶解度大D.解離度小，崩解度小，溶解度小E.解離度小，崩解度大，溶解度大（分?jǐn)?shù)：2.00）A.B.C.D.V解析：首過(guò)消除發(fā)生于A.肌內(nèi)注射B.靜脈給藥C. 口服給藥D.舌下給藥E.吸入給藥（分?jǐn)?shù)：2.00）A.B.VD.E.解析：藥物的吸收與下列何種因素?zé)o關(guān)A.給藥途徑B.藥物脂溶性C.局部組織血流量D.藥物濃度E.藥物有效期（分?jǐn)?shù)：2.00）A.B.C.D.V解析：一般認(rèn)為難以通過(guò)血腦屏障的藥物是A.分子大，極性低B.分子大，極性高C.分子小，極性低D.分子小，極性高E.以上都不是（分?jǐn)?shù)：2.00）A.VC.D.E.解析：藥物在血漿中與血漿蛋白的結(jié)合型被認(rèn)為是A.易消除，無(wú)活性B.易消除，有活性C.不易消除，無(wú)活性D.不易消除，有活性E.長(zhǎng)期蓄積（分?jǐn)?shù)：2.00）A.B.VD.E.解析：［解析］一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除藥物有如下特點(diǎn)：（1）體內(nèi)藥物按瞬時(shí)血藥濃度（或體內(nèi)藥量）以恒定的百分比消除，但單位時(shí)間內(nèi)實(shí)際消除的藥量隨時(shí)間遞減。（2）藥物消除半衰期恒定，與劑量或藥物濃度無(wú)關(guān)。（3）絕大多數(shù)藥物都按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，這些藥物在體內(nèi)經(jīng)過(guò)5個(gè)ti/2后，體內(nèi)藥物可基本消除干凈。（4）每隔一個(gè)ti/2給藥一次，則體內(nèi)藥量（或血藥濃度）可逐漸累積，經(jīng)過(guò)5個(gè)ti/2后，消除速度與給藥速度相等，達(dá)到穩(wěn)態(tài)。多數(shù)藥物吸收入血后主要與哪種蛋白質(zhì)結(jié)合A.糖蛋白B.球蛋白C.脂蛋白D.白蛋白E.以上都不是（分?jǐn)?shù)：2.00）A.B.C.VE.解析：藥物血漿蛋白結(jié)合率高說(shuō)明藥物作用A.起效快，維持時(shí)間長(zhǎng)B.起效快，維持時(shí)間短C.起效慢，維持時(shí)間長(zhǎng)D.起效快，對(duì)作用時(shí)間無(wú)影響E.起效慢，維持時(shí)間短（分?jǐn)?shù)：2.00）A.B.VD.E.解析：肝藥酶誘導(dǎo)劑是指A.使肝藥酶活性降低，藥物作用增強(qiáng)B.使肝藥酶活性增強(qiáng)，藥物作用減弱C.使肝藥酶活性增強(qiáng)，藥物作用增強(qiáng)D.使肝藥酶活性降低，藥物作用減弱E.以上都不是（分?jǐn)?shù)：2.00）A.VC.D.E.解析：苯巴比妥用于治療新生兒高膽紅素血癥的原理是A.促進(jìn)膽紅素排泄B.抑制肝藥酶作用C.抑制紅細(xì)胞分解D.增強(qiáng)肝藥酶活性E.加速膽紅素腸肝循環(huán)（分?jǐn)?shù)：2.00）A.B.C.VE.解析：機(jī)體內(nèi)參與藥物代謝的主要酶系統(tǒng)是A.輔酶IIB.膽堿脂酶C.單胺氧化酶D.細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)E.磷酸化酶（分?jǐn)?shù)：2.00）A.B.C.VE.解析：藥物在機(jī)體內(nèi)經(jīng)生物轉(zhuǎn)化后A.藥理活性加強(qiáng)B.藥理活性消失C.藥理活性減弱D.藥物排泄加快E.以上均有可能（分?jǐn)?shù)：2.00）A.B.C.D.V解析：藥物易于排泄的情況是A.弱酸性藥物在堿性尿液中B.弱堿性藥物在堿性尿中C.弱酸性藥物在酸性尿液中D.弱堿性藥物在乳汁中E.口服消化道吸收少的藥物（分?jǐn)?shù)：2.00）VB.C.D.E.解析：在酸性尿液中弱酸性藥物解離多，再吸收少，排泄快解離多，再吸收多，排泄慢解離少，再吸收少，排泄慢解離少，再吸收多，排泄慢解離少，再吸收少，排泄快（分?jǐn)?shù)：2.00）A.B.C.VE.解析：［解析］尿液的pH是影響藥物經(jīng)腎排泄的主要因素。