藥用高分子課件

第八章

藥用高分子材料91第八章

藥用高分子材料91一、概述藥物用于治療生物體疾病的歷史十分悠久，早在公元前1500年，人們就開始有意識地利用植物和動物治病。但早期使用的都是天然高分子化合物，如樹膠、動物膠、淀粉、葡萄糖等。低分子藥物療效高，使用方便，為推動世界各國的醫(yī)療事業(yè)起了巨大的作用，在醫(yī)學史上有著不可磨滅的貢獻。但是，其中許多品種卻同時存在著很大的副作用。藥用高分子的研究受到了人們的重視，并在高分子科學、生物學、醫(yī)學和藥理學等領域內，引起科學家們的廣泛興趣。2一、概述藥物用于治療生物體疾病的歷史十分悠久，早在公元前二、藥用高分子的類型和基本性能按分子結構和制劑的形式，高分子藥物可分為三大類：(1)高分子化的低分子藥物，或稱高分子載體藥物。(2)本身具有藥理活性的高分子藥物(3)微膠囊化的低分子藥物1．藥用高分子的類型3二、藥用高分子的類型和基本性能按分子結構和制劑的形式，高分子2．藥用高分子應具備的基本性能(1)高分子藥物本身以及它們的分解產物都應是無毒的，不會引起炎癥和組織變異反應，沒有致癌性。(2)進入血液系統(tǒng)的藥物，不會引起血栓。(3)具有水溶性或親水性，能在生物體內水解下有藥理活性的基團。(4)能有效地到達病灶處，并在病灶處積累。保持一定濃度。(5)對用于口服的藥劑，聚合物主鏈應不會水解，以便高分子殘骸能通過排泄系統(tǒng)被排出體外。如果藥物是導入循環(huán)系統(tǒng)的．為避免其在體內積累，聚合物主鏈必須是易分解的，才能排出人體或被人體所吸收。42．藥用高分子應具備的基本性能(1)高分子藥物本身以三、高分子載體藥物1、低分子藥物高分子化的優(yōu)點能控制藥物緩慢釋放，使代謝減速、排泄減少、藥性持久、療效提高；載體能把藥物有選擇地輸送到體內確定部位，并能識別變異細胞；藥物穩(wěn)定性好；藥物釋放后的載體高分子是無毒的，不會在體內長時間積累，可排出體外或水解后被人體吸收，因此副作用小。5三、高分子載體藥物1、低分子藥物高分子化的優(yōu)點能控制藥物2．低分子藥物與高分子的結合方式高分子載體藥物中應包含四類基團：藥理活性基團、連接基團、輸送用基團和使整個高分子能溶解的基團。62．低分子藥物與高分子的結合方式高分子載體藥物中應包含四類基3.高分子載體藥物的研究和應用藥用高分子的研究工作是從高分子載體藥物的研究開始的。第一個高分子載體藥物是1962年研究成功的將青霉素與聚乙烯胺結合的產物。至今已研制成功許多品種，目前臨床應用的藥用高分子大部分屬于此類。將碘與聚乙烯毗咯烷酮結合，可形成水溶性的絡合物：73.高分子載體藥物的研究和應用藥用高分子的研究工作是從高青霉素是一種抗多種病菌的廣譜抗菌素，應用十分普遍。它具有易吸收、見效快的特點，但也有排泄快的缺點。利用青霉素結構中的羧基、氨基與高分子載體反應，可得到療效長的高分子青霉素。例如將青霉素與乙烯醇-乙烯胺共聚物以酰胺鍵相結合得到水溶性的藥物高分子。這種高分子青霉素在人體內停留時間比低分子青霉素長30-40倍。8青霉素是一種抗多種病菌的廣譜抗菌素，應用十分普遍。它具這99利用分子中羧基和羥基的縮聚反應，可制得藥理活性基團位于主鏈的聚青霉素。10利用分子中羧基和羥基的縮聚反應，可制得藥理活性基團位于主鏈先鋒霉素的結構與青霉素十分相近，因此也可通過上述各種反應得到高分子載體藥物。鏈霉素也是一種廣泛使用的抗菌素，但毒性很大。