抗寄生蟲藥物課件

抗寄生蟲藥抗寄生蟲藥1線蟲鞭蟲蛔蟲鉤蟲蟯蟲線蟲鞭蟲蛔蟲鉤蟲蟯蟲2吸蟲姜片吸蟲日本血吸蟲吸蟲姜片吸蟲日本血吸蟲3絳蟲絳蟲闊節(jié)裂頭絳蟲幼蟲及節(jié)片絳蟲絳蟲闊節(jié)裂頭絳蟲幼蟲及節(jié)片4一、理想驅蟲藥應具備的條件安全：TI>3，對蟲體毒性大，而對機體毒性小或無毒。廣譜、高效：對多種寄生蟲的成蟲、幼蟲、蟲卵均有效。且劑量小。具有群體化給藥的理化性質無殘留或低殘留價格低廉一、理想驅蟲藥應具備的條件安全：TI>3，對蟲體毒性大，而對5二、抗寄生蟲藥作用機理1、抑制蟲體內某些酶琥珀酸脫氫酶延胡索酸琥珀酸ATP

抑制（左旋咪唑、硫雙二氯酚、硝硫氫胺、硝氯酚）

二、抗寄生蟲藥作用機理1、抑制蟲體內某些酶62、作用于蟲體的神經肌肉系統(tǒng)（1）哌嗪：使得蟲體細胞膜超極化，引起蟲體肌肉松弛性麻痹。（2）阿維菌素類：促進蟲體GABA的釋放，使神經肌肉傳導受阻，蟲體產生遲緩性麻痹。（3）噻嘧啶：與蟲體膽堿受體結合，產生乙酰膽堿相似的作用，導致蟲體肌肉過度收縮，最后麻痹死亡。2、作用于蟲體的神經肌肉系統(tǒng)（1）哌嗪：使得蟲體細胞膜超極化73、干擾蟲體代謝（1）抑制蟲體微管蛋白合成，影響酶的分泌抑制蟲體對葡萄糖的利用（苯丙咪唑類）（2）抑制動基體DNA合成，從而抑制原蟲的繁殖。（三氮瞇）（3）干擾蟲體體內氧化磷酸化過程，使絳蟲缺乏能量死亡（氯硝柳胺）（4）替代硫胺，使球蟲代謝不能正常進行（氨丙啉）（5）干擾蟲體內的肌醇代謝（有機氯）3、干擾蟲體代謝（1）抑制蟲體微管蛋白合成，影響酶的分泌抑制84、干擾蟲體內離子轉運或平衡聚醚離子類抗球蟲藥與Na+、K+、Ca2+等離子結合，形成親脂性復合物，這種復合物能自由穿過細胞膜，使子孢子和裂殖子中大量陽離子蓄積，導致水分過多地進入細胞內，使蟲體細胞膨脹死亡。4、干擾蟲體內離子轉運或平衡聚醚離子類抗球蟲藥與Na+、K9驅線蟲藥驅絳蟲藥驅吸蟲藥抗球蟲藥抗錐蟲藥抗滴蟲藥抗焦蟲藥抗蠕蟲藥抗原蟲藥殺蟲藥：有機磷類、除蟲菊酯類抗寄生蟲藥驅線蟲藥抗球蟲藥抗蠕蟲藥抗原蟲藥殺蟲藥：有機磷類、除蟲菊酯類10驅線蟲藥代表藥抗蟲譜

