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文檔簡介
解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥1
解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(Antipyretic-analgesicandantiinflammatorydrugs)概述水楊酸類苯胺類吡唑酮類其它類2一、概念二、共同作用基礎:抑制環(huán)加氧酶(COX,前列腺素合成酶),使前列腺素(PGs)生成減少。
四、藥物分類三、基本作用及環(huán)節(jié)Antipyretic-analgesicandantiinflammatorydrugs)
Generalize(非甾體抗炎藥NSAIDs)3磷脂磷脂酶A2AA脂氧化酶白三烯支氣管收縮過敏反應誘發(fā)炎癥環(huán)加氧酶環(huán)內過氧化物PGI2合成酶PGI2(抑制血小板聚集,擴血管)TXA2合成酶TXA2(血小板聚集,收縮血管)PG異構酶PGE2(致炎,致痛,致熱;子宮收縮;保護胃粘膜;擴血管)藥物4一)解熱作用(AntiPyresis)散熱基本作用及環(huán)節(jié)Antipyretic-analgesicandantiinflammatorydrugs)
Generalize發(fā)熱原因(藥物作用環(huán)節(jié)):()()()病原體及毒素作用中性粒細胞產生內熱原PGs產生體溫調節(jié)中樞產熱作用特點:1.發(fā)熱者體溫,正常人不變.2.作用部位在中樞.3.對癥治療5(二)鎮(zhèn)痛作用1、機理:使PGs產生,降低其對致痛致炎因子的放大作用基本作用及環(huán)節(jié)無成癮性,耐受性及欣快感Antipyretic-analgesicandantiinflammatorydrugs)
Generalize作用中等,對慢性鈍痛好,劇痛絞痛無效作用部位在外周2、作用特點6(三)抗炎抗風濕作用1、抑制PGs釋放及保護溶酶體膜,使致痛介質釋放減少2、作用部位在外周3、僅為對癥治療Antipyretic-analgesicandantiinflammatorydrugs)
Generalize基本作用及環(huán)節(jié)7水楊酸類:阿斯匹林苯胺類:非那西丁、醋氨酚吡唑酮類:保泰松、羥基保泰松其它類:消炎痛、布洛芬、吡羅昔康藥物分類Antipyretic-analgesicandantiinflammatorydrugs)
Generalize83.堿化尿液促進水楊酸排泄。阿司匹林(Aspirin)(乙酰水楊酸,Acetylsalicylicacid)Antipyretic-analgesicandantiinflammatorydrugs)
Salicylates一、體內過程1.以水楊酸發(fā)揮作用,80-90%與BP結合。2.劑量<1g按恒比消除(t1/22-3hr),
>1g按恒量消除(t1/215-30hr)。9小劑量,TXA2合成,抑制血小板聚集及釋放——用于冠心病及腦血栓大劑量,PGI2合成,促進血栓形成Antipyretic-analgesicandantiinflammatorydrugs)
Aspirin二、藥理作用及臨床應用(一)解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風濕應用:1.各種慢性鈍痛及感冒發(fā)熱2.
風濕及類風濕關節(jié)炎(二)影響血栓形成10禁忌癥:胃、十二指腸潰瘍Antipyretic-analgesicandantiinflammatorydrugs)
Aspirin三、不良反應一).胃腸道反應:最常見原因:直接刺激胃粘摸;大劑量刺激CTZ;抑制胃粘摸PG合成。防治:飯后服;用腸溶片;同服抗酸藥或PGE2。11Antipyretic-analgesicandantiinflammatorydrugs)
Aspirin三、不良反應(二)凝血障礙原因:抑制血小板聚集及凝血酶元形成防治:VitK禁忌癥:嚴重肝病、VitK缺乏、低凝血酶元血癥;術前一周。12(五)瑞夷綜合征Antipyretic-analgesicandantiinflammatorydrugs)
Aspirin三、不良反應(三)過敏反應:“阿司匹林哮喘”原因:抑制PG合成,白三烯及脂氧化物增加(含PAF)防治:對癥處理。用AD無效。(四)水楊酸反應(大劑量)防治:停藥,加用碳酸氫鈉。132、代謝產物對乙酰氨基醚致肝腎損害及致高鐵血紅蛋白血癥。對乙酰氨基酚(撲熱息痛,醋氨酚)Antipyretic-analgesicandantiinflammatorydrugs)苯胺類1、解熱鎮(zhèn)痛作用緩和持久,
無抗炎抗風濕作用。非那西汀143、毒性大,已少用。保泰松羥基保泰松Antipyretic-analgesicandantiinflammatorydrugs)吡唑酮類1、羥基保泰松為保泰松的活性產物(BP高達98%)2、抗炎抗風濕強,解熱鎮(zhèn)痛作用弱。用于風濕及類風濕關節(jié)炎、關節(jié)強直性脊椎炎。15藥物特點應用吲哚美辛(消炎痛)1.顯著的解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用2.不良反應多且嚴重僅用其它藥無效的風濕及類風濕關節(jié)炎布洛芬1.較好的解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用2.胃腸道反應少風濕及類風濕關節(jié)炎吡羅昔康美洛昔康1.長效強效抗炎抗風濕藥2.不良反應少,用量小風濕及類風濕關節(jié)炎Antipyretic-analgesicandantiinflammatorydrugs)其他類16藥物特點應用尼美舒利1.選擇抑制COX-22.效強,副作用小類風濕關節(jié)炎
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