第5章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、二節(jié)課件

第5章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、二節(jié)課件第5章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、二節(jié)課件人在說謊時生理上發(fā)生著一些變化，如抓耳撓腮、腿腳抖動等肉眼可以觀察到動作。還有一些生理變化是不易察覺的，如：呼吸速率，脈搏加快，血壓升高，皮下汗腺分泌增加，瞳孔放大.這些變化受植物神經(jīng)系統(tǒng)支配，不受人意識控制，這一切都逃不過測謊儀的“眼睛”.測謊一般是從脈搏、呼吸和皮膚電阻（簡稱“皮電”）三個方面測定一個人的生理變化，通常情況下就是它們“出賣”了你心里的秘密。人在說謊時生理上發(fā)生著一些變化，如抓耳撓腮、測謊儀的工作原理是，通過對測試者的心跳、血壓、脈搏的異常變化，通過科學分析給出結果，正確率幾乎是100%……測謊儀的工作原理是，通過對測試者的心跳、血壓、脈搏的異常變化掌握傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體的類別及生理效應熟悉傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式及其分類第五章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論掌握傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體的類別及生理效應第五章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理5神經(jīng)系統(tǒng)的基本概念和術語

1.神經(jīng)元：胞體+突起

2.神經(jīng)纖維：神經(jīng)元較長的突起（主要由軸突）及套在外面的鞘狀結構

3.神經(jīng)節(jié)：由神經(jīng)元胞體在周圍部集合在一起形成一引言神經(jīng)系統(tǒng)的基本概念和術語一引言神經(jīng)系統(tǒng)活動的基本方式

反射

反射?。焊惺芷鱾魅肷窠?jīng)中樞傳出神經(jīng)效應器神經(jīng)系統(tǒng)活動的基本方式神經(jīng)系統(tǒng)分類NeverSystem外周神經(jīng)系統(tǒng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)傳出神經(jīng)系統(tǒng)傳入神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)系統(tǒng)分類Never外周神經(jīng)系統(tǒng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)傳出神經(jīng)系統(tǒng)傳神經(jīng)系統(tǒng)中樞神經(jīng)外周神經(jīng)按解剖分按功能分腦神經(jīng)12對脊神經(jīng)31對感覺（傳入）神經(jīng)運動（傳出）神經(jīng)腦脊髓延髓、腦橋、中腦間腦、小腦、大腦神經(jīng)系統(tǒng)中樞神經(jīng)外周神經(jīng)按解剖分按功能分腦神經(jīng)12對感覺傳出神經(jīng)第一節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的分類傳出神經(jīng)第一節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的分類傳出神經(jīng)自主神經(jīng)非隨意運動神經(jīng)隨意交感神經(jīng)副交感神經(jīng)支配骨骼肌支配心臟、平滑肌和腺體等效應器節(jié)前短節(jié)后長節(jié)前長節(jié)后短一、傳出神經(jīng)按解剖學分類傳出神經(jīng)自主神經(jīng)運動神經(jīng)交感神經(jīng)副交感神經(jīng)支配骨骼肌支配心臟二、

傳出神經(jīng)按遞質(zhì)分類去甲腎上腺素（NA）乙酰膽堿（ACH）

遞質(zhì)去甲腎上腺素能神經(jīng)--------NA也稱為腎上腺素能神經(jīng)膽堿能神經(jīng)--------ACH

二、傳出神經(jīng)按遞質(zhì)分類去甲腎上腺素（NA）遞質(zhì)

傳出神經(jīng)分類模式

Ach:乙酰膽堿NA:去甲腎上腺素傳傳出神經(jīng)系統(tǒng)模式圖傳出神經(jīng)系統(tǒng)模式圖

交感、副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維極少數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維（支配汗腺）

運動神經(jīng)腎上腺素能神經(jīng)大多數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維膽堿能神經(jīng)膽堿能神經(jīng)

交感神經(jīng)：緊張、應激時興奮性↑

副交感神經(jīng)：休整時興奮性↑

交感神經(jīng)：緊張、應激時興奮性↑二傳出神經(jīng)系統(tǒng)突觸的化學傳遞突觸的超微結構:

突觸前膜（神經(jīng)末梢膜）

突觸間隙(15-1000nm)

突觸后膜（效應器細胞膜）

二傳出神經(jīng)系統(tǒng)突觸的化學傳遞第5章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、二節(jié)課件傳出神經(jīng)遞質(zhì)合成和儲存:

