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PAGEPAGE22《醫(yī)用藥理學(xué)Z》輔導(dǎo)資料一、選擇題A型題1.在遠(yuǎn)曲小管和集合管對(duì)抗醛固酮作用的利尿藥是A、氨苯喋啶B、安體舒通C、氫氯噻嗪D、乙酰唑胺E、以上均不是2.四環(huán)素類產(chǎn)生耐藥性的機(jī)理是 A.產(chǎn)生鈍化酶B.改變細(xì)胞膜的通透性C.核糖體靶位結(jié)構(gòu)改變D.藥酶的誘導(dǎo)E.RNA多聚酶的改變3.抑制甲狀腺素釋放的藥物是 A.碘化鉀B.131IC.甲基硫氧嘧啶D.甲亢平E.他巴唑4.甲氰咪胍的適應(yīng)癥是

A、十二指腸潰瘍B、伴有胃酸缺乏的萎縮性胃炎C、蕁麻疹

D、支氣管哮喘E、以上均不是5.在整體情況下,去甲腎上腺素減慢心率是由于

A.抑制心臟β-受體B.直接抑制心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)C.反射性興奮迷走神經(jīng)

D.降低心肌自律性E.直接抑制竇房結(jié)6.雙香豆素引起的自發(fā)性出血,用下列哪種藥物糾正效果較好

A、止血敏B、6-氨基乙酸C、對(duì)羧基芐胺

D、維生素KE、安特諾新7.癲癇小發(fā)作的首選藥:A.苯巴比妥B.乙琥胺C.地西泮D.苯妥英鈉E.氯硝基安定8.阿片受體的拮抗劑是A、納絡(luò)酮B、鎮(zhèn)痛新C、度冷丁D、嗎啡E、可待因9.阿司匹林抑制血小板聚集的機(jī)理是:A、抑制血小板的生成B、抑制TXA2的合成C、減少PGI2的生成D、A+BE、B+C10.半數(shù)致死量(LD50)用以表示A.藥物的安全度B.藥物的治療指數(shù)C.藥物的急性毒性D.藥物的極量E.評(píng)價(jià)新藥是否優(yōu)于老藥的指標(biāo)11.β-受體阻斷劑的內(nèi)在擬交感活性的表現(xiàn)是

A.使心肌收縮力減弱B.降低血壓C.加快心率

D.收縮支氣管E.中樞興奮12.在整體情況下,去甲腎上腺素減慢心率是由于

A.抑制心臟β-受體B.直接抑制心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)C.反射性興奮迷走神經(jīng)

D.降低心肌自律性E.直接抑制竇房結(jié)13.下列對(duì)青霉素敏感的病原菌是

A.肺炎桿菌B.白喉?xiàng)U菌C.痢疾桿菌D.傷寒桿菌E.變形桿菌14.直接抑制甲狀腺素釋放的藥物是

A、甲基硫氧嘧啶B、甲亢平C、大劑量碘

D、131IE、甲狀腺素15.氯丙嗪長(zhǎng)期應(yīng)用出現(xiàn)震顫麻痹,是由于阻斷

A.黑質(zhì)-紋狀體DA通路B.中腦-邊緣系統(tǒng)DA通路

C.下丘腦-垂體DA通路D.腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)

E.腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)對(duì)脊髓反射的易化作用16.當(dāng)每隔一個(gè)半衰期給藥一次時(shí),為了迅速達(dá)到穩(wěn)態(tài)的血濃度可將首次劑量A.增加半倍B.增加一倍C.增加二倍D.增加三倍E.增加四倍17.肝藥酶的特點(diǎn)是A.專一性高,活性有限,個(gè)體差異大B.專一性高,活性很強(qiáng),個(gè)體差異大C.專一性低,活性有限,個(gè)體差異小D.專一性低,活性有限,個(gè)體差異大E.專一性高,活性很高,個(gè)體差異小18.大多數(shù)藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式是A.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)B.單純擴(kuò)散C.易化擴(kuò)散D.通過(guò)膜孔E.胞飲19.糖皮質(zhì)激素對(duì)血液和造血系統(tǒng)的作用是 A.刺激骨髓造血機(jī)能B.使紅細(xì)胞與血紅蛋白減少C.使中性粒細(xì)胞減少D.使血小板減少E.淋巴細(xì)胞增加20.急性嚴(yán)重中毒性感染需用糖皮質(zhì)激素作輔助治療時(shí)應(yīng)采用 A.大劑量突擊靜脈給藥B.大劑量肌肉注射C.小劑量多次給藥D.一次負(fù)荷量,然后給予維持量E.較長(zhǎng)時(shí)間大劑量給藥21.巴比妥類藥物的作用部位在:

A.下丘腦B.邊緣系統(tǒng)C.大腦皮層

D.腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)E.小腦22.解熱鎮(zhèn)痛藥中,除________類藥外,均有消炎抗風(fēng)濕作用 :

A、苯胺類B、水楊酸類C、吡唑酮類D、有機(jī)酸類E、A和C23.胺碘酮抗心律失常的作用機(jī)理是:

A.適度抑制鈉通道B.促進(jìn)鉀離子外流C.抑制鈣通道

D.延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期E.阻斷β腎上腺素受體24.硝普鈉降壓作用特點(diǎn)是:

A.速效、弱效、短效B.速效、強(qiáng)效、長(zhǎng)效C.速效、強(qiáng)效、短效

D.慢效、強(qiáng)效、短效E.慢效、弱效、短效25.氫氯噻嗪的利尿作用特點(diǎn)是:

A、利尿作用強(qiáng),尿中排出鈉、鉀、氯和碳酸根離子增多

B、利尿作用強(qiáng),尿中排出鈉、鉀、氯離子增多

C、利尿作用中等,尿中排出鈉、鉀、氯離子增多

D、利尿作用中等,尿中排出鈉、鉀、氯和碳酸根離子增多

E、利尿作用弱,尿中排出鈉、氯離子增多26.癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥:A.苯巴比妥B.乙琥胺C.安定D.苯妥英鈉E.氯硝基安定27.度冷丁100mg的鎮(zhèn)痛作用與嗎啡10mg的作用強(qiáng)度相似,說(shuō)明 A.嗎啡的效價(jià)強(qiáng)度小于度冷丁B.嗎啡的效價(jià)強(qiáng)度大于度冷丁C.嗎啡的效能小于度冷丁D.嗎啡的效能大于度冷丁E.嗎啡的效價(jià)強(qiáng)度等于度冷丁28.與呋喃苯胺酸合用,使其耳毒性增強(qiáng)的抗生素是 A.青霉素類B.先鋒霉素類C.四環(huán)素類D.大環(huán)內(nèi)酯類E.氨基甙類29.對(duì)室性心動(dòng)過(guò)速療效最好的藥物是 A.普萘洛爾B.利多卡因C.維拉帕米D.異丙吡胺E.苯妥英納30.硝酸甘油沒有下列哪一種作用? A.擴(kuò)張容量血管B.減少回心血量C.增加心率D.增加心室壁張力E.降低心肌耗氧量31.阿片受體的拮抗劑是:A、納絡(luò)酮B、鎮(zhèn)痛新C、度冷丁D、嗎啡E、可待因32.腎功能下降時(shí),藥物作用的變化是:

A.苯巴比妥出現(xiàn)耐受性B.四環(huán)素吸收減少C.青霉素引起過(guò)敏反應(yīng)

D.磺胺嘧啶血漿蛋白結(jié)合率增加E.慶大霉素血漿半衰期延長(zhǎng)數(shù)倍33.硫賁妥鈉靜注后,腦中濃度迅速降低的原因是:

A.分子變小B.極性降低C.與血漿蛋白結(jié)合率增加

D.代謝加快E.迅速再分布到脂肪組織34.在整體情況下,去甲腎上腺素減慢心率是由于:

A.抑制心臟β-受體B.直接抑制心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)C.反射性興奮迷走神經(jīng)

D.降低心肌自律性E.直接抑制竇房結(jié)35.可降低雙香豆素抗凝作用的藥物是:

