2022年醫(yī)學(xué)專題-第16章鎮(zhèn)痛藥-毛理納

鎮(zhèn)痛藥

Potent

analgesics

河南(hénán)職工醫(yī)學(xué)院

藥理學(xué)教研室

毛理納第一頁，共二十五頁。具有緩解疼痛作用(zuòyòng)的藥物分類鎮(zhèn)痛藥(analgesics)：作用于CNS，選擇性地消除或緩解痛覺，減輕由疼痛引起的不愉快情緒(qíngxù)，如恐懼、緊張、焦慮、不安等；其中大部分為麻醉性（成癮性）鎮(zhèn)痛藥阿片生物堿類（嗎啡）人工合成鎮(zhèn)痛藥（度冷丁等）具有鎮(zhèn)痛作用的其他藥解熱抗炎鎮(zhèn)痛藥（阿司匹林等）第二頁，共二十五頁。第一節(jié)阿片(āpiàn)生物堿類鎮(zhèn)痛藥第三頁，共二十五頁。鎮(zhèn)痛(zhèntònɡ)藥阿片生物堿類含阿片生物堿類植物(zhíwù)：罌粟第四頁，共二十五頁。阿片(āpiàn)生物堿類鎮(zhèn)痛(zhèntònɡ)藥阿片生物堿類第五頁，共二十五頁。

體內(nèi)過程

(Pharmacokinetics)

☆

口服給藥首關(guān)消除明顯，生物利用(lìyòng)度低；

☆皮下或肌內(nèi)注射吸收好；緩釋劑和控釋劑可

口服

☆可透過胎盤,進(jìn)入胎兒體內(nèi)；

☆少量進(jìn)入腦內(nèi);

☆肝臟代謝，腎臟排泄,乳汁排泄。

第六頁，共二十五頁。

鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜

特點:1.選擇性鎮(zhèn)痛:僅消除痛覺，其他感覺均存在;

2.明顯鎮(zhèn)靜作用:能消除疼痛引起(yǐnqǐ)的不良情緒反應(yīng):焦慮、緊張、恐懼，故顯著提高對疼痛的耐受力(痛而不苦);亦可出現(xiàn)欣快感.大劑量鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜作用更明顯嗎啡的藥理作用

中樞神經(jīng)(zhōngshūshénjīng)系統(tǒng)

第七頁，共二十五頁。

抑制呼吸

治療量即可抑制呼吸，使呼吸頻率減慢(jiǎnmàn)、潮氣量降低,劑量增大，則抑制增強。降低呼吸中樞對血液CO2的敏感性，對橋腦呼吸調(diào)整中樞也有抑制作用.

機制：激動延腦μ-R

嗎啡的藥理作用

第八頁，共二十五頁。

鎮(zhèn)咳嗎啡抑制延髓咳嗽中樞(zhōngshū)，咳嗽反射消失

嗎啡的藥理作用

其他(qítā)縮瞳:針尖樣瞳孔為中毒特征；惡心嘔吐等

延髓孤束核舌咽N和迷走N中樞咳嗽反射阿片受體嗎啡激動第九頁，共二十五頁。嗎啡的藥理作用

興奮(xīngfèn)平滑肌

胃腸道平滑肌止瀉及致便秘(biànmì)張力提高括約肌痙攣蠕動減弱消化液減少食物推進(jìn)受阻興奮胃腸平滑肌抑制中樞便意遲鈍第十頁，共二十五頁。嗎啡的藥理作用

膽道平滑肌

其他

子宮(zǐgōng)平滑肌張力增加，延長產(chǎn)程；膀胱括約肌、支氣管平滑肌收縮等治療量膽道括約肌痙攣收縮膽囊內(nèi)壓力升高膽道排空受阻上腹不適膽絞痛Atropine部分緩解第十一頁，共二十五頁。

心血管系統(tǒng)(xìtǒng)

嗎啡的藥理作用

嗎啡促進(jìn)Histamine釋放外周血管擴(kuò)張（阻力和容量）

BP下降

體位性低血壓第十二頁，共二十五頁。嗎啡的藥理作用

HR減慢腦干孤束核中樞交感張力下降外周小動脈擴(kuò)張阿片受體嗎啡激動CO2潴留抑制呼吸中樞

腦血管擴(kuò)張顱內(nèi)壓增高第十三頁，共二十五頁。臨床應(yīng)用(Clinicaluses)