高分子化后可大大降低其毒性。11先鋒霉素的結構與青霉素十分相近，因此也可通過上述各種反應阿斯匹林(乙酰基水楊酸)是一種傳統(tǒng)的消炎藥和解熱鎮(zhèn)痛藥。近年來發(fā)現(xiàn)它還具有抗血小板凝聚的作用，于是重新引起了人們極大的興趣。將阿斯匹林以及其他水楊酸衍生物與聚乙烯醇、醋酸纖維素等含羥基聚合物進行熔融酯化，可使之高分子化。所得產物的抗炎性和解熱鎮(zhèn)痛性，比游離的阿斯匹林更為長效。12阿斯匹林(乙酰基水楊酸)是一種傳統(tǒng)的消炎藥和解熱鎮(zhèn)痛藥。近這種高分子PAS克服了PAS排泄快的缺點，用藥量從原來的每天3—4次減為每天1次。可口服，亦可皮下注射。13這種高分子PAS克服了PAS排泄快的缺點，用藥量從原來的每天維生素與高分子化合物結合的產物，藥效大大提高。14維生素與高分子化合物結合的產物，藥效大大提高。14長期以來，癌癥對人類健康威脅極大。為此，人們與其進行了不懈的斗爭，促進了抗癌藥物的發(fā)展．高分子抗癌藥物的研究與低分子抗癌藥一樣，極為活躍。用以制備核酸堿類聚合物的單體主要是尿嘧啶、腺嘌呤的乙烯基衍生物，如烷硫基嘌呤的烯烴衍生物，5-氟尿嘧啶的乙烯基衍生物等。15長期以來，癌癥對人類健康威脅極大。為此，人們與其進行了不除了已經研制出大量側基型尿嘧啶類聚合物外，主鏈型的尿嘧啶聚合物也有不少報道。例如1，3—二(N—羥甲基)-5-氟尿嘧啶是一種水溶性抗腫瘤藥物，經小白鼠試驗，對肺癌和網織細胞瘤的抑制率達80-92％。將其與活性很大的二元酰氯(如對苯二酰氯)縮聚，得到主鏈型藥物。16除了已經研制出大量側基型尿嘧啶類聚合物外，主鏈型的尿嘧啶聚合前面介紹的高分子藥物都是側鏈型和主鏈型的。另外，還有少量端基型的高分子藥物，這類高分子藥物可通過先合成兩端帶活性基團的預聚物，再與低分子藥物反應獲得，一殷分子量不大，僅在1干至幾千的范圍內。例如解熱鎮(zhèn)痛藥對N，N’—二甲氨基苯甲酸甲酯與聚乙二醇的反應。17前面介紹的高分子藥物都是側鏈型和主鏈型的。另外，還有少量端總之，將低分子藥物高分子化，是克服低分子藥物的缺點、提高藥物療效的一種有效方法。但總的來說，到目前為止成功的例子并不很多。其中存在的問題是：一是可利用的高分子骨架品種有限，主要限于聚乙烯醇、聚(甲基)丙烯酸酯、聚丙烯酰胺、纖維素衍生物等有活性基團的聚合物。二是結構因素對藥理作用的影響尚不清楚，缺乏詳盡的理論指導，造成很多藥物高分子化后失去藥理作用。因此，在低分子藥物高分子化方面，還有許多工作要做。18總之，將低分子藥物高分子化，是克服低分子藥物的缺點、提高藥四、藥理活性高分子藥物藥理活性高分子藥物是真正意義上的高分子藥物。它們本身具有與人體生理組織作用的物理、化學性質，從而能克服肌體的功能障礙，治愈人體組織的病變，促進人體的康復和預防人體的疾病。實際上，高分子藥物的應用已有很悠久的歷史，如激素、酶制劑、肝素、葡萄糖、驢皮膠等都是著名的天然藥理活性高分子。1．藥理活性高分子藥物的特點19四、藥理活性高分子藥物藥理活性高分子藥物是真正意義上的高2．藥理活性高分子藥物的研究和應用不少聚氨基酸具有良好的抗菌活性，但其相應的低分子氨基酸卻并無藥理活性。低分子量的聚二甲基硅氧烷具有低的表面張力，物理、化學性質穩(wěn)定，具有很好的消泡作用，故廣泛用作工業(yè)消泡劑。由于它無毒，在人體內不會引起生理反應，故亦被用作醫(yī)用消泡劑，用于急性肺水腫和腸胃脹氣的治療，國內外都有應用。