A、氯霉素B、水楊酸類C、肝素D、魚精蛋白E、苯巴比妥36.排鈉效價(jià)最高的利尿藥是 A.氫氯噻嗪B.氨氯吡脒C.呋喃苯胺酸D.環(huán)戊氯噻嗪E.芐氟噻嗪37.半數(shù)致死量(LD50)用以表示 A.藥物的安全度B.藥物的治療指數(shù)C.藥物的急性毒性D.藥物的極量E.評(píng)價(jià)新藥是否優(yōu)于老藥的指標(biāo)38.噻嗪類利尿藥的作用部位是:A.近曲小管B.髓襻升枝髓質(zhì)部C.骨襻升枝皮質(zhì)部及遠(yuǎn)曲小管近端D.遠(yuǎn)曲小管E.集合管39.強(qiáng)心苷對(duì)下述哪種心衰療效最好? A.高血壓所引起的心衰B.嚴(yán)重貧血所引起的心衰C.甲亢所引起的心衰D.維生素B缺乏所引起的心衰E.心肌炎引起的心衰40.糖皮質(zhì)激素誘發(fā)和加重感染的主要原因是: A.抑制炎癥反應(yīng)和免疫反應(yīng),降低機(jī)體的防御機(jī)能B.用量不足,無(wú)法控制癥狀而造成的C.病人對(duì)激素不敏感而未反映出相應(yīng)的療效D.激素能促使許多病原微生物繁殖E.抑制ACTH的釋放,使內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素減少B型題A.首過(guò)效應(yīng)明顯B.血漿蛋白結(jié)合率高C.原形藥經(jīng)腎小管重吸收

D.肝腸循環(huán)明顯E.肝臟乙?;实?/p>

41.硝酸甘油舌下給藥的主要原因是A

42.苯巴比妥作用時(shí)間長(zhǎng)的原因是CA、興奮β2受體,擴(kuò)張支氣管B、對(duì)抗組胺收縮支氣管平滑肌的作用

C、抑制抗原抗體結(jié)合所致過(guò)敏介質(zhì)的釋放D、抑制細(xì)胞內(nèi)磷酸二脂酶活性

E、降低肌細(xì)胞內(nèi)cGMP,增大cAMP/cGMP比值

43.舒喘寧平喘機(jī)理A

44.色甘酸鈉平喘機(jī)理DA、髓袢升支粗段皮質(zhì)部B、近曲小管C、髓袢升支粗段皮質(zhì)部和髓質(zhì)部D、遠(yuǎn)曲小管和集合管E、集合管

45.安體舒通的作用部位是D

46.速尿的作用部位是CA、氫化可的松B、去氧皮質(zhì)酮C、地塞米松

D、膚輕松E、促皮質(zhì)激素

47.抗炎作用最強(qiáng)的激素是C48.水鈉潴留作用最強(qiáng)的激素是DA、鎮(zhèn)痛作用B、鎮(zhèn)咳作用C、欣快作用D、縮瞳作用E、惡心嘔吐49.嗎啡作用于藍(lán)斑核的阿片受體產(chǎn)生C50.嗎啡興奮大腦導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)的阿片受體產(chǎn)生A、鎮(zhèn)痛作用A.口服B.肌肉注射C.皮下注射D.靜脈注射E.吸入

51.可產(chǎn)生首過(guò)效應(yīng)的給藥途徑是A

52.吸收最快的給藥途徑是EA、興奮β2受體,擴(kuò)張支氣管B、對(duì)抗組胺收縮支氣管平滑肌的作用

C、抑制抗原抗體結(jié)合所致過(guò)敏介質(zhì)的釋放D、抑制細(xì)胞內(nèi)磷酸二脂酶活性

E、降低肌細(xì)胞內(nèi)cGMP,增大cAMP/cGMP比值53舒喘寧平喘機(jī)理A

54.色甘酸鈉平喘機(jī)理DA.磺胺嘧啶(SD)B.磺胺異惡唑(SIZ)C.磺胺胍(SG)

D.甲磺滅膿(SML)E.磺胺甲氧吡嗪(SMPZ)

55.流行性腦脊髓膜炎選用A

56.創(chuàng)面感染選用DA、穩(wěn)定溶酶體膜,減少水解酶釋出B、抑制前列腺素合成

C、抑制炎癥細(xì)胞向炎癥部位募集D、抑制肉芽組織中成纖維細(xì)胞DNA合成

E、抑制抗原抗體反應(yīng)

57.糖皮質(zhì)激素和阿斯匹林抗炎作用的共同機(jī)制是B

58.糖皮質(zhì)激素能減輕疤痕和粘連的作用機(jī)制是DA、加強(qiáng)心肌收縮力B、興奮胃腸平滑肌和括約肌C、降低呼吸中樞對(duì)氧氣的敏感性D、收縮支氣管平滑肌E、降低呼吸中樞對(duì)二氧化碳的敏感性59.嗎啡用于治療急慢性腹瀉的機(jī)理是B60.嗎啡禁用于哮喘的原因是DA.口服B.肌肉注射C.皮下注射D.靜脈注射E.吸入

61.可產(chǎn)生首過(guò)效應(yīng)的給藥途徑是:A

62.吸收最快的給藥途徑是:EA、碘的氧化B、酪氨酸碘化和縮合C、甲狀腺素分泌

D、A+BE、A+C

63.大劑量碘抗甲狀腺作用機(jī)制是抑制:E

64.甲基硫氧嘧啶抗甲狀腺作用是通過(guò)抑制過(guò)氧化酶,影響___B____環(huán)節(jié)起作用。A、苯巴比妥B、硫賁妥C、水合氯醛D、安定E、嗎啡

65.__B_____臨床可用于麻醉。

66.___D____安全度最大。A、苯妥英鈉B、司可巴比妥C、硫賁妥D、安定E、乙琥胺67.癲癇小發(fā)作首選藥E68.癲癇大發(fā)作首選藥AA、可樂寧B、利血平C、氫氯噻嗪D、卡托普利E、硝普鈉69.利尿降壓藥是C70.直接擴(kuò)張血管的降壓藥是EA、鎮(zhèn)痛作用B、鎮(zhèn)咳作用C、欣快作用D、縮瞳作用E、惡心嘔吐71.嗎啡作用于藍(lán)斑核的阿片受體產(chǎn)生:C72.嗎啡興奮大腦導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)的阿片受體產(chǎn)生:AA、水楊酸類B、苯胺類C、有機(jī)酸類D、吡唑酮類E、甾體類

73布洛芬屬:C

74.醋氨酚屬:BA.可樂寧B.利血平C.氫氯噻嗪D.卡托普利E.硝普鈉

75.利尿降壓藥是:C

76.直接擴(kuò)張血管的降壓藥是:EA.地高辛B.洋地黃毒苷C.毛花丙苷D.黃夾苷E.毒毛旋花子苷K77、靜脈注射后起效最快的是:E78、半衰期為36小時(shí),常用于口服的是:AA.藥物引起的反應(yīng)與個(gè)體體質(zhì)有關(guān),與用藥劑量無(wú)關(guān)B.等量藥物引起和一般病人相似但強(qiáng)度更高的藥理效應(yīng)或毒性C.用藥一段時(shí)間后,病人對(duì)藥物產(chǎn)生精神上依賴,中斷用藥,出現(xiàn)主觀不適D.長(zhǎng)期用藥,需逐漸增加劑量E.長(zhǎng)期用藥,產(chǎn)生身體上依賴,停藥后出現(xiàn)戒斷79、成癮性是指:E80、耐受性是指:DC型題A、氫氧化鋁B、甲氰咪胍C、二者均是D、二者均非

81.不可與四環(huán)素同服的藥物是A

82.可治療消化性潰瘍的藥物是CA、硝普鈉B、卡托普利C、兩者均是D、兩者均非

83.擴(kuò)張血管減輕心臟負(fù)荷藥是C

84.利尿減輕心臟負(fù)荷藥是DA.急性腎功能衰竭B.心率加快C.二者均是D.二者均非

85.阿托品用于休克時(shí)可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)D

86.去甲腎上腺素用于休克時(shí)可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)BA、普萘洛爾B、硝酸甘油C、兩者均是D、兩者均非

87.具有抗心絞痛作用的藥物是B

88.臨床應(yīng)用于高血壓病的藥物是AA、洋地黃毒苷B、毒毛花苷KC、兩者均是D、兩者均非

89.心力衰竭危急病人用B

90.慢性心力衰竭應(yīng)選用DA、普萘洛爾B、硝酸甘油C、兩者均是D、兩者均非

91.具有抗心絞痛作用的藥物是C

92.臨床應(yīng)用于高血壓病的藥物是CA、嗎啡B、可待因C、二者均是D、二者均非

93.可抑制咳嗽中樞的藥物是B

94.易產(chǎn)生成癮性的藥物是CA、洋地黃毒甙B、毒毛花苷KC、兩者均是D、兩者均非

95.心力衰竭危急病人用B

96.慢性心力衰竭應(yīng)選用AA、黑質(zhì)-紋狀體DA通路B、中腦-邊緣系統(tǒng)DA通路C、兩者均是D、兩者均非97、氯丙嗪抗精神病作用通過(guò)阻斷B98、氯丙嗪增加催乳素分泌作用通過(guò)阻斷DA、磺胺嘧啶(SD)B、甲氧芐胺嘧啶(TMP)C、二者均是D、二者均非99、通過(guò)抑制二氫葉酸合成酶產(chǎn)生抑菌作用A100、通過(guò)抑制二氫葉酸還原酶產(chǎn)生抑菌作用BA、心痛定(硝苯吡啶)B、消心痛(硝酸異山梨醇酯)

