中藥藥理學(xué)名校課件-祛風(fēng)濕藥

第八章祛風(fēng)濕藥凡以祛除風(fēng)濕、解除痹痛為主要功效的藥物

祛風(fēng)濕藥2020/12/181根據(jù)藥性和功效不同可分為：祛風(fēng)濕散寒藥祛風(fēng)濕清熱藥祛風(fēng)濕強(qiáng)筋骨藥2020/12/1821.抗炎作用3.對免疫功能影響2.鎮(zhèn)痛作用

祛風(fēng)濕藥的藥理作用主要涉及以下幾方面：2020/12/183抗炎作用

本類藥物對多種實(shí)驗(yàn)性急慢性炎癥模型均有不同程度的抑制作用。2020/12/184

祛風(fēng)濕藥對熱刺激、電刺激、化學(xué)刺激所致動(dòng)物疼痛模型有不同程度的鎮(zhèn)痛作用。鎮(zhèn)痛作用2020/12/185

許多的祛風(fēng)濕藥對機(jī)體免疫功能有明顯抑制作用。本類藥中少部分成分對免疫功能有促進(jìn)作用。對免疫功能的影響2020/12/186獨(dú)活秦艽防己五加皮雷公藤

常用藥物2020/12/187秦艽2020/12/188

主要成分為龍膽苦苷，在提取過程中遇氨轉(zhuǎn)變成生物堿，有秦艽堿甲、秦艽堿乙、秦艽堿丙。此外還含有揮發(fā)油和糖類。主要成分2020/12/189

秦艽與功效有關(guān)的藥理作用主要涉及以下幾方面：抗炎作用鎮(zhèn)靜、解熱抗過敏升高血糖抗菌作用鎮(zhèn)痛作用降壓作用利尿作用保肝、利膽2020/12/1810秦艽

抗炎作用：秦艽中抗炎有效成分為秦艽堿甲。經(jīng)研究證明：秦艽堿甲的抗炎作用是通過興奮下丘腦、垂體，使ACTH分泌增多，從而增強(qiáng)腎上腺皮質(zhì)功能實(shí)現(xiàn)的。2020/12/1811鎮(zhèn)痛作用：秦艽及秦艽堿甲可明顯降低熱板或光熱刺激所致小鼠和大鼠的疼痛反應(yīng)，使痛閾提高，但作用持續(xù)時(shí)間短暫，與延胡索和草烏配伍可增強(qiáng)其鎮(zhèn)痛作用。秦艽2020/12/1812抗過敏作用：秦艽堿甲可明顯減輕豚鼠因組胺噴霧引起的哮喘、抽搐，對組胺所致的豚鼠休克有保護(hù)作用，并能對抗組胺和乙酰膽堿引起的豚鼠離體回腸收縮作用。秦艽2020/12/1813鎮(zhèn)靜、解熱：秦艽堿甲小劑量有鎮(zhèn)靜作用，可顯著延長戊巴比妥鈉所致大鼠、小鼠的睡眠時(shí)間，但較大劑量可引起小鼠中樞興奮，最后導(dǎo)致麻痹而死亡。秦艽堿甲對酵母所致大鼠發(fā)熱有解熱作用。秦艽2020/12/1814抗菌作用：體外實(shí)驗(yàn)表明，秦艽醇浸液對多種細(xì)菌、致病真菌有不同程度的抑制作用。秦艽2020/12/1815利尿作用：秦艽水煎劑家兔灌胃給藥有一定利尿作用，并能促進(jìn)尿酸排泄。秦艽2020/12/1816升高血糖作用：秦艽堿甲可通過促進(jìn)腎上腺素的釋放而產(chǎn)生升高血糖的作用。秦艽堿甲大鼠腹腔給藥，30分鐘后血糖顯著升高，作用可持續(xù)3小時(shí)，同時(shí)肝糖原顯著降低。秦艽2020/12/1817降壓作用：秦艽堿甲對麻醉犬、兔靜脈注射有降壓作用，持續(xù)時(shí)間較短，同時(shí)心率減慢，阿托品及切除迷走神經(jīng)對其無明顯影響，故與迷走神經(jīng)無關(guān)。秦艽2020/12/1818保肝、利膽：龍膽苦苷對小鼠CCL4肝損傷模型和脂多糖/芽孢桿菌（LPS/BCG）肝損傷模型具有保護(hù)作用，可使血清ALT和AST降低。在LPS/BCG模型中，龍膽苦苷治療后，可使血清中TNF濃度降低。龍膽苦苷還具有利膽作用。秦艽2020/12/1819獨(dú)活2020/12/1820

