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文檔簡介

第七章瀉下藥第一節(jié)概述第二節(jié)常用藥物1◆概念:凡能引起腹瀉或潤滑大腸、促進排便的藥物稱為瀉下藥。◆功效:瀉下通便、消除積滯、通腑瀉熱、祛除水飲?!糁髦?用于熱結便秘、寒積便秘、腸胃積滯、實熱內結以及水腫停飲等里實證候.◆藥性:多苦寒或甘平,多入胃、大腸經(jīng)?!舴诸?攻下藥、潤下藥、峻下逐水藥。第一節(jié)概述2◆里實證:由胃腸實熱內結、陰虧津枯,或水飲內停所致的一類證候。

主要病因:為胃腸蠕動減弱、病原微生物感染等。

病理過程:便秘、發(fā)熱、腹痛、炎癥?!粑改c實熱內結:多見于現(xiàn)代醫(yī)學的急性單純性腸梗阻、粘連性腸梗阻、蛔蟲性腸梗阻、急性膽囊炎、急性胰腺炎、急性闌尾炎等急腹癥;某些急性感染性疾病。◆陰虧津枯:多見于老人、幼兒及產(chǎn)后便秘者;大病后期、術后體質虛弱者,腸蠕動減弱便秘。◆水飲內停:證候與胸膜炎、肝硬化腹水、右心功能不全時相似,表現(xiàn)為胸腹積水。31.瀉下2.利尿3.抗病原體4.抗炎5.抗腫瘤主要藥理作用4◆本類藥及其復方均能使腸蠕動增加,具有不同程度的瀉下作用。分為三類:◆刺激性瀉藥:大黃、番瀉葉、蘆薈等含的結合型蒽苷,牽牛子(牽牛子苷),巴豆(巴豆油)、芫花(芫花酯)均能強烈刺激腸黏膜,產(chǎn)生瀉下作用?!羧莘e性瀉藥:芒硝(硫酸鈉)◆潤滑性瀉藥:火麻仁、郁李仁含脂肪油,有潤腸通便作用。1.瀉下作用5◆芫花、甘遂、牽牛子、商陸:有較強的利尿作用;臨床有利尿消腫效果?!舸簏S蒽醌:抑制腎小管上皮細胞Na+-K+-ATP酶,有輕度利尿作用。2.利尿作用6◆大黃、蘆薈中所含大黃酸、大黃素、蘆薈大黃素,對多種致病菌、某些真菌、病毒及阿米巴原蟲有抑制作用?!羯剃懠鍎?、芫花提取物、番瀉葉、巴豆:對肺炎球菌、流感桿菌、痢疾桿菌及某些皮膚真菌有抑制作用。3.抗病原體7◆大黃、商陸:均有明顯的抗炎作用,能抑制炎癥早期的水腫及后期的肉芽組織增生?!舸簏S素:可抑制單核吞噬細胞分泌腫瘤壞死因子α(TNF-α)、白細胞介素1、6、8(IL-1,IL-6,IL-8)等炎性細胞因子,同時還能抑制由內毒素誘導的上述細胞因子的分泌。◆商陸皂苷:興奮垂體-腎上腺皮質,發(fā)揮抗炎作用?!舸簏S抗炎與抑制花生四烯酸代謝有關4.抗炎作用8◆大黃、蘆薈、商陸、芫花、大戟均有抗腫瘤作用。大黃酸、大黃素及蘆薈大黃素能抑制小鼠黑色素瘤、乳腺癌和艾氏腹水癌?!羰徎ゼ讓π∈蟀籽388、商陸對小鼠肉瘤S180均有抑制作用。◆抗癌機理:可能是抑制腫瘤細胞蛋白質的合成。5.抗腫瘤作用9◆具有瀉下、利尿、抗菌、抗炎、抗腫瘤、免疫調節(jié)等多種藥理作用?!艨上?、熱、結、厥等里實證的病理變化。瀉下藥小結10瀉下藥主要藥理作用總括表11第二節(jié)常用藥物大黃

