抗菌藥物的概念及分類課件

抗菌藥物概論主講人：馮博樂抗菌藥物的概論

一，基本概念抗菌藥：細菌具有抑菌或殺菌的作用，包括抗生素和人工合成的抗菌藥物?？股兀耗承┪⑸锶缂毦?，真菌，放線菌等產(chǎn)生的具有抗病原體的作用。抑菌藥：凡有抑制微生物生長繁殖能力的藥物，如磺胺類，四環(huán)素類。能夠殺滅培養(yǎng)基內(nèi)細菌生長的最低濃度稱最低抑菌濃度（MIC）殺菌藥：凡有殺滅微生物能力的藥物，如青霉素類，氨基糖甙類，能夠殺滅培養(yǎng)基內(nèi)細菌的最低濃度稱最低殺菌濃度（MBC）抗菌后效應(yīng)（PAE）：細菌短暫接觸抗生素后，雖然抗生素血清濃度降至最低抑菌濃度以下或消失后，對微生物的抑制作用任然持續(xù)一定時間。二，抗菌藥物的主要作用機制

抑制細菌細胞壁的合成如B-內(nèi)酰胺類，萬古霉素類影響細胞膜功能如多粘菌素。兩性霉素B抑制或干擾細菌蛋白的合成如氨基糖甙類，四環(huán)素類，紅霉素類，氯霉素類抑制核酸代謝如利福平，喹諾酮類影響葉酸代謝如磺胺類，甲氧芐啶類三，細菌的耐藥性耐藥性指細菌與藥物多次接觸后，對藥物敏感性下降甚至消失。耐藥性產(chǎn)生的機制1，產(chǎn)生滅活酶2，改變靶部位3，增加代謝拮抗物4，改變通透性5，增加主動流出系統(tǒng)β內(nèi)酰胺類一、青霉素類抗生素（一）天然青霉素青霉素G主要對敏感的G陽性和G陰性球菌G陰性桿菌有效，對螺旋體也要強大的殺菌作用。（二）半合成的青霉素1.耐酸青霉素如青霉素V，耐酸，可口服。2.內(nèi)酶青霉素主要用于青霉素的金葡菌感染，主要有苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林。3.氨芐西林類主要包括氨芐西林、阿莫西林、匹氨西林等。4.抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素包括羧基青霉素類（羧芐西林、替卡西林等）磺基青霉素（磺芐西林）及脲基青霉素（呋芐西林、美洛西林等）。5.主要作用于G陰性菌的青霉素美西林、匹美西林、替莫西林等。二、頭孢菌素類及非典型β內(nèi)酰胺類抗生素（一）頭孢菌素類頭孢菌素類抗生素為7-ACA衍生物，抗菌譜廣、抗菌力強，對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。作用機制同青霉素。頭孢菌素類具有：抗菌譜廣、殺菌力強、過敏反應(yīng)少、與青霉素僅有部分交叉過敏性及對β-內(nèi)酰胺酶具有不同程度的穩(wěn)定性等優(yōu)點。四代頭孢菌素類第一代：頭孢噻吩，頭孢氨芐，頭孢羥氨芐片，頭孢唑林。第二代：頭孢孟多，頭孢呋辛，頭孢西丁，頭孢克洛。第三代：頭孢噻肟，頭孢唑肟，頭孢哌酮，頭孢曲松。第四代：頭孢吡肟（二）非典型β內(nèi)酰胺類1.單環(huán)β內(nèi)酰胺類氨曲南：對革蘭陰性細菌產(chǎn)生的許多β內(nèi)酰胺酶有耐受性，對腸桿菌，綠膿桿菌，流感學(xué)桿菌，淋球菌作用極好。2頭霉素類如頭孢西丁康艷陽菌作用極好。3.氧頭孢烯類如拉氧頭孢抗菌譜廣。4.Β內(nèi)酰胺酶抑制劑如克拉維酸抗菌譜廣，抗菌活性低。舒巴坦對金葡菌和革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的β內(nèi)酰胺酶有很強作用。5.碳青霉烯類亞胺培南具有高效抗菌譜廣，耐酶等特點。氨基糖甙類抗生素及多粘菌素類氨基糖甙類抗菌譜廣，對需氧革蘭陰型桿菌，革蘭陽性菌有殺菌作用。氨基糖甙類的抗生素有慶大霉素，鏈霉素，阿米卡星，妥布霉素，大觀霉素，奈替米星等主要不良反應(yīng)：耳毒性，腎毒性，神經(jīng)，過敏反應(yīng)。多粘菌素類主要用于對β內(nèi)酰胺類和氨基糖甙類抗生素耐藥而又難以控制的銅綠假單胞菌引起的嚴重感染有效，但注射腎毒性強烈，故現(xiàn)僅局部應(yīng)用。四環(huán)素，林可霉素，氯霉素，大環(huán)內(nèi)酯類四環(huán)素類抗生素主要通過與30S亞基結(jié)合抑制細菌蛋白質(zhì)合成而抗菌，抗菌譜廣，對革蘭陽性菌，陰性菌，立克次體，衣原體，支原體，螺旋體，阿米巴原蟲都有效。不良反應(yīng)：二重感染，胃腸刺激癥狀，過敏反應(yīng)及肝損害。林可霉素與克林霉素的抗菌普相同，但克林霉素的作用更強，此類抗生素對厭氧菌有良好的的抑菌作用，是金葡菌骨髓炎的首選治療藥。不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)，嚴重時可引起家假膜型腸炎，可用甲硝唑和萬古霉素治療。大環(huán)內(nèi)酯類大環(huán)內(nèi)酯類屬抗菌劑，抗菌普與青霉素相似，但抗菌強度較弱。大環(huán)內(nèi)酯類主要要紅霉素，羅紅霉素，克拉霉素，阿奇霉素。主要用于軍團菌病，鏈球菌感染，支原體衣原體感染，棒狀桿菌感染。不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)，肝損害，耳毒性，心臟毒性。磺胺類抗菌藥物磺胺藥分三類1.腸道易吸收類如磺胺嘧啶，磺胺甲基異惡唑。2.腸道難吸收如柳氮磺吡啶3.外用磺胺類如磺胺醋酰，磺胺嘧啶銀