化痰止咳平喘藥-正規(guī)版資料

化痰止咳平喘藥第一頁，共46頁。學(xué)習(xí)(xuéxí)要求1、掌握化痰止咳平喘藥的主要藥理作用。2、掌握桔梗(jiégěng)、半夏的藥理作用和現(xiàn)代應(yīng)用。3、熟悉川貝母、苦杏仁的藥理作用和現(xiàn)代應(yīng)用。第二頁，共46頁。第一節(jié)概述

凡以祛痰，緩解或制止咳嗽、喘息為主要作用的藥物，稱化痰(huàtán)、止咳、平喘藥。具有宣肺祛痰、止咳平喘等功效，主要用于痰多咳嗽、痰飲喘息以及與痰飲有關(guān)的癭瘤瘰疬等證。第三頁，共46頁。廣義(guǎngyì)－痰停積于臟腑經(jīng)絡(luò)之間各種各樣的痰證，如痰濁滯于皮膚經(jīng)絡(luò)可生癭瘤瘰疬，常見于現(xiàn)代醫(yī)學(xué)中的皮下腫塊、慢性(mànxìng)淋巴結(jié)炎、單純性甲狀腺腫等疾病。痰痹阻胸，則胸痛、胸悶、心悸，見于冠心病、心絞痛、高血壓、心力衰竭等。痰迷心竅，則心神不寧，昏迷、譫妄、精神錯亂，見于腦血管意外、癲癇、精神分裂癥等。

第四頁，共46頁。狹義(xiáyì)－痰呼吸道咳出的痰，多見于上呼吸道感染、急慢性支氣管炎、肺氣腫、支氣管擴張等肺部疾患(jíhuàn)。一般咳嗽有痰者為多，痰多又易引起咳喘，痰、咳、喘互為因果。第五頁，共46頁。藥理作用桔梗、川貝母、前胡、紫菀、皂莢、天南星、款冬花等的煎劑或流浸膏均有祛痰作用，動物(dòngwù)實驗證明這些藥物均能使呼吸道分泌增加，其中以桔梗、前胡、皂莢作用最強，而款冬花較弱。半夏制劑給兔腹腔注射，對毛果蕓香堿引起的唾液分泌有顯著抑制作用。1.祛痰(qūtán)作用第六頁，共46頁。2.止咳作用(zuòyòng)半夏、苦杏仁、桔梗、款冬花、貝母、百部、滿山紅、紫菀等均有程度不等的鎮(zhèn)咳作用。半夏、苦杏仁、百部等的鎮(zhèn)咳作用部位可能(kěnéng)在中樞神經(jīng)系統(tǒng)。第七頁，共46頁。3.平喘作用(zuòyòng)浙貝母、蔊菜、苦杏仁、款冬花、枇杷葉等有一定的擴張支氣管作用。平喘機理多方面浙貝堿能擴張家兔、貓支氣管平滑肌，直接抑制支氣管痙攣以緩解哮喘癥狀?？疃烟嵛锲酱瓩C理可能與興奮(xīngfèn)神經(jīng)節(jié)有關(guān)。桔梗皂苷、款冬花醚提物能抑制組織胺所致豚鼠支氣管痙攣，其作用可能與抗過敏有關(guān)。第八頁，共46頁。4、其他(qítā)作用1、鎮(zhèn)吐2、抗早孕和致畸3、抗菌4、抗癌第九頁，共46頁。抑制胃液分泌(fēnmì)，抑制胃液酸度，降低游離酸和總酸酸度及抑制胃蛋白酶活性，對急性胃黏膜損傷有保護和促進恢復(fù)作用。第四十四頁，共46頁。干燥(gānzào)塊莖現(xiàn)代(xiàndài)應(yīng)用半夏對胃腸運動功能的影響較復(fù)雜，隨動物種屬不同而異。1、祛痰、鎮(zhèn)咳、平喘生半夏對口腔、喉頭和消化道粘膜有強烈(qiánɡliè)刺激性，人誤服后會發(fā)生腫脹、疼痛、失音、流涎、痙攣、呼吸困難，甚至窒息而死。第三十七頁，共46頁。與苦杏仁止咳平喘、潤腸通便(tōnɡbiàn)功效相關(guān)的藥理作用是祛痰、鎮(zhèn)咳、平喘、抗炎、免疫促進，以及潤腸通便(tōnɡbiàn)等作用。給藥后30分鐘起效，可維持5小時以上。桔梗湯（桔梗、甘草）、排膿湯（甘草、芍藥、黃芪、川芎、生姜）可治療化膿性疾病。浙貝母、蔊菜、苦杏仁、款冬花、枇杷葉等有一定的擴張支氣管作用。第三十四頁，共46頁?？疃烟嵛锲酱瓩C理可能與興奮(xīngfèn)神經(jīng)節(jié)有關(guān)。本品含苦杏仁苷，分解產(chǎn)生(chǎnshēng)氫氰酸抑制細(xì)胞色素氧化酶，使細(xì)胞氧化反應(yīng)停止。學(xué)習(xí)(xuéxí)要求第二節(jié)常用(chánɡyònɡ)藥物

