執(zhí)業(yè)西藥師-p考試

大章節(jié)小章節(jié)細(xì)目要點(diǎn)第十一章常用藥物的 第八節(jié)結(jié)構(gòu)特征與

抗

藥作用二、 非核苷類抗藥利巴韋林、非核苷類

烷胺、乙胺、膦甲酸鈉、奧司抗

藥

他韋的結(jié)構(gòu)特征與作用利巴韋林OOHNHOOH廣譜抗

藥NNH2NO烷胺烷胺強(qiáng)4-10一種對稱的三環(huán)狀胺乙胺抗A型流感

的活性比鹽酸倍而中樞神經(jīng)的副作用也比較低。HHNH2HHHH乙胺H2NCH3膦甲酸鈉可抑制包括巨細(xì)胞HHV-6、I型、單純皰疹 1型和2型等皰疹

的+Na-OPO-Na+OOO-Na+、人皰疹流感

的神經(jīng)氨酸酶抑制劑，能有效地阻斷流感病毒的

過程，對流感的預(yù)防和治療發(fā)揮重要的作用HHNOH2N奧司他韋H3CH3CH3COCH2CH3OO最佳選擇題下列哪個藥物屬于開環(huán)核苷類抗

藥利巴韋林阿昔洛韋齊多夫定奧司他韋烷胺具有喹啉羧酸結(jié)構(gòu)的藥物具有咪唑結(jié)構(gòu)的藥物具有雙三氮唑結(jié)構(gòu)的藥物具有單三氮唑結(jié)構(gòu)的藥物具有鳥嘌呤結(jié)構(gòu)的藥物環(huán)丙沙星阿昔洛韋利巴韋林氟康唑烷胺利巴韋林齊多夫定奧司他韋阿昔洛韋治療A型流感的藥物是治療 的藥物是環(huán)磷酰胺塞替派順鉑、卡鉑、奧沙利鉑羥喜樹堿、伊立替康、依托泊苷、多柔比星、柔紅霉素一、直接影響DNA結(jié)構(gòu)和功能的藥物直接影響DNA結(jié)構(gòu)和功能的藥物主要是烷化劑，烷化劑屬于細(xì)胞毒類藥物，在抑制和毒害增生活躍腫瘤細(xì)胞的同時，對其他增生較快的正常細(xì)胞，如骨髓細(xì)胞、腸上皮細(xì)胞、毛發(fā)細(xì)胞和生殖細(xì)胞也同樣產(chǎn)生抑制作用，因而會產(chǎn)生許多嚴(yán)重的副反應(yīng)，如

、 、骨髓抑制、

等；烷化劑按結(jié)構(gòu)分4類一.氮芥類二. 亞胺類三.磺酸酯及多元醇類四.亞硝基脲類1.氮芥類氮芥類藥物是β-氯乙胺類化合物的總稱，其中β-氯乙胺是產(chǎn)生烷基化的關(guān)鍵藥效基團(tuán)。氮芥類藥物結(jié)構(gòu)可分為兩部分：烷基化部分和載體部分。美OHNCl烷基化部分是β-氯乙胺，載體部分是L-苯丙氨酸部分，L-苯丙氨酸為

必需氨基酸，是一個良好的載體。ClNH2O環(huán)磷酰胺吸電子的環(huán)狀磷酰胺內(nèi)酯使毒性降低NPO1NClCl氮芥的氮原子HH2O23oNPONHClH2CH2CCH2CH2CloH2O異環(huán)磷酰胺前體藥物，在體內(nèi)經(jīng)骨髓抑制、

