抗菌藥物的臨床合理應(yīng)用

抗菌藥物的臨床合理應(yīng)用抗生素的分類一、β－內(nèi)酰胺類：(青霉素類、頭孢菌素類、其它)二、氨基糖苷類（鏈霉素、慶大霉素等）三、大環(huán)內(nèi)酯類（紅霉素、羅紅霉素、阿奇霉素等）四、氟喹諾酮類（左氧氟沙星、環(huán)丙沙星）五、四環(huán)素類(四環(huán)素、土霉素、金霉素及強(qiáng)力霉素等)六、酰胺醇類(氯霉素、甲砜霉素等)七、磺胺類（增效聯(lián)黃片）八、硝咪唑類(甲硝唑、替硝唑、奧硝唑)九、抗真菌藥(咪康唑，酮康唑，伊曲康唑等)十、抗結(jié)核菌藥（利福平、異煙肼等）作用機(jī)制一、β－內(nèi)酰胺類

青霉素G、普魯卡因青霉素、芐星青霉素（長(zhǎng)效）、青霉素V、氨芐西林、阿莫西林抗菌譜：作用于溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、草綠色鏈球菌、腸球菌、消化球菌、消化鏈球菌、腦膜炎球菌等引起的各種感染適應(yīng)癥：對(duì)白喉、炭疽、破傷風(fēng)、氣性壞疽、鼠咬熱、鉤端螺旋體病、咽炎、扁桃體炎、猩紅熱肺炎、支氣管炎、肺炎、中耳炎等、流腦、梅毒等由桿菌、螺旋體等所致的疾病亦有很好的療效。頭孢菌素類——第一代頭孢噻吩、頭孢氨芐、頭孢唑林、頭孢拉定、頭孢硫脒等治療敏感菌所致的呼吸道、尿路、肝膽系、婦科感染、敗血癥、感染性心內(nèi)膜炎等總有效率達(dá)90%；中耳炎、鼻竇炎、皮膚組織感染頭孢菌素類——第二代頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢克洛、頭孢丙烯等呼吸道、泌尿道及皮膚軟組織頭孢呋辛可透過血腦屏障，治療化膿性腦膜炎頭孢克洛，治療鼻竇炎用于預(yù)防手術(shù)切口感染腎毒性低頭孢菌素類——第三代頭孢噻肟、頭孢克肟、頭孢他啶、頭孢哌酮、頭孢曲松、頭孢地嗪下呼吸道、尿路感染、耳鼻喉的感染部分透過血腦屏障——頭孢噻肟（兒童腦膜炎）頭孢他啶、頭孢哌酮對(duì)銅綠假單胞菌有良好作用無腎毒性。頭孢菌素類——第四代頭孢吡肟、頭孢匹羅、頭孢克定、頭孢噻利下呼吸道感染、單純性下尿路感染、腹腔感染、婦科感染可透過血腦屏障（頭孢匹羅）使用β－內(nèi)酰胺類注意事項(xiàng)不能與四環(huán)素類、氯霉素類、大環(huán)內(nèi)酯類、磺胺類等抗菌藥合用頭孢類藥物不能飲酒二、氟喹諾酮類藥理特點(diǎn)：1.抗菌譜廣，尤其對(duì)革蘭陰性桿菌活性強(qiáng)；2.體內(nèi)分布廣，痰、膽汁、前列腺等濃度高；3.細(xì)胞內(nèi)濃度高，對(duì)軍團(tuán)菌、沙門菌、分枝桿菌、支原體、衣原體等作用良好；4.半衰期較長(zhǎng)，每日給藥次數(shù)少；5.第4代抗菌譜更廣（提高了對(duì)厭氧菌的抗菌活性）、性質(zhì)更穩(wěn)定、半衰期更長(zhǎng)（Q.D給藥）、毒副反應(yīng)低、幾乎沒有光敏反應(yīng)。氟喹諾酮類的研究進(jìn)展張石革等《抗感染藥物臨床應(yīng)用指南》上市時(shí)間主要代表藥物抗菌普第1代62－69年萘啶酸、吡咯酸G－第2代69－79年吡哌酸、西諾沙星G－、部分G＋第3代80－96年諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟羅沙星G－或G＋菌分支桿菌、軍團(tuán)菌、支原體、衣原體第4代97－02年格帕沙星、莫西沙星、吉米沙星、曲伐沙星G－或G＋菌、分支桿菌、軍團(tuán)菌、支原體、衣原體厭氧菌氟喹諾酮類主要治療范圍1、泌尿生殖感染：?jiǎn)渭冃浴?fù)合性尿路感染，細(xì)菌性前列腺炎、淋球菌性尿道炎或?qū)m頸炎。2、腸道感染：包括細(xì)菌性痢疾、中性粒細(xì)胞減少癥并發(fā)胃腸炎。3、傷寒及其他沙門菌屬感染。4、呼吸系統(tǒng)感染。5、骨骼系統(tǒng)感染：包括G－桿菌骨髓炎或關(guān)節(jié)炎。6、G－菌所致的皮膚軟組織感染、五官科感染和外科傷口感染。7、性傳播疾病。使用氟喹諾酮類注意事項(xiàng)孕婦及哺乳期、＜18歲青少年避免應(yīng)用；耐藥性增長(zhǎng)迅速，尤其對(duì)大腸埃希菌、其次是MRSA、銅綠假單胞菌等；有明顯交叉耐藥性;可能引起過敏反應(yīng)、心電圖QT間期延長(zhǎng)；可出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，有癲癇史者慎用與抗酸劑合用可減少其腸道吸收；腎功不全者應(yīng)用本類藥物時(shí)應(yīng)減量；與利福平、氯霉素類、大環(huán)內(nèi)酯類（如紅霉素）、硝基呋喃類合用有拮抗作用。三、大環(huán)內(nèi)酯類大環(huán)內(nèi)酯類抗生素是一類具有12～16碳元環(huán)結(jié)構(gòu)的抗菌藥。該類藥物作用于細(xì)菌核糖體50S亞基，通過阻斷轉(zhuǎn)肽作用和mRNA位移而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，從而阻斷細(xì)菌的繁殖，為快速抑菌劑。14、15、16、元環(huán)內(nèi)酯類抗生素天然品種（第一代）半合成新紅霉素衍生物（第二代）14元環(huán)紅霉素克拉霉素羅紅霉素氟紅霉素地紅霉素15元環(huán)阿奇霉素16元環(huán)柱晶白霉素羅他霉素麥迪霉素歐美卡霉素交沙霉素螺旋霉素乙酰螺旋霉素90年代上市，半衰期較長(zhǎng)，qd藥物特點(diǎn)：抗菌譜與青霉素相似；對(duì)支原體、衣原體、軍團(tuán)菌有良好作用；用于敏感菌引起的呼吸道、皮膚、軟組織、膽道、泌尿生殖系統(tǒng)小兒支原體肺炎、白喉、百日咳首選大環(huán)內(nèi)酯類抗菌素的合理應(yīng)用避免與β-內(nèi)酰胺類繁殖期殺菌劑聯(lián)用，可能發(fā)生拮抗（需擴(kuò)大抗菌范圍時(shí)可酌情聯(lián)用）。孕婦和或有肝病者不宜選用本類酯化物。不宜于內(nèi)酰胺類、林可霉素、氯霉素、四環(huán)素連用。四、氨基糖苷類藥物鏈霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素等。慶大霉素、西索霉素。阿米卡星（卡那霉素衍生物），奈替米星（西索米星的衍生物）鏈霉素、卡拉霉素、核糖霉素對(duì)腸桿菌科、葡萄球菌屬作用較好，對(duì)銅綠假單胞菌無效。慶大、妥布、小諾霉素、奈替米星、阿米卡星、異帕米星、依替米星對(duì)腸桿菌、銅綠假單胞菌等G－桿菌作用強(qiáng)大，對(duì)葡萄球菌亦有良好作用。巴龍霉素、新霉素、大觀霉素前兩者毒性大僅供口服或局部應(yīng)用，大觀霉素僅用于單純性淋病。所有氨基糖苷類藥均對(duì)肺炎鏈球菌、溶血鏈球菌幾無作用。使用氨基糖苷類藥物注意事項(xiàng)密切注意腎毒性、耳毒性、神經(jīng)肌肉毒性；新生兒、嬰幼兒、老年患者避免使用；孕婦、哺乳期避免應(yīng)用；腎功不良者使用時(shí)應(yīng)減量；不可用于眼內(nèi)或結(jié)膜下給藥，可引起黃斑壞死；不可與氯霉素、磺胺類合用；同類藥物間有交叉耐藥性。合理使用抗生素1.品種選擇：菌種及藥敏2.給藥劑量：治療劑量范圍內(nèi)3.給藥途徑：口服、肌注或靜脈；局部應(yīng)用4.給藥次數(shù)：按藥代/藥動(dòng)學(xué)5.療程：體溫正常、癥狀消退后72－96h6.聯(lián)合應(yīng)用要有明確指征：?jiǎn)我挥行t不聯(lián)合原則

