2022年醫(yī)學專題-第九章-抗心絞痛藥

第九章抗心絞痛藥第一頁，共三十八頁。1學習(xuéxí)要求掌握硝酸酯類藥理作用及作用機制掌握?受體阻斷藥藥理作用及臨床(línchuánɡ)應用掌握鈣通道阻滯藥的抗心絞痛作用及臨床應用熟悉硝酸甘油的藥動學特點第二頁，共三十八頁。2

心絞痛是由各種原因引起的暫時性心肌缺血所導致的心前區(qū)劇痛(jùtònɡ)癥候群，最常見的病因是冠狀動脈粥樣硬化。第三頁，共三十八頁。3冠脈供血不足(bùzú)心肌耗氧增加心肌缺血缺氧(quēyǎnɡ)無氧代謝(dàixiè)產(chǎn)物乳酸、丙酮酸、組胺、K+等聚積，刺激神經(jīng)末梢心絞痛冠脈痙攣冠脈粥樣硬化或血栓心室壁張力心肌收縮力心率第四頁，共三十八頁。4擴張(kuòzhāng)冠脈耗氧量心率(xīnlǜ)心室(xīnshì)壁張力心肌收縮力供需鈣通道阻滯藥β受體阻斷藥硝酸酯類第五頁，共三十八頁。5常用藥物(yàowù)分類（一）硝酸酯類(nitrateesters)（二）β受體阻斷藥（三）鈣通道阻滯藥第六頁，共三十八頁。6硝酸甘油（nitroglycerin）硝酸異山梨酯（isosorbidedinitrate）單硝酸異山梨酯（isosorbidemononitrate）戊四硝酯（pentaerithrityltetranitrate）1234第一節(jié)硝酸(xiāosuān)酯類

第七頁，共三十八頁。7硝酸甘油（nitroglycerin）第八頁，共三十八頁。8【藥動學】首過消除(xiāochú)舌下含服2~3min起效，血漿半衰期為1~4min第九頁，共三十八頁。9【藥理學】松弛血管平滑肌靜脈動脈(dòngmài)冠狀動脈第十頁，共三十八頁。10舒張靜脈血管，降低心臟前負荷舒張動脈血管，降低心臟后負荷心室(xīnshì)容積縮小心室壁張力下降耗氧量下降血壓(xuèyā)下降心率(xīnlǜ)加快（1）降低心臟前后負荷，降低心肌耗氧量第十一頁，共三十八頁。11心外膜心內(nèi)膜非缺血區(qū)缺血區(qū)給硝酸甘油輸送血管(xuèguǎn)擴張側(cè)支循環(huán)(xúnhuán)開放缺血區(qū)供血增加(zēngjiā)（2）改變冠脈血液分布，增加缺血區(qū)血液灌注第十二頁，共三十八頁。12硝酸酯類擴張血管(xuèguǎn)作用機制第十三頁，共三十八頁。13松弛(sōnɡchí)血管機制Ca2+MLCK-MLCKP血管(xuèguǎn)平滑肌舒張NOcGMP依賴(yīlài)的PKGC

cGMP

硝酸酯類藥物MLCK：肌球蛋白輕鏈激酶第十四頁，共三十八頁。14臥位型變異型中間綜合征（急性(jíxìng)冠狀動脈功能不全）梗死后心絞痛【臨床(línchuánɡ)應用】心絞痛急性心肌梗死慢性心力衰竭手術(shù)過程控制血壓(xuèyā)其它第十五頁，共三十八頁。15【不良反應及注意事項】不良反應輕，主要(zhǔyào)與舒張血管有關搏動性頭痛（腦膜血管舒張）直立性低血壓面部皮膚潮紅（面頰部血管舒張）反射性心率加快超劑量引起高鐵血紅蛋白癥連續(xù)使用出現(xiàn)耐受性第十六頁，共三十八頁。16硝酸酯類藥物產(chǎn)生(chǎnshēng)耐受性的機制？--SH耗竭神經(jīng)激素激活自由基生成，加速NO失火防治措施？避免大量、連續(xù)給藥間歇給藥法補充-SH供體和抗氧化劑合理膳食第十七頁，共三十八頁。17第二節(jié)β受體阻斷藥

普萘洛爾(propranolol)美托洛爾(metoprolol)阿替洛爾（atenolol）拉貝洛爾（labetalol）第十八頁，共三十八頁。18【藥理作用】降低(jiàngdī)心肌耗氧量改善心肌缺血區(qū)供血改善心肌代謝第十九頁，共三十八頁。19【臨床(línchuánɡ)應用】心絞痛心肌梗死(xīnjīɡěnɡsǐ)第二十頁，共三十八頁。20硝酸酯類與β受體阻斷藥合用治療心絞痛的理由是什么？協(xié)同降低心肌耗氧量β受體阻斷藥對抗硝酸酯類引起的心率加快和心肌收縮力增強；硝酸酯類可縮小(suōxiǎo)β受體阻斷藥引起的心室容積增大各自用量減少，不良反應減少第二十一頁，共三十八頁。21第三節(jié)鈣通道阻滯藥硝苯地平(nifedipine)尼卡地平(nicardipine)