性 炎、尿美司納（巰乙磺酸鈉）酶代謝活化后發(fā)揮作用神經(jīng)毒性道

等2.亞胺類R

NCH2CH2ClCH2CH2ClR

NCH2CH2Cl塞替派 替派塞替派由于含有體積較大的硫代磷酰基，而脂溶性大。進(jìn)入體內(nèi)后迅速分布到全身，在肝臟中很快被肝臟P450酶系代謝生成替派，而發(fā)揮作用，因此塞替派可認(rèn)為是替哌的前體藥物。塞替派可直接注射入 ，在臨 是治療 癌的首選藥物。PONNNPNNNS3.金屬配合物抗腫瘤藥物順鉑停止，阻礙細(xì)胞 ，反順鉑的水溶性差，且僅能注射給藥并伴有嚴(yán)重的腎臟、胃腸道毒性、耳毒性及神經(jīng)毒性，為了克服順鉑的缺點(diǎn)，了一系列鉑的配合物。NH作用機(jī)制—使腫瘤細(xì)胞DNA式鉑配合物則無此作用。PCNH3卡鉑NH3PtNH3OOOO第二代鉑配合物其理化性質(zhì)、抗腫瘤活性和抗瘤譜與順鉑類似奧沙利鉑草酸根（1R，2R-環(huán)己二胺）合鉑，可用于對順鉑和卡鉑耐藥的腫瘤株。奧沙利鉑性質(zhì)穩(wěn)定，也是第一個顯現(xiàn)對結(jié)腸癌有效的鉑類烷化劑。奧沙利鉑對大腸癌、非小細(xì)胞肺癌、 癌及

等多種動物和人腫瘤細(xì)胞株有顯著的抑制作用。NH2O4.拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑臨床使用的拓?fù)洚悩?gòu)酶I的抑制劑主要是喜樹堿有較強(qiáng)的細(xì)胞毒性，對消化道腫瘤（如胃癌、結(jié)腸直腸癌）、肝癌、膀胱癌和白血病等

有較好的療效;但毒性比較大，主要為尿頻、

和尿血等。OOH（1）作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶I的抑制劑ONNOH3CNNOOH3C羥基喜樹堿HONNOOOH

O

OH

O抗腫瘤活性更高，毒性較小；羥基喜樹堿臨床主要用于腸癌、肝癌和白血病的治療，毒性比喜樹堿低，很少引起血尿和肝腎功能損傷;但是羥基喜樹堿和喜樹堿一樣，不溶于水，微溶于

。H3C伊立替康在7-乙基-10-羥基喜樹堿結(jié)構(gòu)中引入羰?；哙せ哙?cè)鏈，可與鹽酸成鹽，得到水溶性藥物。肝臟內(nèi)代謝，屬前體藥物;主要副作用是中性白細(xì)胞減少和腹瀉NNOOOOHH3CORCH3NNONNOOOOHH3CHO拓?fù)涮婵盗u基喜樹堿的羥基鄰位引人二甲氨基甲基得到的另一個半 水溶性喜樹堿衍生物。主要用于轉(zhuǎn)移性 癌的治療。NNOOOOHH3CHOCH3NCH3（2）作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶II的抑制劑作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶II的抑制劑主要有生物堿類和抗生素類；生物堿類藥物表鬼臼霉素的衍生物依托泊苷和替尼泊苷;鬼臼霉素是喜馬拉雅鬼臼和美鬼臼的根莖中的主要生物堿，是一種有效的抗腫瘤成分。由于毒性反應(yīng)嚴(yán)重，不能用于臨床。依托泊苷依托泊苷為細(xì)胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶II，形成藥物-酶-DNA穩(wěn)定的可逆性復(fù)合物，阻礙DNA修復(fù)。延長藥物的給藥時間，可能提高抗腫瘤活性。同類藥物

對淋巴瘤、性較低，小細(xì)胞肺癌首選藥；腫瘤等療效較為突出2013BA.喜樹堿C.環(huán)磷酰胺E.依托泊苷B.氟尿嘧啶D.伊立替康作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I的天然來源的藥物是作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ是對喜樹堿進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾得到的水溶性前藥是蒽醌類抗腫瘤抗生素，主要代表有阿霉素和柔紅霉素這些抗生素大多是：①抑制TopoII功能，引起DNA斷裂；②直接作用于DNA或嵌入DNA的雙鏈中，形成穩(wěn)定復(fù)合物，阻止DNA