202．藥理活性高分子藥物的研究和應用不少聚氨基酸具有良好的肝素是生物體中的一種多糖類化合物，含有—SO3-，—COO-及—NHSO3-等功能基團。它與血液有良好的相容性、具有優(yōu)異的抗凝血性能。模擬它的化學結構，人工合成的含有這三種功能基團的共聚物，同樣具有很好的抗凝血性能。21肝素是生物體中的一種多糖類化合物，含有—SO3-，21一些水溶性的高分子化合物，對水和離子保持穩(wěn)定的作用，與血液有良好的相容性，而且毒性小不會透過毛細血管，能使血液維持適當?shù)臐B透壓和粘度，因此可作為血漿增量劑，用于治療外傷性急性出血及其他原因引起的血容量減少。例如，聚乙烯吡咯酮和聚4—乙烯吡啶-N-氧撐都是較早研究成功的代血漿。22一些水溶性的高分子化合物，對水和離子保持穩(wěn)定的作用，與血液有早期的代血漿僅是血液增量劑，并無輸送氧氣和二氧化碳的能力?，F(xiàn)在已由全氟烴逐步取代聚乙烯吡咯酮等。全氟烴是分子量為300-600的液體。具有良好的血液相容性。以下是幾種有代表性的全氟烴，具有良好的輸送氧氣和二氧化碳的能力。23早期的代血漿僅是血液增量劑，并無輸送氧氣和二氧化碳的能力。陽離子聚合物和陰離子聚合物往往具有各種藥理活性，是目前藥理活性高分子的研究熱點之一。主鏈型聚陽離子季胺鹽具有遮斷副交感神經、松弛骨胳筋作用，是治療痙攣性疾病的有效藥物。24陽離子聚合物和陰離子聚合物往往具有各種藥理活性，是目前藥理活陽離子季胺鹽的殺菌作用是人們熟知的，研究發(fā)現(xiàn)聚陽離子季胺鹽也是良好的殺菌劑。聚季胺鹽殺菌劑有兩種結構形式。一種是主鏈型的、例如；25陽離子季胺鹽的殺菌作用是人們熟知的，研究發(fā)現(xiàn)聚陽離子季胺鹽高分子殺菌劑的優(yōu)點是可進行低溫消毒，而且對人體無害。尤其對那些不易進行高溫蒸煮消毒的物品(如電話機等)的消毒，有其獨特的方便之處。由于它對人體皮膚無刺激作用，已用作注射、手術之前的皮膚消毒劑。將聚季胺鹽與其他聚合物混合紡成纖維，可用于制備保健織物。合成的陰離子聚合物是一類能誘發(fā)產生干擾素、激發(fā)產生廣譜免疫活性、改進網狀內皮系統(tǒng)的功能的重要物質，具有免疫、抗病毒、抗腫瘤的活性。在陰離子聚合物中，最引人注目是由二乙烯基醚與順丁烯二酸酐共聚所得的砒喃共聚物。26高分子殺菌劑的優(yōu)點是可進行低溫消毒，而且對人體無害。尤其對吡喃共聚物是一種干擾素誘發(fā)劑，分子量17000-450000，具有廣泛的生物活性。它能直接抑制多種病毒的繁殖，有持續(xù)的抗腫瘤活性，可用于治療白血病、肉瘤、泡狀口腔炎癥、腦炎等。27吡喃共聚物是一種干擾素誘發(fā)劑，分子量17000-45000治療心血管疾病的高分子藥物：聚丙烯酰胺是一種常用的高分子化合物。在水中加入100ppm聚丙烯酰胺，可減少管道阻力約40％。受此啟發(fā)，將其用來治療心血管疾病。眾所周知，動脈血管硬化是由于血管壁纖維組織萎縮引起的，造成血管失去彈性，使血液流動紊亂，研究發(fā)現(xiàn)。在動脈血管中注入極少量聚丙烯酰胺(如6mg／l)，就可減緩動脈血管硬化的程度，改善血管內血液流動的狀況。葡萄糖磺酸鈉是一種半合成的抗凝血藥物，對高血脂癥和由高血脂引起的動脈硬化有一定的療效。28治療心血管疾病的高分子藥物：聚丙烯酰胺是一種常用的高分子化五、藥物微膠囊1.