遞質(zhì)(transmitter):當神經(jīng)沖動到達末梢時,從末梢釋放的一種化學傳遞物稱為遞質(zhì).遞質(zhì)傳遞神經(jīng)的沖動和信號,與受體結合產(chǎn)生效應。

遞質(zhì)是由神經(jīng)末梢膨體內(nèi)合成、貯存、前膜釋放，釋放的遞質(zhì)與受體結合產(chǎn)生效應，或被酶所滅活。傳出神經(jīng)系統(tǒng)遞質(zhì)去甲腎上腺素（noradrenaline,NA）（norepinephrin,NE）乙酰膽堿（acetylcholine,Ach）傳出神經(jīng)遞質(zhì)合成和儲存:

遞質(zhì)(transm

(一）.去甲腎上腺素（noradrenaline,NA）（norepinephrin,NE）合成與儲存合成部位：去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢

酪氨酸（羥化酶）多巴（脫羧酶）多巴胺（入囊泡）

（?羥化酶）NA（與ATP、嗜鉻細胞蛋白結合）

儲存于囊泡

(一）.去甲腎上腺素（noradrenaline,NA）NA的釋放

①胞裂外排：沖動到達，Ca++內(nèi)流，膜融合，裂孔。②量子化釋放:靜止時，1個囊泡釋放遞質(zhì)的量為“1量

子”（200多囊泡同時釋放，產(chǎn)生動作電位引起效應）③置換釋放（藥物被攝入，置換出遞質(zhì)）

NA作用的消除

NA攝取-1：被神經(jīng)末梢（轉(zhuǎn)運體）再攝取75-95%，囊泡儲存（攝取-儲存型）。

攝取-2：非N（心肌、血管、平滑?。z取后，被MAO、COMT代謝（攝取-代謝型）。

NA的釋放第5章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、二節(jié)課件

（二）乙酰膽堿（acetylcholine,ACh）合成與儲存

合成部位：膽堿能神經(jīng)末梢

膽堿+乙酰輔酶A膽堿乙?；窤ch(儲存囊泡)

釋放：與NA相似

消除：被膽堿酯酶迅速水解

Ach膽堿酯酶乙酸+膽堿（二）乙酰膽堿（acetylcholine,ACh）第5章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、二節(jié)課件第5章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、二節(jié)課件M受體M1胃壁細胞胃酸分泌增加M2心臟心率，傳導，收縮力M3血管擴張M3內(nèi)臟平滑肌收縮M3外分泌腺分泌增加M3瞳孔括約肌收縮N1受體神經(jīng)節(jié)興奮N1受體腎上腺髓質(zhì)腎上腺素分泌N2受體運動終板骨骼肌收縮MM1胃壁細胞胃酸分泌增加M2心臟心率，傳導，收縮力M3血管

M(膽堿)受體：與Ach結合的受體，對

毒蕈堿（muscarine）敏感。

部位：副交感支配的效應器（內(nèi)臟平滑肌、

心臟、腺體）。

☆效應：腺體分泌↑，血管舒張，胃腸、膀胱平滑肌收縮，縮瞳、心臟抑制——M樣作用

※分型：分子克隆技術，配體的親和力不同分為

M1、M2、M3

、M4、M5亞型。N受體:NN（N1)受體：神經(jīng)節(jié)，興奮NM(N2)受體：骨骼肌，收縮。

M(膽堿)受體：與Ach結合的受體，對

第5章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、二節(jié)課件腎上腺素受體1)．α型腎上腺素受體

(α受體)：

根據(jù)α受體對選擇性激動藥和拮抗藥的親和力不同，可將α受體分為α1和α2受體α1

受體：能被去氧腎上腺素或甲氧胺激動，并為哌唑嗪阻斷受體.

主要分布：交感神經(jīng)節(jié)后纖維支配的效應器。效應：皮膚粘膜腹腔內(nèi)臟血管,血管收縮（血壓升高)。α2受體：能被可樂定激動，并被育亨賓阻斷的受體主要分布:在血管平滑肌、血小板、脂肪細胞,突觸前膜。效應：血管平滑肌收縮。腎上腺素受體1)．α型腎上腺素受體(α受體)：

2)．β型腎上腺素受體(β受體)

