賽機寧產(chǎn)品說明書

【藥品名稱】商品名稱:賽機寧?；NIMBEX?通用名稱：順苯磺阿曲庫銨注射液英文名稱：CisatracuriumBesylateInjection劑型:注射液包裝:10mg/2ml*5支/盒中國上市時間:2007年12月零售價:RMB146.00/支Ex-GSKprice:USD55.00/盒產(chǎn)地:GSK,ITALY保存條件:冷鏈運輸,在2°到8°C以下保存24個月類別:肌松藥,麻醉輔助用藥,是阿曲庫銨的一個同分異構(gòu)體【成份】成份:順苯磺酸阿曲庫銨化學名稱：(1R,1'R,2R,2'R)-2,2'-(3,11-二氧代-4,10-二氧十三烷亞甲基)二(1,2,3,4-四氫-6,7-二甲氧-2-甲基-1-藜蘆基異喹咻)二苯磺酸鹽化學結(jié)構(gòu)式：C65H82N2O18S2分子量：1243.5輔料：苯磺酸溶液：注射用水?！拘誀睢繜o色至淺黃色或黃綠色的澄明液體【適應(yīng)癥】本品用于手術(shù)和其他操作以及重癥監(jiān)護治療。作為全麻的輔助用藥或在重癥監(jiān)護病房(ICU)起鎮(zhèn)靜作用，它可以松弛骨骼肌，使氣管插管和機械通氣易于進行【規(guī)格】(1)2.5ml:5mg(2)5ml:10mg(3)10ml:20mg(4)30ml:150mg【用法用量】靜脈單次注射給藥用法成人劑量：氣管插管：本品用于成人插管的推薦劑量為每公斤體重0.15mg。用丙泊酚誘導(dǎo)麻醉后，按此劑量給予本品，120秒后即可達到良好至極佳的插管條件。高劑量可以縮短對神經(jīng)肌肉阻滯作用的起效時間。維持用藥：對以阿片類或丙泊酚麻醉的病人，給予0.03mg/公斤體重的本品可以繼續(xù)產(chǎn)生大約20分鐘臨床有效的神經(jīng)肌肉阻滯作用。連續(xù)使用維持劑量不會導(dǎo)致神經(jīng)肌肉阻滯作用的持續(xù)延長。自然恢復(fù)：神經(jīng)肌肉阻滯一旦進行自然恢復(fù)，其恢復(fù)速度與本品給藥量無關(guān)。從25-75％及5-95%恢復(fù)的平均時間分別約為13和30分鐘。拮抗：給予標準劑量抗膽堿藥物可以很容易地拮抗本品的神經(jīng)肌肉阻滯作用。T1平均達10％恢復(fù)時給予拮抗劑，從25％到75％恢復(fù)及到臨床完全恢復(fù)(T4/T1≥0.7)的平均時間分別約為4分鐘和9分鐘。2-12歲兒童的給藥劑量：首劑推薦給藥劑量為0.1mg/公斤體重，并在5-10秒內(nèi)進行。兒童比成人起效時間快，臨床作用時間短且自行恢復(fù)快。維持用藥：以氟烷麻醉時，給予0.02mg/kg(體重)的藥量，可以繼續(xù)維持約9分鐘臨床有效的神經(jīng)肌肉阻滯。連續(xù)追加劑量不會引起蓄積效應(yīng)。自然恢復(fù)：以阿片類麻醉時，從25%到75%恢復(fù)和從5%到95%恢復(fù)所需時間分別約為10分鐘和25分鐘。拮抗：給予標準劑量抗膽堿藥物可以很容易地逆轉(zhuǎn)本品的神經(jīng)肌肉阻滯作用。T1平均達13％恢復(fù)時給予拮抗劑，從25％到75％恢復(fù)的平均時間及到臨床完全恢復(fù)(T4/T1≥0.7)

的平均時間分別約為2分鐘和5分鐘。靜脈輸注給藥成人和2-12歲兒童的用藥劑量：連續(xù)輸注本品可以維持對神經(jīng)肌肉的阻滯作用，在出現(xiàn)自然恢復(fù)跡象后要維持89-99％的T1抑制，推薦首先以3ug/kg/min(0.18mg/kg/hr)的

