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ABCD152019211114181716432911012813765激素的結(jié)構(gòu)及特點(diǎn)ABCD152019211114181716432911011醋酸氫化考的松(Hydrocortisoneacetate)OCH2OCOCH2OHOHOC醋酸氫化考的松(Hydrocortisoneacetate2醋酸氟氫考的松(Fludrocortisoneacetate)FOHOCH2OCOCH3OHOC醋酸氟氫考的松(Fludrocortisoneacetat3曲安奈德(Triamcinoloneacetonide.Kenelog)FOHOCH2OCOCH3OCOOCCH3CH3曲安奈德(Triamcinoloneacetonide.Ke4氟美松(Dexamethasone)FOCH2OHOCOHCH3HO氟美松(Dexamethasone)FOCH2OHOCOHC5膚輕松(醋酸仙乃樂(lè),F(xiàn)luocinonide)FOFCH2—OCOCH3OCHOOOCCH3CH3膚輕松(醋酸仙乃樂(lè),F(xiàn)luocinonide)FOFCH2—6丙酸氟替卡松丙酸氟替卡松7丙酸氟替卡松乳膏OFFHOCH3COSCH2FCH3OCOC2H5CH3HH丙酸氟替卡松乳膏OFFHOCH3COSCH2FCH3OCOC8倍他米松戊酸脂F(xiàn)OCH2OHOCHOO-C(CH2)3CH3OCH3倍他米松戊酸脂F(xiàn)OCH2OHOCHOO-C(CH2)3CH39氯氟舒松(Halcinonide)FOHOCH2CLOCOOCCH3CH3氯氟舒松(Halcinonide)FOHOCH2CLOCOO10氯倍他索丙酸酯(Clobetasol17-propionate)FOHOCH2CLOCOCOC2H3CH3氯倍他索丙酸酯(Clobetasol17-propiona11鹵關(guān)他松(Halomethasonemonohydric,Sicorten)FOHOCH2OHOCCH3H2OCLF鹵關(guān)他松(Halomethasonemonohydric,12鹵倍他索丙酸酯(HalobetasolPropionate)FOHOCH2CLOCOCOC2H3CH3F鹵倍他索丙酸酯(HalobetasolPropionate13雙醋二氟松(Psorcon,索康)FOCH2OC—CH3OCOC—CH3CH3FO雙醋二氟松(Psorcon,索康)FOCH2OC—CH3OC1417a丁酸酯氫化考的松(Hydrocortisone17-butyrate)OCH2OHOCO-C(CH2)2CH3HOO17a丁酸酯氫化考的松(Hydrocortisone1715地奈德(desonide)OOHOOHOCH3HHHOCH3CH3CH3地奈德(desonide)OOHOOHOCH3HHHOCH316糠酸莫米松(Mometasonefruoate)CLOHOCH2CLOCCH3OCO糠酸莫米松(Mometasonefruoate)CLOHO17OHOCH2OHOCOH16916cortisolOHOCH2OHOCOH16916cortisol18FOHOOCOFluticasonePropionateFSFH2CCOC2H1CH3FOHOOCOFluticasonePropionateF19FOHOOCOInactivecarboxylicacidderivateFCOC2H3CH3HOFOHOOCOInactivecarboxylicaci20潑尼松龍潑尼松龍21身體部分治療區(qū)域一次所需藥物的指尖單位量(無(wú)性別差異)頭和頸軀干(前)軀干(后)手臂手腳腿4.5773162身體部分治療區(qū)域一次所需頭和頸軀干(前)手臂手腳腿4.57322

圖1.考的索分子結(jié)構(gòu),F(xiàn)P及其無(wú)活性代謝產(chǎn)物。在1,6,9位的結(jié)構(gòu)修飾加強(qiáng)了抗炎和鹽皮質(zhì)激素的活性。兩個(gè)酯化天然結(jié)構(gòu)大大提高了FP天然親脂性和藥物利用??焖俅x為非活性產(chǎn)物一半歸因于取代的硫化酯解離,一半為17羧酸代謝產(chǎn)物帶來(lái)的低系統(tǒng)活性。圖1.考的索分子結(jié)構(gòu),F(xiàn)P及其無(wú)活性代謝產(chǎn)物23ABCD152019211114181716432911012813765激素的結(jié)構(gòu)及特點(diǎn)ABCD1520192111141817164329110124醋酸氫化考的松(Hydrocortisoneacetate)OCH2OCOCH2OHOHOC醋酸氫化考的松(Hydrocortisoneacetate25醋酸氟氫考的松(Fludrocortisoneacetate)FOHOCH2OCOCH3OHOC醋酸氟氫考的松(Fludrocortisoneacetat26曲安奈德(Triamcinoloneacetonide.Kenelog)FOHOCH2OCOCH3OCOOCCH3CH3曲安奈德(Triamcinoloneacetonide.Ke27氟美松(Dexamethasone)FOCH2OHOCOHCH3HO氟美松(Dexamethasone)FOCH2OHOCOHC28膚輕松(醋酸仙乃樂(lè),F(xiàn)luocinonide)FOFCH2—OCOCH3OCHOOOCCH3CH3膚輕松(醋酸仙乃樂(lè),F(xiàn)luocinonide)FOFCH2—29丙酸氟替卡松丙酸氟替卡松30丙酸氟替卡松乳膏OFFHOCH3COSCH2FCH3OCOC2H5CH3HH丙酸氟替卡松乳膏OFFHOCH3COSCH2FCH3OCOC31倍他米松戊酸脂F(xiàn)OCH2OHOCHOO-C(CH2)3CH3OCH3倍他米松戊酸脂F(xiàn)OCH2OHOCHOO-C(CH2)3CH332氯氟舒松(Halcinonide)FOHOCH2CLOCOOCCH3CH3氯氟舒松(Halcinonide)FOHOCH2CLOCOO33氯倍他索丙酸酯(Clobetasol17-propionate)FOHOCH2CLOCOCOC2H3CH3氯倍他索丙酸酯(Clobetasol17-propiona34鹵關(guān)他松(Halomethasonemonohydric,Sicorten)FOHOCH2OHOCCH3H2OCLF鹵關(guān)他松(Halomethasonemonohydric,35鹵倍他索丙酸酯(HalobetasolPropionate)FOHOCH2CLOCOCOC2H3CH3F鹵倍他索丙酸酯(HalobetasolPropionate36雙醋二氟松(Psorcon,索康)FOCH2OC—CH3OCOC—CH3CH3FO雙醋二氟松(Psorcon,索康)FOCH2OC—CH3OC3717a丁酸酯氫化考的松(Hydrocortisone17-butyrate)OCH2OHOCO-C(CH2)2CH3HOO17a丁酸酯氫化考的松(Hydrocortisone1738地奈德(desonide)OOHOOHOCH3HHHOCH3CH3CH3地奈德(desonide)OOHOOHOCH3HHHOCH339糠酸莫米松(Mometasonefruoate)CLOHOCH2CLOCCH3OCO糠酸莫米松(Mometasonefruoate)CLOHO40OHOCH2OHOCOH16916cortisolOHOCH2OHOCOH16916cortisol41FOHOOCOFluticasonePropionateFSFH2CCOC2H1CH3FOHOOCOFluticasonePropionateF42FOHOOCOInactivecarboxylicacidderivateFCOC2H3CH3HOFOHOOCOInactivecarboxylicaci43潑尼松龍潑尼松龍44身體部分治療區(qū)域一次所需藥物的指尖單位量(無(wú)性別差異)頭和頸軀干(前)軀干(后)手臂手腳腿4.577316

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