孕二烯酮20090703課件

孕二烯酮第三代口服避孕藥口服短效甾體避孕藥有固定的劑量和雌孕激素的配比。雌激素為：炔雌醇（20－35ug)孕激素為：1、17α－羥孕酮類（甲地孕酮、甲羥孕酮、醋酸環(huán)丙孕酮）（2-3mg)2、19去甲基睪酮類（炔諾酮、左炔諾孕酮、去氧孕烯、孕二烯酮）(0.6-0.075mg)3、曲螺酮乙炔雌二醇C10無甲基C17無側(cè)鏈甲基睪丸素炔諾酮C10、C13有甲基C17無側(cè)鏈C10、C13有甲基C17有側(cè)鏈炔諾孕酮孕二烯酮孕二烯酮為合成孕激素，為左炔諾孕酮在C15位引入雙鍵的衍生物，是孕激素活性最強(qiáng)的一種甾體激素。與孕酮受體的親合力比左炔諾孕酮大3倍。與雄激素受體、糖皮質(zhì)激素受體和鹽皮質(zhì)激素受體有一定親合力。孕二烯酮和性激素結(jié)合蛋白高度結(jié)合，親合力比其他孕激素高，血中76％孕二烯酮與性激素蛋白結(jié)合，其結(jié)果是清除率降低，血藥濃度增高。口服吸收最完全，生物利用度為100％，孕二烯酮在體內(nèi)轉(zhuǎn)化還原或羥基代謝物，不轉(zhuǎn)化為左炔諾孕酮，不以原型排泄，從尿和膽汁排泄比例為1.5：1。注：性激素結(jié)合蛋白又稱睪酮-雌二醇結(jié)合蛋白，是一種運(yùn)輸性激素的載體。藥理作用抑制促性腺激素的分泌而阻止排卵抑制子宮內(nèi)膜的發(fā)育使宮頸粘液變稠阻止精子穿透是迄今孕激素活性最強(qiáng)和劑量最小的一種甾體避孕藥孕二烯酮治療作用治療子宮內(nèi)膜異位癥子宮內(nèi)膜異位癥是育齡婦女的常見病，致病的原因不明確。在異位的子宮內(nèi)膜組織中，雌激素和孕激素的受體水平低于正常子宮內(nèi)膜的水平，其水平變化無周期性。治療功能性子宮出血主要發(fā)生在青春期和圍絕經(jīng)期，以子宮出血為主要臨床表現(xiàn)?？诜卸┩茉兴幙刂圃陆?jīng)周期，減少出血量和出血時間。不孕癥的治療有些女性因內(nèi)分泌功能紊亂，易發(fā)生月經(jīng)紊亂，經(jīng)血過多、基礎(chǔ)體溫測定曲線呈單相型而無法懷孕?？诜卸┩茉兴?-6個月，停藥后，可形成卵巢正常排卵，月經(jīng)規(guī)律?？诜卸┩茉兴庍€可以治療多囊卵巢綜合癥、女性遲發(fā)性痤瘡、治療經(jīng)前期緊張綜合癥和痛經(jīng)、減少骨質(zhì)疏松（圍絕經(jīng)期開始用藥）。敏定偶（MINULET）成分：孕二烯酮0.075mg炔雌醇0.03mg服用方法“孕二烯酮避孕藥”從月經(jīng)第1天開始服用，按順序服完21片藥物后，需服7片安慰劑(紅色片)，相當(dāng)于停藥7天；在停藥和服安慰劑期間，會有少量撤退性出血（非生理性月經(jīng)）。適應(yīng)證和禁忌證身體健康、月經(jīng)周期規(guī)則(25—35天)、自愿選擇避孕藥作為避孕方法者均可使用，但需除外以下禁忌證。(1)35歲以上吸煙婦女；(2)妊娠或可疑妊娠；(3)哺乳期產(chǎn)后6個月內(nèi)；(4)中、重度高血壓；(5)靜脈血栓或有血栓病史；(6)陰道不明原因不規(guī)則出血；(7)心、肝、腎功能異常；(8)反復(fù)發(fā)作的嚴(yán)重頭痛或偏頭痛；(9)腦血管意外史；（10）乳腺癌、良性或惡性腫瘤和雌激素依賴性腫瘤；（11)糖尿病伴并發(fā)癥。3、不影響性生活。4、具有改善月經(jīng)周期及經(jīng)量少，降低卵巢癌和子宮內(nèi)膜腺癌的發(fā)生，預(yù)防宮外孕，改善貧血和痛經(jīng)，減少慢性盆腔炎的作用，第三代口服避孕藥尚有改善痤瘡、多毛、溢脂性皮炎等作用。注意事項1、服藥婦女應(yīng)定期(1—2年)隨訪，進(jìn)行體格檢查，包括血壓、乳房、婦科檢查和巴氏涂片，以便及早發(fā)現(xiàn)問題。2、服藥期間如出現(xiàn)下肢腫脹疼痛、頭痛、視力障礙、右上腹疼痛、心理抑郁或使哮喘、偏頭痛、抽搐和心、肝功能不全加重者，應(yīng)停藥觀察或進(jìn)一步檢查。與孕二烯酮競爭的避孕藥媽富?。∕ARVELON）成分：去氧孕烯（地索高諾酮）0.15mg炔雌醇0.03mg

去氧孕烯去氧孕烯為C3位上沒有氧原子，C11位上為亞甲基。去氧孕烯為一前體藥物，進(jìn)入體內(nèi)經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化成為具有生物活性的3-酮-去氧孕烯。口服吸收不完全，生物利用度為76.1%，去氧孕烯不能完全轉(zhuǎn)化3-酮-去氧孕烯。長期服用對肝臟有損害。去氧孕烯（地索高諾酮）達(dá)英35成分:醋酸環(huán)丙孕酮2mg炔雌醇0.035mg

孕激素含量是孕二烯酮的27倍乙炔基雌二醇(0.035mg)+醋酸環(huán)丙孕酮(2mg)

達(dá)英-35的成分Neumann(1994)優(yōu)思明Yasmin曲螺酮3mg炔雌醇0.03mg孕激素含量是孕二烯酮40倍曲螺酮是17α螺內(nèi)酯衍生物，結(jié)構(gòu)類似安體舒通，具有高度孕激素活性。有抗鹽皮質(zhì)激素活性，導(dǎo)致水鈉潴留和血壓下降。有抗雄激素活性。復(fù)方左炔諾孕酮片成分：左炔諾孕酮0.15mg炔雌醇0.03mg

21+7復(fù)方左炔諾孕酮片代表著有效 代表著人性化設(shè)計左炔諾孕酮0.15mg,炔雌醇0.03mg三相片成分：黃片左炔諾孕酮0.05mg炔雌醇0.03mg白片左炔諾孕酮0.075mg炔雌醇0.04mg

棕片左炔諾孕酮0.125mg炔雌醇0.03mg正常月經(jīng)周期中垂體及卵巢激素的變化黃體生成素促卵泡激素

卵泡期排卵期黃體期雌激素孕激素三相配方：即模擬女性生理周期激素水平變化，將21片的避孕藥，按周期變化分成三個階段，三種劑量配方，依序服用