齊魯醫(yī)學(xué)清熱藥黃芩、黃連2

黃芩雙子葉植物藥唇形科植物黃芩的根清熱藥黃芩、黃連2共30頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第1頁![功效]清熱燥濕瀉火解毒止血安胎清熱藥黃芩、黃連2共30頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第2頁![成分]主要含黃酮類:以黃芩苷、黃芩素（苷元）為主要有效成分。還有漢黃芩素，漢黃芩苷（少量）β-谷甾醇、苯甲酸、微量元素等。清熱藥黃芩、黃連2共30頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第3頁![藥理作用]

1、抗病源微生物作用:

(1)細(xì)菌G+：金葡菌☆、溶血性鏈球菌、肺炎雙球菌

G-：痢疾桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、大腸桿菌、綠膿桿菌☆、百日咳、布氏結(jié)核、腦膜炎雙球菌。

(2)真菌：：多種表皮癬菌、白色念珠菌

(3)鉤端螺旋體。

(4)病毒：甲型流感病毒鼻病毒

抗菌有效成分：黃芩苷，黃芩素清熱藥黃芩、黃連2共30頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第4頁!3、保肝利膽、降脂作用

保肝：乙醇（1）黃芩甙有保肝作用對(duì)四氯化碳所致動(dòng)物肝損

D-半乳糖胺傷有保護(hù)作用

給藥組GPT↓、GOT↓病理損傷較輕，肝糖元含量↑。

（2）黃芩的各種成分對(duì)喂飼高脂飲食（膽固醇、豬油和蛋黃粉）→膽固醇↓預(yù)防脂肪肝高酯血癥動(dòng)物肝油三酯↓

β-脂蛋白↓清熱藥黃芩、黃連2共30頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第5頁!

黃芩苷黃芩素有利膽作用,可使實(shí)驗(yàn)動(dòng)物膽汁排出量↑水提物、醇提物

利膽清熱藥黃芩、黃連2共30頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第6頁!作用機(jī)理：

穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，抑制過敏遞質(zhì)組胺

5-HT釋放

SRS-A

對(duì)平滑肌直接松馳作用有關(guān)，離體豚鼠加腸實(shí)驗(yàn)證明黃芩素有抗HA作用

Ach

影響花生四烯酸代謝，抑制炎性介質(zhì)生成：抑制5-酯氧酶（黃芩苷與Fe3+

螯合）→白三烯合成↓；抑制A23187誘導(dǎo)的大鼠腹腔巨噬細(xì)胞PGE2合成清熱藥黃芩、黃連2共30頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第7頁!7、抗血栓形成

（1）黃芩的多種成分可抑制血小板聚集；抑制膠原

ADP所誘導(dǎo)的血栓形成。

AA（2）纖維蛋白原黃芩甙、黃芩素纖維蛋白↓凝血酶清熱藥黃芩、黃連2共30頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第8頁!黃連雙子葉植物藥毛茛科植物黃連、三角葉黃連或云連的根莖清熱藥黃芩、黃連2共30頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第9頁![成分]主要含小檗堿（berberine）含量高達(dá)5-8%，屬異奎啉類生物堿，現(xiàn)已能人工合成。其它有黃連堿、甲基黃連堿、棕櫚堿等。清熱藥黃芩、黃連2共30頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第10頁!

特點(diǎn)：抗菌作用：低濃度抑菌；高濃度殺菌作用與濃度配伍有關(guān)黃連及小檗堿單獨(dú)應(yīng)用時(shí)對(duì)金葡菌容易產(chǎn)生抗藥性。痢疾桿菌其復(fù)方黃連解毒湯抑菌作用明顯增強(qiáng)且不易產(chǎn)生抗藥性。黃連瀉心湯此外,對(duì)霍亂弧菌、白喉?xiàng)U菌、百日咳桿菌、結(jié)核菌均有抑制作用，對(duì)某些真菌（白念珠菌）皮膚癬菌、對(duì)甲、乙、丙型流感病毒都有抑制作用清熱藥黃芩、黃連2共30頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第11頁!