C、兩者均是D、兩者均非

101.治療心絞痛的藥物是:b

102.治療高血壓的藥物是:aA、氫氧化鋁B、碳酸氫鈉C、二者均是D、二者均非103.口服后難吸收,中和胃酸的作用緩慢持久,可引起便秘的是:A104.口服后易吸收,中和胃酸的作用迅速,維持時(shí)間短的是:BA、麻黃堿B、色甘酸鈉C、二者均是D、二者均非

105.可預(yù)防哮喘發(fā)作的是:B

106可引起血壓升高的是:aA、華法令B、肝素C、兩者均是D、兩者均非

107.休克、彌漫性血管內(nèi)凝血早期選用:B

108.防治血栓栓塞性疾病的藥物是:CA、肝素B、雙香豆素C、兩者均是D、兩者均非109.體內(nèi)、外均有抗凝作用的是A110.只有體內(nèi)抗凝作用的是BA、肝素B、雙香豆素C、兩者均是D、兩者均非

111.體內(nèi)、外均有抗凝作用的是:A

112.只有體內(nèi)抗凝作用的是:BA、硝普鈉B、卡托普利C、兩者均是D、兩者均非

113.擴(kuò)張血管減輕心臟負(fù)荷藥是:C

114.利尿減輕心臟負(fù)荷藥是:DA、麻黃堿B、色甘酸鈉C、二者均是D、二者均非

115.可預(yù)防哮喘發(fā)作的是:B

116.可引起血壓升高的是:AA、安坦B、左旋多巴C、兩者均是D、兩者均非117.進(jìn)入中樞轉(zhuǎn)變成DA后,發(fā)揮抗震顫麻痹作用:B118.進(jìn)入中樞阻斷M受體發(fā)揮抗震顫麻痹作用:AA、抑制骨髓,可引起再生障礙性貧血B、新生兒應(yīng)用,可引起“灰嬰綜合癥”C、二者均是D、二者均非119.四環(huán)素的不良反應(yīng)是:D120.氯霉素的不良反應(yīng)是:CK型題121.紅霉素對(duì)下述哪些細(xì)菌有效:4①綠膿桿菌②革蘭氏陰性桿菌③革蘭氏陰性球菌④革蘭氏陽(yáng)性細(xì)菌122.受體拮抗劑是指1①與受體有親合力②與受體無(wú)親合力③無(wú)內(nèi)在活性④有內(nèi)在活性123.酚妥拉明具有下列哪些作用:3①鎮(zhèn)靜和安定作用②妨礙NA合成③作用于神經(jīng)末梢的突觸前膜,抑制NA釋放④引起體位性低血壓對(duì)早期充血性心力衰竭病人,強(qiáng)心苷治療可產(chǎn)生下列哪些作用:4①增加心輸出量②減慢心率③縮小心臟④改善靜脈瘀血現(xiàn)象125.強(qiáng)效利尿藥的不良反應(yīng)有1①電解質(zhì)紊亂②聽力下降③高尿酸血癥④體位性低血壓126.糖皮質(zhì)激素抗炎作用的特點(diǎn)是:3①抑制和減輕炎癥癥狀②消除炎癥病因③對(duì)各種原因引起的炎癥均有效④對(duì)炎癥的抑制有選擇性127.硝酸甘油常見不良反應(yīng)有2.4①低血鉀②搏動(dòng)性頭痛③誘發(fā)哮喘④心率加快128.屬于保鉀利尿藥的是4①雙氫氯噻嗪②速尿③利尿酸④安體舒通129.可用于綠膿桿菌感染的抗菌藥是2①青霉素G②慶大霉素③四環(huán)素④羥芐青霉素130.腎上腺素與異丙腎上腺素共同的適應(yīng)癥是:4①過(guò)敏性休克②支氣管哮喘③鼻粘膜和齒齦出血④心臟驟停131.四環(huán)素的不良反應(yīng)有:3①局部刺激性②灰嬰綜合癥③二重感染④造血系統(tǒng)損壞132.拮抗劑是指1①與受體有親合力②與受體無(wú)親合力③無(wú)內(nèi)在活性④有內(nèi)在活性133.藥物產(chǎn)生毒性反應(yīng)是由于4①過(guò)敏體質(zhì)②與劑量無(wú)關(guān)③治療劑量下產(chǎn)生④劑量過(guò)大,療程過(guò)長(zhǎng)134.對(duì)早期充血性心力衰竭病人,強(qiáng)心甙治療可產(chǎn)生下列哪些作用1.4①增加心輸出量②減慢心率③縮小心臟④改善靜脈瘀血現(xiàn)象135.強(qiáng)效利尿藥的不良反應(yīng)有:1.2.3.4①電解質(zhì)紊亂②聽力下降③高尿酸血癥④體位性低血壓136.糖皮質(zhì)激素抗炎作用特點(diǎn)是:①抑制和減輕炎癥癥狀②消除炎癥病因③對(duì)各種原因引起的炎癥均有效④對(duì)炎癥的抑制有選擇性137.硝酸甘油不良反應(yīng)有:①低血鉀②搏動(dòng)性頭痛③誘發(fā)哮喘④心率加快138.屬于保鉀利尿藥的是:3.4①雙氫氯噻嗪②速尿③利尿酸④安體舒通139.可用于綠膿桿菌感染的抗菌藥是:2.4①青霉素②慶大霉素③四環(huán)素④羧芐青霉素140.腎上腺素與異丙腎上腺素共同的適應(yīng)癥是:1.2.4①過(guò)敏性休克②支氣管哮喘③鼻粘膜和齒齦出血④心臟驟停141.四環(huán)素的不良反應(yīng)有:3①局部刺激性②灰嬰綜合癥③二重感染④造血系統(tǒng)損壞142.拮抗劑是指1.3①與受體有親合力②與受體無(wú)親合力③無(wú)內(nèi)在活性④有內(nèi)在活性143.藥物產(chǎn)生毒性反應(yīng)是由于4①過(guò)敏體質(zhì)②與劑量無(wú)關(guān)③治療劑量下產(chǎn)生④劑量過(guò)大,療程過(guò)長(zhǎng)144.對(duì)早期充血性心力衰竭病人,強(qiáng)心甙治療可產(chǎn)生下列哪些作用1.2.4①增加心輸出量②減慢心率③縮小心臟④改善靜脈瘀血現(xiàn)象145.強(qiáng)效利尿藥的不良反應(yīng)有:1.2.3①電解質(zhì)紊亂②聽力下降③高尿酸血癥④體位性低血壓146.糖皮質(zhì)激素抗炎作用特點(diǎn)是:1.3①抑制和減輕炎癥癥狀②消除炎癥病因③對(duì)各種原因引起的炎癥均有效④對(duì)炎癥的抑制有選擇性147.硝酸甘油不良反應(yīng)有2.4:①低血鉀②搏動(dòng)性頭痛③誘發(fā)哮喘④心率加快148.屬于保鉀利尿藥的是:3.4①雙氫氯噻嗪②速尿③利尿酸④安體舒通149.可用于綠膿桿菌感染的抗菌藥是:2.4①青霉素②慶大霉素③四環(huán)素④羧芐青霉素150.腎上腺素與異丙腎上腺素共同的適應(yīng)癥是:1.2.4①過(guò)敏性休克②支氣管哮喘③鼻粘膜和齒齦出血④心臟驟停151.競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑是指:1.3與受體有親和力⑵與受體無(wú)親和力⑶無(wú)內(nèi)在活性⑷有內(nèi)在活性152.對(duì)早期充血性心力衰竭病人,強(qiáng)心甙治療可產(chǎn)生下列哪些作用:1.2.4增加心輸出量⑵減慢心率⑶縮小心臟⑷改善靜脈淤血現(xiàn)象153.速效利尿藥的不良反應(yīng)有:1.2.3電解質(zhì)紊亂⑵高尿酸血癥⑶聽力下降⑷體位性低血壓154.糖皮質(zhì)激素對(duì)血液系統(tǒng)的影響包括:刺激骨髓造血功能⑵使中性白細(xì)胞增多使淋巴細(xì)胞減少⑷使血小板增多155.可用于綠膿桿菌感染的抗菌藥是:2.4青霉素G⑵慶大霉素⑶四環(huán)素⑷羧芐青霉素156.腎上腺素與異丙腎上腺素共同的適應(yīng)癥是:1.2.4過(guò)敏性休克⑵支氣管哮喘⑶鼻黏膜出血⑷心臟驟停157.硝酸甘油常見的不良反應(yīng)有:2.4低血鉀⑵搏動(dòng)性頭痛⑶誘發(fā)哮喘⑷心率加快158.麻黃堿的作用包括:2.4影響NA的合成⑵促進(jìn)NA的釋放抑制NA的代謝⑷直接激動(dòng)受體159.非那西丁和撲熱息痛的作用主要為:1.2.3解熱⑵抗炎⑶鎮(zhèn)痛⑷抑制血小板聚集160.氯丙嗪的中樞作用包括:1.2.4抗精神?、平禍丌前捕á孺?zhèn)吐二、詞解釋⒈副作用:藥物在治療劑量出現(xiàn)與治療目的無(wú)關(guān)的作用。⒉化療指數(shù)(寫出公式):半數(shù)有效兩(ED50),半數(shù)致死量(LD50).通常將藥物的LD50/ED50的比值成為治療指數(shù)(TI)。