——摘自《抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則》孕婦抗菌藥物藥理特點(diǎn)血容積大，腎血流量大，分布容積大劑量相對(duì)宜增加對(duì)藥物毒性敏感藥物通過胎盤，能影響胎兒一般應(yīng)避免使用哺乳婦女抗菌藥物用藥特點(diǎn)授乳影響胎兒：磺胺、異菸肼、四環(huán)到港、喹諾酮、紅霉素類、甲硝唑安全：b-內(nèi)酰胺類哺乳期應(yīng)用抗菌藥物，原則上應(yīng)停哺乳肝功能減退時(shí)適用的抗菌藥b-內(nèi)酰胺類 多粘菌類氨基糖苷類 磷霉素萬古霉素類比較安全腎功能減退感染患者抗菌藥物的應(yīng)用抗菌藥物腎功減退大環(huán)內(nèi)酯類利福平克林霉素多西環(huán)素氨芐西林阿莫西林哌拉西林美洛西林苯唑西林頭孢哌酮頭孢曲松哌酮/舒巴坦氨芐/舒巴坦阿莫/克拉替卡/克拉哌拉/三唑巴坦氯霉素兩性霉素B異煙肼甲硝唑伊曲康唑口服液可應(yīng)用，按原治療量或略減量青霉素羧芐西林阿洛西林頭孢唑啉頭孢噻吩頭孢氨芐頭孢拉定頭孢呋辛頭孢西丁頭孢他啶頭孢唑肟、頭孢噻肟頭孢吡肟、氨曲南亞胺培南/西司他丁美羅培南氧氟沙星左氧氟沙星加替沙星環(huán)丙沙星磺胺甲噁唑甲氧芐啶氟康唑吡嗪酰胺可應(yīng)用，治療量需減少慶大霉素、妥布霉素奈替米星、阿米卡星卡那霉素、鏈霉素萬古霉素、去甲萬古霉素替考拉寧、氟胞