☆

鎮(zhèn)痛(killpains)

因有成癮性，不用于一般性疼痛，僅用于急性劇痛(jùtònɡ)、晚期癌痛及心肌梗塞引起的劇痛(jùtònɡ)。

第十四頁，共二十五頁?！?/p>

心源性哮喘

(asthmacausedbyheartfailure)

與強心苷、氨茶堿合用；

機制(jīzhì)(mechanism)：

△

抑制呼吸中樞，緩解短促的呼吸

△

擴(kuò)張外周血管

△

中樞鎮(zhèn)靜

第十五頁，共二十五頁?！静涣挤磻?yīng)】1.治療量可引起眩暈、惡心、嘔吐、便秘、呼吸抑制及嗜睡等不良反應(yīng)。2.連續(xù)反復(fù)應(yīng)用超過一周易產(chǎn)生耐受和成癮。嗎啡成癮作用(zuòyòng)非常強，成癮后，一旦停藥，會出現(xiàn)戒斷癥狀，危害極大。3.急性中毒:三大特征:昏迷、針尖樣瞳孔、呼吸抑制。死因：呼吸麻痹。第十六頁，共二十五頁。鎮(zhèn)痛(zhèntònɡ)藥阿片生物堿類成癮性戒斷綜合(zōnghé)癥狀

SYMPTOMSOFWITHDRAWAL腹痛(fùtònɡ)腹瀉出汗抑郁震顫衰弱肌痙攣寒戰(zhàn)渴求藥物頭痛、第十七頁，共二十五頁。禁忌證原因不明的急腹痛、分娩、哺乳期婦女、支氣管哮喘(xiàochuǎn)或伴有喘息癥狀的支氣管肺部疾病患者、顱腦損傷致顱內(nèi)壓升高者等。第十八頁，共二十五頁。第二節(jié)

鎮(zhèn)痛(zhèntònɡ)藥人工合成類哌替啶

哌替啶pethidine(dolantin,度冷丁(lěngdīng)）藥理作用注意(zhùyì)：本藥亦具成癮性！應(yīng)用

作為嗎啡的替代品鎮(zhèn)痛、麻醉前給藥及人工冬眠、心源性哮喘等主要激動m阿片受體具有類似嗎啡的各種中樞作用但均較嗎啡弱，作用時間比嗎啡短(2~4h)。成癮性相對比嗎啡輕。第十九頁，共二十五頁。嗎啡適應(yīng)證為A.顱腦外傷疼痛B.診斷未明急腹癥疼痛C.哺乳期婦女止痛D.急性嚴(yán)重創(chuàng)傷(chuāngshāng)、燒傷所致疼痛E.分娩止痛第二十頁，共二十五頁。哪一種情況下可以使用嗎啡A．顱腦損傷，顱壓升高B．急性心源性哮喘C．支氣管哮喘呼吸困難D．肺心病呼吸困難E．分娩(fēnmiǎn)過程止痛第二十一頁，共二十五頁。

A.可引起(yǐnqǐ)瞳孔擴(kuò)大B.可引起呼吸抑制C.可引起共濟(jì)失調(diào)D.可引起急性心力衰竭E.可引起再生障礙性貧血528.嗎啡529.碳酸鋰530.乙琥胺第二十二頁，共二十五頁。下列何藥可用于治療(zhìliáo)心源性哮喘A．異丙腎上腺素B．腎上腺素C．沙丁胺醇D．異丙基阿托品E．哌替啶第二十三頁，共二十五頁。男30歲，極度消瘦，急診時已昏迷,查體陽性所見呼吸高度抑制，四肢及臂部多處注射針痕，瞳孔極度縮小，從已知所接觸藥物(yàowù)中判斷是哪種藥物(yàowù)中毒A．阿托品B．阿司匹林C．哌替啶D．苯巴比妥E．腎上腺素第二十四頁，共二十五頁。內(nèi)容(nèiróng)總結(jié)鎮(zhèn)痛藥

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