是用來(lái)估計(jì)一個(gè)藥物的安全性,常以LD50/ED50的比值表示. ⒊二重感染:又稱重復(fù)感染,系指在一種感染的過(guò)程中又發(fā)生另一種微生物感染,通常由于使用抗菌藥物所誘發(fā)。即發(fā)生于抗生素應(yīng)用過(guò)程中的新感染。⒋調(diào)節(jié)痙攣:動(dòng)眼神經(jīng)或毛果蕓香堿作用后環(huán)狀肌向瞳孔中心方向收縮,造成懸韌帶放松,晶狀體由于本身彈性變凸,屈光度增加,此時(shí)只適合于視近物,而難以看清遠(yuǎn)物。毛果蕓香堿的這種作用稱為調(diào)節(jié)痙攣。穩(wěn)態(tài)血藥濃度:在臨床上,大多數(shù)藥物治療是采用多次給藥,按照一級(jí)動(dòng)力學(xué)規(guī)律清除藥物,其體內(nèi)藥物總量隨著不斷給藥而逐漸增多,直至從體內(nèi)消除的藥物量和進(jìn)入體內(nèi)的藥物量相等時(shí),體內(nèi)藥物總量不再增加而達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài),此時(shí)的血漿藥濃度稱為穩(wěn)態(tài)血藥濃度。穩(wěn)態(tài)血藥濃度:以恒速恒量給藥后,經(jīng)過(guò)4-6個(gè)半衰期,由于給藥速與消除速度達(dá)到平衡,故血藥濃度穩(wěn)定在一定水平的狀態(tài),此時(shí)的血藥濃度即穩(wěn)態(tài)血藥濃度,又稱坪值生物利用度:經(jīng)任何給藥途徑給于一定劑量的藥物后到達(dá)全身血循環(huán)內(nèi)的百分率稱為生物利用度。生物利用度:或生物可用度是指藥物制劑給藥后其中能被吸收進(jìn)入體循環(huán)的藥物的相對(duì)分量及速度。7.調(diào)節(jié)麻痹作用:阿托品能使睫狀肌松弛而退向外緣,從而使懸韌帶拉緊,晶狀體變?yōu)楸馄?,其折光度降低,只適合看遠(yuǎn)物,而不能將近物清晰地成像于視網(wǎng)膜上。造成看近物模糊不清,即為調(diào)節(jié)麻痹。8.肝腸循環(huán):被分泌到膽汁內(nèi)的藥物及其代謝產(chǎn)物經(jīng)膽道及膽總管進(jìn)入腸腔,然后隨糞便排泄出去,經(jīng)膽汁入腸腔的藥物部分再經(jīng)小腸上皮細(xì)胞吸收經(jīng)肝臟進(jìn)入血液循環(huán),這種肝臟,膽汁,小腸,間的循環(huán)稱為肝腸循環(huán)。 10.首過(guò)效應(yīng):從胃腸道吸收入門靜脈系統(tǒng)的藥物在到達(dá)全身循環(huán)之前必先通過(guò)肝臟,如果肝臟對(duì)其代謝能力很強(qiáng)或有膽汁排泄的量大,則使進(jìn)入全身血循環(huán)的有效藥物量明顯減少,這種作用叫首過(guò)效應(yīng)。 11.效價(jià)強(qiáng)度:是指能引起等效反應(yīng)的相對(duì)濃度或計(jì)量,其值越小則強(qiáng)度越大。 12.內(nèi)在擬交感活性:有些B腎上腺素受體阻斷藥于B受體結(jié)合后除能阻斷受體外,對(duì)B受體具有部分激動(dòng)作用,稱內(nèi)在擬交感活性(ISA)。 13.半衰期:是血漿藥物濃度下降一半所需的時(shí)間。用T1/2表示。 三、填空能抑制緩激肽分解的降壓藥是是卡托普利__。2.奎尼丁用于心房纖顫轉(zhuǎn)律,為防止心室率過(guò)快,宜合用_洋地黃類藥物_。3.治療洋地黃中毒致心律失常宜選用_苯妥英鈉_。4.苯胺類與其他的解熱鎮(zhèn)痛藥相比不具有_抗炎_作用 5._咖啡因是作用于外周部位的中樞興奮藥6.碘可以抑制_甲狀腺激素_分泌,使甲狀腺變硬,減少手術(shù)出血。7.易引起乳酸血癥的降血糖藥是_雙胍類(苯乙雙胍)。8.膽絞痛可選用藥物哌替啶和阿托品。9.口服對(duì)胃粘膜有刺激作用的鎮(zhèn)靜催眠藥是_水合氯醛_。10.大葉肺炎首選抗菌藥物為_青霉素_。11.胰島素引起的低血糖,靜脈注射_葡萄糖液解救。 12.與安定中樞作用有關(guān)的受體是__BDZ。13.精神分裂癥首選藥__氯丙嗪____ 。14.心源性哮喘首選__嗎啡_。15.急性化膿性中耳炎首選抗菌素是__青霉素__。16.筒箭毒堿過(guò)量中毒時(shí)可用__新斯的明_進(jìn)行解救。17.急性充血性心力衰竭常選用_毒毛花苷K。18.癲癇大發(fā)作持續(xù)狀態(tài)首選__地西泮__。19.治療纖溶酶活性過(guò)高所至的出血宜選用氨甲苯酸_。20.具有明顯耳毒性的利尿藥呋塞米。21.阿司匹林抑制血栓形成,是由于減少了血小板內(nèi)血栓素生成 。22.癲癇大發(fā)作首選藥苯巴比妥。23躁狂癥適用于氯丙嗪治療。24.阿片受體阻斷劑是納洛酮。25.滅活酶有水解酶和合成酶,可使β-內(nèi)酰胺類和氨基甙類抗生素失活。26.常見的競(jìng)爭(zhēng)型肌松藥是筒箭毒堿_。27.心臟驟停首選藥物腎上腺素。28.通常用于預(yù)防心絞痛發(fā)作的硝酸酯類是硝酸甘油。29.地高辛半衰期為36小時(shí),如按半衰期給藥,到達(dá)坪值需用9天。30.氯丙嗪對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響與阻斷_黑質(zhì)紋狀體_DA通路有關(guān) 。31.β-內(nèi)酰胺類藥物作用機(jī)理是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的粘肽合成。32.傷寒、副傷寒首選藥氯霉素。33.重癥肌無(wú)力可選新斯的明治療。34.治療青光眼首選藥物擬膽堿藥卡巴膽堿。35.暈動(dòng)癥可選用藥物苯海拉明和茶苯海明。36.變異型心絞痛首選硝苯地平。37.強(qiáng)心甙中毒引起的房室傳導(dǎo)阻滯可選用阿托品。38.治療肝素過(guò)量引起的自發(fā)性出血宜選用硫酸魚精蛋白。四、問答1舉例說(shuō)明抗快速型心律失常藥的分類。答:分四類:第I類是鈉通道阻滯藥。IA類藥物奎尼丁、普魯卡因胺等臨床上多屬于廣譜抗心律失常藥。IB類藥物利多卡因、苯妥英鈉、美西律等臨床上多屬于窄譜抗心律失常藥。IC類藥物普羅帕酮、氟卡尼、恩卡尼等屬?gòu)V譜抗心律失常藥。第II類是腎上腺素受體阻斷藥。普萘洛爾、醋丁洛爾、阿替洛爾等。第III類是延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期的藥物。胺碘酮、溴芐銨、索他洛爾等。第IV類是鈣拮抗劑藥。維拉帕米、地爾硫卓等。2試述普萘洛爾降壓作用特點(diǎn)和機(jī)理。答:作用特點(diǎn):易于通過(guò)血腦屏障和胎盤,也可分泌于乳汁中。普萘洛爾口服后1-2小時(shí)即顯效,但需連服數(shù)天方可發(fā)揮最大降壓效應(yīng),合用氫氯噻嗪降壓作用更明顯。尤其適用于伴有心輸出量、腎素偏高或伴有心絞痛、腦血管病變的高血壓患者。機(jī)理:①阻斷心臟1受體:減少輸出量。②阻斷近球小體1受體:減少腎素分泌③阻斷交感末梢突觸前膜受體:打斷正反饋。④阻斷中樞受體:降低外周交感神經(jīng)張力。3試述強(qiáng)心甙中毒癥狀及防治方法。答:中毒癥狀:1腸胃道反應(yīng)。主要表現(xiàn)為厭食、惡心、嘔吐及腹瀉等。2中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。主要表現(xiàn)為眩暈、頭痛、失眠、疲倦和瞻妄等癥狀。3心臟反應(yīng)。主要表現(xiàn)為各種心律失常。防治方法:首先應(yīng)當(dāng)明確中毒癥狀和停藥指征。如出現(xiàn)頻發(fā)性室性早博、二聯(lián)律、竇性心動(dòng)過(guò)緩、色覺異常等癥狀,都應(yīng)及時(shí)停用強(qiáng)心苷和排鉀利尿藥。輕微中毒的病人,在停藥后中毒癥狀可自行消失。