微膠囊和藥物微膠囊的基本概念所謂微膠囊，是指以高分子膜為外殼、在其中包有被保護或被密封的物質的微小包囊物。藥物的微膠囊化，就是將細微的藥物顆粒用高分子膜保護起來形成的微小膠囊物。它是一種復合物，真正起藥理作用的仍是低分子藥物。29五、藥物微膠囊1.微膠囊和藥物微膠囊的基本概念所謂微膠囊，微膠囊在工農業(yè)生產、日常生活中有十分廣泛的用途。藥物被高分子膜包裹后，避免了藥物與人體的直接接觸，藥物只有通過對聚合物壁的滲透或聚合物膜在人體內被浸蝕、溶解后才能逐漸釋放出來。因此能夠延緩、控制藥物釋放速度，掩蔽藥物的刺激性、毒性、苦味等不良性質，提高藥物的療效。此外，經微膠囊比的藥物，與空氣隔絕，能有效防止藥物貯存過程中的氧化、吸潮、變色等不良反應，增加貯存穩(wěn)定性。與普通的藥物相比，藥物微膠囊有不少優(yōu)點:目前，國內外已有眼科藥物、抗菌消炎藥物、抗癌藥物、避孕藥物以及激素、酶等多種藥物微膠囊問世。30微膠囊在工農業(yè)生產、日常生活中有十分廣泛的用途。藥物被高2．用作藥物微膠囊膜的高分子材料作為藥物微膠囊的包裹材料，一般應滿足以下幾個條件：(1)無毒(2)不會致癌，不會引起人體組織的病變；(3)不會與藥物發(fā)生化學反應，而改變藥物的性質；(4)能使藥物滲透，或能在人體中溶解或水解，使藥物能以一定方式釋放出來。目前已實際應用的高分子材料中，天然的高聚物有骨膠、明膠、阿拉伯樹膠、瓊脂、海藻酸鈉、鹿角菜膠等。半合成的高聚物有乙基纖維素、硝基纖維素、羧甲基纖維素、醋酸纖維素等。應用較多的合成高聚物有聚葡萄糖酸、聚乳酸、乳酸與氨基酸的共聚物、甲基丙烯酸甲酯與甲基丙烯酸-β-羥乙酯的共聚物等。312．用作藥物微膠囊膜的高分子材料作為藥物微膠囊的包裹材料，3．藥物微膠囊的制備方法(1)化學方法包括界面聚合法、原位聚合法、聚合物快速不溶解法等。(2)物理化學方法包括水溶液巾相分離法、有機溶劑中相分離法、溶液中干燥法、溶液蒸發(fā)法、粉末床法等。(3)物理方法空氣懸浮涂層法、噴霧干燥法、真空噴涂法、靜電氣溶膠法、多孔離心法等323．藥物微膠囊的制備方法(1)化學方法包括界面聚4．藥物傲膠囊的應用配糖蛋白是一種免疫興奮劑,主要用作小兒支氣管炎的預防藥物。促這種藥物性質不穩(wěn)定，易變質，貯存期很短。因此研制了以陽離子丙烯酸樹脂為壁膜材料的微膠囊，大大提高了藥物的貯藏穩(wěn)定性。氨茶堿是一種有效的支氣管擴張藥物，但它的有效治療劑量與中毒劑量十分接近。血液中氨茶堿濃度超過一定范圍即會出現(xiàn)惡心、嘔吐、心律不齊，心肺功能衰竭等不良反應，而頻繁進藥又給病人帶來不便。用羥丙基甲基纖維素包埋氨茶堿制成的微膠囊，有很好的緩釋性，安全性大大提高。微膠囊技術在固定化酶制備中有明顯的優(yōu)越性。采用溶劑蒸發(fā)法研制了以乙基纖維素、羧丙基甲基纖維素苯二甲酸酯等聚合物為壁膜材料的Vc微膠囊，達到了延緩Vc氧化變黃的效果。334．藥物傲膠囊的應用配糖蛋白是一種免疫興奮劑,主要用作小兒支第八章

藥用高分子材料934第八章