芒硝

番瀉葉

蘆薈12◆含蒽醌衍生物,蒽醌苷和二蒽酮苷為瀉下成分,以二蒽酮苷中的番瀉苷A、B、C、D、E、F瀉下作用最強;大黃酸、大黃酚、大黃素、蘆薈大黃素和大黃素甲醚。還含有大量鞣質及多糖等。◆寥科植物:掌葉大黃、唐古特大黃或藥用大黃的干燥根及根莖?!羲幮裕何犊唷⑿院?;歸脾、胃、大腸、肝、心包經(jīng)。大黃13【藥理作用】1.瀉下作用2.保肝、利膽3.胃黏膜保護4.抗急性胰腺炎5.利尿、改善腎功能一、與功效主治相關的藥理作用大黃6.對血液系統(tǒng)的作用7.抗病原體8.抗腫瘤9.抗炎、免疫調節(jié)10.抗過氧化、抗自由基作用141.瀉下作用◆大黃致瀉作用部位主要在大腸。◆大黃口服后,6-8小時產(chǎn)生瀉下作用,排出軟泥狀便。◆致瀉的主要成分為結合型蒽苷,其中以番瀉苷A作用最強。大黃15?大部分結合型蒽苷在小腸不吸收,到達大腸水解成苷元,刺激腸黏膜及腸壁肌層內的神經(jīng)叢,促進腸蠕動,產(chǎn)生致瀉作用。?蒽酮具膽堿樣作用,興奮平滑肌M受體,加快腸蠕動。?大黃抑制Na+-K+-ATP酶,使腸腔內滲透壓升高,腸容積增大,腸蠕動加快。?部分蒽苷自小腸吸收經(jīng)肝臟代謝成苷元,由血液或膽汁運至大腸而發(fā)揮瀉下作用。瀉下作用機理大黃16◆生大黃煎煮10分鐘,蒽苷溶出率最高,瀉下作用最強?!羯簏S比酒炒大黃及醋炒大黃作用強。◆大黃所含鞣質有收斂止瀉作用,停藥后繼發(fā)便秘。瀉下作用影響因素大黃172.保肝、利膽◆保肝:大黃對CCL4致肝損傷模型有保護作用。降低ALT值,減輕肝細胞腫脹、變性和壞死。機制:?促進肝細胞DNA合成及肝細胞再生;

?刺激人體產(chǎn)生干擾素,抑制病毒繁殖;

?促進肝臟血液循環(huán)?!衾懀?疏通肝內毛細膽管,促進膽汁分泌;?促進膽囊收縮,奧狄氏括約肌松弛,促進膽汁排出;?臨床研究能降低黃疸指數(shù)。大黃183.胃黏膜保護◆促進胃黏膜PGE生成,增強胃腸黏膜屏障功能?!舸簏S鞣質減少胃液分泌量。◆大黃素、蘆薈大黃素、大黃酚、大黃酸等對幽門螺旋桿菌有抑制作用。大黃194.抗急性胰腺炎

◆大黃能促進急性胰腺炎模型動物胰腺病理損傷的恢復。透射電鏡觀察到用藥后腺細胞胞體充盈,腺泡細胞間隙緊密,纖維化明顯減輕,胞核內質網(wǎng)、線粒體均接近正常,胞漿內未見自噬體,同時RNA、DNA、MAO(單胺氧化酶)、SDH(琥珀酸脫氫酶)的反應均恢復正常?!舸簏S素對胰蛋白酶、蘆薈大黃素對胰彈性蛋白酶、大黃酸對胰激肽酶、大黃酚和大黃素甲醚對胰蛋白酶與胰激肽釋放酶等有較強的抑制作用。大黃205.利尿、改善腎功能

◆大黃素、大黃酸、蘆薈大黃素灌胃給藥有明顯的利尿作用,尿中Na+、K+排出增加,給藥后2-4小時利尿作用達高峰。利尿作用與對腎髓質Na+-K+-ATP酶的抑制作用有關,使Na+重吸收減少,排出增加。◆大黃對氮質血證和慢性腎功能衰竭病人有治療作用,明顯降低血中非蛋白氮,延緩慢性腎衰發(fā)展。大黃21治療氮質血癥的機理:◆瀉下作用使腸內氨基酸吸收減少;◆血中必需氨基酸增高,使蛋白質合成增加;◆抑制體蛋白分解,從而減少血中尿素氮(BUN)的來源;◆促進尿素和肌酐隨尿液排泄;◆抑制腎代償性肥大、緩解高代謝狀態(tài)。大黃22黎氏三兄弟●都是中國工程院醫(yī)藥與衛(wèi)生學部

