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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemE(R)-EquolCat.No.:HY-108414CASNo.:221054-79-1Synonyms:(+)-Equol分?式:C??H??O?分?量:242.27作?靶點:EstrogenReceptor/ERR作?通路:Others儲存?式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實驗DMSO:100mg/mL(412.76mM;Needultrasonicandwarming)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲備液1mM4.1276mL20.6381mL41.2763mL5mM0.8255mL4.1276mL8.2553mL10mM0.4128mL2.0638mL4.1276mL請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;?旦配成溶液,請分裝保存,避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。儲備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲存時,請在6個?內(nèi)使?,-20°C儲存時,請在1個?內(nèi)使?。體內(nèi)實驗請根據(jù)您的實驗動物和給藥?式選擇適當?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請先按照InVitro?式配制澄的儲備液,再依次添加助溶劑:(為保證實驗結果的可靠性,澄的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當保存;體內(nèi)實驗的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%saline1/3MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemESolubility:≥2.5mg/mL(10.32mM);Clearsolution2.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥2.5mg/mL(10.32mM);Clearsolution3.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.5mg/mL(10.32mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY?物活性(R)-EquolERα和ERβ的激動劑,Ki值分別為27.4和15.4nM。IC50&TargetKi:27.4nM(ERα),15.4nM(ERβ)[1]體外研究(R)-EquolisanagonistofbothERαandERβwithKisof27.4and15.4nM,respectively[1].(R)-Equolinducesadose-dependentinhibitoryeffectontheinvasivecapacityofMDA-MB-231cellsthatissignificantatthehighestconcentrationtested(50μM).Following48-hexposureto(R)-Equol,invasionisreducedby62%(p=0.009,versusuntreatedcells)with50μM(R)-Equol.Matrixmetalloproteinase-2(MMP-2)expressionissignificantlydown-regulatedfollowingtreatmentwith50μM(R)-Equol(p=0.035)[2].體內(nèi)研究Animalsfed(R)-EquolhaveasignificantlyreducednumberofpalpabletumorsovertimewhencomparewithControls(P=0.002).Furthermore,thenumberofpalpabletumorsformedperratinthe(R)-Equol-fedgroupissignificantlylowerthanthatofratstreatedwithS-(-)equol(P=0.008).(R)-Equol-fedanimalshave43%fewertumorsthanthecontrolgroupandthisdifferenceishighlystatisticallysignificant(P=0.004).Thenumberoftumors/tumor-bearinganimalissignificantlylowerintheanimalsfed(R)-EquolcomparewithControls(3.3±0.4versus5.5±0.5,P=0.004).Atnecropsy,themean(±SEM)tumorweightperanimalfor(R)-Equolfedrats(5.3±1.1mg)issignificantlyreduced(P=0.04)whencomparewithControls(9.9±1.4mg).Feedingthe(R)-Equoldietresultsinsignificantlyincreasedtumorlatency(P=0.003)[3].PROTOCOLCellAssay[2]Cellviabilityisdeterminedusingthewell-establishedMTTassay.Cellsareseeded(1.25×105cells/mL)in96-wellplatesinexperimentalmedium(100μL/well)andincubatedfor48hat37°Cina95%air/5%CO2humidifiedatmosphere.Mediumisthenreplacedwithfreshmediumcontaining(R)-Equol(R-equol)(2.5,10or50μM)orDMSOonlyasacontrol.Following48-hincubation,cellviabilityisassessed[2].MCEhasnotindependentlyconfirmedtheaccuracyofthesemethods.Theyareforreferenceonly.AnimalToinvestigatethechemopreventiveeffectsofdietary(R)-EquolagainstchemicallyinducedmammaryAdministration[3]cancer,femaleSprague-Dawleyratsbredin-housearefedasoy-freeAIN-93Gdietfrombirthto35daysofage,thenseparatedintodifferentgroups.Group1(Controlgroup,n=40)continuesonthisdiet,whereastheothergroupofanimalsarefedtheAIN-93Gdietsupplementedwith250mg/kgof(R)-Equol(Group3,n=41)beginningonday35untilkillingonday190[3].MCEhasnotindependentlyconfirmedtheaccuracyofthesemethods.Theyareforreferenceonly.REFERENCES2/3MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemE[1].SetchellKD,etal.S-equol,apotentligandforestrogenreceptorbeta,istheexclusiveenantiomericformofthesoyisoflavonemetaboliteproducedbyhumanintestinalbacterialflora.AmJClinNutr.2005May;81(5):1072-9.[2].MageePJ,etal.Daidzein,R-(+)equolandS-(-)equolinhibittheinvasionofMDA-MB-231breastcancercellspotentiallyviathedown-regulationofmatrixmetalloproteinase-2.EurJNutr.2014Feb;53(1):345-50.[3].BrownNM,etal.Thechemopreventiveactionofequolenantiomersinachemicallyinducedanimalmodelofbreastcancer.Carcinogenesis.2010May;31

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