弱酸性藥物在酸性尿液中，弱堿性藥物在堿性尿液中解離度小，非解離型藥物濃度高，藥物脂溶性高，經(jīng)腎小管重吸收多，故而排泄慢；相反，弱酸性藥物在堿性尿液中，弱堿性藥物在酸性尿液中解離度大，非解離型藥物濃度低，藥物脂溶性小，經(jīng)腎小管重吸收少，故而排泄快。二室模型的藥物分布于A.血液與膽汁B.心臟與肝臟C.細(xì)胞內(nèi)液與細(xì)胞外液D.血液與尿液E.中央室與周邊室（分?jǐn)?shù)：2.00）A.B.C.D.V解析：某藥半衰期為5小時(shí)，連續(xù)給藥一段時(shí)間停藥后，體內(nèi)藥物基本消除的時(shí)間為A.5小時(shí)B.10小時(shí)C.15小時(shí)D.30小時(shí)E.40小時(shí)（分?jǐn)?shù)：2.00）A.B.C.VE.解析：通常一次靜脈給藥后約經(jīng)過(guò)幾個(gè)血漿半衰期藥物從體內(nèi)基本消除？A.1個(gè)B.3個(gè)C.5個(gè)D.7個(gè)E.9個(gè)（分?jǐn)?shù)：2.00）A.B.」D.E.解析：五、{{B}}B型題{{/B}}（總題數(shù)：2,分?jǐn)?shù):18.00）A.過(guò)敏反應(yīng)B.特異質(zhì)反應(yīng)C.后遺反應(yīng)D.耐受性E.快速耐受性（分?jǐn)?shù)：10.00）（1） .青霉素（分?jǐn)?shù)：2.00）VB.C.D.E.解析：（2） .腎上腺皮質(zhì)激素（分?jǐn)?shù)：2.00）A.B.VD.E.解析：（3） .麻黃堿（分?jǐn)?shù)：2.00）A.B.C.D.V解析：（4） .磺胺藥（分?jǐn)?shù)：2.00）A.VC.D.E.解析：?jiǎn)岱華.B.C.VE.解析:A.協(xié)同作用B.競(jìng)爭(zhēng)性地與血漿蛋白結(jié)合C.誘導(dǎo)肝藥酶，加速代謝D.競(jìng)爭(zhēng)性對(duì)抗E.減少吸收（分?jǐn)?shù)：8.00）（1） .苯巴比妥與雙香豆素合用可產(chǎn)生（分?jǐn)?shù)：2.00）A.B.VD.E.解析：（2） .維生素K與雙香豆素合用可產(chǎn)生（分?jǐn)?shù)：2.00）A.B.C.VE.解析：（3） .肝素與雙香豆素合用可產(chǎn)生（分?jǐn)?shù)：2.00）VB.C.D.E.解析：（4） .阿司匹林與雙香豆素合用可產(chǎn)生（分?jǐn)?shù)：2.00）VB.C.D.E.解析：六、{{B}}X型題{{/B}}（總題數(shù)：12,分?jǐn)?shù)：24.00）下述過(guò)程屬于主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的是A.由肝細(xì)胞向膽汁轉(zhuǎn)運(yùn)B.腎小管再吸收C.腎小管分泌D.腎小球?yàn)V過(guò)E.通過(guò)血腦屏障（分?jǐn)?shù)：2.00）VB.VD.E.解析：藥物的消除包括A.腎排泄B.肝內(nèi)轉(zhuǎn)化C.肺呼出D.肝腸循環(huán)后大便排泄E.口服未吸收從消化道排泄（分?jǐn)?shù)：2.00）TOC\o"1-5"\h\zVVVVE.解析：首過(guò)消除包括A.肝臟對(duì)藥物轉(zhuǎn)化B.胃酸對(duì)藥物破壞C.藥物與血漿蛋白結(jié)合D.藥物在胃腸黏膜滅活E.腎小管對(duì)藥物重吸收（分?jǐn)?shù)：2.00）VB.C.VE.解析：適合直腸內(nèi)給藥的條件包括A.病人不能口服B.藥物首過(guò)消除顯著C.藥物胃刺激明顯D.藥物易被直腸吸收E.病人肝功不良（分?jǐn)?shù)：2.00）TOC\o"1-5"\h\zVVVVE.解析：血漿穩(wěn)態(tài)濃度特點(diǎn)是A.恒時(shí)恒量給藥經(jīng)4?6個(gè)半衰期可基本達(dá)到B.靜脈滴注給藥峰值和谷值間波動(dòng)消失C.按半衰期給藥，首劑加倍迅速達(dá)到D.增加劑量可加快達(dá)到E.達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)，藥物吸收速度基本等于消除速度（分?jǐn)?shù)：2.00）TOC\o"1-5"\h\zVVVD.V解析：［解析］恒比消除的藥物在連續(xù)恒速給藥或分次恒量給藥的過(guò)程中，血藥濃度會(huì)逐漸增高，呈現(xiàn)規(guī)律的波動(dòng)；當(dāng)給藥速度大于消除速度時(shí)稱(chēng)為藥物蓄積。