和RNA的轉(zhuǎn)錄，是細(xì)胞周期非特異性藥物鹽酸多柔比星又名阿霉素在堿性條件下不穩(wěn)定易迅速分解。多柔比星的結(jié)構(gòu)中具有脂溶性蒽環(huán)配基和水溶性柔紅糖胺，又有酸性酚羥基和堿性氨基，易通過細(xì)胞膜進(jìn)入腫瘤細(xì)胞，因此有很強(qiáng)的藥理活性;多柔比星是廣譜的抗腫瘤藥物，臨主要用于治療實(shí)體腫瘤。OCH3OHOHOOOOHOHOONH2OHCH3HClABCD1456791112鹽酸柔紅霉素稱為正定霉素多柔比星和柔紅霉素的結(jié)構(gòu)差異僅在C-9側(cè)鏈上為羥乙酰基和乙?；?臨 主要用治療急性粒細(xì)胞白血病及急性淋巴細(xì)胞白血病OCH3OOOHCH3OONH2OHCH3HCl1456OH7O9OH1112OCH3OOOHOHOONH2OHCH3HClABCD1456OH7O9OH1112多柔比星2011B喜樹堿硫酸長春堿多柔比星紫杉醇鹽酸阿糖胞苷1.直接抑制DNA的蒽醌類2.作用于DNA拓異構(gòu)酶Ⅰ的生物氟尿嘧啶、阿糖胞苷巰嘌呤甲氨蝶呤抗代謝抗腫瘤藥物通過抑制腫瘤細(xì)胞生存和所必需的代謝途徑，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞。由于目前尚未發(fā)現(xiàn)腫瘤細(xì)胞有獨(dú)特的代謝途徑，所以抗代謝藥物的選擇性較小，并且對增殖較快的正常組織如骨髓、消化道黏膜等也呈現(xiàn)毒性。臨常用的有嘧啶類抗代謝物、嘌呤類抗代謝物、葉酸類抗代謝物等藥物。HNNHO1.嘧啶類抗代謝藥物尿嘧啶、胞嘧啶OHNONH2尿嘧啶胞嘧啶作用特點(diǎn)抗瘤譜比較廣治療實(shí)體腫瘤的首選藥物H（1）尿嘧啶抗代謝物氟尿嘧啶（5-FU）OO

1N3HN2F45胞嘧啶類抗代謝物阿糖胞苷結(jié)構(gòu)特點(diǎn)—阿糖和胞嘧啶的苷HOH2CNNH2胞嘧啶阿糖2.嘌呤拮抗劑巰嘌呤黃嘌呤6位羥基以巰基取代得到的衍生物巰嘌呤可用于各種急性白血病的治療，對絨毛膜上皮癌、惡性也有效NSHA型題屬于嘌呤類抗代謝的抗腫瘤藥物是米托蒽醌紫杉醇巰嘌呤甲氨蝶呤卡鉑3.葉酸類抗代謝物甲氨蝶呤NN

NNNNHOHH2NNH2CH3OOCOOHNNHNNOOHH2NOOHH2N二氫葉酸還原酶的抑制劑主要用于治療急性白血病、絨毛膜上皮癌和惡性

，對頭頸HO部腫瘤、 、宮頸癌、消化道癌和惡性淋巴癌也有一定的療效在強(qiáng)酸性溶液中不穩(wěn)定，酰胺基會水解，生成谷氨酸及蝶呤酸而失去活性;當(dāng)使用甲氨蝶呤劑量過大引起

時，可用亞葉酸鈣OO時可使用亞葉酸鈣進(jìn)行，其目的是提供A型題甲氨蝶呤二氫葉酸葉酸四氫葉酸谷氨酸蝶呤酸大章節(jié)小章節(jié)細(xì)目要點(diǎn)第十一章

常用藥物的結(jié)構(gòu)特征與作用第九節(jié)抗腫瘤藥3.抑制蛋白（1）長春堿類抗腫瘤藥長春堿、長春新堿、長春瑞質(zhì)