主要化學(xué)成分為香豆素類化合物，包括東莨菪素、二氫歐山芹醇、二氫歐山芹醇乙酸酯、花椒毒素、甲氧基歐芹酚、二氫歐山芹素、歐芹酚甲醚等。獨(dú)活還含有揮發(fā)油成分，包括α-蒎烯、L-檸檬酸烯。此外尚含γ-氨基丁酸、當(dāng)歸酸等。主要成分2020/12/1821獨(dú)活藥理作用主要涉及以下幾方面：抗炎作用抗腫瘤作用對血液系統(tǒng)對心血管系統(tǒng)鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜解痙作用2020/12/1822抗炎作用：獨(dú)活具一定的抗炎作用。獨(dú)活2020/12/1823

鎮(zhèn)痛作用：獨(dú)活煎劑可明顯提高痛閾，表現(xiàn)出鎮(zhèn)痛作用。鎮(zhèn)靜作用：獨(dú)活煎劑、醇浸膏均表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜作用，可使大鼠、小鼠自發(fā)活動(dòng)減少，可對抗士的寧所致蛙的驚厥作用。當(dāng)歸酸、傘形花內(nèi)酯有明顯鎮(zhèn)靜作用，為鎮(zhèn)靜作用的主要有效成分。獨(dú)活2020/12/1824

獨(dú)活浸出物對ADP誘導(dǎo)的大鼠及家兔血小板聚集有明顯抑制作用，其有效成分為二氫歐山芹醇、二氫歐山芹醇乙酸酯、二氫歐山芹素、歐芹酚甲醚。體內(nèi)、體外實(shí)驗(yàn)表明：獨(dú)活醇提物可明顯抑制血栓形成，使血栓重量減輕，血栓長度縮短，延長特異性血栓形成時(shí)間。對血液系統(tǒng)影響?yīng)毣?020/12/1825

對心血管系統(tǒng)作用：歐芹酚甲醚具擴(kuò)血管、降壓作用，獨(dú)活所含γ-氨基丁酸可對抗多種實(shí)驗(yàn)性心律失常，延遲室性心動(dòng)過速的發(fā)生，降低室性心動(dòng)過速的發(fā)生率和縮短持續(xù)時(shí)間。獨(dú)活還可抑制血管緊張素Ⅱ受體和α-腎上腺素受體，參與降壓和抗心律失常作用。獨(dú)活2020/12/1826抗腫瘤作用：東莨菪素對化學(xué)物質(zhì)所致大鼠乳腺腫瘤有抑制作用，花椒毒素、佛手柑內(nèi)酯等對艾氏腹水癌細(xì)胞有殺滅作用。獨(dú)活2020/12/1827