藥用高分子材料91一、概述藥物用于治療生物體疾病的歷史十分悠久，早在公元前1500年，人們就開始有意識地利用植物和動物治病。但早期使用的都是天然高分子化合物，如樹膠、動物膠、淀粉、葡萄糖等。低分子藥物療效高，使用方便，為推動世界各國的醫(yī)療事業(yè)起了巨大的作用，在醫(yī)學史上有著不可磨滅的貢獻。但是，其中許多品種卻同時存在著很大的副作用。藥用高分子的研究受到了人們的重視，并在高分子科學、生物學、醫(yī)學和藥理學等領域內，引起科學家們的廣泛興趣。35一、概述藥物用于治療生物體疾病的歷史十分悠久，早在公元前二、藥用高分子的類型和基本性能按分子結構和制劑的形式，高分子藥物可分為三大類：(1)高分子化的低分子藥物，或稱高分子載體藥物。(2)本身具有藥理活性的高分子藥物(3)微膠囊化的低分子藥物1．藥用高分子的類型36二、藥用高分子的類型和基本性能按分子結構和制劑的形式，高分子2．藥用高分子應具備的基本性能(1)高分子藥物本身以及它們的分解產物都應是無毒的，不會引起炎癥和組織變異反應，沒有致癌性。(2)進入血液系統(tǒng)的藥物，不會引起血栓。(3)具有水溶性或親水性，能在生物體內水解下有藥理活性的基團。(4)能有效地到達病灶處，并在病灶處積累。保持一定濃度。(5)對用于口服的藥劑，聚合物主鏈應不會水解，以便高分子殘骸能通過排泄系統(tǒng)被排出體外。如果藥物是導入循環(huán)系統(tǒng)的．為避免其在體內積累，聚合物主鏈必須是易分解的，才能排出人體或被人體所吸收。372．藥用高分子應具備的基本性能(1)高分子藥物本身以三、高分子載體藥物1、低分子藥物高分子化的優(yōu)點能控制藥物緩慢釋放，使代謝減速、排泄減少、藥性持久、療效提高；載體能把藥物有選擇地輸送到體內確定部位，并能識別變異細胞；藥物穩(wěn)定性好；藥物釋放后的載體高分子是無毒的，不會在體內長時間積累，可排出體外或水解后被人體吸收，因此副作用小。38三、高分子載體藥物1、低分子藥物高分子化的優(yōu)點能控制藥物2．低分子藥物與高分子的結合方式高分子載體藥物中應包含四類基團：藥理活性基團、連接基團、輸送用基團和使整個高分子能溶解的基團。392．低分子藥物與高分子的結合方式高分子載體藥物中應包含四類基3.高分子載體藥物的研究和應用藥用高分子的研究工作是從高分子載體藥物的研究開始的。第一個高分子載體藥物是1962年研究成功的將青霉素與聚乙烯胺結合的產物。至今已研制成功許多品種，目前臨床應用的藥用高分子大部分屬于此類。將碘與聚乙烯毗咯烷酮結合，可形成水溶性的絡合物：403.高分子載體藥物的研究和應用藥用高分子的研究工作是從高青霉素是一種抗多種病菌的廣譜抗菌素，應用十分普遍。它具有易吸收、見效快的特點，但也有排泄快的缺點。利用青霉素結構中的羧基、氨基與高分子載體反應，可得到療效長的高分子青霉素。例如將青霉素與乙烯醇-乙烯胺共聚物以酰胺鍵相結合得到水溶性的藥物高分子。這種高分子青霉素在人體內停留時間比低分子青霉素長30-40倍。41青霉素是一種抗多種病菌的廣譜抗菌素，應用十分普遍。它具這429利用分子中羧基和羥基的縮聚反應，可制得藥理活性基團位于主鏈的聚青霉素。43利用分子中羧基和羥基的縮聚反應，可制得藥理活性基團位于主鏈先鋒霉素的結構與青霉素十分相近，因此也可通過上述各種反應得到高分子載體藥物。鏈霉素也是一種廣泛使用的抗菌素，但毒性很大。高分子化后可大大降低其毒性。44先鋒霉素的結構與青霉素十分相近，因此也可通過上述各種反應阿斯匹林(乙酰基水楊酸)是一種傳統(tǒng)的消炎藥和解熱鎮(zhèn)痛藥。近年來發(fā)現(xiàn)它還具有抗血小板凝聚的作用，于是重新引起了人們極大的興趣。將阿斯匹林以及其他水楊酸衍生物與聚乙烯醇、醋酸纖維素等含羥基聚合物進行熔融酯化，可使之高分子化。