毒性

臨床應用

抗生素類

阿維菌素類、莫西菌素等

線蟲、體外寄生蟲、

對哺乳動物、禽類毒性低，對水生動物毒性大

體內線蟲、體外寄生蟲苯并咪唑類

噻苯咪唑、丙硫苯咪唑、甲苯咪唑等

線蟲、絳蟲、吸蟲毒性較低，馬屬動物較敏感主要用于驅各種動物消化道線蟲咪唑并噻唑類

左咪唑、四咪唑等

線蟲、免疫增強

毒性較大，馬屬動物慎用多內服治療消化道線蟲、肺線蟲，免疫增強劑四氫嘧啶類

噻嘧啶、甲噻嘧啶等

線蟲

毒性大、肝毒性

驅腸道線蟲有機磷化合物

敵百蟲、敵敵畏等

線蟲、體外寄生蟲毒性大，禽類極敏感，牛、羊較敏感消化道線蟲、吸蟲外用殺體外寄生蟲驅絲蟲藥乙胺嗪、碘噻青胺等

絲蟲犬敏感馬、羊腦脊髓絲狀蟲，犬心絲蟲病驅線蟲藥代表藥抗蟲譜毒性臨床應用11阿維菌素類[作用機理]激動線蟲和節(jié)肢動物類寄生蟲的GABA，并促進GABA與次級神經元細胞膜或效應器細胞膜的結合，產生長時間的高強度抑制效應，使寄生蟲麻痹死亡。阿維菌素、伊維菌素、多拉菌素、莫西菌素阿維菌素類[作用機理]激動線蟲和節(jié)肢動物類寄12阿維菌素類[體內過程]1.脂溶性高，吸收好，皮下給藥生物利用度最高2.廣泛分布于全身各組織，肝、脂肪組織藥物濃度最高3.主要通過膽汁排泄。阿維菌素類[體內過程]1.脂溶性高，吸收好，皮下給藥生物利用13[臨床應用]馬、牛、豬、犬、禽多種動物的胃腸道、肺的線蟲病及螨、虱等多種體外寄生蟲病的防治。各種動物的口服劑量：0.2～0.4mg/kg皮下注射劑量：0.1～0.3mg/kg[臨床應用]馬、牛、豬、犬、禽多種動物的胃腸道、肺的線蟲14又名阿苯達唑[藥動學過程]脂溶性高，容易從消化道吸收，具有很強的首過效應。在體內迅速代謝為亞砜、砜醇和2－胺砜醇廣泛分布于肝、腎、肌肉等器官和組織中，亦能透過血腦屏障。t1/2較長。丙硫苯咪唑又名阿苯達唑丙硫苯咪唑15阿苯達唑對動物的線蟲、吸蟲及絳蟲均有驅除作用。對寄生蟲卵亦有一定抑制作用臨床常用于驅除動物腸道、組織內寄生蟲。[抗蟲譜及臨床應用]阿苯達唑對動物的線蟲、吸蟲及絳蟲均有驅除作用。對寄生蟲卵亦有16應用：驅線蟲，作為奶牛隱性乳房炎的預防藥。注意：注射給藥安全范圍不廣，單胃動物一般宜內服給藥，馬、駱駝敏感，局部注射刺激性強，多用其磷酸鹽。左咪唑（levamisole,左旋咪唑）應用：驅線蟲，作為奶牛隱性乳房炎的預防藥。左咪唑（leva17驅絳蟲藥代表藥抗蟲譜毒性臨床應用天然類生南瓜子、檳榔、仙鶴草絳蟲毒性較小無機類砷酸錫、硫酸銅絳蟲毒性較大驅魚類絳蟲合成類吡喹酮絳蟲、吸蟲、血吸蟲毒性較小牛、羊血吸蟲，豬囊尾蚴，禽絳蟲硫二氯酚絳蟲、吸蟲毒性較大，馬屬動物敏感肝片吸蟲、姜片吸蟲、各種絳蟲氯硝柳胺絳蟲、吸蟲毒性較小，犬、貓較敏感；魚類極敏感牛、羊、豬、禽等的各種絳蟲病驅絳蟲藥代表藥抗蟲譜毒性臨床應用天然類生南瓜子、檳榔、仙18吡喹酮(praziquantel)理想的新型廣譜驅絳蟲藥、抗血吸蟲藥（首選藥）和驅吸蟲藥。毒性極低，應用安全，主要用于動物血吸蟲病，也用于絳蟲病和囊尾蚴病。對線蟲和原蟲感染無效。吡喹酮(praziquantel)理想的新型廣譜驅絳蟲藥、抗19抗球蟲藥[作用機理]1.聚醚離子載體類（莫能菌素、馬杜霉素、鹽霉素）：與蟲體內的Ca2+、Mg2+、k+、Na+