第十頁，共46頁。桔梗桔梗(jiégěng)科植物桔梗(jiégěng)Platycodongtandiflorum（Jacq）A.DC的干燥根

第十一頁，共46頁。化學(xué)成分皂苷（18種）：桔梗皂苷，含量最高的是桔梗皂苷D。正在(zhèngzài)開花的桔梗莖枝和根都含有。第十二頁，共46頁?！舅幚碜饔谩啃?、利咽、祛痰(qūtán)、排膿，主治咳嗽痰多，咽喉腫痛，音啞，肺癰吐膿，胸滿脅痛，瘡瘍膿腫。與功效主治(zhǔzhì)相關(guān)的藥理作用第十三頁，共46頁。（l）祛痰(qūtán)與鎮(zhèn)咳主要是其所含的皂苷經(jīng)口服(kǒufú)刺激胃黏膜，反射性地增加支氣管黏膜分泌，使痰液稀釋而被排出。桔梗皂苷亦有鎮(zhèn)咳作用。第十四頁，共46頁。（2）抗炎桔梗粗皂苷有較強的抗炎作用，對棉球肉芽腫有抑制作用，對大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎也有效。桔梗粗皂苷對皮膚有局部刺激作用，能使炎癥血液循環(huán)改善，促使炎癥早日好轉(zhuǎn)(hǎozhuǎn)。桔梗湯（桔梗、甘草）、排膿湯（甘草、芍藥、黃芪、川芎、生姜）可治療化膿性疾病。第十五頁，共46頁。4、降血糖和降血脂家兔內(nèi)服桔梗提取物可使血糖下降(xiàjiàng)，連續(xù)口服給藥降糖作用更為顯著。桔梗粗皂苷能降低大鼠肝內(nèi)膽固醇的含量。第十六頁，共46頁。植物半夏Pinelliaternata（Thunb）Breit.抑制胃液分泌(fēnmì)，抑制胃液酸度，降低游離酸和總酸酸度及抑制胃蛋白酶活性，對急性胃黏膜損傷有保護和促進恢復(fù)作用。半夏尚有抗生育和抗早孕、抗心律失常及降血脂等作用。甘肅貝母(bèimǔ)含有岷貝堿甲、乙等。第四十一頁，共46頁。對實驗小鼠有較強的鎮(zhèn)靜作用。第三十二頁，共46頁。第三十八頁，共46頁。生半夏混懸液具有顯著的黏膜刺激作用，經(jīng)炮制后其刺激性明顯降低。款冬花醚提物平喘機理可能與興奮(xīngfèn)神經(jīng)節(jié)有關(guān)。給藥后30分鐘起效，可維持5小時以上。鎮(zhèn)吐成分為生物堿、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸或L-麻黃堿。正在(zhèngzài)開花的桔梗莖枝和根都含有。與功效(gōngxiào)主治相關(guān)的藥理作用與苦杏仁止咳平喘、潤腸通便(tōnɡbiàn)功效相關(guān)的藥理作用是祛痰、鎮(zhèn)咳、平喘、抗炎、免疫促進，以及潤腸通便(tōnɡbiàn)等作用?，F(xiàn)代(xiàndài)應(yīng)用5、解熱、鎮(zhèn)痛(zhèntònɡ)、鎮(zhèn)靜主要成分(chéngfèn)：桔梗粗皂苷對正常大鼠和人工引起發(fā)熱的小鼠都有顯著的降溫作用。對醋酸扭體法引起的小鼠疼痛，有顯著地鎮(zhèn)痛作用，比同劑量的阿司匹林作用強。對實驗小鼠有較強的鎮(zhèn)靜作用。第十七頁，共46頁。6、其他(qítā)作用抑制胃液分泌以及(yǐjí)抗胃潰瘍的作用影響腸平滑肌影響心血管功能第十八頁，共46頁。小結(jié)桔梗宣肺、利咽、祛痰、排膿功效(gōngxiào)與祛痰、鎮(zhèn)咳、抗炎等藥理作用相關(guān)。桔梗功效(gōngxiào)作用的物質(zhì)基礎(chǔ)主要為桔梗皂苷。桔梗及桔梗皂苷的降血糖、降血脂、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛。第十九頁，共46頁?，F(xiàn)代(xiàndài)應(yīng)用止咳、祛痰咽喉腫痛(zhǒnɡtònɡ)肺癰以及瘡癤流行性出血熱第二十頁，共46頁?！静涣挤磻?yīng)】1、急性毒性實驗2、溶血作用桔梗皂苷有很強的溶血作用，溶血指數(shù)為1：10000，故不能注射給藥。3、桔梗口服一般無毒副反應(yīng)，偶見惡心、嘔吐，重者可見四肢出汗(chūhàn)、乏力、心煩。第二十一頁，共46頁。半夏天南星科植物半夏Pinelliaternata（Thunb）Breit.的干燥(gānzào)塊莖第二十二頁，共46頁?；瘜W(xué)成分揮發(fā)油、β谷甾醇、膽堿、胡蘿卜苷、葡萄糖醛酸苷、黑尿酸、甲硫氨酸、2，4-二羥基苯甲醛葡萄糖苷、左旋麻黃堿、胡蘆巴堿（trigonelline）、天門冬氨酸（asparticacid）、β-氨基丁酸和γ-氨基丁酸等多種氨基酸及少量脂肪(zhīfáng)、多糖、淀粉、蛋白質(zhì)等。第二十三頁，共46頁。藥理作用燥濕化痰，降逆止嘔，消痞散結(jié)，主治痰多咳喘，痰飲眩悸，風(fēng)痰眩暈，痰厥頭痛，嘔吐(ǒutù)反胃，胸腔痞悶，梅核氣。生用外治癰腫痰核。

