托拉塞米呋塞米

特蘇敏(托拉塞米片)六大特點(diǎn)一.雙靶位利尿，療效優(yōu)異、持續(xù)穩(wěn)定Na＋／K＋／2CLNa＋，CL－和水的排泄增加，起到排鈉同時(shí)相對(duì)保鉀作用。二.肝腎雙通道代謝，安全性高（80%肝代謝、20%腎原型排泄腎臟負(fù)擔(dān)小，耳毒性顯著低于呋塞米、布美他尼三.醛固酮拮抗作用，不良反應(yīng)輕脂代謝紊亂和高尿酸血癥的發(fā)生率四.口服生物利用度高(80-90)極少利尿抵抗2.5-200mg劑量范圍內(nèi)量效關(guān)系呈線性，容易控制使用劑量對(duì)耐受其它利尿的頑固性水腫仍可能有效五.擴(kuò)張血管，改善患者預(yù)后增加腎皮質(zhì)深部血流，預(yù)防急性腎衰,減輕心臟后負(fù)荷，降低肺毛細(xì)血管通透性，緩解臨床癥狀六.降低再住院率，更符合藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)費(fèi)用。新一代強(qiáng)效利尿劑——托拉塞米3類,其中高效髓袢利尿劑如呋塞米(速尿等長(zhǎng)期大劑量應(yīng)用時(shí)常引起電解質(zhì)紊亂、心律失常和高尿酸血癥等不良反應(yīng)。托拉塞米是新一代高效髓袢利尿劑,1993年在德國(guó)上市,次年在美國(guó)上市2004SFDA批準(zhǔn)生產(chǎn)國(guó)內(nèi)第一個(gè)托拉塞米水針制劑(特蘇尼),填補(bǔ)了該藥在國(guó)內(nèi)臨床中的空白。多年臨床應(yīng)用證實(shí),托拉塞米適應(yīng)證廣,利尿作用迅速?gòu)?qiáng)大且持久,不良反應(yīng)發(fā)生率低,更符合藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)要求,是臨床上值得推廣的一類高效利尿劑。了解托拉塞米作為新一代高效髓袢利尿劑,與其他利尿劑相比,托拉塞米注射液具有以下優(yōu)點(diǎn):

起效迅速:10,1~2小時(shí)。作用持久:3.8小時(shí),5~8小時(shí)。量效關(guān)系穩(wěn)定:在相當(dāng)大的劑量范圍內(nèi)可保持良好的量效關(guān)系。（2.5-200mg）適應(yīng)證廣泛:急慢性心力衰竭,防治急慢性腎衰,治療肝硬化腹水、腦水腫以及急性毒物和(或)藥物中毒,以及搶救原發(fā)性高血壓危象和多器官功能衰竭等急重癥。療效好:可充分改善患者的臨床預(yù)后,降低疾病復(fù)發(fā)率,量,縮短住院時(shí)間,減少醫(yī)療費(fèi)用。安全性和耐受性好:,80%經(jīng)肝臟代謝,20%以原形經(jīng)腎臟排泄,,K+等電解質(zhì)排泄量明顯減少,Mg2+易產(chǎn)生利尿抵抗,患者耐受性好。托拉塞米:頑固性心衰的一線用藥托拉塞米可以通過(guò)以下機(jī)制有效對(duì)抗心力衰竭:①快速利尿,減輕心臟前負(fù)荷;②抑制前列腺素分解酶活性,E2(PGE2)PGI2濃度,拮抗A2(TXA2)TXB2的縮血管作用,降低心臟后負(fù)荷;③阻止醛固酮與其受體結(jié)合,防治心衰進(jìn)展;④鉀排泄量較速尿少,可防止低鉀對(duì)心臟的不良影響。增加排尿量意大利研究者觀察到,托拉塞米具有強(qiáng)大利尿作用,慢性心衰(CHF)患者服藥338%,2875%,CHF患者具有明確療效。我國(guó)上海中ft醫(yī)院、瑞金醫(yī)院和華ft醫(yī)院進(jìn)行的多中心、隨機(jī)、雙盲及平行對(duì)照臨床研究表明,心衰患者使用托拉塞米(特蘇尼)注射液后,尿量明顯增加,體重減輕,與呋塞米相比差異顯著。降低死亡率改善心功能托拉塞米在充血性心力衰竭患者中應(yīng)用的TORIC研究中,1377例紐約心臟協(xié)會(huì)心功能分級(jí)(NYHA)為Ⅱ~CHF12個(gè)月隨機(jī)接受托拉塞米(40mg/d),托拉塞米組的死亡率明顯低于呋塞米或其他利尿劑組(2.2%4.5%)的療效和安全性,患者耐受性良好。