氯化鉀是治療由強(qiáng)心苷所引起的快速性心律失常。如房性、房室結(jié)性及室性心動(dòng)過(guò)速的有效藥物。苯妥英鈉是通過(guò)降低浦氏纖維的自律性對(duì)強(qiáng)心苷所引起的重癥快速型心律失常。如頻發(fā)室性早博、二聯(lián)律、室性心動(dòng)過(guò)速等有明顯療效。利多卡因可用于治療強(qiáng)心苷所引起的嚴(yán)重的室性心動(dòng)過(guò)速和心室纖顫。對(duì)強(qiáng)心苷所引起的緩慢型心律失常,如竇性心動(dòng)過(guò)緩和房室傳導(dǎo)阻滯,可用M受體阻斷藥阿托品治療。4、試述平喘藥的分類、代表藥及各類藥物的作用機(jī)理。答:分類:支氣管舒張藥,糖皮質(zhì)激素類和抗過(guò)敏平喘藥三類。代表藥:根據(jù)作用機(jī)制,支氣管舒張藥分類為腎上腺素藥,茶堿類和M膽堿受體阻斷藥。腎上腺素藥:腎上腺素、麻黃堿。茶堿類:氨茶堿、二羥丙茶堿。M膽堿受體阻斷藥:異丙托氨。作用機(jī)理:腎上腺素藥通過(guò)激活支氣管平滑肌細(xì)胞膜上的2受體,使細(xì)胞內(nèi)cAMP的生成增加,細(xì)胞內(nèi)Ca2+水平降低,從而松弛支氣管平滑肌。茶堿類抑制磷酸二酯酶的活性,促進(jìn)內(nèi)源性腎上腺素和去甲腎上腺素釋放,拮抗腺苷的作用。糖皮質(zhì)激素類的代表藥:倍氯米松、布地奈德。機(jī)理:抑制多種參與哮喘發(fā)病的炎癥細(xì)胞,抑制巨噬細(xì)胞釋放炎癥介質(zhì);減少肥大細(xì)胞數(shù)量;抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞粘附分子表達(dá),抑制嗜酸性粒細(xì)胞的粘附和跨內(nèi)皮細(xì)胞移行;減少淋巴細(xì)胞數(shù)量并抑制淋巴因子的釋放;抑制中性粒細(xì)胞的游走功能;抑制氣道粘膜柱狀細(xì)胞釋放淋巴因子。抗過(guò)敏平喘藥的代表藥:色甘酸鈉。機(jī)理:穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜,阻止肥大細(xì)胞釋放過(guò)敏介質(zhì)、對(duì)嗜堿性白細(xì)胞和多核白細(xì)胞無(wú)作用。直接抑制引起氣管痙攣的某些反射。抑制非特異性支氣管高反應(yīng)性。5、試述抗菌藥物抗菌作用機(jī)理有那些。答:(1)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的粘肽合成。(2)與細(xì)菌核蛋白體30S亞基結(jié)合,抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。(3)與細(xì)菌核蛋白體50S亞基結(jié)合,抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。抗菌作用機(jī)制:大多是干擾細(xì)菌的生化代謝過(guò)程1、抗葉酸代謝2、抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成3、影響胞漿膜的通透性4、抑制核酸代謝5、抑制核酸代謝 1.試述影響藥物吸收的因素答;吸收是藥物從用藥部位向血液循環(huán)中轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程。多數(shù)藥物的吸收屬于被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。常用的給藥途徑有口服、舌下、直腸、吸入、皮膚、肌內(nèi)注射、皮下注射和靜脈注射。靜脈給藥無(wú)吸收過(guò)程。1、首關(guān)效應(yīng)2、藥物的劑型、用藥部位的血流情況也可影響藥物的吸收3、生物利用度2.簡(jiǎn)述糖皮質(zhì)激素的主要不良反應(yīng)。答:(1)長(zhǎng)期大量應(yīng)用所引起的不良反應(yīng):①醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)征。②誘發(fā)加重感染。③誘發(fā)或加重潰瘍。④欣快、食欲增加、激動(dòng)、失眠。(2)停藥反應(yīng):①醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全。②反跳現(xiàn)象及停藥癥狀。3.比較嗎啡和阿司匹林鎮(zhèn)痛作用特點(diǎn)、機(jī)理和臨床應(yīng)用答:?jiǎn)岱扔泻軓?qiáng)的鎮(zhèn)痛作用,皮下注射5-10mg,即能顯著地減輕或消除疼痛。對(duì)各種疼痛均有效,對(duì)慢性鈍痛的效力強(qiáng)于間斷性銳痛。鎮(zhèn)痛作用機(jī)理,可能是通過(guò)藥物與不同腦區(qū)的阿片受體相結(jié)合,激動(dòng)受體,激活了存在的抗痛系統(tǒng),阻斷痛覺的傳導(dǎo),產(chǎn)生中樞性鎮(zhèn)痛作用。適用于其他鎮(zhèn)痛藥無(wú)效的急性銳痛,如嚴(yán)重創(chuàng)傷、戰(zhàn)傷及燒傷等。心肌梗死引起的心絞痛,若血壓正常時(shí),可應(yīng)用嗎啡,不僅可以止痛,而且可使病人鎮(zhèn)靜,消除焦慮不安等情緒反應(yīng)及擴(kuò)張外周血管,減輕心臟負(fù)擔(dān)。而阿司匹林解熱鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng),常用于感冒發(fā)熱及頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、月經(jīng)痛和術(shù)后創(chuàng)口痛等慢性鈍痛。解熱鎮(zhèn)痛藥抑制炎癥局部的PG合成,因而對(duì)慢性鈍痛止痛效果較好,而對(duì)尖銳的一過(guò)性刺痛無(wú)效。4.合成抗菌藥包括那些?簡(jiǎn)述每類藥的抗菌作用機(jī)理。答:(1)喹諾酮類。機(jī)理:通過(guò)抑制細(xì)菌的DNA回旋酶而影響DNA的合成。(2)磺胺類藥物。機(jī)理:與對(duì)氨基苯甲酸競(jìng)爭(zhēng)二氫葉酸合成酶,妨礙二葉酸的合成。(3)甲氧芐啶類。機(jī)理:抑制細(xì)菌的二氫葉酸還原酶,妨礙四氫葉酸的合成。(4)硝基呋喃類。(5)硝咪唑類。5.簡(jiǎn)述硫酸鎂口服、注射給藥時(shí)的藥理作用及機(jī)理。答:硫酸鎂口服給藥很少吸收,有瀉下和利膽作用,而注射給藥則可發(fā)揮全身作用。藥理作用:鎂是體內(nèi)含量豐富的一種元素,主要存在于骨骼和細(xì)胞內(nèi),在細(xì)胞外液占5%,Mg2+參與多種酶活性的調(diào)節(jié),影響神經(jīng)沖動(dòng)傳遞和肌肉應(yīng)激性維持,Mg2+濃度降低會(huì)使神經(jīng)肌肉興奮性升高。注射硫酸鎂,由于其中樞及外周神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用,使骨骼肌、心肌、血管平滑肌松弛,從而引起肌松和血壓下降。機(jī)理:競(jìng)爭(zhēng)性拮抗Ca2+的功能。神經(jīng)遞質(zhì)的釋放需要Ca2+,Mg2+抑制神經(jīng)遞質(zhì)的釋放,從而發(fā)揮它的中樞及外周抑制作用,影響神經(jīng)沖動(dòng)的傳遞,尤其抑制運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放Ach,從而抑制了肌肉收縮。4試述氨基甙類抗生素的不良反應(yīng)。答:不良反應(yīng):(1)耳毒性:表現(xiàn)為前庭及耳蝸功能障礙。前庭功能損害:眩暈、惡心、嘔吐、眼球震顫和平衡障礙。