與

濱的結(jié)構(gòu)特征與作用功能抗腫

（2）紫杉烷類抗腫瘤藥紫瘤藥

杉醇、多西他賽的結(jié)構(gòu)特征與作用長白山上長紫衫A型題不屬于植物藥有效成分的抗腫瘤藥是紫杉醇環(huán)磷酰胺長春堿秋水仙堿喜樹堿1.長春堿類長春堿類抗腫瘤藥系由夾竹桃科植物長春花分離得到的具有抗腫瘤活性的生物堿。主要有長春堿和長春新堿，對淋巴白血病有較好的治療作用；長春堿長春堿分子中具有吲哚環(huán)結(jié)構(gòu)，極易被氧化，故在光照或加熱情況下不穩(wěn)定，很容易變色；長春新堿長春新堿與長春堿在化學(xué)結(jié)構(gòu)上差別是長春堿的二氫吲哚核的N-CH3以N-CHO取代。長春新堿毒性反應(yīng)與長春堿相近，但對神經(jīng)系統(tǒng)毒性較突出，有的患者可能發(fā)生運(yùn)動 和骨髓抑制，胃腸道反應(yīng)較輕；對光敏感，應(yīng)避光保存，靜脈滴注時應(yīng)避免日光直接照射長春瑞濱、卵對長春堿結(jié)構(gòu)改造的衍生物神經(jīng)毒性比其他長春堿類藥物低長春瑞濱對肺癌，尤其對非小細(xì)胞肺癌的療效好，還用于巢癌、食道癌等的治療。2.紫衫烷類紫杉醇及非小細(xì)胞肺癌，臨床為廣譜抗腫瘤藥物，主要用于治療

癌、為治療難治性

癌及

的有效藥物之一多西他賽結(jié)構(gòu)上與紫杉醇有兩點(diǎn)不同：一是10位碳上的取代基，二是3'位上的側(cè)鏈多西他賽的水溶性比紫杉醇好，毒性較小，但抗腫瘤譜更廣，對除腎癌、結(jié)、直腸癌以外的其他實(shí)體腫瘤都有效大章節(jié) 小章節(jié)細(xì)目要點(diǎn)第十一章

常用藥物的結(jié)構(gòu)特征與作用第九節(jié)

4.調(diào)節(jié)體內(nèi)抗腫瘤藥激素平衡（1）雌激素調(diào)節(jié)劑抗腫瘤藥他莫昔芬、托瑞米芬的結(jié)構(gòu)特征與作用抗腫瘤藥（2）雄激素調(diào)節(jié)劑抗腫瘤藥氟他胺的結(jié)構(gòu)特征與作用1.雌激素調(diào)節(jié)劑雌激素調(diào)節(jié)劑分為雌激素調(diào)節(jié)藥物和芳構(gòu)酶抑制劑。（1）雌激素調(diào)節(jié)藥物他莫昔芬H3CCH3NO

CH3分子中具有二苯乙烯的基本結(jié)構(gòu)，存在順、反式幾何異構(gòu)體；藥用品為順式幾何異構(gòu)體，反式異構(gòu)體的活性小于順式其主要的代謝物N-脫甲基他莫昔芬，具有抗雌激素活性。托瑞米芬在結(jié)構(gòu)上的差別是乙基側(cè)鏈的氯取代，更強(qiáng)的抗雌激素活性他莫昔芬H3CONCH3CH3ClONCH3CH3氨魯米特，雌激素主要適用于