我國(guó)的研究也表明,托拉塞米(特蘇尼)注射液可顯著降低心衰患者的左室舒張末壓,同時(shí)改善血流動(dòng)力?？s短住院時(shí)間提高生活質(zhì)量Spannheimer222CHF患者進(jìn)行了比較。結(jié)果顯示,長(zhǎng)期接受托拉塞米治療的患者住院率明顯低于接受呋塞米治療者(3.6%5.4%)CHF患者有潛在臨床益處。Muller,237CHF6個(gè)月,托拉塞米組患者心功能改善明顯優(yōu)于呋塞米組(1),3612CHF患者接受托拉塞米治療后,生活質(zhì)量明顯改善。減少住院費(fèi)用提高經(jīng)濟(jì)效益Young等在綜述中提到,托拉塞米的藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)評(píng)估集中在其縮短住院時(shí)11.2,CHF86%Spannheimer,與呋塞米治療者相比,托拉塞米治療者的經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)減半。結(jié)論:國(guó)內(nèi)外研究表明CHF力學(xué)指標(biāo),有效改善心衰癥狀減輕體重,增加鈉排泄并且患者能夠很好耐受。托拉塞米:適合急慢性腎衰治療促尿鈉排泄作用強(qiáng)Kutsch90100mg200mg托拉塞米或呋塞米,4組患者體液和電解質(zhì)排泄情況。結(jié)果顯示,66小時(shí)中尿鈉排泄量明顯高于呋塞米。表明托拉塞米具有長(zhǎng)效和強(qiáng)效促尿鈉排泄作用。改善腎衰患者的臨床癥狀Trier44例嚴(yán)重慢性腎衰患者,結(jié)果顯示,200mg托拉塞米單次或多次靜注對(duì)患者的利尿作用均顯著。并且患者體重相應(yīng)減輕,以前存在的外周,我國(guó)研究者進(jìn)行的多項(xiàng)大型多中心臨床研究表明,應(yīng)用托拉塞米(特蘇尼)注83.3%63.6%2125天(P<0.05)。藥代動(dòng)力學(xué)不受腎功能影響德國(guó)研究者觀察了托拉塞米在慢性腎衰患者中的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn),發(fā)現(xiàn)藥物半衰期不受腎功能影響,4小時(shí),3倍,的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)明顯影響。結(jié)論:托拉塞米半衰期長(zhǎng)原形藥物不會(huì)在腎臟聚積對(duì)腎功能無(wú)影響作用小。托拉塞米:阻斷肝硬化腹水惡性循環(huán)意大利Fiaccadori等分析了托拉塞米和呋塞米對(duì)肝硬化腹水和水腫患者的療效和安全性。短期試驗(yàn)表明,托拉塞米的療效較呋塞米更加持久,排尿量和體重減輕更加明顯,保鉀能力更強(qiáng),可明顯減輕體重和緩解肝硬化的腹水癥狀。國(guó)內(nèi)上海華ft、中ft和瑞金醫(yī)院研究了74例肝源性水腫患者,以用藥后尿量增加30%為標(biāo)準(zhǔn),托拉塞米(特蘇尼)注射液總有效率為89.5%,呋塞米總有效率為63.9%,差異顯著。用藥后,托拉塞米組患者腹圍平穩(wěn)下降,而呋塞米組腹圍縮小不明顯。結(jié)論:托拉塞米在發(fā)揮利尿作用的同時(shí)還抑制腎素血管緊張素醛固酮系統(tǒng)活性阻斷腹水惡性循環(huán)是治療肝硬化腹水的有效藥物,緩解肝硬化腹水的癥狀,不良反應(yīng)少。托拉塞米:腦水腫的利尿新選擇德國(guó)Staub,神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞水腫是大腦損傷的主要特征,C6pH7.4的控制條件下托拉塞米不影響細(xì)胞體積和存活pH6.2,在整個(gè)觀察過(guò)程中,1mM托C6神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞瘤細(xì)胞的腫脹(P<0.01)。還有研究表明,重型腦損傷患者使用托拉塞米注射液和呋塞米治療后,托拉塞米組有效及顯效率均明