耳蝸神經(jīng)損害:聽力減退、耳鳴、耳聾、耳毒性的自覺癥狀并不明顯,但經(jīng)儀器高頻音聽電圖、眼震顫電圖監(jiān)測(cè)顯示有前庭功能或聽力損害的發(fā)生率可達(dá)10-20%。(2)腎毒性:主要經(jīng)腎排泄并在腎臟蓄積,可使近端腎小管急性壞死,表現(xiàn)為尿液濃縮障礙,出現(xiàn)蛋白尿、管型尿,甚至腎功能減退。(3)阻斷神經(jīng)肌肉接頭:藥物與突觸前膜Ca2+結(jié)合部位結(jié)合,抑制突觸前Ach釋放并阻斷突觸后Ach受體所致??伸o注葡萄糖酸鈣和新斯的明治療。5.簡(jiǎn)述阿托品對(duì)藥理作用及其應(yīng)用。答:藥理作用:①抑制腺體分泌②擴(kuò)瞳、升高眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)麻痹③松弛內(nèi)臟平滑?、芙獬宰呱窠?jīng)對(duì)心臟的抑制⑤擴(kuò)張血管改善微循環(huán)作用⑥中樞興奮作用。應(yīng)用①解除平滑肌痙攣②制止腺體分泌③眼科應(yīng)用④治療緩慢型心律失常⑤抗休克⑥解救有機(jī)磷酸酯類中毒和有些毒蕈類的中毒。1.何謂藥物的吸收其影響因素有那些答:吸收是指藥物從用藥部位向血液循環(huán)中轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程。影響因素:總的說(shuō)來(lái),藥物的理化性質(zhì)決定著吸收的速度和程度,但還有一些其他因素可以影響藥物的吸收速度和程度,其中較重要的是給藥途徑。常用的給藥途徑有口服、舌下、直腸、吸入、皮膚、肌內(nèi)注射、皮下注射和靜脈注射等。除靜脈注射外,其他給藥途徑均需通過(guò)吸收過(guò)程才能進(jìn)入血液循環(huán)。一般說(shuō)來(lái),其吸速度快慢的順序?yàn)椋何?、舌下、直腸、肌肉注射、皮下注射,口服、皮膚。吸收程度以吸入、舌下、直腸、肌肉注射、皮下注射叫完全,口服次之。藥物的劑型、用藥部位的血流情況也可影響藥物的吸收,如片劑的崩解,膠囊劑的溶解,這些都是藥物吸收的限速步驟。注射部位的血液循環(huán)不好,會(huì)使吸收緩慢且量少。1.何謂藥物的分布,其影響因素如何答:分布是藥物從血液向組織、細(xì)胞間液和細(xì)胞內(nèi)液轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程。影響因素:1、藥物的理化性質(zhì);2、體液的PH值影響藥物的分布,特別是被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的藥物的分布。3、那些有主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式參與分布過(guò)程的藥物,往往濃集于某一特定的臟器中。如I在甲狀腺的濃集。4、機(jī)體內(nèi)的各種屏障:血腦屏障,胎盤屏障。2.糖皮質(zhì)激素抗炎作用特點(diǎn)及機(jī)理答:作用特點(diǎn):炎癥是機(jī)體對(duì)各種刺激產(chǎn)生的一種防御反應(yīng),它可以表現(xiàn)為以滲出為主的急性炎癥過(guò)程,也可以表現(xiàn)為以增生為主的慢性病變。超生理計(jì)量的糖皮質(zhì)激素對(duì)各種原因所致的炎癥的不同階段均有強(qiáng)大的抗炎作用。表現(xiàn)為增加機(jī)體對(duì)炎癥的耐藥性以及降低炎癥的血管反應(yīng)與細(xì)胞反應(yīng)。機(jī)理:(1)抑制炎性介質(zhì)的產(chǎn)生及釋放。(2)調(diào)節(jié)細(xì)胞因子的產(chǎn)生。(3)抑制一氧化氮合酶的活性。3.簡(jiǎn)述氯丙嗪的中樞作用作用及機(jī)理答;氯丙嗪主要通過(guò)阻斷D2受體發(fā)揮抗精神病作用,此外也阻斷受體、H1受體、5-HT2受體和M受體。因此作用廣泛,副作用也較多1.抗精神病作用2.鎮(zhèn)靜作用3.鎮(zhèn)吐作用:4.對(duì)體溫調(diào)節(jié)的影響5.加強(qiáng)中樞抑制藥的作用6.對(duì)植物神經(jīng)及心血管系統(tǒng)的影響:7.對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響。4.舉例說(shuō)明抗菌藥物主要是通過(guò)哪些環(huán)節(jié)來(lái)干擾病原體的生化代謝過(guò)程的??咕饔脵C(jī)制:大多是干擾細(xì)菌的生化代謝過(guò)程。1、抗葉酸代謝:磺胺類與甲氧芐胺嘧啶可分別抑制二氫葉酸合成酶、還原酶,妨礙葉酸代謝,最終影響核酸的合成,從而抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)和繁殖。2、抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成:細(xì)菌細(xì)胞膜外是一層堅(jiān)韌的細(xì)胞壁,能抗御菌體內(nèi)強(qiáng)大的滲透壓,保護(hù)和維持細(xì)菌正常形態(tài)。細(xì)菌胞壁的主要結(jié)構(gòu)成分是胞壁粘肽,由N-乙酰葡萄糖胺與N-乙酰胞壁酸重復(fù)交替聯(lián)結(jié)而成。胞壁粘肽的生物合成可分為胞漿內(nèi)、胞漿膜、胞漿外三個(gè)階段。胞漿內(nèi)粘肽前體的形成可被磷霉素、環(huán)絲氨酸阻礙:磷霉素抑制有關(guān)酶系,阻礙N-乙酰胞壁酸的形成;環(huán)絲氨酸通過(guò)抑制D-丙氨酸的消旋酶和合成酶而阻礙了N-乙酰胞壁酸五肽的形成。胞漿膜階段的粘肽合成可被萬(wàn)古霉素和桿菌肽所破壞。青霉素與頭孢菌素類抗生素則能阻礙直鏈?zhǔn)亩蔷酆衔镌诎麧{外的效叉聯(lián)接過(guò)程:通過(guò)作用于胞漿膜上的青霉素結(jié)合蛋白,抑制轉(zhuǎn)肽酶的轉(zhuǎn)肽作用,從而阻礙了交叉聯(lián)接。能阻礙細(xì)胞壁合成的抗生素可導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞壁缺損,由于菌體的高滲透壓,在等滲環(huán)境中水會(huì)不斷滲入,使細(xì)菌膨脹、變形,在自溶酶的作用下破裂溶解而死亡。3、影響胞漿膜的通透性:細(xì)菌胞漿膜是由類脂質(zhì)和蛋白質(zhì)分子構(gòu)成的一種半透膜,具有滲透屏障和運(yùn)輸物質(zhì)的功能。多粘菌素類抗生素具有表面活性物質(zhì),能選擇必地與細(xì)菌細(xì)胞漿膜中的磷脂結(jié)合;制霉菌素和兩性霉素等多烯類抗生素則僅能抑制真菌細(xì)胞漿膜中的固醇類物質(zhì)結(jié)合。以上抗生素均能使胞漿膜的通透性增加,導(dǎo)致菌體內(nèi)的蛋白質(zhì)、核苷酸、氨基酸、糖、鹽類外漏,細(xì)菌死亡。4、抑制核酸代謝:細(xì)菌為原核細(xì)胞,其核蛋白體為70S,由30S和50S亞基組成。哺乳動(dòng)物是真核細(xì)胞生物,其核蛋白體為80S,由40S和60S的亞基組成。抗菌藥物對(duì)細(xì)菌的核蛋白體有高度選擇性毒性,而不會(huì)影響宿主的核蛋白體和蛋白質(zhì)的合成??股匾种萍?xì)菌的蛋白合成有多個(gè)可能的位點(diǎn):(1)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、林可霉素等作用于細(xì)菌核蛋白體的50S亞基結(jié)合,可逆性地抑制蛋白合成;(2)四環(huán)素能夠與細(xì)菌核蛋白體30亞基結(jié)合,阻止氨基酰tRNA向30S亞基的A位結(jié)合,從而抑制蛋白質(zhì)的合成;(3)氨基甙類能與30S亞基結(jié)合,影響蛋白合成的全過(guò)程,從而殺菌。