所得產物的抗炎性和解熱鎮(zhèn)痛性，比游離的阿斯匹林更為長效。45阿斯匹林(乙酰基水楊酸)是一種傳統(tǒng)的消炎藥和解熱鎮(zhèn)痛藥。近這種高分子PAS克服了PAS排泄快的缺點，用藥量從原來的每天3—4次減為每天1次?？煽诜?，亦可皮下注射。46這種高分子PAS克服了PAS排泄快的缺點，用藥量從原來的每天維生素與高分子化合物結合的產物，藥效大大提高。47維生素與高分子化合物結合的產物，藥效大大提高。14長期以來，癌癥對人類健康威脅極大。為此，人們與其進行了不懈的斗爭，促進了抗癌藥物的發(fā)展．高分子抗癌藥物的研究與低分子抗癌藥一樣，極為活躍。用以制備核酸堿類聚合物的單體主要是尿嘧啶、腺嘌呤的乙烯基衍生物，如烷硫基嘌呤的烯烴衍生物，5-氟尿嘧啶的乙烯基衍生物等。48長期以來，癌癥對人類健康威脅極大。為此，人們與其進行了不除了已經研制出大量側基型尿嘧啶類聚合物外，主鏈型的尿嘧啶聚合物也有不少報道。例如1，3—二(N—羥甲基)-5-氟尿嘧啶是一種水溶性抗腫瘤藥物，經小白鼠試驗，對肺癌和網織細胞瘤的抑制率達80-92％。將其與活性很大的二元酰氯(如對苯二酰氯)縮聚，得到主鏈型藥物。49除了已經研制出大量側基型尿嘧啶類聚合物外，主鏈型的尿嘧啶聚合前面介紹的高分子藥物都是側鏈型和主鏈型的。另外，還有少量端基型的高分子藥物，這類高分子藥物可通過先合成兩端帶活性基團的預聚物，再與低分子藥物反應獲得，一殷分子量不大，僅在1干至幾千的范圍內。例如解熱鎮(zhèn)痛藥對N，N’—二甲氨基苯甲酸甲酯與聚乙二醇的反應。50前面介紹的高分子藥物都是側鏈型和主鏈型的。另外，還有少量端總之，將低分子藥物高分子化，是克服低分子藥物的缺點、提高藥物療效的一種有效方法。但總的來說，到目前為止成功的例子并不很多。其中存在的問題是：一是可利用的高分子骨架品種有限，主要限于聚乙烯醇、聚(甲基)丙烯酸酯、聚丙烯酰胺、纖維素衍生物等有活性基團的聚合物。二是結構因素對藥理作用的影響尚不清楚，缺乏詳盡的理論指導，造成很多藥物高分子化后失去藥理作用。因此，在低分子藥物高分子化方面，還有許多工作要做。51總之，將低分子藥物高分子化，是克服低分子藥物的缺點、提高藥四、藥理活性高分子藥物藥理活性高分子藥物是真正意義上的高分子藥物。它們本身具有與人體生理組織作用的物理、化學性質，從而能克服肌體的功能障礙，治愈人體組織的病變，促進人體的康復和預防人體的疾病。實際上，高分子藥物的應用已有很悠久的歷史，如激素、酶制劑、肝素、葡萄糖、驢皮膠等都是著名的天然藥理活性高分子。1．藥理活性高分子藥物的特點52四、藥理活性高分子藥物藥理活性高分子藥物是真正意義上的高2．藥理活性高分子藥物的研究和應用不少聚氨基酸具有良好的抗菌活性，但其相應的低分子氨基酸卻并無藥理活性。低分子量的聚二甲基硅氧烷具有低的表面張力，物理、化學性質穩(wěn)定，具有很好的消泡作用，故廣泛用作工業(yè)消泡劑。由于它無毒，在人體內不會引起生理反應，故亦被用作醫(yī)用消泡劑，用于急性肺水腫和腸胃脹氣的治療，國內外都有應用。532．藥理活性高分子藥物的研究和應用不少聚氨基酸具有良好的肝素是生物體中的一種多糖類化合物，含有—SO3-，—COO-及—NHSO3-等功能基團。它與血液有良好的相容性、具有優(yōu)異的抗凝血性能。模擬它的化學結構，人工合成的含有這三種功能基團的共聚物，同樣具有很好的抗凝血性能。