形成脂溶性復合物，使蟲體內聚集大量鹽離子，水分大量進入蟲體，蟲體膨脹破裂死亡。2.磺胺類（磺胺喹噁啉、磺胺間甲氧嘧啶、磺胺對甲氧嘧啶）：與球蟲體內的PABA競爭二氫葉酸合成酶，影響葉酸合成，最終影響核酸合成。3.氨丙啉：阻斷球蟲對硫胺（即VB1）的利用。4.吡啶類（氯羥吡啶）:抑制蟲體線粒體轉運、抑制蟲體呼吸作用，影響球蟲新陳代謝?？骨蛳x藥[作用機理]1.聚醚離子載體類（莫能菌素、馬杜20常用抗球蟲藥作用階段藥物名稱作用階段作用峰期鹽霉素莫能霉素馬杜霉素銨氨丙啉尼卡巴嗪常山酮二硝托胺鹽酸氯苯胍地克朱利磺胺類無性發(fā)育期第一代裂殖體早期階段第二代裂殖體第二代裂殖體第一、二代裂殖體第一代裂殖體第一、二代裂殖體各個生命周期第一、二代裂殖體感染后1天感染后2天感染后1到3天感染后3天感染后4天感染后1天感染后3天感染后3天感染后2～4天感染后4天常用抗球蟲藥作用階段藥物名稱作用階段作用峰期鹽霉素無性發(fā)育期21抗球蟲藥的合理使用1.作用于第一代裂殖體的藥物主要用于預防和早期治療作用于第二代裂殖體的藥物主要用于球蟲感染后期治療；2.作用于球蟲第一、二代裂殖體的抗求球蟲藥聯(lián)合應用；3.作用于不同峰期的藥物輪換用藥；4.抗球蟲藥與抗菌藥聯(lián)合使用；5.抗球蟲藥與免疫增強劑合用6.注意配伍禁忌抗球蟲藥的合理使用1.作用于第一代裂殖體的藥物主要用于預防和22抗寄生蟲藥物課件23抗寄生蟲藥抗寄生蟲藥24線蟲鞭蟲蛔蟲鉤蟲蟯蟲線蟲鞭蟲蛔蟲鉤蟲蟯蟲25吸蟲姜片吸蟲日本血吸蟲吸蟲姜片吸蟲日本血吸蟲26絳蟲絳蟲闊節(jié)裂頭絳蟲幼蟲及節(jié)片絳蟲絳蟲闊節(jié)裂頭絳蟲幼蟲及節(jié)片27一、理想驅蟲藥應具備的條件安全：TI>3，對蟲體毒性大，而對機體毒性小或無毒。廣譜、高效：對多種寄生蟲的成蟲、幼蟲、蟲卵均有效。且劑量小。具有群體化給藥的理化性質無殘留或低殘留價格低廉一、理想驅蟲藥應具備的條件安全：TI>3，對蟲體毒性大，而對28二、抗寄生蟲藥作用機理1、抑制蟲體內某些酶琥珀酸脫氫酶延胡索酸琥珀酸ATP

抑制（左旋咪唑、硫雙二氯酚、硝硫氫胺、硝氯酚）

二、抗寄生蟲藥作用機理1、抑制蟲體內某些酶292、作用于蟲體的神經肌肉系統(tǒng)（1）哌嗪：使得蟲體細胞膜超極化，引起蟲體肌肉松弛性麻痹。（2）阿維菌素類：促進蟲體GABA的釋放，使神經肌肉傳導受阻，蟲體產生遲緩性麻痹。（3）噻嘧啶：與蟲體膽堿受體結合，產生乙酰膽堿相似的作用，導致蟲體肌肉過度收縮，最后麻痹死亡。2、作用于蟲體的神經肌肉系統(tǒng)（1）哌嗪：使得蟲體細胞膜超極化303、干擾蟲體代謝（1）抑制蟲體微管蛋白合成，影響酶的分泌抑制蟲體對葡萄糖的利用（苯丙咪唑類）（2）抑制動基體DNA合成，從而抑制原蟲的繁殖。（三氮瞇）（3）干擾蟲體體內氧化磷酸化過程，使絳蟲缺乏能量死亡（氯硝柳胺）（4）替代硫胺，使球蟲代謝不能正常進行（氨丙啉）（5）干擾蟲體內的肌醇代謝（有機氯）3、干擾蟲體代謝（1）抑制蟲體微管蛋白合成，影響酶的分泌抑制314、干擾蟲體內離子轉運或平衡聚醚離子類抗球蟲藥與Na+、K+、Ca2+等離子結合，形成親脂性復合物，這種復合物能自由穿過細胞膜，使子孢子和裂殖子中大量陽離子蓄積，導致水分過多地進入細胞內，使蟲體細胞膨脹死亡。4、干擾蟲體內離子轉運或平衡聚醚離子類抗球蟲藥與Na+、K32驅線蟲藥驅絳蟲藥驅吸蟲藥抗球蟲藥抗錐蟲藥抗滴蟲藥抗焦蟲藥抗蠕蟲藥抗原蟲藥殺蟲藥：有機磷類、除蟲菊酯類抗寄生蟲藥驅線蟲藥抗球蟲藥抗蠕蟲藥抗原蟲藥殺蟲藥：有機磷類、除蟲菊酯類33驅線蟲藥代表藥抗蟲譜