速度輸注，一旦達到穩(wěn)定狀態(tài)后，大部分病人只需要以1-2ug/kg/min(0.06-0.12mg/kg/hr)的速度連續(xù)輸注，即可維持阻滯作用。老年患者的劑量：老年人用藥量無需調(diào)整，其藥效動力學特性與年輕的成年病人類似。但用于老年人時起效可能稍慢。腎臟功能損害病人的劑量：腎衰病人無需調(diào)整用藥劑量。此類病人本品的藥效動力學特點與腎功正常的病人類似，僅起效時間稍慢。肝臟功能損害病人的劑量：晚期肝病病人無需調(diào)整用藥劑量，此類病人本品的藥效動力學特點與肝功正常的病人類似，但起效時間稍快。患心血管疾病病人的劑量：曾對接受冠狀動脈搭橋術(shù)(CABG)的嚴重心血管疾病成年患者(紐約心臟病協(xié)會I-III級)快速(5-10秒)靜脈注射本品，在研究劑量下(0.4mg/kg，8倍的

ED95)未發(fā)現(xiàn)有臨床意義的心血管作用。重癥監(jiān)護病房（ICU）病人的劑量：可將本品通過靜脈注射和/或靜脈輸注方式給予成年ICU病人。ICU病人長期(長達6天)輸注本品后，完全自然恢復(fù)所需的平均時間約為50分鐘?！静涣挤磻?yīng)】已記錄的使用本品的不良反應(yīng)有皮膚潮紅或皮疹、心動過緩、低血壓和支氣管痙攣。使用神經(jīng)肌肉阻滯劑后可觀察到不同程度的過敏反應(yīng)。極少數(shù)情況下，當本品與1種或多種麻醉藥合用時，有嚴重過敏反應(yīng)的報道。有報道在重癥監(jiān)護病房的嚴重疾患病人在過長時間使用肌肉松弛劑后出現(xiàn)肌無力和/或肌病。大部分病人同時接受類固醇制劑，上述情況在使用本品后偶有報告，但其因果關(guān)系尚未

確定?！窘伞克幸阎獙槹⑶鷰熹@，阿曲庫銨或苯磺酸過敏及對本品中任何成分過敏的病人禁止使用本品【注意事項】:順式苯磺酸順阿曲庫銨能使呼吸肌和其它骨骼癱瘓，而對意識和痛域沒有影響。順苯磺阿曲庫銨注射液應(yīng)僅由麻醉師或其它熟悉神經(jīng)肌肉阻滯劑使用的醫(yī)生指導(dǎo)下給藥。同時必須

