微脂粒在生技化妝品上之制備與應(yīng)用妝管系王啟川

萬能科技大學(xué)

專題研究計(jì)畫成果報(bào)告

微脂粒在生技化妝品

上之製備與應(yīng)用

Preparationandapplicationofliposomeonthebiotechnologicalcosmetic

計(jì)畫編號(hào)：VIT92-CM-01

執(zhí)行期限：92年1月1日至92年12月31日

主持人：王啟川妝管科

共同主持人：李佳晉妝管科摘要微脂粒是由磷脂質(zhì)聚集而成的空心球體，常被化妝品借用來作保濕、修復(fù)細(xì)胞的成分，也被視為傳輸系統(tǒng)中一種重要的成分，負(fù)責(zé)傳送其他成分至真皮層，所以微脂粒的主要功能有加強(qiáng)皮膚保濕力，協(xié)助細(xì)胞修復(fù)與當(dāng)作傳送其他營養(yǎng)成分之載體。本研究製備出數(shù)種微脂粒，利用其中一種最好的微脂粒當(dāng)作保護(hù)載體，將保濕或營養(yǎng)成分傳送至皮膚之真皮層，使這些成分能發(fā)揮最大之功效。構(gòu)成微脂粒的磷脂質(zhì)（化學(xué)結(jié)構(gòu)如圖一所示），是人類表皮內(nèi)生物膜的主要成分，與皮膚和其他組織都能相容，無過敏性，且會(huì)自動(dòng)生物降解為磷脂質(zhì)。而磷脂質(zhì)可與角質(zhì)蛋白結(jié)合，有加強(qiáng)皮膚保水力，協(xié)助細(xì)胞修復(fù)的功能。

磷脂質(zhì)

圖一、磷脂質(zhì)之化學(xué)結(jié)構(gòu)

微脂粒的構(gòu)造構(gòu)成微脂粒的磷脂質(zhì)，主要是由磷脂分子的磷酸端所形成的脂質(zhì)雙層（Liposomesbilayers）。磷脂分子的磷酸端為親水性，脂質(zhì)端為疏水性，由此所形成的脂質(zhì)雙層，雙面為親水性，夾層內(nèi)為疏水之膜，恰似紅球膜或細(xì)胞膜，水溶性物質(zhì)可被吸附在球心之親水端，油溶性物質(zhì)可夾在球皮膜層內(nèi)（有如三夾板）。

微脂粒在化妝品上之應(yīng)用對(duì)化妝品而言，不論是營養(yǎng)或活性成分，若無法順利的被皮膚吸收，添加或塗抹再多也是毫無意義的，大多數(shù)的化妝品成分，都會(huì)被皮膚的障壁視為外來的異物，而阻絕在表淺層。如何能順利的將這些有效的成分（尤其是親水性的成分，若無適當(dāng)?shù)膫魉洼d體保護(hù)，通常只能吸附在角質(zhì)層，無法進(jìn)一步的利用）傳送到皮膚的表皮層，甚至是真皮層中，使發(fā)揮最大的功效，此為使用微脂粒傳送載體的主要目的。圖二、未使用與使用載體之化妝品在皮膚中之吸收情形比較使用載體（liposome）之化妝品一般化妝品迅速進(jìn)入表皮層，而一般化妝品則累積於皮膚表面質(zhì)純溫和無副作用表皮層先鎖住大量的載體然後再緩慢的釋放養(yǎng)分達(dá)到全天候的保養(yǎng)效果保護(hù)微脂體內(nèi)的保養(yǎng)成分不受分解代謝減低保養(yǎng)成分經(jīng)由血管組織流到人體其他器官的可能性表皮層真皮層血管組織

微脂粒之製備秤取適量之磷脂醯膽鹼（Phosphatidycholine，簡稱PC）與膽固醇(Cholesterol)(1：1molarratio)，將兩種藥品置入同一圓底反應(yīng)瓶中，並加入二氯甲烷當(dāng)作溶劑。利用減壓濃縮機(jī)於40℃時(shí)，將有機(jī)溶劑去除，使上述溶液在反應(yīng)瓶壁上形成一層薄膜。加入去離子水，使薄膜完全水解，此時(shí)溫度維持在40℃三十分鐘，之後利用機(jī)械攪拌器攪拌十分鐘，接著移至40℃的水浴鍋中加熱三十分鐘，即可得到多層球體（mutilamellar）的微脂粒。改變PC與膽固醇之莫耳數(shù)比，製備顆粒大小不同之微脂粒。製備含保濕與活性成分之微脂粒取適量之PC與膽固醇（1：1molarratio）溶於體積比為一比一的二氯甲烷與乙醚之混和溶液中。將保濕成分或活性成分的水溶液滴入上述溶液中，使形成一W/O（油中水滴型）型的乳液，將兩相之間的體積比維持在1：5。將此W/O乳液利用超音波震盪器，震盪一分鐘，在利用Rotaryevaporator於真空狀態(tài)下將乳液蒸發(fā)至半固體之凝膠狀，接著利用vortexmixer將此凝膠狀產(chǎn)物激烈搖晃，直到微脂粒呈現(xiàn)一懸浮狀，即得到所需之產(chǎn)物。微脂粒之檢定利用光學(xué)顯微鏡、穿透式電子顯微鏡（TEM）及掃瞄式電子顯微鏡（SEM）分別觀察微脂粒表面及內(nèi)部之組成與結(jié)構(gòu)。利用粒徑分析儀分析微脂粒之顆粒大小。利用高效能液相層析儀（HPLC）及紅外線光譜儀（FTIR）測試微脂粒所含之脂質(zhì)、保濕成分及活性成分多寡。利用紫外光/可見光光譜儀（UV/VIS）及HPLC測試保濕成分及活性成分從微脂粒中釋放出所需的時(shí)間。結(jié)果與討論

圖三、三種微脂粒隨共浴時(shí)間的增加粒徑變化關(guān)係圖。A：PC:cholesterol=1:0.5B：PC:cholesterol=1:1C：PC:cholesterol=0.5:1

共浴時(shí)間的長短，對(duì)所製備之微脂粒粒徑變化影響不大，其中以B的粒徑最小。A：PC:cholesterol=1:0.5B：PC:cholesterol=1:1C：PC:cholesterol=0.5:1圖四、三種微脂粒在不同濃度之維他命C下，其包覆效率關(guān)係圖。當(dāng)維他命C的濃度介於6～8mg/mL時(shí)，微脂粒具有最佳的包覆效率，故選擇維他命C濃度為7mg/mL，作為往後實(shí)驗(yàn)時(shí)的基準(zhǔn)。

圖五、三種微脂粒在不同共浴時(shí)間對(duì)維他命C的包覆效率。

圖五是在不同共浴時(shí)間下，探討微脂粒對(duì)同一濃度的維生素C之包覆效率，實(shí)驗(yàn)結(jié)果發(fā)現(xiàn)，其包覆效率並無規(guī)律性。

圖六、三種微脂粒在不同pH值溶液下之包覆效率。

圖六主要是想瞭解溶液的pH值，對(duì)包