功效(gōngxiào)及主治：第二十四頁，共46頁。1、鎮(zhèn)咳生半夏、姜半夏、明礬（清）半夏的煎劑灌胃，對電刺激(cìjī)貓喉上神經(jīng)或胸腔注入碘液所致的咳嗽有明顯的鎮(zhèn)咳作用。給藥后30分鐘起效，可維持5小時以上。其0.6g/kg的鎮(zhèn)咳作用較1mg/kg的可待因弱。鎮(zhèn)咳部位認(rèn)為在咳嗽中樞，鎮(zhèn)咳成分為生物堿。第二十五頁，共46頁。2、鎮(zhèn)吐和催吐半夏加熱或加明礬、姜汁炮制的各種制品(zhìpǐn)，對去水嗎啡、洋地黃、硫酸銅引起的嘔吐，都有一定的鎮(zhèn)吐作用。鎮(zhèn)吐機理可能為抑制嘔吐中樞。鎮(zhèn)吐成分為生物堿、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸或L-麻黃堿。

第二十六頁，共46頁。生半夏有催吐作用，半夏粉在120℃焙2-3小時，即可除去催吐成分，而不影響(yǐngxiǎng)其鎮(zhèn)吐作用。生半夏混懸液具有顯著的黏膜刺激作用，經(jīng)炮制后其刺激性明顯降低。催吐與所含2，4-二羥基苯甲醛葡萄糖苷有關(guān)，因其苷元有強烈的黏膜刺激作用。第二十七頁，共46頁。3、對消化系統(tǒng)(xiāohuàxìtǒng)的影響抑制胃液分泌(fēnmì)，抑制胃液酸度，降低游離酸和總酸酸度及抑制胃蛋白酶活性，對急性胃黏膜損傷有保護和促進恢復(fù)作用。生半夏對胃腸道的損傷作用可能與其抑制胃腸粘膜內(nèi)的PGE2分泌(fēnmì)有關(guān)。半夏對胃腸運動功能的影響較復(fù)雜，隨動物種屬不同而異。第二十八頁，共46頁。4.其他(qítā)藥理作用（1）抗生育和抗早孕

半夏蛋白對小鼠有明顯的抗早孕作用。半夏蛋白可抑制卵巢黃體孕酮的分泌，使血漿孕酮水平明顯下降，子宮內(nèi)膜變薄，使蛻膜反應(yīng)逐漸消失，胚胎(pēitāi)失去蛻膜支持而流產(chǎn)。

