第二十八章 子宮平滑肌興奮藥和子宮平滑肌松弛藥課件

第二十八章

子宮平滑肌興奮藥

和子宮平滑肌松弛藥

第二十八章

子宮平滑肌興奮藥

和子宮平滑肌松弛藥

1第一節(jié)

子宮平滑肌興奮藥

子宮平滑肌興奮藥（oxytocics）選擇性地興奮子宮平滑肌，產(chǎn)生節(jié)律性收縮或強(qiáng)直性收縮的藥物。

第一節(jié)

子宮平滑肌興奮藥

子宮平滑肌興奮藥（oxytoc2子宮平滑肌興奮藥的應(yīng)用主要用于催生、引產(chǎn)或用于產(chǎn)后止血或促進(jìn)子宮復(fù)舊等。特點(diǎn)作用強(qiáng)弱與藥物劑量或子宮功能狀態(tài)有關(guān)。子宮平滑肌興奮藥的應(yīng)用主要用于催生、引產(chǎn)或用于產(chǎn)后止血或3縮宮素oxytocin(催產(chǎn)素，pitocin)

其前體物質(zhì)由丘腦下部生成，沿下丘腦-垂體束轉(zhuǎn)運(yùn)至垂體后葉，并儲(chǔ)存在神經(jīng)末梢。轉(zhuǎn)運(yùn)過程中轉(zhuǎn)化為縮宮素和升壓素（抗利尿激素）目前應(yīng)用的為人工合成品縮宮素oxytocin(催產(chǎn)素，pitocin)

其前體物質(zhì)4藥理作用

1.

興奮子宮

使子宮收縮加強(qiáng)，頻率變快作用強(qiáng)度與子宮生理狀態(tài)、激素水平和用藥劑量有關(guān)。小劑量節(jié)律性收縮，同時(shí)子宮頸平滑肌松弛，促使胎兒順利娩出。大劑量強(qiáng)直性收縮，有引起胎兒窒息的危險(xiǎn)。與劑量的關(guān)系藥理作用1.

興奮子宮小劑量節(jié)律性收縮，同時(shí)子宮頸平滑5

雌激素

能增加子宮對縮宮素的敏感性

孕激素

能降低子宮對縮宮素的敏感性與激素的關(guān)系與生理狀態(tài)的關(guān)系

妊娠初期孕激素含量高，子宮對縮宮素的敏感性低，有利于胎兒的正常發(fā)育。

妊娠后期雌激素水平逐漸升高，臨產(chǎn)時(shí)達(dá)高峰，子宮對縮宮素敏感性最強(qiáng)，小劑量的縮宮素即引起子宮強(qiáng)烈收縮，分娩后又逐漸下降。雌激素能增加子宮對縮宮素的敏感性與激素的6收縮機(jī)制A、激動(dòng)縮宮素受體，引起子宮收縮，宮頸松弛，促進(jìn)胎兒娩出。子宮內(nèi)膜和蛻膜存在縮宮素受體B、激動(dòng)蛻膜的縮宮素受體，促進(jìn)PGF2α及其代謝產(chǎn)物PGFM的合成與釋放

PGFM興奮子宮體平滑肌，使宮頸松弛，展平及擴(kuò)張，促進(jìn)分娩。收縮機(jī)制A、激動(dòng)縮宮素受體，引起子宮收縮，宮頸松弛，促進(jìn)胎7促進(jìn)排乳作用大劑量直接擴(kuò)張血管，血壓下降，反射性引起心率加快。抗利尿作用

2.其他促進(jìn)排乳作用2.其他8臨床應(yīng)用

1.催生和引產(chǎn)

小劑量催產(chǎn)和引產(chǎn)，應(yīng)根據(jù)宮縮、血壓和胎兒情況調(diào)整劑量。2.產(chǎn)后止血

作用時(shí)間短，應(yīng)加用麥角制劑使子宮維持收縮狀態(tài)。3.縮短第三產(chǎn)程

高濃度引起子宮收縮，促進(jìn)胎盤剝離，縮短第三產(chǎn)程，減少出血。臨床應(yīng)用1.催生和引產(chǎn)9不良反應(yīng)

胎兒窒息或子宮破裂

劑量過大時(shí)或?qū)τ诟呙舾挟a(chǎn)婦禁用對象

對產(chǎn)道異常，胎位不正，頭盆不稱，前置胎盤，三次妊娠以上的經(jīng)產(chǎn)婦或有剖腹產(chǎn)史者。不良反應(yīng)胎兒窒息或子宮破裂10垂體后葉素pituitrin