3、抗炎作用：小檗堿抑制乙酸毛細(xì)血管通透性增強(qiáng)，抑制甲苯→小鼠耳殼腫組胺黃連對(duì)巴豆油所致肉芽腫形成有抑制作用，小檗堿無菌棉球作用強(qiáng)度類似保泰松。

2、抗毒作用：黃連降低金黃色葡菌凝固酶；小檗堿使霍亂弧菌毒素失活；抵抗大腸桿菌內(nèi)毒素的致腹瀉作用。清熱藥黃芩、黃連2共30頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第12頁!5、對(duì)心血管系統(tǒng)的影響

（1）降壓作用

iv小檗堿能使貓、兔、狗、大鼠BP↓尤以舒張壓明顯，使脈壓差增寬（麻醉or非麻醉動(dòng)物）

特點(diǎn)：降壓作用隨劑量↑而↑；降壓劑量不抑制心臟；無快速耐受性；即擴(kuò)張阻力血管又?jǐn)U張容量血管。機(jī)理：A、直接擴(kuò)張血管﹕通過蟾除內(nèi)臟血管灌流證明。兔腎血管灌流B、抑制膽堿酯酶便Ach含量↑；

C、阻斷α1-R外周阻力↓；清熱藥黃芩、黃連2共30頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第13頁!機(jī)理：

（1）在不改變豚鼠心乳頭肌動(dòng)作電位的各種參數(shù)時(shí)顯著延長(zhǎng)APD和ERP；（2）抑制Na+通道，降低O相期動(dòng)作電位上升速度→減慢傳導(dǎo)→單向阻滯→雙向阻滯；（3）抗羥自由基損傷，保護(hù)細(xì)胞膜→防止Ca++內(nèi)流，細(xì)胞內(nèi)Ca++超負(fù)荷（易觸發(fā)遲后）；（4）抑制心肌慢反應(yīng)細(xì)胞（竇房結(jié)、房室結(jié)）清熱藥黃芩、黃連2共30頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第14頁!6.抑制血小板聚集

ADP家兔iv小檗堿可使AA誘導(dǎo)的血小板聚集有降低作用。膠原清熱藥黃芩、黃連2共30頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第15頁!8．降血糖作用

黃連煎劑→正常葡萄糖高血糖動(dòng)物→血糖↓，改善糖耐量。腎上腺素四氧嘧啶（自發(fā)性）KK小鼠機(jī)理：（1）抑制肝糖元異生；（2）促進(jìn)外周組織的葡萄糖酵解→乳酸；（3）促進(jìn)胰島素β-細(xì)胞再生；（4）抗升糖激素。清熱藥黃芩、黃連2共30頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第16頁![藥動(dòng)學(xué)]黃芩苷肌注二室模型T1/20.12-0.5h口服T1/25.6-7.2h清熱藥黃芩、黃連2共30頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第17頁!2、降壓作用、鎮(zhèn)靜作用

降壓作用:確實(shí)可靠黃芩酊劑im給麻醉的犬、貓、兔浸劑iG均有降壓煎劑（1g/kg）醇或水提取物（急性血壓實(shí)驗(yàn)）慢型腎型高血壓狗3次/日iG×4周有顯著降壓作用降壓機(jī)理（1）擴(kuò)張外周血管→BP下降；

（2）抑制血管運(yùn)動(dòng)中樞→BP下降。

（3）鈣拮抗作用。鎮(zhèn)靜作用：小鼠iP黃芩甙0.5-1g/kg抑制小鼠自發(fā)活動(dòng)。小鼠2g/kg，iP陽性條件反射↓（反射時(shí)間延長(zhǎng)，強(qiáng)化次數(shù)↑）。

清熱藥黃芩、黃連2共30頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第18頁!

