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文檔簡介
2015年注射用替考拉寧【藥品簡介】替考拉寧,又名太古霉素,1975年被首次發(fā)現(xiàn)。它是特定的游動放線菌經(jīng)發(fā)酵、提取后得到的一種萬古霉素族糖肽類抗生素,為多個化學結(jié)構(gòu)非常相似的化合物組成的抗生素混合物。替考拉寧結(jié)構(gòu)上與萬古霉素不同的是,在肽骨架上多了脂肪酸側(cè)鏈,提高了親脂性,更易于滲入組織和細胞。替考拉寧因此在治療上表現(xiàn)出比萬古霉素更多的優(yōu)勢:
(1)具有較低的毒副作用,特別是明顯低的腎毒性;
(2)具有比萬古霉素長得多的半衰期,每天僅需注射一次;
(3)具有比萬古霉素更方便的給藥途徑,可以采用靜脈注射或肌肉注射方式給藥;
(4)替考拉寧的體內(nèi)抗菌活性為萬古霉素的數(shù)倍,與其它抗生素聯(lián)用的安全性高,且具有長得多的抗生素后遺效應(yīng)。
因此,替考拉寧更利于門診治療和被患者接受。
【性狀】本品為類白色凍干塊狀物和粉末【規(guī)格】替考拉寧200mg每包裝含一小瓶200mg替考拉寧和一安瓿3ml注射用水【醫(yī)保類別】乙類(限萬古霉素耐藥菌感染或萬古霉素不能耐受)【適應(yīng)癥】
本品用于治療各種嚴重的革蘭陽性菌感染,包括不能用青霉素類和頭孢菌素類其他抗生素者。本品可用于不能用青霉素類及頭孢菌素類抗生素治療或用上述抗生素治療失敗的嚴重葡萄球菌感染,或?qū)ζ渌股啬退幍钠咸亚蚓腥?。已證明替考拉寧對下列感染有效:皮膚和軟組織感染,泌尿道感染,呼吸道感染,骨和關(guān)節(jié)感染,敗血癥,心內(nèi)膜炎及持續(xù)不臥床腹膜透析相關(guān)性腹膜炎。在骨科手術(shù)具有革蘭陽性菌感染的高危因素時,本品也可作預(yù)防用。應(yīng)對耐藥的細菌β-內(nèi)酰胺酶抑制藥最常用,例如克拉維酸(阿莫西林鈉克拉維酸鉀),舒巴坦(頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉、哌拉西林鈉舒巴坦鈉),他唑巴坦(哌拉西林鈉他唑巴坦鈉),三唑巴坦(哌拉西林三唑巴坦)小知識為了減少細菌耐藥性和身體耐受性的發(fā)生,平時應(yīng)盡量少用抗生素,部分情況下可以用中成藥代替抗生素的使用。對敏感菌所到致感染的大多數(shù)病人,給藥后48~72小時會出現(xiàn)療效反應(yīng),療程長短則依據(jù)感染的類型、嚴重程度和病人的臨床反應(yīng)而定。凡內(nèi)膜炎和骨髓炎的療程則推薦為3周或更長時間?!居梅ㄓ昧俊勘酒访亢泻幸恍∑刻婵祭瓕幒鸵话碴尺m量注射用水。本品每瓶稍微過量,因此,按下述方法配制溶液時,用注射器抽取全部溶液則可獲得劑量為200mg的替考拉寧。瓶中不含任何防腐劑。【配置方法】六、用雙手輕輕滾動小瓶直至藥粉完全溶解。注意避免產(chǎn)生泡沫。要保證所有藥粉,特別是瓶塞附近的藥粉都完全溶解。五、慢慢將全部注射用水沿瓶壁注入小瓶中,大約有0.2ml水將會留在注射器中。七、慢慢從小瓶中抽出替考拉寧溶液,為了吸取更多的溶液,要將注射針頭插在瓶塞中央。如此細心制備的替考拉寧注射液嘗試應(yīng)為100mg/1.5ml。振搖會產(chǎn)生泡沫,以至不能獲得足夠的藥液,然而如果替考拉寧完全溶解,泡沫不會改變100mg/1.5ml的藥液濃度。如果出現(xiàn)泡沫,可將溶液靜置15分鐘,待其消泡。非常重要的是要正確的配制溶液,并用注射器小心抽出;配制不小心將會導致給藥劑量低于50%.小技巧:往西林瓶注入注射用水之前,盡量排去注射器內(nèi)的空氣。替考拉寧完全溶解之后,抽取藥液時注射器內(nèi)不必預(yù)留空氣,因藥液量較少,直接把藥液抽取出來即可。小技巧把輸液袋倒立或傾斜,使輸液袋瓶口內(nèi)部充滿液體,再把注射器里面的藥液注入輸液袋。