地爾硫?(diltiazem)維拉帕米(verapamil)氨氯地平（amlodipine）第二十二頁，共三十八頁。22降低(jiàngdī)心肌耗氧量擴張冠脈，開放(kāifàng)側(cè)支循環(huán)保護(bǎohù)缺血的心肌細胞【藥理作用】抑制血小板聚集第二十三頁，共三十八頁。23硝苯地平對變異型心絞痛最有效（對冠脈痙攣(jìnɡluán)作用顯著）慢性穩(wěn)定型心絞痛不穩(wěn)定型心絞痛第二十四頁，共三十八頁。24與β受體阻斷藥相比鈣拮抗藥在治療(zhìliáo)心絞痛方面的優(yōu)點有哪些？第二十五頁，共三十八頁。25單選1.硝酸甘油沒有下列哪一種作用(zuòyòng)A.擴張靜脈B.降低回心血量C.增快心率D.增加室壁肌張力E.降低前負荷2.普萘洛爾、硝酸甘油、硝苯地平治療心絞痛的共同作用是A.減慢心率B.縮小心室容積C.擴張(kuòzhāng)冠脈D.降低心肌氧耗量第二十六頁，共三十八頁。263.硝酸甘油不擴張下列哪類血管A.小動脈B.小靜脈C.冠狀動脈(guānzhuàng-dòngmài)的輸送血管D.冠狀動脈的側(cè)支血管E.冠狀動脈的非缺血區(qū)血管4.不具有擴張冠狀動脈(guānzhuàng-dòngmài)的藥物是A.硝酸甘油B.硝苯地平C.維拉帕米D.硝酸異山梨酯E.普萘洛爾第二十七頁，共三十八頁。275.下述哪種不良反應與硝酸甘油擴張血管的作用(zuòyòng)無關A.心率加快B.搏動性頭痛C.直立性低血壓D.面部皮膚潮紅E.高鐵血紅蛋白血癥6.關于硝酸甘油的作用，錯誤的是A.擴張腦血管B.擴張冠狀血管C.心率減慢D.擴張靜脈E.降低(jiàngdī)外周阻力第二十八頁，共三十八頁。287.硝酸甘油、維拉帕米治療心絞痛的共同點是A.縮小心臟體積B.減慢心率C.抑制心肌(xīnjī)收縮力D.降低室壁張力E.增強心肌收縮力8.具有(jùyǒu)抗心絞痛和抗心律失常的藥物是A.硝酸甘油B.普萘洛爾C.硝酸異山梨酯D.5-單硝酸異山梨酯E.硝苯地平第二十九頁，共三十八頁。29A.硝酸甘油B.普萘洛爾C.硝苯地平D.維拉帕米9.通過釋放NO產(chǎn)生擴張(kuòzhāng)血管的藥物是10.對變異型心絞痛最有效的藥物是11.伴有哮喘的心絞痛病人不宜選用的藥物是12.口服后肝臟首關消除最多的藥物是13.阻滯鈣通道的藥物是答案(dáàn)答案(dáàn)第三十頁，共三十八頁。30多選題14.硝酸甘油可使A.心率加快B.外周阻力升高C.室壁張力(zhānglì)降低D.心臟前負荷降低E.心臟后負荷降低15.硝酸甘油與普萘洛爾合用治療心絞痛的結(jié)果是A.協(xié)同(xiétóng)降低心肌耗氧量B.消除反射性心率加快C.縮小增加的左心容積D.減少硝酸甘油的用量E.消除低血壓答案(dáàn)答案第三十一頁，共三十八頁。3116.硝酸甘油的不良反應有A.面部皮膚潮紅B.直立性低血壓C.心率加快D.搏動(bódòng)性頭痛E.胃腸反應17.普萘洛爾的作用有A.抗交感作用B.抑制(yìzhì)腎素分泌C.抗心律失常D.抗高血壓E.抗心絞痛答案(dáàn)答案第三十二頁，共三十八頁。3218.硝酸甘油可經(jīng)哪些途徑(tújìng)給藥A.舌下B.吸入C.脈注射D.口服E.經(jīng)皮給藥19.硝苯地平的適應癥是A.穩(wěn)定型心絞痛B.不穩(wěn)定型心絞痛C.膽交痛D.腦血管病E.變異型心絞痛答案(dáàn)答案(dáàn)第三十三頁，共三十八頁。3320.藥物(yàowù)緩解心絞痛的途徑是A.舒張冠狀動脈B.促進側(cè)支循環(huán)的形成C.降低前后負荷D.減慢心率E.降低收縮力21.硝酸甘油抗心絞痛的機制是A.降低(jiàngdī)前后負荷B.降低室壁張力C.減慢心率D.舒張心外膜血管E.增加缺血區(qū)的供血答案(dáàn)答案第三十四頁，共三十八頁。3422.硝酸甘油的臨床應用有A.高血壓B.心絞痛C.慢性(mànxìng)心功能不全D.外周血管痙攣性疾病E.抗休克答案(dáàn)答案(dáàn)第三十五頁，共三十八頁。35簡答題1.簡述(jiǎnshù)硝酸甘油抗心絞痛的作用及作用機制。2.與β受體阻斷藥相比鈣拮抗藥在治療心絞痛方面的優(yōu)點有哪些？3.硝酸酯類與β受體阻斷藥合用治療心絞痛的理由是什么？4.簡述硝酸酯類藥物產(chǎn)生耐受性的機制及防治措施。第三十六頁，共三十八頁。36選擇題答案(dáàn)：1D6C7C8B2D3E4E5E9A14ACDE15ABCD16ABCD17ABCDE18ABCDE10C11B12A13D19ABE20ABCDE21ABDE22BC第三十七頁，共三十八頁。37內(nèi)容(nèiróng)總結(jié)第九章抗心絞痛藥