54肝素是生物體中的一種多糖類化合物，含有—SO3-，21一些水溶性的高分子化合物，對水和離子保持穩(wěn)定的作用，與血液有良好的相容性，而且毒性小不會透過毛細血管，能使血液維持適當?shù)臐B透壓和粘度，因此可作為血漿增量劑，用于治療外傷性急性出血及其他原因引起的血容量減少。例如，聚乙烯吡咯酮和聚4—乙烯吡啶-N-氧撐都是較早研究成功的代血漿。55一些水溶性的高分子化合物，對水和離子保持穩(wěn)定的作用，與血液有早期的代血漿僅是血液增量劑，并無輸送氧氣和二氧化碳的能力。現(xiàn)在已由全氟烴逐步取代聚乙烯吡咯酮等。全氟烴是分子量為300-600的液體。具有良好的血液相容性。以下是幾種有代表性的全氟烴，具有良好的輸送氧氣和二氧化碳的能力。56早期的代血漿僅是血液增量劑，并無輸送氧氣和二氧化碳的能力。陽離子聚合物和陰離子聚合物往往具有各種藥理活性，是目前藥理活性高分子的研究熱點之一。主鏈型聚陽離子季胺鹽具有遮斷副交感神經、松弛骨胳筋作用，是治療痙攣性疾病的有效藥物。57陽離子聚合物和陰離子聚合物往往具有各種藥理活性，是目前藥理活陽離子季胺鹽的殺菌作用是人們熟知的，研究發(fā)現(xiàn)聚陽離子季胺鹽也是良好的殺菌劑。聚季胺鹽殺菌劑有兩種結構形式。一種是主鏈型的、例如；58陽離子季胺鹽的殺菌作用是人們熟知的，研究發(fā)現(xiàn)聚陽離子季胺鹽高分子殺菌劑的優(yōu)點是可進行低溫消毒，而且對人體無害。尤其對那些不易進行高溫蒸煮消毒的物品(如電話機等)的消毒，有其獨特的方便之處。由于它對人體皮膚無刺激作用，已用作注射、手術之前的皮膚消毒劑。將聚季胺鹽與其他聚合物混合紡成纖維，可用于制備保健織物。合成的陰離子聚合物是一類能誘發(fā)產生干擾素、激發(fā)產生廣譜免疫活性、改進網狀內皮系統(tǒng)的功能的重要物質，具有免疫、抗病毒、抗腫瘤的活性。在陰離子聚合物中，最引人注目是由二乙烯基醚與順丁烯二酸酐共聚所得的砒喃共聚物。59高分子殺菌劑的優(yōu)點是可進行低溫消毒，而且對人體無害。尤其對吡喃共聚物是一種干擾素誘發(fā)劑，分子量17000-450000，具有廣泛的生物活性。它能直接抑制多種病毒的繁殖，有持續(xù)的抗腫瘤活性，可用于治療白血病、肉瘤、泡狀口腔炎癥、腦炎等。60吡喃共聚物是一種干擾素誘發(fā)劑，分子量17000-45000治療心血管疾病的高分子藥物：聚丙烯酰胺是一種常用的高分子化合物。在水中加入100ppm聚丙烯酰胺，可減少管道阻力約40％。受此啟發(fā)，將其用來治療心血管疾病。眾所周知，動脈血管硬化是由于血管壁纖維組織萎縮引起的，造成血管失去彈性，使血液流動紊亂，研究發(fā)現(xiàn)。在動脈血管中注入極少量聚丙烯酰胺(如6mg／l)，就可減緩動脈血管硬化的程度，改善血管內血液流動的狀況。葡萄糖磺酸鈉是一種半合成的抗凝血藥物，對高血脂癥和由高血脂引起的動脈硬化有一定的療效。61治療心血管疾病的高分子藥物：聚丙烯酰胺是一種常用的高分子化五、藥物微膠囊1.微膠囊和藥物微膠囊的基本概念所謂微膠囊，是指以高分子膜為外殼、在其中包有被保護或被密封的物質的微小包囊物。藥物的微膠囊化，就是將細微的藥物顆粒用高分子膜保護起來形成的微小膠囊物。它是一種復合物，真正起藥理作用的仍是低分子藥物。62五、藥物微膠囊1.微膠囊和藥物微膠囊的基本概念所謂微膠囊，微膠囊在工農業(yè)生產、日常生活中有十分廣泛的用途。