內(nèi)含縮宮素和抗利尿激素(加壓素)。用途

治療尿崩癥治療子宮出血、肺出血等。垂體后葉素pituitrin

內(nèi)含縮宮素和抗利尿激素(加壓11麥角生物堿

麥角

寄生在黑麥或其他禾本科植物上的一種麥角菌的干燥菌核。因在麥穗上突出如角而得名，現(xiàn)已用人工方法生產(chǎn)。

麥角生物堿

麥角12分類1.氨基酸麥角堿類

麥角胺、麥角毒，對血管作用強(qiáng)。2.氨基麥角堿類

麥角新堿，對子宮作用強(qiáng)。分類1.氨基酸麥角堿類13藥理作用1.興奮子宮

麥角堿類

選擇性興奮子宮平滑肌，作用強(qiáng)而持久。劑量稍大可引起子宮強(qiáng)直性收縮，對子宮體和子宮頸的作用無顯著差異，不適用于催產(chǎn)和引產(chǎn)。收縮末梢血管大劑量損傷血管內(nèi)皮細(xì)胞，導(dǎo)致肢端壞疽；收縮腦血管，減少腦動(dòng)脈搏動(dòng)幅度，減輕偏頭痛。2.收縮血管麥角胺和麥角毒藥理作用1.興奮子宮麥角堿類收縮末梢血管2.收縮血管143.阻斷α受體氨基酸麥角堿類

阻斷α受體，翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓作用。麥角新堿

無此作用。3.阻斷α受體氨基酸麥角堿類15臨床應(yīng)用1.子宮出血

麥角新堿用于產(chǎn)后、刮宮后或其他原因引起的出血。2.產(chǎn)后子宮復(fù)舊

麥角制劑通過收縮子宮而促進(jìn)子宮復(fù)舊。3.偏頭痛

麥角胺與咖啡因合用能治療偏頭痛。4.中樞抑制

麥角毒的氫化物與異丙嗪、哌替啶合用，組成冬眠合劑。臨床應(yīng)用1.子宮出血16第二節(jié)子宮平滑肌松弛藥抑制子宮收縮，減弱子宮活力，用于防治早產(chǎn)，具有保胎作用。常用藥物

β受體激動(dòng)藥、硫酸鎂等。第二節(jié)子宮平滑肌松弛藥抑制子宮收縮，減弱子17硫酸沙丁胺醇β2受體激動(dòng)藥興奮子宮平滑肌的β2受體，激活A(yù)C，使cAMP增加。cAMP抑制子宮平滑肌收縮，并使血管平滑肌松弛，增加子宮胎盤血流量，改善宮內(nèi)供氧環(huán)境。防治早產(chǎn)擴(kuò)張支氣管，用于平喘。硫酸沙丁胺醇β2受體激動(dòng)藥18利托君β2受體激動(dòng)劑抑制子宮的作用：可抑制妊娠和非妊娠子宮防治早產(chǎn)利托君β2受體激動(dòng)劑19硫酸鎂松弛子宮平滑肌，降低子宮對縮宮素的敏感性，從而抑制子宮收縮：拮抗Ca2+用途防治早產(chǎn)防治妊娠高血壓綜合征

不作首選硫酸鎂松弛子宮平滑肌，降低子宮對縮宮素的敏感性，從而抑制子宮20其他

鈣通道阻滯藥縮宮素受體拮抗藥前列腺素合成酶抑制藥

均能抑制子宮平滑肌，有防治流產(chǎn)和安胎作用。其他鈣通道阻滯藥21第二十八章

子宮平滑肌興奮藥

和子宮平滑肌松弛藥

第二十八章

子宮平滑肌興奮藥

和子宮平滑肌松弛藥

22第一節(jié)

子宮平滑肌興奮藥

子宮平滑肌興奮藥（oxytocics）選擇性地興奮子宮平滑肌，產(chǎn)生節(jié)律性收縮或強(qiáng)直性收縮的藥物。

第一節(jié)

子宮平滑肌興奮藥

子宮平滑肌興奮藥（oxytoc23子宮平滑肌興奮藥的應(yīng)用主要用于催生、引產(chǎn)或用于產(chǎn)后止血或促進(jìn)子宮復(fù)舊等。特點(diǎn)作用強(qiáng)弱與藥物劑量或子宮功能狀態(tài)有關(guān)。子宮平滑肌興奮藥的應(yīng)用主要用于催生、引產(chǎn)或用于產(chǎn)后止血或24縮宮素oxytocin(催產(chǎn)素，pitocin)

其前體物質(zhì)由丘腦下部生成，沿下丘腦-垂體束轉(zhuǎn)運(yùn)至垂體后葉，并儲(chǔ)存在神經(jīng)末梢。轉(zhuǎn)運(yùn)過程中轉(zhuǎn)化為縮宮素和升壓素（抗利尿激素）目前應(yīng)用的為人工合成品縮宮素oxytocin(催產(chǎn)素，pitocin)

其前體物質(zhì)25藥理作用

1.

興奮子宮

使子宮收縮加強(qiáng)，頻率變快作用強(qiáng)度與子宮生理狀態(tài)、激素水平和用藥劑量有關(guān)。小劑量節(jié)律性收縮，同時(shí)子宮頸平滑肌松弛，促使胎兒順利娩出。大劑量強(qiáng)直性收縮，有引起胎兒窒息的危險(xiǎn)。與劑量的關(guān)系藥理作用1.