或受體陽性效果更好，對切除后的晚期骨轉(zhuǎn)移有效。NHCH3OO（2）芳構(gòu)酶抑制劑H2N2.雄激素拮抗劑氟他胺（新）2O

NNHCH3CF3O123CH3非甾體類抗雄激素藥物，除具有抗雄激素作用外，無任何激素樣的作用；氟他胺用于 癌或良勝 肥大，與亮脯利特合用（宜同時開始和同時持續(xù)使用）治療轉(zhuǎn)移性 癌，可明顯增加療效大章節(jié)小章節(jié) 細(xì)目要點(diǎn)第十一章常用藥物的結(jié)構(gòu)特征與作用第九節(jié) 五、 靶向抗腫瘤藥伊馬抗腫 靶向抗瘤藥 腫瘤藥替尼、 替尼的結(jié)構(gòu)特征與作用伊馬替尼結(jié)構(gòu)—苯氨基嘧啶類化合物靶向抗腫瘤藥多為酪氨酸激酶抑制劑NNNH3CHNHNNNOCH3替尼第一個選擇性表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑結(jié)構(gòu)特點(diǎn)—含三種類型的N原子（嗎啉環(huán)上的叔胺N,苯環(huán)上仲胺N,嘧啶環(huán)中亞胺N）用于治療非小細(xì)胞肺癌ON大章節(jié) 小章節(jié) 細(xì)目 要點(diǎn)第十一章常用藥物的結(jié)構(gòu)特征與作用5-HT3受體拮抗劑第九節(jié)

6.

放療與化抗腫瘤藥療的止吐藥止吐藥昂丹司瓊、格拉司瓊的結(jié)構(gòu)特征與作用昂丹司瓊結(jié)構(gòu)—含吲哚環(huán)（三個環(huán)稱咔唑環(huán)）作用特點(diǎn)—強(qiáng)效、高選擇性的5-HT3受體拮抗劑昂丹司瓊可用于治療

患者的

癥狀，輔助

患者的藥物治療，無錐體外系的副作用，毒副作用極小，還用于預(yù)防和治療手術(shù)后的

和

。NNH3CONCH3由吲唑環(huán)和含氮雙環(huán)組成選擇性高，無錐體外系反應(yīng)等副作用僅需注射一次N格拉司瓊H3CNHNNCH3OA.他莫昔芬C.阿糖胞苷E.甲氨蝶呤B.氟他胺D.伊馬替尼抗雌激素作用的是嘧啶類抗代謝物抗雄激素作用的是葉酸類抗代謝物A.甲氨蝶呤C.依托泊苷E.氟尿嘧啶B.巰嘌呤D.阿糖胞苷屬尿嘧啶抗代謝物的藥物是屬胞嘧啶抗代謝物的藥物是屬嘌呤類抗代謝物的藥物是等抗腫瘤金屬配合物抗代謝藥物抗腫瘤抗生素抗腫瘤植物有效成分抗雌激素類藥，用于治療他莫昔芬紫杉醇奧沙利鉑多柔比星大章節(jié)小章節(jié)細(xì)目要點(diǎn)第三章藥物固體制劑和液體制劑與臨床應(yīng)用（一）1.固體制劑的分類和基本要求分類、特點(diǎn)與一般質(zhì)量要求第一節(jié)