5、抑制核酸代謝:萘啶酸抑制DNA合成;利福平抑制以DNA為模板的RNA多聚酶。3.簡(jiǎn)述強(qiáng)心苷正性肌力作用的特點(diǎn)及其強(qiáng)心作用機(jī)理。答:(1)強(qiáng)心苷正性肌力作用的特點(diǎn):①心肌收縮最高張力和最大縮短速率的提高,使心肌收縮有力而敏捷。②加強(qiáng)衰竭心機(jī)收縮力的同時(shí),并不增加心肌耗氧量,甚至使心肌耗氧量有所降低。③增加心肌輸出量。(2)三方面因素決定著心肌收縮過(guò)程,它們是:①收縮蛋白及其調(diào)節(jié)蛋白;②物質(zhì)化謝與能量供應(yīng);③興奮-收縮偶聯(lián)的關(guān)鍵物質(zhì)Ca2+。已證明強(qiáng)心甙對(duì)前二方面并無(wú)直接影響,卻能增加興奮時(shí)心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+量,并認(rèn)為這是強(qiáng)心甙正性肌力作用的基本機(jī)制。4、試述平喘藥的分類、代表藥及各類藥物的作用機(jī)理。答:分五類:(1)腎上腺素受體激動(dòng)藥:本類藥物因激動(dòng)β受體,激活腺苷環(huán)化酶而增加平滑肌細(xì)胞內(nèi)cAMP濃度,從而使平滑肌松弛。對(duì)各種刺激引起支氣管平滑肌痙攣有強(qiáng)大的舒張作用。①腎上腺素:對(duì)α和β受體都有強(qiáng)大激動(dòng)作用。其舒張支氣管主要靠激動(dòng)β受體。α受體激動(dòng)可使支氣管粘膜血管收縮,減輕水腫,有利氣道暢通。但α受體激動(dòng)也收縮氣道平滑肌,并使肥大細(xì)胞釋放活性物質(zhì),有不利影響?,F(xiàn)在本藥僅作皮下注射,以緩解支氣管哮喘急性發(fā)作。②麻黃堿:作用與腎上腺素相似,但緩慢、溫和、持久??诜行АS糜谳p癥和預(yù)防哮喘發(fā)作。③異丙腎上腺素:選擇作用于β受體,對(duì)β1和β2受體無(wú)選擇性。平喘作用強(qiáng)大,可吸入給藥。但心率增快、心悸、肌震顫等不良反應(yīng)較多。哮喘患者如有嚴(yán)重缺氧或劑量太大易致心律失常,甚至心室顫動(dòng)、突然死亡。④β2受體激動(dòng)劑:本類藥物對(duì)β2受體有較強(qiáng)選擇性,對(duì)α受體無(wú)作用。如沙丁胺醇(舒喘靈),克倫特羅,特布他林。(2)茶堿:能松弛平滑肌,興奮心肌,興奮中樞,并有利尿作用。(3)M膽堿受體阻斷劑:能阻斷乙酰膽堿作用,可用于治療哮喘。例如異丙基阿托品。吸入給藥很少吸收。因此有明顯擴(kuò)張支氣管作用,增加第一秒鐘最大呼氣量,而不影響痰液分泌,也無(wú)明顯全身性不良反應(yīng)。主要用于喘息型慢性支氣管炎。(4)腎上腺皮質(zhì)激素:糖皮質(zhì)激素是目前治療哮喘最有效的抗炎藥物。它能抑制前列腺素和白三烯生成;減少炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生和反應(yīng);能使小血管收縮,滲出減少。糖皮質(zhì)激素是哮喘持續(xù)狀態(tài)或危重發(fā)作的重要搶救藥物。倍氯米松:為地塞米松衍化物本品起效較慢,故不能用于急性發(fā)作的搶救。氣霧吸入,直接作用于氣道發(fā)生抗炎平喘作用,能取得滿意療效,且無(wú)全身不良反應(yīng),長(zhǎng)期應(yīng)用也不抑制腎上腺皮質(zhì)功能。長(zhǎng)期吸入,可發(fā)生口腔霉菌感染,宜多漱口。(5)肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定藥:色甘酸鈉又名咽泰色甘酸鈉它能抑制肺肥大細(xì)胞對(duì)各種刺激,包括IgE與抗原結(jié)合所引起脫顆粒作用,抑制組胺及顆粒中其他內(nèi)容物的釋放。作用的發(fā)生與受刺激肥大細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度的降低有關(guān)。它還能逆轉(zhuǎn)哮喘患者白細(xì)胞功能改變。:5、試述抗菌藥物抗菌作用機(jī)理有那些。答:(1)抗葉酸代謝:磺胺類與甲氧芐啶(TMP)可分別抑制二氫葉酸合成酶與二氫葉酸還原酶,妨礙葉酸代謝,最終影響核酸合成,從而抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)和繁殖。(2)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成:細(xì)菌細(xì)胞膜外是一層堅(jiān)韌的細(xì)胞壁,能抗御菌體內(nèi)強(qiáng)大的滲透壓,具有保護(hù)和維持細(xì)菌正常形態(tài)的功能。細(xì)菌細(xì)胞壁主要結(jié)構(gòu)成分是胞壁粘肽,由N-乙酰葡萄糖胺和與五肽相連的N-乙酰胞壁酸重復(fù)交替聯(lián)結(jié)而成。胞壁粘肽的生物合成可分為胞漿內(nèi)、胞漿膜與胞漿外三個(gè)階段。能阻礙細(xì)胞壁合成的抗生素可導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞壁缺損。由于菌體內(nèi)的高滲透壓,在等滲環(huán)境中水分不斷滲入。致使細(xì)菌膨脹、變形,在自溶酶影響下,細(xì)菌破裂溶解而死亡。(3)影響胞漿膜的通透性:細(xì)菌胞漿膜主要是由類脂質(zhì)和蛋白質(zhì)分子構(gòu)成的一種半透膜,具有滲透屏障和運(yùn)輸物質(zhì)的功能。多粘菌素類抗生素具有表面活性物質(zhì),能選擇性地與細(xì)菌胞漿膜中的磷酯結(jié)合;而制霉菌素和二性霉素等多烯類抗生素則僅能與真菌胞漿膜中固醇類物質(zhì)結(jié)合。它們均能使胞漿膜通透性增加,導(dǎo)致菌體內(nèi)的蛋白質(zhì)、核苷酸、氨基酸、糖和鹽類等外漏,從而使細(xì)菌死亡。(4)抑制蛋白質(zhì)合成:細(xì)菌為原核細(xì)胞,其核蛋白體為70S,由30S和50S亞基組成,哺乳動(dòng)物是真核細(xì)胞,其核蛋白體為80S,由40S與60S亞基構(gòu)成,因而它們的生理、生化與功能不同,抗菌藥物對(duì)細(xì)菌的核蛋白體有高度的選擇性毒性,而不影響哺乳動(dòng)物的核蛋白體和蛋白質(zhì)合成。多種抗生素能抑制細(xì)菌的蛋白質(zhì)合成,但它們的作用點(diǎn)有所不同。①能與細(xì)菌核蛋白體50S亞基結(jié)合,使蛋白質(zhì)合成呈可逆性抑制的有氯霉素、林可霉素和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(紅霉素等)。②能與核蛋白體30S亞基結(jié)合而抑菌的抗生素如四環(huán)素能阻止氨基酰tRNA向30S亞基的A位結(jié)合,從而抑制蛋白質(zhì)合成。③能與30S亞基結(jié)合的殺菌藥有氨基甙類抗生素(鏈霉素等)。它們的作用是多環(huán)節(jié)的。影響蛋白質(zhì)合成的全過(guò)程,因而具有殺菌作用。(5)抑制核酸代謝:喹諾酮類藥物能抑制DNA的合成,利福平能抑制以DNA為模板的RNA多聚酶。1.試述影響藥物吸收的因素答:影響藥物吸收的因素很多,但總的來(lái)說(shuō)有以下幾方面:(1).給藥途徑不同。給藥途徑不同,吸收的速度及程度必然不同。同一種藥物,如先鋒霉素,靜脈注射就比肌肉注射吸收速度要快,而肌肉注射則比口服吸收速度要快,而且完全。(2).服藥的方法不同。同一種藥物,飯前、飯中、飯后服用各有講究。有的人把本應(yīng)飯前吃的藥改為飯后服用,怕藥物引起胃腸刺激。但就吸收而言,還是空腹吸收速度快,吸收完全。(3).藥物劑型決定吸收速度。