備有完善的氣管插管、人工呼吸設(shè)備以及充足的氧氣供應(yīng)。對于其它神經(jīng)肌肉阻滯劑過敏的病人在使用本品時應(yīng)引起高度重視，因為有報道存在神經(jīng)肌肉阻滯劑的交叉反應(yīng)。順阿曲庫銨無明顯的迷走神經(jīng)抑制作用或神經(jīng)節(jié)阻滯作用。故臨床上對心率沒有明顯的影響，亦不能拮抗由多種麻醉藥或術(shù)中因刺激迷走神經(jīng)而引起的心動過緩。重癥肌無力及其它形式的神經(jīng)肌肉疾病患者對非去極化阻滯劑的敏感性顯著增高。這些病人使用本品的推薦起始劑量為不大于0.02mg/kg。嚴重的酸堿失調(diào)和/或血漿中電解質(zhì)紊亂可增加或降低對神經(jīng)肌肉阻滯劑的敏感性。尚無孕婦應(yīng)用本品的資料，因為未對此類人群進行研究（見[孕婦及哺乳期婦女用藥]）。尚無2歲以下兒童用本品的資料，因為尚未對此類人群進行研究。尚無對患有惡性高熱史的病人使用本品的研究報告。對易感動物（豬）的惡性高熱癥的研究表明，順阿曲庫銨并不會誘發(fā)此癥。尚無低體溫（25-28℃）條件下手術(shù)病人使用本品的研究報告。與其它神經(jīng)肌肉阻滯藥物相類似，在這種情況下維持手術(shù)要求的肌肉松馳程度所需的輸注速率應(yīng)明顯減低。尚無燒傷病人使用本品的研究報告，但應(yīng)與其它非去極化神經(jīng)肌肉阻滯藥物類似。當此類病人給予順苯磺阿曲庫銨注射液時，應(yīng)考慮所需劑量可能增加而作用時間縮短。本品為低滲液，不可應(yīng)用于輸血的輸液線。重癥監(jiān)護病房（ICU）患者給予試驗動物高劑量本品后，本品的代謝產(chǎn)物-勞丹堿和阿曲庫銨可能與暫時性低血壓有關(guān)。某些種屬出現(xiàn)腦興奮。在最敏感的動物中，出現(xiàn)上述反應(yīng)時的血漿勞丹堿的血藥濃度與長時間輸注阿曲庫銨觀察的部分ICU患者的相應(yīng)濃度相類似。與降低本品輸注速度的結(jié)果相一致，輸注阿曲庫銨后，血漿勞丹堿濃度約為1/3。罕見報道使用阿曲庫銨或其它藥物的ICU患者發(fā)生癲癇。這些患者通常存在一種或多種容易導(dǎo)致癲癇的誘因（如腦外傷、腦缺氧、腦水腫、病毒性腦炎、尿毒癥）。上述反應(yīng)與勞丹堿的因果關(guān)系尚未確定。對駕車和使用機器能力的影響此注意事項同本品使用無關(guān)，但全身麻醉藥使用的注意事項亦適用于本品?！綟DA妊娠藥物分級】尚未進行孕婦研究，但在動物繁殖性研究中，未見到對胎兒的影響，并且孕婦使用該藥品的的治療獲益可能勝于其潛在危害?；蛘撸撍幤飞形催M行動物試驗，也沒有對孕婦進行充分嚴格的對照研究?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】本品禁用于孕婦，因為尚未對此類人群進行研究。生育力研究尚未進行。大鼠的生殖毒性研究未見本品對胎仔的不良反應(yīng)，由于種屬代謝差異及低系統(tǒng)暴露水平，這些研究的適用性是有局限的。本品及代謝產(chǎn)物是否分泌到人乳尚不可知?！緝和盟帯可袩o2歲以下兒童應(yīng)用本品的資料，因為尚未對此類人群進行研究。2歲以上兒童用藥詳見【用法用量】項下。【老年用藥】老年人用藥量無需調(diào)整或遵醫(yī)囑，其藥效動力學特性與年輕的成年病人類似。但與其他神經(jīng)肌肉阻滯藥物一樣，用于老年人時起效稍慢?！舅幬锵嗷プ饔谩亢芏嗨幬锒寄苡绊懛侨O化神經(jīng)肌肉阻滯藥物的強度和/或作用時間，其中包括：增強療效的藥物：麻醉劑：如恩氟烷，異氟烷和氟烷（見[用法用量]）、氯胺酮。其它藥：抗生素：包括氨基糖甙類、多粘菌素、大觀霉素、四環(huán)素、林可霉素和克林霉素?？剐穆刹积R藥物：包括心得安、鈣通道阻滯劑、利多卡因、普魯卡因酰胺和奎尼??；利尿劑：包括呋塞米，可能還包括噻嗪類、甘露醇和乙酰唑胺；鎂鹽；鋰鹽；神經(jīng)節(jié)阻滯劑：三甲噻方、六甲銨；降低療效的藥物：對于曾長期使用苯妥英和卡馬西平的患者，使用本品療效可能降低。事先給予琥珀酰膽堿不會影響靜注或靜輸本品后的神經(jīng)肌肉阻滯作用時間，無需改變單次給藥劑量或輸注給藥速度。合用琥珀酰膽堿來延長非去極化神經(jīng)肌肉阻滯劑的效應(yīng)可能導(dǎo)致延長的復(fù)合性阻滯作用而難以用抗膽堿酯酶藥逆轉(zhuǎn)。罕見有某些藥物可加劇或誘發(fā)隱性重癥肌無力發(fā)作，或?qū)嶋H上是誘發(fā)一種肌無力綜合征；在此情況下，病人對非去極化神經(jīng)肌肉阻滯劑的的敏感性可能增加，這些藥物包括各種抗生素、β-受體阻滯劑（心