隨著給藥次數(shù)的增加，血藥濃度不斷遞增，但遞增的速度逐漸減慢，直至血藥濃度維持在一個(gè)基本穩(wěn)定的水平稱(chēng)血藥穩(wěn)態(tài)濃度（steady-stateconcentration，Css），又稱(chēng)坪濃度或坪值，這時(shí)若繼續(xù)給藥則血藥濃度在穩(wěn)態(tài)水平上下波動(dòng)。為了迅速達(dá)到Css，可以采用首次劑量加倍方法。藥物在機(jī)體內(nèi)的基本代謝形式包括A.還原B.水解C.氧化D.中和E.結(jié)合（分?jǐn)?shù)：2.00）TOC\o"1-5"\h\zVVVD.V解析：舌下給藥的特點(diǎn)包括A.吸收迅速B.可避免肝腸循環(huán)無(wú)首過(guò)消除

D.吸收完全E.吸收緩慢（分?jǐn)?shù)：2.00）TOC\o"1-5"\h\zVB.VVE.解析：藥物肝腸循環(huán)的特點(diǎn)是A.使藥物起效作用加快B.使藥物作用持續(xù)時(shí)間可能延長(zhǎng)C.使藥物作用持續(xù)時(shí)間縮短D.肝臟將藥物以主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式向膽管分泌E.使膽汁藥物濃度增加（分?jǐn)?shù)：2.00）A.TOC\o"1-5"\h\zVC.VV解析：［解析］肝腸循環(huán)的意義決定于藥物在膽汁的排出率，藥物在膽汁排出量多時(shí)，肝腸循環(huán)能延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間，如果能阻斷該藥物的肝腸循環(huán)，則能加速該藥物的排泄。如洋地黃毒苷中毒，服用考來(lái)烯胺可在腸中與之結(jié)合，阻斷其重吸收，增加其排泄。一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的基本特點(diǎn)是A.藥物半衰期恒定B.藥物消除速率與其血藥濃度成正比C.經(jīng)5個(gè)半衰期藥物可基本被消除D.當(dāng)藥物劑量較小或機(jī)體消除能力有余時(shí)呈恒比消除E.穩(wěn)態(tài)濃度大小與劑量無(wú)關(guān)（分?jǐn)?shù)：2.00）TOC\o"1-5"\h\zVVVVE.解析：零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的特點(diǎn)是藥物消除速率與其血藥濃度無(wú)關(guān)藥物半衰期逐漸縮短藥物消除速率與其血藥濃度無(wú)關(guān)藥物半衰期逐漸縮短C.經(jīng)5個(gè)半衰期達(dá)血藥穩(wěn)態(tài)濃度D.多出現(xiàn)于藥物量過(guò)大或超過(guò)機(jī)體消除能力時(shí)E.乙醇的體內(nèi)過(guò)程（分?jǐn)?shù)：2.00）TOC\o"1-5"\h\zVVC.VV解析：影響藥物在體內(nèi)分布的主要因素是A.常用給藥途徑B.用藥劑量C.組織器官血流量D.藥物的理化性質(zhì)E.體液pH及藥物解離度（分?jǐn)?shù)：2.00）A.B.TOC\o"1-5"\h\zVVV解析：藥物排泄包括A.肝腸循環(huán)從膽汁排出B.藥物在胃腸不全吸收，隨糞便排出C.隨尿排出D.肺呼出E.乳汁排出（分?jǐn)?shù)：2.00）TOC\o"1-5"\h\zVB.VVV解析：七、{{B}}簡(jiǎn)答題{{/B}}（總題數(shù)：3,分?jǐn)?shù)：6.00）生物利用度概念、分類(lèi)及意義。（分?jǐn)?shù)：2.00）正確答案：（生物利用度（F）指血管外給藥后藥物被機(jī)體吸收利用的程度和速度，用公式表示則為“F=吸收進(jìn)入體循環(huán)藥量/給藥劑量X100%”。各種給藥途徑都存在生物利用度，靜脈給藥的生物利用度為100%。生物利用度分為絕對(duì)生物利用度和相對(duì)生物利用度。絕對(duì)生物利用度（F）=AUC（血管外給藥）/AUC（靜脈給藥）X100%，用于評(píng)價(jià)同一種藥物不同給藥途徑的吸收程度。相對(duì)生物利用度（F）=AUC（供試藥）/AUC（對(duì)照藥）X100%，用于評(píng)價(jià)不同制藥廠同一制劑或同一制