如治療糖尿病的胰島素,有短效、中效、長(zhǎng)效之分,因?yàn)橹苿┎煌账俣纫膊煌?;又如各種緩釋片劑,能在12小時(shí)或24小時(shí)內(nèi)以平均速度向體內(nèi)釋放;再如,抗心絞痛的硝酸甘油片劑,決定它的吸收速度是舌下含咽而不是口服。(4).機(jī)體胃腸障礙和微循環(huán)障礙。有些藥物在胃腸道中很不穩(wěn)定,容易被胃液或腸液破壞。腹瀉也可造成藥物吸收不完全。再就是休克病人微循環(huán)出現(xiàn)障礙,藥物吸收速度就必然減慢或停滯。2.簡(jiǎn)述糖皮質(zhì)激素的主要不良反應(yīng)。答:(一)長(zhǎng)期大量應(yīng)用引起的不良反應(yīng)(1)類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合征:因物質(zhì)代謝和水鹽代謝紊亂所致,如滿月臉、水牛背、向心性肥胖、皮膚變薄、痤瘡、多毛、浮腫、低血鉀、高血壓、糖尿等。停藥后可自行消退,必要時(shí)采取對(duì)癥治療,如應(yīng)用降壓藥、降糖藥、氯化鉀、低鹽、低糖、高蛋白飲食等。(2)誘發(fā)或加重感染:因皮質(zhì)激素抑制機(jī)體防御功能所致。長(zhǎng)期應(yīng)用??烧T發(fā)感染或使體內(nèi)潛在病灶擴(kuò)散,特別是在原有疾病已使抵抗力降低如腎病綜合征者更易產(chǎn)生。還可使原來(lái)靜止的結(jié)核病灶擴(kuò)散、惡化。故結(jié)核病患者必要時(shí)應(yīng)并用抗結(jié)核藥。(3)消化系統(tǒng)并發(fā)癥:使胃酸、胃蛋白酶分泌增加,抑制胃粘液分泌,降低胃腸粘膜的抵抗力,故可誘發(fā)或加劇胃、十二指腸潰瘍,甚至造成消化道出血或穿孔。對(duì)少數(shù)患者可誘發(fā)胰腺炎或脂肪肝。(4)心血管系統(tǒng)并發(fā)癥:長(zhǎng)期應(yīng)用可引起高血壓和動(dòng)脈粥樣硬化。(5)骨質(zhì)疏松、肌肉萎縮、傷口愈合遲緩等與激素促進(jìn)蛋白質(zhì)分解、抑制其合成及增加鈣、磷排泄有關(guān)。骨質(zhì)疏松多見于兒童、老人和絕經(jīng)婦女,嚴(yán)重者可有自發(fā)性骨折。因抑制生長(zhǎng)素分泌和造成負(fù)氮平衡,還可影響生長(zhǎng)發(fā)育。對(duì)孕婦偶可引起畸胎。(6)其他精神失常。有精神病或癲癇病史者禁用或慎用。(二)停藥反應(yīng)(1)長(zhǎng)期應(yīng)用尤其是連日給藥的病人,減量過(guò)快或突然停藥時(shí),由于皮質(zhì)激素的反饋性抑制腦垂體前葉對(duì)ACTH的分泌,可引起腎上腺皮質(zhì)萎縮和機(jī)能不全。多數(shù)病人可無(wú)表現(xiàn)。腎上腺皮質(zhì)功能恢復(fù)的時(shí)間與劑量、用藥期限和個(gè)體差異有關(guān)。停用激素后垂體分泌ACTH的功能需經(jīng)3~5個(gè)月才恢復(fù);腎上腺皮質(zhì)對(duì)ACTH起反應(yīng)機(jī)能的恢復(fù)約需6~9個(gè)月或更久。因此不可驟然停藥。停藥后也有少數(shù)患者遇到嚴(yán)重應(yīng)激情況如感染、創(chuàng)傷、手術(shù)時(shí)可發(fā)生腎上腺危象,如惡心、嘔吐、乏力、低血壓、休克等,需及時(shí)搶救。這種皮質(zhì)功能不全需半年甚至1~2年才能恢復(fù)。(2)反跳現(xiàn)象:因病人對(duì)激素產(chǎn)生了依賴性或病情尚未完全控制,突然停藥或減量過(guò)快而致原病復(fù)發(fā)或惡化。常需加大劑量再行治療,待癥狀緩解后再逐漸減量、停藥。3.比較嗎啡和阿司匹林鎮(zhèn)痛作用特點(diǎn)、機(jī)理和臨床應(yīng)用答:(1)嗎啡鎮(zhèn)痛作用特點(diǎn):①隊(duì)傷害性疼痛具有強(qiáng)大的鎮(zhèn)痛作用;②對(duì)持續(xù)性慢性頓痛作用大于間斷性銳痛③不影響意識(shí)和其他感覺④一次給藥,陣痛作用持續(xù)時(shí)間4~6小時(shí)。嗎啡鎮(zhèn)痛作用機(jī)理:作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的阿片受體而發(fā)揮作用。臨床應(yīng)用:鎮(zhèn)痛,心源性哮喘,止瀉。阿司匹林鎮(zhèn)痛作用特點(diǎn):①有較強(qiáng)的解熱、鎮(zhèn)痛作用;②抗炎抗風(fēng)濕作用也較強(qiáng),可使急性風(fēng)濕熱患者于24~48小時(shí)內(nèi)退熱,關(guān)節(jié)紅、腫及劇痛緩解,血沉下降,患者主觀感覺好轉(zhuǎn)。是抗風(fēng)濕首選藥。阿司匹林鎮(zhèn)痛作用機(jī)理:抑制體內(nèi)前列腺素(PG)的生物合成。臨床應(yīng)用:解熱鎮(zhèn)痛及抗風(fēng)濕;影響血栓形成。4.合成抗菌藥包括那些?簡(jiǎn)述每類藥的抗菌作用機(jī)理。答:合成抗菌藥包括:喹諾酮類藥物,磺胺類藥,甲氧芐啶,硝基呋喃類藥。(1)喹諾酮類藥物抗菌作用機(jī)制:喹諾酮類通過(guò)抑制DNA螺旋酶作用,阻礙DNA合成而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。細(xì)菌在合成DNA過(guò)程中,DNA螺旋酶的A亞單位將染色體DNA正超螺旋的一條單鏈(后鏈)切開,接著B亞單位使DNA的前鏈后移,A亞單位再將切口封住,形成了負(fù)超螺旋。氟喹諾酮類藥并不是直接與DNA螺旋酶結(jié)合,而是與DNA雙鏈中非配對(duì)堿基結(jié)合,抑制DNA抑螺旋酶的A亞單位,使DNA超螺旋結(jié)構(gòu)不能封口,這樣DNA單鏈暴露,導(dǎo)致mRNA與蛋白合成失控,最后細(xì)菌死亡。(2)磺胺類藥:是抑菌藥,它通過(guò)干擾細(xì)菌的葉酸代謝而抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖。與人和哺乳動(dòng)物細(xì)胞不同,對(duì)磺胺藥敏感的細(xì)菌不能直接利用周圍環(huán)境中的葉酸,只能利用對(duì)氨苯甲酸(PABA)和二氫蝶啶,在細(xì)菌體內(nèi)經(jīng)二氫葉酸合成酶的催化合成二氫葉酸,再經(jīng)二氫葉酸還原酶的作用形成四氫葉酸。四氫葉酸的活化型是一碳單位的傳遞體,在嘌呤和嘧啶核苷酸形成過(guò)程中起著重要的傳遞作用?;前匪幍慕Y(jié)構(gòu)和PABA相似,因而可與PABA競(jìng)爭(zhēng)二氫葉酸合成酶,障礙二氫葉酸的合成,從而影響核酸的生成,抑制細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖。(3)甲氧芐啶TMP的抗菌作用機(jī)制是抑制細(xì)菌二氫葉酸還原酶,使二氫葉酸不能還原成氫葉酸,阻止細(xì)菌核酸的合成。因此,它與磺胺藥合用,可使細(xì)菌的葉酸代謝遭到雙重阻斷,增強(qiáng)磺胺藥的抗菌作用達(dá)數(shù)倍至數(shù)十倍,甚至出現(xiàn)殺菌作用,而且可減少耐藥菌株的產(chǎn)生,對(duì)磺胺藥已耐藥的菌株也可被抑制。TMP還可增強(qiáng)多種抗生素(如四環(huán)素、慶大霉素等)的抗菌作用。(4)硝基呋喃類藥:且不易產(chǎn)生耐藥性,敏感細(xì)菌將藥物代謝為高活性的還原物質(zhì),能損傷細(xì)菌的DNA?;蛞种萍?xì)菌的乙酰輔酶A,導(dǎo)致糖代謝障礙。如:呋喃唑酮又名痢特靈。5.簡(jiǎn)述硫酸鎂口服、注射給藥時(shí)的藥理作用及機(jī)理。答:(1)硫

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