固體制劑固體制劑系指散劑、顆粒劑、膠囊劑、片劑等以固體形式給藥的藥物制劑，可供口服和外用。固體制劑是臨床應(yīng)用中的首選劑型一、概述（一）固體制劑的分類分類原則劑型劑型散劑、顆粒劑、膠囊劑、片劑藥物速度速釋固體制劑（速崩片、速溶片、固體分散片等）緩控釋固體制劑（滲透泵片、緩釋片、緩釋膠囊等）普通固體制劑（二）固體制劑的特點(diǎn)穩(wěn)定性好、生成工藝較成熟、成本較低過程的前處理需經(jīng)歷相同的單元操作藥物在體內(nèi)需先溶解后再被吸收進(jìn)入血液循環(huán)劑量較易控制、 、服用以及攜帶方便（三）固體制劑的一般質(zhì)量要求（散劑）1.粒度、外觀均勻度、干燥失重（水分）、裝量差異、裝量、無菌和微生物限度。除另有規(guī)定外，化學(xué) 部用散劑和用于燒傷或嚴(yán)重的外用散劑及兒科用中藥散劑，按單篩分法依法檢查，通過七號篩（120目，125μm）的粉末重量不得少于95%；外觀應(yīng)色澤均勻；干燥失重減失重量不得過2.0%；水分含量不得過9.0%；多劑量包裝的裝量以及裝量差異限度應(yīng)符合藥典要求；用于燒傷或者 局部用散劑應(yīng)該符合無菌要求；微生物限度檢查符合藥典相關(guān)規(guī)定。（三）固體制劑的一般質(zhì)量要求（顆粒劑）2.粒度、干燥失重、溶化性、裝量差異、裝量、微生物限度。除另有規(guī)定外，顆粒劑的粒度，不能通過一號篩（2000μm）與能通過五號篩（180μm）的總和不得超過供試量的15%；按藥典方法檢測，干燥失重減失重量不得過2.0%；可溶性顆粒和泡騰顆粒的溶化性應(yīng)該符合藥典相關(guān)規(guī)定；多劑量包裝的裝量應(yīng)符合藥典要求。（三）固體制劑的一般質(zhì)量要求（片劑）3.外觀均勻度、硬度、重量差異（含量均勻度）、崩解時限（溶出度或 度）、微生物限度等。片劑外觀應(yīng)完整光潔，色澤均勻；硬度適宜并具有一定的耐磨性；含量限度、重量差異或含量均勻度、崩解時限（溶出度或 度）、微生物限度等需符合藥典相關(guān)要求。（三）固體制劑的一般質(zhì)量要求（膠囊劑）4.水分、裝量差異（含量均勻度）、崩解時限（溶出度）、微生物限度。除另有規(guī)定外，相關(guān)檢查均應(yīng)符合藥典要求。大章節(jié)小章節(jié)細(xì)目要點(diǎn)第三章（1）分類、特點(diǎn)與藥物固體制劑和液體制劑與（一）2.散劑和顆粒劑質(zhì)量要求（2）臨床應(yīng)用與注意事項(xiàng)臨床應(yīng)用（3）典型處方分析二、散劑和顆粒劑（一）散劑1.散劑的分類散劑系指原料藥物或與適宜的輔料經(jīng) 、均勻混合制成的干燥粉末狀制劑，在臨床中應(yīng)用廣泛。散劑一般有三種不同的分類方法：按使用方法分類：主要分為口服散劑與局部用散劑。按藥物組成數(shù)目分類：主要分為單散劑與復(fù)散劑。按劑量分類：主要分為分劑量散劑與不分劑量散劑。分劑量散劑是指將散劑分裝成單獨(dú)劑量后再由患者按包服用，是內(nèi)服散劑常用形式；不分劑量散劑是指按醫(yī)囑由患者自己分取劑量的散劑，是外用散劑常用形式。2.散劑的特點(diǎn)①粒徑小、比表面積大、易分散、起效快；②外用時其覆蓋面大，且兼具保護(hù)、收斂等作用；③工藝簡單，劑量易于控制，便于特殊群體如嬰幼兒與老人服用；④包裝、、及攜帶較方便。但是，由于散劑的分散度較大，往往對制劑的吸濕性、化學(xué)活性、氣味、刺激性、揮發(fā)性等性質(zhì)影響較大，故對光、濕、熱敏感的藥物一般不宜制成散劑。散劑的質(zhì)量要求供制散劑的藥物均應(yīng) 。除另有規(guī)定外，

口服散劑應(yīng)為細(xì)粉，局部用散劑應(yīng)為最細(xì)粉。散劑應(yīng)干燥、疏松、混合均勻、色澤一致。含

性藥、貴重藥或藥物

的散劑時，應(yīng)

采用配研法（等量遞加法）混勻并過篩。散劑的質(zhì)量要求散劑多劑量包裝者應(yīng)附分劑量的用具。含性藥的口服散劑應(yīng)單劑量包裝。散劑中可含或不含輔料?？诜┬枰獣r亦可加入矯味劑、芳香劑、