主要分布在交感神經(jīng)節(jié)后纖維所支配的效應器，可分為3種亞型：β1受體：主要位于心臟、腎小球旁系細胞選擇性激動藥為多巴酚丁胺，阻斷藥為美托洛爾效應：心臟興奮。β2受體：主要位于支氣管平滑肌、骨骼肌血管和冠狀血管、肝臟選擇性激動藥為特布他林，阻斷藥為布他沙明效應：支氣管平滑肌松弛，血管舒張。突觸前膜β2效應：正反饋調(diào)節(jié)去甲腎上腺素釋放。β3受體：分布在脂肪細胞，多數(shù)β受體阻斷藥不能阻斷β3受體。2)．β型腎上腺素受體(β受體)β1受體：主要位于

去甲腎上腺素能神經(jīng)興奮

膽堿能神經(jīng)興奮心臟：興奮抑制血管：收縮擴張胃腸平滑?。菏鎻埵湛s支氣管平滑?。菏鎻埵湛s膀胱逼尿?。菏鎻埵湛s瞳孔：散大縮小唾液：稠稀汗腺：手心腳心分泌全身分泌骨骼肌血管：舒張(2受體)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的生理功能去甲腎上腺素能神經(jīng)興奮膽堿能神二、、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體效應M樣效應:心臟抑制瞳孔縮小腺體分泌增加血管擴張平滑肌收縮N樣效應：骨骼肌收縮腎上腺髓質(zhì)分泌增加α樣效應：皮膚粘膜內(nèi)臟血管收縮瞳孔擴大β樣效應：心臟興奮骨骼肌血管和冠狀動脈擴張支氣管平滑肌松弛腎素分泌增加

二、、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體效應M樣效應:心臟抑制瞳孔縮傳出神經(jīng)生理效應的特點雙重支配同一器官上，作用大多相互對抗，在中樞的調(diào)節(jié)下，功能既對立又統(tǒng)一兩類神經(jīng)同時興奮，顯現(xiàn)占優(yōu)勢的神經(jīng)效應

心血管系統(tǒng)交感神經(jīng)(NA)胃腸道、眼、腺體副交感神經(jīng)(ACH)優(yōu)勢N：傳出神經(jīng)生理效應的特點雙重支配優(yōu)勢N：第四節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用及分類1.作用方式：

激動藥拮抗藥

激動藥拮抗藥

影響遞質(zhì)合成影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)運和貯存影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)化作用于受體膽堿受體腎上腺素受體作用于遞質(zhì)第四節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用及分類1.作用方式：作用于3535

擬膽堿藥

M,N受體激動藥（完全擬膽堿藥):ACh內(nèi)在活性高M受體激動藥：毛果蕓香堿

（激動藥）N受體激動藥：煙堿

擬腎上腺素藥

α,β受體激動藥：腎上腺素（Ad）

α受體激動藥：去甲腎上腺素（NA）

β受體激動藥：異丙腎上腺素（ISO）

抗膽堿藥

M受體阻斷藥：阿托品無內(nèi)在活性N1受體阻斷藥：六甲雙胺（神經(jīng)節(jié)阻斷藥）（阻斷藥）N2受體阻斷藥：琥珀膽堿（肌松藥）

抗腎上腺素藥α受體阻斷藥α1,α2受體阻斷藥:酚妥拉明

α1受體阻斷藥：哌唑嗪

β受體阻斷藥β1,β2受體阻斷藥:普奈洛爾

β1受體阻斷藥：美托洛爾

α,β受體阻斷藥：拉貝洛爾2.傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物分類：2.傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物分類：第5章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、二節(jié)課件第5章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、二節(jié)課件人在說謊時生理上發(fā)生著一些變化，如抓耳撓腮、腿腳抖動等肉眼可以觀察到動作。還有一些生理變化是不易察覺的，如：呼吸速率，脈搏加快，血壓升高，皮下汗腺分泌增加，瞳孔放大.這些變化受植物神經(jīng)系統(tǒng)支配，不受人意識控制，這一切都逃不過測謊儀的“眼睛”.測謊一般是從脈搏、呼吸和皮膚電阻（簡稱“皮電”）三個方面測定一個人的生理變化，通常情況下就是它們“出賣”了你心里的秘密。人在說謊時生理上發(fā)生著一些變化，如抓耳撓腮、測謊儀的工作原理是，通過對測試者的心跳、血壓、脈搏的異常變化，通過科學分析給出結果，正確率幾乎是100%……測謊儀的工作原理是，通過對測試者的心跳、血壓、脈搏的異常變化掌握傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體的類別及生理效應熟悉傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式及其分類第五章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論掌握傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體的類別及生理效應第五章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理41神經(jīng)系統(tǒng)的基本概念和術語