解痙作用：獨(dú)活揮發(fā)油對離體豚鼠回腸有解痙作用，可明顯抑制組胺和乙酰膽堿所致腸肌痙攣。對在體和離體大鼠子宮痙攣也有解痙作用。獨(dú)活2020/12/1828防己2020/12/1829主含生物堿，有粉防己堿、防己諾林堿、漢防己丙素、輪環(huán)藤酚堿等。此外，防己中尚含有黃酮苷、酚類、有機(jī)酸類等。主要成分2020/12/1830防己藥理作用主要涉及以下幾方面：抗炎作用免疫抑制和抗過敏鎮(zhèn)痛作用抗腫瘤作用對心血管系統(tǒng)作用防治矽肺抗肝纖維化2020/12/1831抗炎作用：體外實(shí)驗(yàn)證明：粉防己堿可直接作用于腎上腺，使腎上腺皮質(zhì)功能增強(qiáng)而發(fā)揮抗炎作用。進(jìn)一步研究證明，粉防己堿可通過抑制炎癥白細(xì)胞磷脂酶A2（PLA2）的活性，從而減少炎癥介質(zhì)、血小板活化因子、氧自由基等的產(chǎn)生和釋放。防己2020/12/1832免疫抑制和抗過敏粉防己堿對細(xì)胞免疫和體液免疫均有抑制作用。經(jīng)研究證明粉防己堿的免疫抑制作用和抗過敏作用與鈣通道的阻滯有關(guān)。防己2020/12/1833

鎮(zhèn)痛作用：漢防己總堿及粉防己堿、漢防己乙素、漢防己丙素均有鎮(zhèn)痛作用，總堿的作用最強(qiáng)，粉防己堿的作用強(qiáng)于乙素、丙素。防己2020/12/1834

抑制心臟和抗心律失常：粉防己堿可抑制心肌細(xì)胞外鈣內(nèi)流和內(nèi)鈣釋放，從而表現(xiàn)出負(fù)性肌力和抗心律失常作用。降壓作用：粉防己堿對麻醉貓、家兔灌胃和注射給藥均有顯著降壓作用，并伴有心律減慢，其降壓作用主要通過擴(kuò)張血管，選擇性阻滯慢通道鈣內(nèi)流而產(chǎn)生?？剐募∪毖悍鄯兰簤A可擴(kuò)張冠脈，增加冠脈血流量，對冠脈結(jié)扎的犬心臟表現(xiàn)出明顯的抗心機(jī)缺血作用。防己2020/12/1835

抗肝纖維化：粉防己堿可抑制儲(chǔ)脂細(xì)胞的增殖及，減少膠原在肝組織中的沉淀，可顯著改善肝功能，減輕肝臟病理性損傷。防己2020/12/1836

防治矽肺：粉防己堿可直接或間接抑制膠原基因的轉(zhuǎn)錄，減少病變組織中膠原蛋白的合成。使大鼠實(shí)驗(yàn)性矽肺模型肺內(nèi)陽性物質(zhì)明顯減少，使矽結(jié)內(nèi)膠原纖維及蛋白多糖松解斷裂，矽結(jié)節(jié)中心填充物減少。防己2020/12/1837抗腫瘤：粉防己堿體外實(shí)驗(yàn)對L7712和S180癌細(xì)胞DNA、RNA合成有很強(qiáng)的直接抑制作用，并可增強(qiáng)其它抗癌藥的作用。防己2020/12/1838五加皮2020/12/1839

主要化學(xué)成分為刺五加糖苷B1，紫丁香苷，五加苷A、B、C、D，以及維生素A、維生素B和多糖等。主要成分2020/12/1840

五加皮的藥理作用主要涉及以下幾方面：抗應(yīng)激作用抗炎作用抗?jié)冏饔脺p肥作用促進(jìn)核酸合成對免疫功能影響降血糖作用性激素樣作用鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛2020/12/1841

抗炎：五加皮可減少炎癥介質(zhì)的釋放及抑制其致炎作用。對多種實(shí)驗(yàn)性炎癥動(dòng)物模型有明顯的抑制作用。五加皮2020/12/1842

促進(jìn)核酸合成：細(xì)拄五加水提醇沉物可增加幼年小鼠肝脾細(xì)胞DNA合成，五加皮多糖對CCL4中毒性肝損傷小鼠肝細(xì)胞得DNA合成有促進(jìn)作用。五加皮2020/12/1843