劑等；除另有規(guī)定外，散劑應(yīng)密閉

。含揮發(fā)性藥物或易吸潮藥物的散劑應(yīng)密封

。4.散劑的臨床應(yīng)用與注意事項(xiàng)（1）臨床應(yīng)用外用或局部外用散劑適宜于潰瘍、外傷的治療；內(nèi)服散劑一般為細(xì)粉，以便兒童以及老人服用，服用時不宜過急，單次服用劑量適量，服藥后不宜過多飲水，以免藥物過度稀釋導(dǎo)致藥效差等。（2）注意事項(xiàng)外用或局部外用散劑的使用主要有撒敷法和調(diào)敷法。 撒敷法是將外用散直接撒布于患處，調(diào)敷法則需用茶、 黃酒、香油等液體將散劑調(diào)制成糊狀敷于患處。內(nèi)服散劑應(yīng)溫水送服，服用后 內(nèi)不可進(jìn)食，服用劑量過大時應(yīng)分次服用以免引起嗆咳；服用不便的中藥散劑可加蜂蜜調(diào)和送服或裝入膠囊吞服。對于溫胃止痛的散劑不需用水送服，應(yīng)直接吞服以利于延長藥物在胃內(nèi)的滯留時間。（二）顆粒劑顆粒劑系指藥物與適宜的輔料混合制成的具有一定粒度的干燥顆粒狀制劑，供口服用。1.分類可溶顆粒（通稱為顆粒）混懸顆粒 泡騰顆粒 腸溶顆粒緩釋顆粒

控釋顆粒等顆粒分類定義混懸顆粒指難溶性固體藥物與適宜輔料制成一定粒度的干燥顆粒劑。臨用前加水或其他適宜的液體振搖，即可分散成混懸液供口服。泡騰顆粒指含有碳酸氫鈉和有機(jī)酸，遇水可放出大量氣體而呈泡騰狀的顆粒劑。泡騰顆粒中的藥物應(yīng)是易溶性的，加水產(chǎn)生氣泡后應(yīng)能溶解。腸溶顆粒系指采用腸溶材料

顆?；蚱渌m宜方法制成的顆粒劑。腸溶顆粒耐胃酸，而在腸液中

活性成分或控制藥物在腸道內(nèi)定位，可防止藥物在胃內(nèi)分解失效，避免對胃的刺激。緩釋顆粒系指在規(guī)定的

介質(zhì)中緩慢地非恒速

藥物的顆粒劑?？蒯岊w粒系指在規(guī)定的

介質(zhì)中緩慢地恒速

藥物的顆粒劑。2.顆粒劑的特點(diǎn)①分散性、附著性、團(tuán)聚性、引濕性等較小；②服用方便，并可加入添加劑如

劑和矯味劑，提高 服藥的順應(yīng)性；③通過采用不同性質(zhì)的材料對顆粒進(jìn)行包衣，可使顆粒具有防潮性、緩釋性、腸溶性等；④通過制成顆粒劑，可有效防止復(fù)方散劑各組分由于粒度或密度差異而產(chǎn)生離析。顆粒劑的質(zhì)量要求藥物與輔料應(yīng)均勻混合。凡屬揮發(fā)性藥物或遇熱不穩(wěn)定的藥物在

過程應(yīng)注意控制適宜的溫度條件，凡遇光不穩(wěn)定的藥物應(yīng)遮光操作。除另有規(guī)定外，揮發(fā)油應(yīng)均勻噴入干燥顆粒中，密閉至規(guī)定時間或用包合等技術(shù)處理后加入。根據(jù)需要顆粒劑可加入適宜的輔料為了防潮、掩蓋藥物的不良?xì)馕兜龋部蓪︻w粒進(jìn)行包薄膜衣。必要時，對包衣顆粒應(yīng)檢查殘留溶劑。顆粒劑應(yīng)干燥、顆粒均勻、色澤一致，無吸潮、軟化、結(jié)塊、潮解等現(xiàn)象。顆粒劑的微生物限度應(yīng)符合要求。根據(jù)原料藥物和制劑的特性，顆粒劑的溶出度、

度、含量均勻度等應(yīng)符合要求。除另有規(guī)定外，顆粒劑應(yīng)密封，置干燥處，防止受潮。顆粒劑的臨床應(yīng)用與注意事項(xiàng)臨床應(yīng)用：適宜于老年人和兒童用藥以及有吞咽注意事項(xiàng)：的患者使用?？扇苄?、泡騰型顆粒劑應(yīng)加溫開水沖服，切忌放

中用水送服；混懸型顆粒劑沖服 部分藥物不溶解也應(yīng)該一并服用；中藥顆粒劑不宜用鐵質(zhì)或鋁