1.神經(jīng)元：胞體+突起

2.神經(jīng)纖維：神經(jīng)元較長的突起（主要由軸突）及套在外面的鞘狀結構

3.神經(jīng)節(jié)：由神經(jīng)元胞體在周圍部集合在一起形成一引言神經(jīng)系統(tǒng)的基本概念和術語一引言神經(jīng)系統(tǒng)活動的基本方式

反射

反射?。焊惺芷鱾魅肷窠?jīng)中樞傳出神經(jīng)效應器神經(jīng)系統(tǒng)活動的基本方式神經(jīng)系統(tǒng)分類NeverSystem外周神經(jīng)系統(tǒng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)傳出神經(jīng)系統(tǒng)傳入神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)系統(tǒng)分類Never外周神經(jīng)系統(tǒng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)傳出神經(jīng)系統(tǒng)傳神經(jīng)系統(tǒng)中樞神經(jīng)外周神經(jīng)按解剖分按功能分腦神經(jīng)12對脊神經(jīng)31對感覺（傳入）神經(jīng)運動（傳出）神經(jīng)腦脊髓延髓、腦橋、中腦間腦、小腦、大腦神經(jīng)系統(tǒng)中樞神經(jīng)外周神經(jīng)按解剖分按功能分腦神經(jīng)12對感覺傳出神經(jīng)第一節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的分類傳出神經(jīng)第一節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的分類傳出神經(jīng)自主神經(jīng)非隨意運動神經(jīng)隨意交感神經(jīng)副交感神經(jīng)支配骨骼肌支配心臟、平滑肌和腺體等效應器節(jié)前短節(jié)后長節(jié)前長節(jié)后短一、傳出神經(jīng)按解剖學分類傳出神經(jīng)自主神經(jīng)運動神經(jīng)交感神經(jīng)副交感神經(jīng)支配骨骼肌支配心臟二、

傳出神經(jīng)按遞質(zhì)分類去甲腎上腺素（NA）乙酰膽堿（ACH）

遞質(zhì)去甲腎上腺素能神經(jīng)--------NA也稱為腎上腺素能神經(jīng)膽堿能神經(jīng)--------ACH

二、傳出神經(jīng)按遞質(zhì)分類去甲腎上腺素（NA）遞質(zhì)

傳出神經(jīng)分類模式

Ach:乙酰膽堿NA:去甲腎上腺素傳傳出神經(jīng)系統(tǒng)模式圖傳出神經(jīng)系統(tǒng)模式圖

交感、副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維極少數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維（支配汗腺）

運動神經(jīng)腎上腺素能神經(jīng)大多數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維膽堿能神經(jīng)膽堿能神經(jīng)

交感神經(jīng)：緊張、應激時興奮性↑

副交感神經(jīng)：休整時興奮性↑

交感神經(jīng)：緊張、應激時興奮性↑二傳出神經(jīng)系統(tǒng)突觸的化學傳遞突觸的超微結構:

突觸前膜（神經(jīng)末梢膜）

突觸間隙(15-1000nm)

突觸后膜（效應器細胞膜）

二傳出神經(jīng)系統(tǒng)突觸的化學傳遞第5章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、二節(jié)課件傳出神經(jīng)遞質(zhì)合成和儲存:

遞質(zhì)(transmitter):當神經(jīng)沖動到達末梢時,從末梢釋放的一種化學傳遞物稱為遞質(zhì).遞質(zhì)傳遞神經(jīng)的沖動和信號,與受體結合產(chǎn)生效應。

遞質(zhì)是由神經(jīng)末梢膨體內(nèi)合成、貯存、前膜釋放，釋放的遞質(zhì)與受體結合產(chǎn)生效應，或被酶所滅活。傳出神經(jīng)系統(tǒng)遞質(zhì)去甲腎上腺素（noradrenaline,NA）（norepinephrin,NE）乙酰膽堿（acetylcholine,Ach）傳出神經(jīng)遞質(zhì)合成和儲存:

遞質(zhì)(transm

(一）.去甲腎上腺素（noradrenaline,NA）（norepinephrin,NE）合成與儲存合成部位：去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢

酪氨酸（羥化酶）多巴（脫羧酶）多巴胺（入囊泡）

（?羥化酶）NA（與ATP、嗜鉻細胞蛋白結合）

儲存于囊泡

(一）.去甲腎上腺素（noradrenaline,NA）NA的釋放

①胞裂外排：沖動到達，Ca++內(nèi)流，膜融合，裂孔。②量子化釋放:靜止時，1個囊泡釋放遞質(zhì)的量為“1量

子”（200多囊泡同時釋放，產(chǎn)生動作電位引起效應）③置換釋放（藥物被攝入，置換出遞質(zhì)）

NA作用的消除

NA攝取-1：被神經(jīng)末梢（轉(zhuǎn)運體）再攝取75-95%，囊泡儲存（攝取-儲存型）。

攝取-2：非N（心肌、血管、平滑?。z取后，被MAO、COMT代謝（攝取-代謝型）。

NA的釋放第5章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、二節(jié)課件

（二）乙酰膽堿（acetylcholine,ACh）合成與儲存

合成部位：膽堿能神經(jīng)末梢

膽堿+乙酰輔酶A膽堿乙?；窤ch(儲存囊泡)

釋放：與NA相似

消除：被膽堿酯酶迅速水解

Ach膽堿酯酶乙酸+膽堿（二）乙酰膽堿（acetylcholine,ACh）第5章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、二節(jié)課件第5章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、二節(jié)課件M受體M1胃壁細胞胃酸分泌增加M2心臟心率，傳導，收縮力M3血管擴張M3內(nèi)臟平滑肌收縮M3外分泌腺分泌增加M3瞳孔括約肌收縮N1受體神經(jīng)節(jié)興奮N1受體腎上腺髓質(zhì)腎上腺素分泌N2受體運動終板骨骼肌收縮MM1胃壁細胞胃酸分泌增加M2心臟心率，傳導，收縮力M3血管

M(膽堿)受體：與Ach結合的受體，對

毒蕈堿（muscarine）敏感。

部位：副交感支配的效應器（內(nèi)臟平滑肌、

心臟、腺體）。

☆效應：腺體分泌↑，血管舒張，胃腸、膀胱平滑肌收縮，縮瞳、心臟抑制——M樣作用

※分型：分子克隆技術，配體的親和力不同分為

M1、M2、M3

、M4、M5亞型。N受體:NN（N1)受體：神經(jīng)節(jié)，興奮NM(N2)受體：骨骼肌，收縮。

M(膽堿)受體：與Ach結合的受體，對

第5章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、二節(jié)課件腎上腺素受體1)．α型腎上腺素受體

(α受體)：

根據(jù)α受體對選擇性激動藥和拮抗藥的親和力不同，可將α受體分為α1和α2受體α1

受體：能被去氧腎上腺素或甲氧胺激動，并為哌唑嗪阻斷受體.

主要分布：交感神經(jīng)節(jié)后纖維支配的效應器。效應：皮膚粘膜腹腔內(nèi)臟血管,血管收縮（血壓升高)。α2受體：能被可樂定激動，并被育亨賓阻斷的受體主要分布:在血管平滑肌、血小板、脂肪細胞,突觸前膜。效應：血管平滑肌收縮。腎上腺素受體1)．α型腎上腺素受體(α受體)：

2)．β型腎上腺素受體(β受體)

主要分布在交感神經(jīng)節(jié)后纖維所支配的效應器，可分為3種亞型：β1受體：主要位于心臟、腎小球旁系細胞選擇性激動藥為多巴酚丁胺，阻斷藥為美托洛爾效應：心臟興奮。β2受體：主要位于支氣管平滑肌、骨骼肌血管和冠狀血管、肝臟選擇性激動藥為特布他林，阻斷藥為布他沙明效應：支氣管平滑肌松弛，血管舒張。突觸前膜β2效應：正反饋調(diào)節(jié)去甲腎上腺素釋放。β3受體：分布在脂肪細胞，多數(shù)β受體阻斷藥不能阻斷β3受體。2)．β型腎上腺素受體(β受體)β1受體：主要位于

去甲腎上腺素能神經(jīng)興奮

膽堿能神經(jīng)興奮心臟：興奮抑制血管：收縮擴張胃腸平滑?。菏鎻埵湛s支氣管平滑?。菏鎻埵湛s膀胱逼尿肌：舒張收縮瞳孔：散大縮小唾液：稠稀汗腺：手心腳心分泌全身分泌骨骼肌血管：舒張(2受體)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的生理功能去甲腎上腺素能神經(jīng)興奮膽堿能神二、、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體效應M樣效應:心臟抑制瞳孔縮小腺體分泌增加血管擴張平滑肌收縮N樣效應：骨骼肌收縮腎上腺髓質(zhì)分泌增加α樣效應：皮膚粘膜內(nèi)臟血管收縮瞳孔擴大β樣效應：心臟興奮骨骼肌血管和冠狀動脈擴張支氣管平滑肌松弛