鎮(zhèn)靜：細(xì)拄五加皮醇浸膏對閾下戊巴比妥鈉產(chǎn)生協(xié)同作用，使小鼠睡眠時(shí)間延長。鎮(zhèn)痛：其正丁醇提取物及短梗五加醇提物均能提高痛閾，具有明顯鎮(zhèn)痛作用。五加皮2020/12/1844抗鎘致突變作用：五加皮水提物可降低鎘誘發(fā)得小鼠精子畸形和骨髓細(xì)胞微核增加，表現(xiàn)出抗鎘致突變作用?？箲?yīng)激作用：細(xì)拄五加總皂苷可明顯延長小鼠游泳時(shí)間、熱應(yīng)激存活時(shí)間和常壓耐缺氧時(shí)間。五加皮2020/12/1845對免疫功能的影響細(xì)拄五加皮水煎醇沉液對免疫功能有抑制作用。五加皮總皂苷和多糖可提高機(jī)體免疫功能。五加皮2020/12/1846降血糖作用：細(xì)拄五加浸膏對四氧嘧啶所致高血糖大鼠有降血糖作用。五加皮2020/12/1847抗?jié)冏饔茫何寮悠ぽ扑釋Υ笫笙淄葱?、幽門結(jié)扎型、乙醇性潰瘍模型具有良好的防治作用。五加皮2020/12/1848

性激素樣作用：細(xì)拄五加多糖有性激素樣作用，可促進(jìn)未成年大鼠副性器官得發(fā)育，使睪丸、前列腺、精囊腺的重量增加。紅毛五加水提物也可促進(jìn)幼鼠睪丸發(fā)育。五加皮2020/12/1849

減肥作用：五加皮水提液對高脂飼料形成的大鼠肥胖模型有減肥作用，使體重和李氏指數(shù)降低。五加皮2020/12/1850雷公藤2020/12/1851

主要成分有生物堿類、二萜類、三萜類和倍半萜類。生物堿有：雷公藤春堿、雷公藤晉堿和雷公藤辛堿；二萜類有雷公藤甲素、乙素、丙素和雷公藤內(nèi)酯等；三萜類有雷公藤內(nèi)酯甲、雷公藤紅素等；倍半萜類有雷藤堿等。主要成分2020/12/1852

雷公藤的藥理作用主要涉及以下幾方面：對免疫功能影響抗炎作用對血管血液影響抗腫瘤作用對生殖系統(tǒng)影響殺蟲抗菌作用2020/12/1853

對免疫功能的影響：雷公藤中多種成分均具有免疫抑制作用。研究證明：雷公藤紅素可抑制白細(xì)胞介素－1、白細(xì)胞介素－2活性和抑制細(xì)胞釋放PGE2。雷公藤對免疫功能有抑制效應(yīng)，用于預(yù)防移植排斥反應(yīng)收到良好效果。雷公藤2020/12/1854

抗炎作用：雷公藤及其有效成分具增強(qiáng)腎上腺皮質(zhì)功能的作用。其抗炎作用主要通過抑制細(xì)胞釋放PGE2、降低細(xì)胞PGE2及酵母多糖的反應(yīng)性從而發(fā)揮抗炎作用。雷公藤2020/12/1855對血管和血液系統(tǒng)的影響：雷公藤乙酸乙酯提取物可使佐劑關(guān)節(jié)炎大鼠全血和血漿黏度降低、紅細(xì)胞壓積減少以及纖維蛋白原含量明顯降低，可使血小板最大聚集率明顯下降。雷公藤可促進(jìn)細(xì)胞外基質(zhì)成分合成，抑制整合素活性，并能輕度提高鈣依賴性粘連分子活性，多種實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示雷公藤可通過多種機(jī)制調(diào)控血管的新生過程。雷公藤2020/12/1856

殺蟲抗菌：雷公藤水煎劑、醇浸劑及醚提取物可殺蟲、蛆、蠅、蠶等。