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文檔簡(jiǎn)介
1第十五章特效解毒藥一.目的:理解各類中毒解毒藥的解毒原理、作用特點(diǎn)及應(yīng)用二.本章重點(diǎn):有機(jī)磷中毒解毒藥和亞硝酸鹽中毒解毒藥,并結(jié)合實(shí)驗(yàn)課的內(nèi)容三.本章難點(diǎn):各類中毒解毒藥的解毒原理2[引言]
1.簡(jiǎn)述解毒藥的定義及分類1)定義:指能消除機(jī)體的某種有害物質(zhì),用于解救中毒的藥物。2)分類:①非特異性解毒藥②特異性解毒藥3①非特異性解毒藥用以阻止毒物繼續(xù)被吸收和促進(jìn)其排藥的藥物。適用于多種毒物藥物中毒,但不具有特異性,效能低,僅用作解毒的輔助治療。②特異性解毒藥特異性地對(duì)抗或阻斷毒物或藥物的效應(yīng),而本身并不具有與毒物相反的效應(yīng)。4特異性解毒藥a.金屬絡(luò)合劑b.膽堿酯酶復(fù)活劑c.高鐵血紅蛋白還原劑d.氰化物解毒劑e.其它解毒劑51.金屬絡(luò)合劑依地酸鈣鈉(EDTACa-Na2)
[藥動(dòng)學(xué)]
內(nèi)服不易吸收。靜脈注射后幾乎全部分布于血液和細(xì)胞外液而不能進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)。體內(nèi)幾乎不進(jìn)行代謝,經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)后隨尿排出。
[作用機(jī)理]
與金屬離子絡(luò)合形成無(wú)活性可溶的環(huán)狀絡(luò)合物,則組織釋放到細(xì)胞外液,隨尿排出。
見(jiàn)圖示161.金屬絡(luò)合劑依地酸鈣鈉(EDTACa-Na2)
[作用與應(yīng)用]
本品主要用于治療無(wú)機(jī)鉛中毒,對(duì)無(wú)機(jī)鉛中毒有特效。依地酸鈣鈉對(duì)儲(chǔ)存于骨內(nèi)的鉛有明顯的絡(luò)合作用,而對(duì)軟組織和紅細(xì)胞中的鉛,作用較小。具有動(dòng)員骨鉛并與之絡(luò)合的作用,而腎臟又不可能迅速排出大量的絡(luò)合鉛,因此超量用可引起腎小管上皮細(xì)胞損害、水腫、甚至腎衰。
71.金屬絡(luò)合劑二巰丙醇
[理化性質(zhì)]
無(wú)色或幾乎無(wú)色易流動(dòng)的液體。一般配成10%的油溶液供肌內(nèi)注射用。
[藥理作用]巰基絡(luò)合劑。二巰丙醇:金屬=2:1,易使游離的金屬再度與二巰丙醇結(jié)合,直至排出體外。見(jiàn)圖示2[應(yīng)用]治療砷中毒。排鉛不及依地酸鈣鈉,排銅不如青霉胺。81.金屬絡(luò)合劑二巰丁二鈉國(guó)內(nèi)創(chuàng)制,廣譜金屬解毒劑,用于銻、汞、砷、鉛中毒。青霉胺
主要用于治療輕度重金屬中毒(銅中毒)和其他絡(luò)合劑存在禁忌時(shí)使用。去鐵胺主要用于治療急性鐵中毒。92.膽堿酯酶復(fù)活劑
[中毒機(jī)制]進(jìn)入機(jī)體→與膽堿酯酶結(jié)合→形成磷?;憠A酯酶→酶失去水解乙膽堿活性→膽堿蓄積→先興奮后抑制。[解毒機(jī)制]“膽堿酯酶復(fù)活劑”分子中的肟基(=NOH)奪取膽堿酯酶(ChE)上帶有磷的化學(xué)基團(tuán),使膽堿酯酶恢復(fù)活性(復(fù)活),又稱肟類復(fù)能劑。機(jī)理見(jiàn)圖示。102.膽堿酯酶復(fù)活劑碘解磷定[作用與應(yīng)用]
本品對(duì)有機(jī)磷引起的煙堿樣癥狀作用明顯,而對(duì)毒蕈堿樣癥狀的作用較弱。
應(yīng)用要注意:在治療有機(jī)磷中毒時(shí),必須及時(shí)足量地給予阿托品。因?yàn)楸酒穼?duì)體內(nèi)已蓄積的乙酰膽堿無(wú)作用,而阿托品能迅速有效地解除由乙酰膽堿引起的毒蕈堿樣癥狀,有效作用如下:解除支氣管痙攣,抑制支氣管腺體分泌,緩解胃腸道痙攣,對(duì)抗心臟抑制,興奮呼吸中樞。112.膽堿酯酶復(fù)活劑碘解磷定:作用較碘解磷定強(qiáng)、作用產(chǎn)生快、毒性低。雙復(fù)磷:有阿托品樣作用,對(duì)有機(jī)磷所致煙堿樣和毒蕈堿樣癥狀均有效。雙解磷:有阿托品樣作用。123.高鐵血紅蛋白還原劑亞甲藍(lán),曾稱美藍(lán)(MB)本身系氧化劑,血液濃度不同,對(duì)血紅蛋白產(chǎn)生兩種不同作用。小劑量(1~2mg/kg)時(shí),用于解救高鐵血紅蛋白癥;大劑量(5~10mg/kg)時(shí),用于解救氰化物中毒。但效果不如亞硝酸鈉。機(jī)理見(jiàn)圖示1133.高鐵血紅蛋白還原劑亞甲藍(lán),曾稱美藍(lán)(MB)皮下或肌內(nèi)注射可引起組織壞死。
配伍禁忌:強(qiáng)堿性溶液、氧化劑、還原劑和碘化物。144.氰化物解毒劑[中毒機(jī)制]
CN-與氧化型細(xì)胞色素氧化酶的Fe+++結(jié)合,從而阻礙酶的還原,抑制酶的活性,使組織缺氧中毒。[解毒機(jī)制]
亞硝酸鈉:Fe++血紅蛋白Fe+++血紅蛋白→Fe+++與CN-結(jié)合→結(jié)合力強(qiáng)于細(xì)胞色素氧化酶的Fe+++
→
CN-釋放→酶活性恢復(fù)
。
硫代硫酸鈉:與CN-形成毒性更小的硫氰酸鹽。氧化155.其它解毒劑乙酰胺(解氟靈)用于有機(jī)氟殺蟲(chóng)劑和氟乙酰胺(滅鼠藥)中毒的解救。16謝謝大家17R18R192021考試題型一、是非題(10分)二、單選題(10分)三、多選題(10分)四、名詞解釋(15分)五、填空題(20-25分)六、綜合題(30-35分)各章節(jié)分值比例一、總論(25-30%)二、外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理(3-6%
)三、中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理(3-6%
)四、血液循環(huán)系統(tǒng)藥理(3%
)五、消化系統(tǒng)藥理(3-6%
)六、呼吸系統(tǒng)藥理(1-3%
)七、生殖系統(tǒng)藥理(6%
)各章節(jié)分值比例
八、皮質(zhì)激素類藥理(6%)九、自體活性物質(zhì)和解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥理(3-6%
)
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