作用機(jī)理:1.黃芩苷黃芩素+葡萄糖醛酸

與含有羥基、羧基的毒物結(jié)合排出體外解毒2.抗氧自由基損傷：增加肝勻漿中GSH-PX活性降低LPO含量（3）對(duì)給過氧化脂質(zhì)所致肝損傷-有治療作用。（4）解毒作用↑（肝功能↑）對(duì)硝酸士的寧所致小鼠肝臟急性中毒，黃芩苷有解毒作用，可使士的寧LD50提高（2.5倍）。清熱藥黃芩、黃連2共30頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第19頁!4、抗過敏作用：

黃芩甙對(duì)豚鼠過敏性哮喘，有抑制作用黃芩素使缺氧→驚厥潛伏期延長(zhǎng)。致敏豚鼠離體回腸過敏性收縮得以緩解離體氣管水提物抑制Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)，被動(dòng)皮膚過敏反應(yīng)（PCA）甲醇提取物腹膜肥大細(xì)胞釋放組胺。清熱藥黃芩、黃連2共30頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第20頁!

6、解熱、抗炎作用解熱：黃芩水煎劑、酒浸劑對(duì)疫苗所致家兔發(fā)熱有抑制作用黃芩素、黃芩甙酵母大鼠發(fā)熱機(jī)理：與抑制AA代謝有關(guān)（抑制脂氧酶）↓

PGE、LT↓→致炎作用↓黃芩甙黃芩素↓提高細(xì)胞內(nèi)CAMP水平穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜使致炎物釋放↓致敏清熱藥黃芩、黃連2共30頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第21頁!作用機(jī)理：

1、抑制TXA2合成酶減少TXA2為血小板的天然聚集物；2、促進(jìn)合成使血小板CAMP↑；抑制分解小結(jié)：抗炎解熱抗過敏均與PG有關(guān)抗血栓形成CAMP

調(diào)節(jié)CAMP水平：（1）弱抑制腺苷酸環(huán)化酶；（2）強(qiáng)抑制磷酸二脂酶?？傂?yīng)CAMP↑。清熱藥黃芩、黃連2共30頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第22頁![功效]瀉火解毒清熱燥濕清熱藥黃芩、黃連2共30頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第23頁![藥理作用]

1、抗病原微生物作用體外抑菌實(shí)驗(yàn)證明：黃連對(duì)多種G+有顯著抑制作用，小檗堿G-屬廣譜抗菌金葡菌腦膜炎藥物其中對(duì)溶鏈菌痢疾作用最強(qiáng)。肺炎炭疽清熱藥黃芩、黃連2共30頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第24頁![作用機(jī)理]

與多方面因素有關(guān)：（1）低濃度小檗堿可抑制細(xì)菌的糖代謝作用和蛋白質(zhì)代謝。（2）小檗堿可與DNA形成復(fù)合物，從而影響DNA的復(fù)制，干擾了細(xì)菌的繁殖。（3）大劑量損害細(xì)胞壁的結(jié)構(gòu)（中隔變形，彎曲、粗細(xì)不一）↓殺菌作用（4）還可使細(xì)胞內(nèi)出現(xiàn)高電子密度的顆粒和團(tuán)塊，很可能為核糖體的聚集（核糖體為合成蛋白質(zhì)的場(chǎng)所）。清熱藥黃芩、黃連2共30頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第25頁!4、對(duì)消化系統(tǒng)作用

（1）對(duì)胃腸運(yùn)動(dòng)的影響：低濃度興奮高濃度解痙（2）利膽作用：小檗堿能促進(jìn)膽汁分泌，且分泌量隨劑量↑而增加，膽囊炎患者，口服促進(jìn)膽紅素的排泄黃連有良好的清小檗堿熱利膽療效（3）抗應(yīng)激性胃潰瘍作用：可能與抑制胃分泌有關(guān)。清熱藥黃芩、黃連2共30頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第26頁!（2）抗心律失常作用

小檗堿為季胺鹽，目前認(rèn)為季胺類生物堿是潛在的抗心律失常藥