往輸液袋中注入藥液時,如何減少氣泡的產(chǎn)生??0.9%氯化鈉注射液5%葡萄糖溶液0.18%氯化鈉和4%葡萄糖注射液含1.36%或3.86%葡萄糖的腹膜透析液復方乳酸鈉溶液(林格氏-乳酸溶液,哈特曼氏溶液)配置好的溶液為ph7.5的等滲液,可直接注射,也可用下述溶劑稀釋藥粉:小知識等滲溶液,指的是滲透壓相當于血漿滲透壓的溶液,如0.9%NaCl溶液(濃度308mmol/L)和5%葡萄糖溶液(濃度278mmol/L,近似等滲溶液)。低于血漿滲透壓的溶液稱為低滲溶液,細胞在低滲溶液中可發(fā)生水腫,甚至破裂。高于血漿滲透壓的溶液稱為高滲液,細胞在高滲溶液可發(fā)生脫水而皺縮。輸液量大,尤為危險?!静涣挤磻?yīng)】人們對他格適耐受性良好,不良反應(yīng)一般輕微且短暫,很少需要中斷治療,嚴重不良反應(yīng)罕見,已報道主要有以下不良反應(yīng):1、局部反應(yīng):紅斑、局部疼痛、血栓性靜脈炎,可能會引起肌肉注射部位膿腫。2、變態(tài)反應(yīng):皮疹、瘙癢、發(fā)熱、僵直、支氣管痙攣、過敏反應(yīng),過敏性休克蕁麻疹,血管神經(jīng)性水腫,極少報告發(fā)生剝脫性皮炎,中毒性表皮溶解壞死、多形性紅斑,包括Stevents-Johnson綜合癥。另外,罕有報道在先前無替考拉寧暴露史者輸注時可發(fā)生輸液相關(guān)事件,如紅斑或上身潮紅。這類事件在降低輸液速率和/或降低藥物濃度后,重新與藥物接觸時沒有再出現(xiàn)。3、胃腸道癥狀:惡心、嘔吐、腹瀉。4、血液學:罕見可逆的粒細胞缺乏、白細胞減少、中性粒細胞減少、血小板減少、嗜酸粒細胞增多。5、肝功能:血清轉(zhuǎn)氨酶和/或血清堿性磷酸酶增高。6、腎功能:血清肌酐升高,腎衰。7、中樞神經(jīng)系統(tǒng):頭暈,頭痛,心室內(nèi)注射時癲癇發(fā)作8、聽覺及前庭功能:聽力喪失,耳鳴和前庭功能紊亂。9、其他:二重感染
(不敏感菌生長過度)二重感染又稱重復感染,是指長期使用廣譜抗生素,可使敏感菌群受到抑制,而一些不敏感菌(如真菌等)乘機生長繁殖,產(chǎn)生新的感染的現(xiàn)象??咕幬锏氖褂每芍戮焊淖?,使耐該種抗菌藥物的微生物引發(fā)新的感染。引起新感染的細菌可以是在正常情況下對身體無害的寄生菌,由于菌群改變,其他能抑制該菌生長的無害菌為藥物所抑殺后轉(zhuǎn)變?yōu)橹虏⌒跃?,或者也可以是原發(fā)感染菌的耐藥菌株。二重感染多見于老、幼、體弱、抵抗力低的患者。小知識【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦和哺乳期婦女用藥,雖然動物生殖實驗并未顯示本品有致畸作用。除非醫(yī)生認為雖有危險仍非用不可,本品不應(yīng)用于已確證妊娠或可能妊娠的婦女。目前尚無資料證實本品由乳法排出或進入胎盤。
【兒童用藥】2月以上兒童革蘭陽性菌感染可用替考拉寧治療。
【老年用藥】除非有腎損害,否則老年患者無需調(diào)整劑量,參見用法用量?!舅幚矶纠怼?/p>
本藥抑制細胞壁合成的途徑與萬古霉素一樣,干擾肽聚糖中新的部分的合成過程。本藥通過與肽聚糖亞單位中的氨基酰-D-丙氨酰-D-丙氨酸部分結(jié)合而起效應(yīng),
這種結(jié)合將正??杀患毦毎娱L和交叉一橋酸識別的部位隱藏起來。
這種結(jié)合抑制兩個方面:形成細胞壁鏈的亞單位的生長或延長將新鏈接到細胞壁的最終穿越一橋步驟。因此,細胞壁的整合和牢固遭損壞,細胞生長停止,細胞最后死亡。
抗菌譜:本品對厭氧的及需氧的革蘭陽性菌均有抗菌活性。敏感菌有金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌(包括對甲氧西林敏感及耐藥菌),鏈球菌,腸球菌,單核細胞增多性李司特菌,細球菌,JK組棒狀桿菌和革蘭陽性厭氧菌,后者對包括難辨梭狀芽孢桿菌和消化球菌。其活性譜范圍同萬古霉素相似。由于替考拉寧獨特的作用機制,很少出現(xiàn)耐替考拉寧的菌株。
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