院士。●黎鰲(1917—1999),1995年當

選院士。著名燒傷外科專家,曾

任第七軍醫(yī)大教授、普通外科教

研室主任,第三軍醫(yī)大副校長,西南醫(yī)院燒傷研究所主任。●黎介壽(1924-),1996年當選院士。著名普通外科專家,現(xiàn)任

南京軍區(qū)總醫(yī)院副院長、教授、博士生導師、中國人民解放軍

普通外科研究所所長、主任醫(yī)師?!窭枥谑?1926-),1994年當選院士。國內外著名腎病專家,現(xiàn)任

南京軍區(qū)總醫(yī)院副院長、教授、博士生導師,中國人民解放軍

腎臟病研究所所長。黎氏三兄弟黎氏三兄弟236.對血液系統(tǒng)的作用(1)止血:大黃能縮短出血時間,d-兒茶素、沒食子酸為其有效成分。止血作用環(huán)節(jié):促進血小板的黏附和聚集功能,有利于血栓形成;使血小板數(shù)和纖維蛋白原含量增加,凝血時間縮短;降低抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)活性;收縮損傷局部血管,降低毛細血管通透性。(2)改善血液流變性:降低血液黏度和紅細胞壓積,改善微循環(huán)障礙。(3)降血脂:降低高脂模型動物的TC、TG、LDL、VLDL及過氧化脂質。大黃247.抗病原體◆抗菌:體外抑制多種致病菌。葡萄球菌、鏈球菌、淋球菌敏感;白喉桿菌、炭疽桿菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌次之。抑菌有效成分為大黃酸、大黃素、蘆薈大黃素?!艨共《荆后w外抑制流感病毒、單純皰疹病毒、乙肝病毒、柯薩奇病毒?!羝渌阂种瓢⒚装驮x、陰道滴蟲、真菌大黃258.抗腫瘤◆大黃蒽酮衍生物、大黃酸、大黃素和蘆薈大黃素,對小鼠黑色素瘤、乳腺癌、艾氏腹水癌有抑制作用?!鬌-兒茶素能抑制淋巴肉瘤?!舸簏S對癌細胞代謝的多個環(huán)節(jié)有影響:既能抑制癌細胞的呼吸及氨基酸、糖代謝中間產(chǎn)物的氧化和脫氫過程;又能抑制DNA、RNA及蛋白質的生物合成,而對宿主正常組織無明顯影響。大黃26

9.抗炎、免疫調節(jié)◆抗炎:大黃對多種實驗性炎癥模型有明顯抗炎作用。主要與抑制花生四烯酸代謝有關,減少PGE、白三烯B4合成。◆免疫調節(jié):大黃可明顯提高感染模型動物的免疫功能;在體內有誘生干擾素的作用。大黃2710.抗過氧化、抗自由基作用◆大黃是一種抗氧化劑,有一定清除自由基、抗氧化作用,能清除O2-和·OH,并能抑制·OH誘導的小鼠肝臟勻漿上清液過氧化脂質生成?!羝渥饔蒙罚揪浦似罚厩宄雌贰6?、其他藥理作用大黃還有抗精神病、強心等作用。大黃28◆大黃與其蕩滌腸胃,攻積導滯,清熱涼血解毒功效相關的藥理作用是瀉下、抗病原微生物、抗炎、免疫調節(jié)以及清除腸道內細菌和內毒素等作用;◆降低血液黏度、增加血容量、改善微循環(huán)而逐瘀通經(jīng),物質基礎是蒽醌類衍生物。小結大黃29【現(xiàn)代應用】1.便秘2.各種急腹癥:急性胰腺炎、急性膽囊炎、腸梗阻3.急慢性腎功能衰竭:4.急性感染性疾?。焊鞣N菌痢、腸炎、急性胰腺炎、急性膽囊炎、急性腸梗阻、膽石癥、急性闌尾炎、膽道蛔蟲癥等療效顯著。5.各種出血性疾?。?;上消化道出血、咯血等。6.其他:治療胃潰瘍、高脂血癥、病毒性肝炎、子宮內膜異位癥、慢性前列腺炎等。

大黃30芒硝(玄明粉)藥理作用瀉下利膽利尿抗腫瘤抗炎現(xiàn)代應用便秘急性乳腺炎肛腸病泌尿科病主要成分硫酸鈉(98%)藥性味咸苦、性寒歸胃、大腸經(jīng)功效瀉熱通便,潤燥軟堅,清火消腫31

番瀉葉●主要成分含蒽醌和二蒽酮衍生物:番瀉苷A、B、C、D、E、F大黃酸、大黃酚、大黃素、蘆薈大黃素●藥性味甘苦,性寒。歸大腸經(jīng)●

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