興奮子宮小劑量節(jié)律性收縮，同時(shí)子宮頸平滑26

雌激素

能增加子宮對縮宮素的敏感性

孕激素

能降低子宮對縮宮素的敏感性與激素的關(guān)系與生理狀態(tài)的關(guān)系

妊娠初期孕激素含量高，子宮對縮宮素的敏感性低，有利于胎兒的正常發(fā)育。

妊娠后期雌激素水平逐漸升高，臨產(chǎn)時(shí)達(dá)高峰，子宮對縮宮素敏感性最強(qiáng)，小劑量的縮宮素即引起子宮強(qiáng)烈收縮，分娩后又逐漸下降。雌激素能增加子宮對縮宮素的敏感性與激素的27收縮機(jī)制A、激動(dòng)縮宮素受體，引起子宮收縮，宮頸松弛，促進(jìn)胎兒娩出。子宮內(nèi)膜和蛻膜存在縮宮素受體B、激動(dòng)蛻膜的縮宮素受體，促進(jìn)PGF2α及其代謝產(chǎn)物PGFM的合成與釋放

PGFM興奮子宮體平滑肌，使宮頸松弛，展平及擴(kuò)張，促進(jìn)分娩。收縮機(jī)制A、激動(dòng)縮宮素受體，引起子宮收縮，宮頸松弛，促進(jìn)胎28促進(jìn)排乳作用大劑量直接擴(kuò)張血管，血壓下降，反射性引起心率加快?？估蜃饔?/p>

2.其他促進(jìn)排乳作用2.其他29臨床應(yīng)用

1.催生和引產(chǎn)

小劑量催產(chǎn)和引產(chǎn)，應(yīng)根據(jù)宮縮、血壓和胎兒情況調(diào)整劑量。2.產(chǎn)后止血

作用時(shí)間短，應(yīng)加用麥角制劑使子宮維持收縮狀態(tài)。3.縮短第三產(chǎn)程

高濃度引起子宮收縮，促進(jìn)胎盤剝離，縮短第三產(chǎn)程，減少出血。臨床應(yīng)用1.催生和引產(chǎn)30不良反應(yīng)

胎兒窒息或子宮破裂

劑量過大時(shí)或?qū)τ诟呙舾挟a(chǎn)婦禁用對象

對產(chǎn)道異常，胎位不正，頭盆不稱，前置胎盤，三次妊娠以上的經(jīng)產(chǎn)婦或有剖腹產(chǎn)史者。不良反應(yīng)胎兒窒息或子宮破裂31垂體后葉素pituitrin

內(nèi)含縮宮素和抗利尿激素(加壓素)。用途

治療尿崩癥治療子宮出血、肺出血等。垂體后葉素pituitrin

內(nèi)含縮宮素和抗利尿激素(加壓32麥角生物堿

麥角

寄生在黑麥或其他禾本科植物上的一種麥角菌的干燥菌核。因在麥穗上突出如角而得名，現(xiàn)已用人工方法生產(chǎn)。

麥角生物堿

麥角33分類1.氨基酸麥角堿類

麥角胺、麥角毒，對血管作用強(qiáng)。2.氨基麥角堿類

麥角新堿，對子宮作用強(qiáng)。分類1.氨基酸麥角堿類34藥理作用1.興奮子宮

麥角堿類

選擇性興奮子宮平滑肌，作用強(qiáng)而持久。劑量稍大可引起子宮強(qiáng)直性收縮，對子宮體和子宮頸的作用無顯著差異，不適用于催產(chǎn)和引產(chǎn)。收縮末梢血管大劑量損傷血管內(nèi)皮細(xì)胞，導(dǎo)致肢端壞疽；收縮腦血管，減少腦動(dòng)脈搏動(dòng)幅度，減輕偏頭痛。2.收縮血管麥角胺和麥角毒藥理作用1.興奮子宮麥角堿類收縮末梢血管2.收縮血管353.阻斷α受體氨基酸麥角堿類

阻斷α受體，翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓作用。麥角新堿

無此作用。3.阻斷α受體氨基酸麥角堿類36臨床應(yīng)用1.子宮出血

麥角新堿用于產(chǎn)后、刮宮后或其他原因引起的出血。2.產(chǎn)后子宮復(fù)舊

麥角制劑通過收縮子宮而促進(jìn)子宮復(fù)舊。3.偏頭痛

麥角胺與咖啡因合用能治療偏頭痛。4.中樞抑制

麥角毒的氫化物與異丙嗪、哌替啶合用，組成冬眠合劑。臨床應(yīng)用1.子宮出血37第二節(jié)子宮平滑肌松弛藥抑制子宮收縮，減弱子宮活力，用于防治早產(chǎn)，具有保胎作用。常用藥物

β受體激動(dòng)藥、硫酸鎂等。第二節(jié)子宮平滑肌松弛藥抑制子宮收縮，減弱子38硫酸沙丁胺醇β2受體激動(dòng)藥興奮子宮平滑肌的β2受體，激活A(yù)C，使cAMP增加。cAMP抑制子宮平滑肌收縮，并使血管平滑肌松弛，增加子宮胎盤血流量，改善宮內(nèi)供氧環(huán)境。防治早產(chǎn)擴(kuò)張支氣管，用于平喘。硫酸沙丁胺醇β2受體激動(dòng)