第二十九頁，共46頁。

（2）抗心律失常對犬室性心律失常有明顯的對抗作用(zuòyòng)。（3）對實驗性硅沉著病的影響提示姜半夏可防治矽肺。（4）降血脂第三十頁，共46頁。小結(jié)(xiǎojié)半夏的燥濕化痰、降逆止嘔、消痞散結(jié)功效主要與鎮(zhèn)咳、鎮(zhèn)吐、抗腫瘤等作用有關(guān)。半夏功效成分：生物堿、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸、多糖、蛋白(dànbái)等。半夏尚有抗生育和抗早孕、抗心律失常及降血脂等作用。第三十一頁，共46頁?，F(xiàn)代(xiàndài)應(yīng)用胃腸功能紊亂妊娠嘔吐(ǒutù)梅核氣冠心病眩暈皮膚病第三十二頁，共46頁。不良反應(yīng)生半夏對口腔、喉頭和消化道粘膜有強烈(qiánɡliè)刺激性，人誤服后會發(fā)生腫脹、疼痛、失音、流涎、痙攣、呼吸困難，甚至窒息而死。炮制后毒性降低。半夏的毒性成分為不耐熱、難溶于水的黏液質(zhì)、黑尿酸及生物堿，因此生半夏必須煎服，配伍生姜以制毒。第三十三頁，共46頁?？嘈尤仕N薇科植物山杏(shānxìnɡ)、西伯利亞杏、東北杏或杏的干燥成熟種子。第三十四頁，共46頁。化學(xué)成分脂肪(zhīfáng)油（約50%）、苦杏仁苷（約3%）、蛋白質(zhì)及多種游離氨基酸。第三十五頁，共46頁。藥理作用降氣止咳平喘，潤腸通便，主治咳嗽氣喘，胸滿痰多，血虛(xuèxū)津枯，腸燥便秘。

與功效(gōngxiào)主治相關(guān)的藥理作用第三十六頁，共46頁。1、祛痰、鎮(zhèn)咳、平喘苦杏仁中所含的苦杏仁苷，經(jīng)腸道微生物酶或杏仁本身所含苦杏仁酶的分解產(chǎn)生微量的氫氰酸，對呼吸(hūxī)中樞呈抑制作用，可能與其鎮(zhèn)咳、平喘有關(guān)。2、對免疫功能的作用明顯促進有絲分裂對脾臟T淋巴細(xì)胞的增值和增強小鼠脾臟NK細(xì)胞的活性。第三十七頁，共46頁。3.對消化系統(tǒng)(xiāohuàxìtǒng)的作用苦杏仁苷在有關(guān)酶的作用下分解形成氫氰酸的同時，也產(chǎn)生苯甲醛。苯甲醛在體外以及在健康者或潰瘍病者體內(nèi)，均能抑制胃蛋白酶的消化(xiāohuà)功能。

第三十八頁，共46頁。小結(jié)(xiǎojié)與苦杏仁止咳平喘、潤腸通便(tōnɡbiàn)功效相關(guān)的藥理作用是祛痰、鎮(zhèn)咳、平喘、抗炎、免疫促進，以及潤腸通便(tōnɡbiàn)等作用。其有效成分主要是苦杏仁苷、蛋白酶水解產(chǎn)物及脂肪油等?？嘈尤蔬€具有鎮(zhèn)痛、抗腫瘤作用，對消化系統(tǒng)功能也有一定影響。

第三十九頁，共46頁?，F(xiàn)代(xiàndài)應(yīng)用1、咳嗽(késòu)、支氣管炎2、支氣管擴張、肺結(jié)核咯血第四十頁，共46頁。不良反應(yīng)本品含苦杏仁苷，分解產(chǎn)生(chǎnshēng)氫氰酸抑制細(xì)胞色素氧化酶，使細(xì)胞氧化反應(yīng)停止。人若過量服用（兒童10-20粒，成人40-60粒），會引起組織窒息?？嘈尤受湛诜自谖改c道分解出氫氰酸，故毒性大。第四十一頁，共46頁。川貝母百合科植物川貝母(bèimǔ)、暗紫貝母(bèimǔ)、甘肅貝母(bèimǔ)或棱砂貝母(bèimǔ)等的干燥鱗莖。第四十二頁，共46頁?；瘜W(xué)成分生物堿和皂苷川貝母(bèimǔ)含青貝堿、松貝堿甲、乙、川貝母(bèimǔ)堿和西貝素。暗紫貝母(bèimǔ)含有蔗糖和松貝寧。甘肅貝母(bèimǔ)含有岷貝堿甲、乙等。棱砂貝母(bèimǔ)含西貝母(bèimǔ)堿、棱砂貝母(bèimǔ)堿、棱砂貝母(bèimǔ)酮堿、川貝酮堿、梭砂貝母(bèimǔ)芬酮堿等。

第四十三頁，共46頁。藥理作用清熱潤肺，化痰止咳，散