毒性

臨床應用

抗生素類

阿維菌素類、莫西菌素等

線蟲、體外寄生蟲、

對哺乳動物、禽類毒性低，對水生動物毒性大

體內線蟲、體外寄生蟲苯并咪唑類

噻苯咪唑、丙硫苯咪唑、甲苯咪唑等

線蟲、絳蟲、吸蟲毒性較低，馬屬動物較敏感主要用于驅各種動物消化道線蟲咪唑并噻唑類

左咪唑、四咪唑等

線蟲、免疫增強

毒性較大，馬屬動物慎用多內服治療消化道線蟲、肺線蟲，免疫增強劑四氫嘧啶類

噻嘧啶、甲噻嘧啶等

線蟲

毒性大、肝毒性

驅腸道線蟲有機磷化合物

敵百蟲、敵敵畏等

線蟲、體外寄生蟲毒性大，禽類極敏感，牛、羊較敏感消化道線蟲、吸蟲外用殺體外寄生蟲驅絲蟲藥乙胺嗪、碘噻青胺等

絲蟲犬敏感馬、羊腦脊髓絲狀蟲，犬心絲蟲病驅線蟲藥代表藥抗蟲譜毒性臨床應用34阿維菌素類[作用機理]激動線蟲和節(jié)肢動物類寄生蟲的GABA，并促進GABA與次級神經元細胞膜或效應器細胞膜的結合，產生長時間的高強度抑制效應，使寄生蟲麻痹死亡。阿維菌素、伊維菌素、多拉菌素、莫西菌素阿維菌素類[作用機理]激動線蟲和節(jié)肢動物類寄35阿維菌素類[體內過程]1.脂溶性高，吸收好，皮下給藥生物利用度最高2.廣泛分布于全身各組織，肝、脂肪組織藥物濃度最高3.主要通過膽汁排泄。阿維菌素類[體內過程]1.脂溶性高，吸收好，皮下給藥生物利用36[臨床應用]馬、牛、豬、犬、禽多種動物的胃腸道、肺的線蟲病及螨、虱等多種體外寄生蟲病的防治。各種動物的口服劑量：0.2～0.4mg/kg皮下注射劑量：0.1～0.3mg/kg[臨床應用]馬、牛、豬、犬、禽多種動物的胃腸道、肺的線蟲37又名阿苯達唑[藥動學過程]脂溶性高，容易從消化道吸收，具有很強的首過效應。在體內迅速代謝為亞砜、砜醇和2－胺砜醇廣泛分布于肝、腎、肌肉等器官和組織中，亦能透過血腦屏障。t1/2較長。丙硫苯咪唑又名阿苯達唑丙硫苯咪唑38阿苯達唑對動物的線蟲、吸蟲及絳蟲均有驅除作用。對寄生蟲卵亦有一定抑制作用臨床常用于驅除動物腸道、組織內寄生蟲。[抗蟲譜及臨床應用]阿苯達唑對動物的線蟲、吸蟲及絳蟲均有驅除作用。對寄生蟲卵亦有39應用：驅線蟲，作為奶牛隱性乳房炎的預防藥。注意：注射給藥安全范圍不廣，單胃動物一般宜內服給藥，馬、駱駝敏感，局部注射刺激性強，多用其磷酸鹽。左咪唑（levamisole,左旋咪唑）應用：驅線蟲，作為奶牛隱性乳房炎的預防藥。左咪唑（leva40驅絳蟲藥代表藥抗蟲譜毒性臨床應用天然類生南瓜子、檳榔、仙鶴草絳蟲毒性較小無機類砷酸錫、硫酸銅絳蟲毒性較大驅魚類絳蟲合成類吡喹酮絳蟲、吸蟲、血吸蟲毒性較小牛、羊血吸蟲，豬囊尾蚴，禽絳蟲硫二氯酚絳蟲、吸蟲毒性較大，馬屬動物敏感肝片吸蟲、姜片吸蟲、各種絳蟲氯硝柳胺絳蟲、吸蟲毒性較小，犬、貓較敏感；魚類極敏感牛、羊、豬、禽等的各種絳蟲病驅絳蟲藥代表藥抗蟲譜毒性臨床應用天然類生南瓜子、檳榔、仙41吡喹酮(praziquantel)理想的新型廣譜驅絳蟲藥、抗血吸蟲藥（首選藥）和驅吸蟲藥。毒性極低，應用安全，主要用于動物血吸蟲病，也用于絳蟲病和囊尾蚴病。對線蟲和原蟲感染無效。吡喹酮(praziquantel)理想的新型廣譜驅絳蟲藥、抗42抗球蟲藥[作用機理]1.聚醚離子載體類（莫能菌素、馬杜霉素、鹽霉素）：與蟲體內的Ca2+、Mg2+、k+、