2022學(xué)年第1學(xué)期期末考試 《藥物化學(xué)》21級藥本附答案

2022學(xué)年第1學(xué)期期末考試《藥物化學(xué)》21級藥本[復(fù)制]基本信息：[矩陣文本題]*姓名：________________________學(xué)號：________________________年級：________________________層次專業(yè)：________________________一、單項(xiàng)選擇題（本題共15小題，每小題2分，共30分）1．以下哪一項(xiàng)不是苯二氮?類藥物的用途（）[單選題]*A．抗焦慮B．鎮(zhèn)靜催眠C．麻醉(正確答案)D．中樞神經(jīng)性肌松作用E．抗驚厥2．在鹽酸氯丙嗪合成的過程中，涉及一個人名反應(yīng)，它是（）[單選題]*A．UllmannB．HeckC．Suzuki(正確答案)D．Buchwald-HartwigE．Hantzsch3．以下藥物中，哪一項(xiàng)為阿片受體拮抗劑（）[單選題]*A．嗎啡B．美沙酮C．納洛酮(正確答案)D．舒芬太尼E．以上都是4．以下哪一種藥物為前藥（）[單選題]*A．西咪替丁B．氯沙坦(正確答案)C．賽庚啶D．昂丹司瓊E．利多卡因5．以下關(guān)于鹽酸麻黃堿的敘述錯誤的是（）[單選題]*A．具有兒茶酚的結(jié)構(gòu)(正確答案)B．手性中心構(gòu)型為1R,2SC．具有四個異構(gòu)體D．可以與KMnO4反應(yīng)E．可以進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)6．以下降血脂藥物中，抑制羥甲基戊二酸單酰輔酶A還原酶的是（）[單選題]*A．洛伐他汀(正確答案)B．氯貝丁酯C．吉非羅齊D．煙酸E．非諾貝特7．馬來酸氯苯那敏屬于H1受體拮抗劑的哪種類型（）[單選題]*A．乙二胺類B．氨基醚類C．丙胺類(正確答案)D．三環(huán)類E．哌嗪類8．以下藥物不屬于鈣通道阻滯劑的是（）[單選題]*

A．

B．

C．

D．(正確答案)

E．9.下列哪種藥物既能抑制花生四烯酸的釋放又能抑制環(huán)氧合酶和脂合酶對花生四烯酸的轉(zhuǎn)化（）[單選題]*A．布洛芬B．雙氯芬酸鈉(正確答案)C．萘普生D．吡羅昔康E．丙磺舒10.當(dāng)大劑量甲氨蝶呤引起中毒時(shí)，可用下列哪個藥物進(jìn)行解毒（）[單選題]*A．亞葉酸鈣(正確答案)B．阿司匹林C．阿莫西林D．諾卡霉素E．環(huán)丙沙星11.氯霉素是人類所發(fā)現(xiàn)的第一個廣譜抗生素，其活性結(jié)構(gòu)是（）[單選題]*

A．(正確答案)

B．

C．

D．

E．12.以下藥物不具有β-內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)的是（）[單選題]*A．氨芐西林B．頭孢噻吩C．舒巴坦鈉D．克拉維酸鉀E．麥迪霉素(正確答案)13.以下藥物能通過抑制細(xì)菌DNA螺旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV從而抑制細(xì)菌增殖的是（）[單選題]*A．阿莫西林B．氧氟沙星(正確答案)C．磺胺醋酰D．對氨基水楊酸E．兩性霉素B14.唑類抗真菌藥物的作用機(jī)制是（）[單選題]*A．抑制麥角固醇的合成(正確答案)B．抑制四氫葉酸的合成C．抑制DNA螺旋酶D．抑制細(xì)胞壁的合成E．抑制RNA聚合酶的活性15.下列抗腫瘤藥物中，不是通過直接作用于腫瘤細(xì)胞DNA起效的是（）[單選題]*A．氯脲霉素(正確答案)B．順鉑C．放線菌素D．噴司他丁E．多柔比星二、判斷題（本題共10小題，每小題2分，共20分）1．苯二氮?類藥物也被稱為GABAA受體激動劑（）[單選題]*A．錯誤B．正確(正確答案)2．苯妥英鈉用于治療癲癇大發(fā)作和局限性發(fā)作，對小發(fā)作也有一定的效果（）[單選題]*A．錯誤(正確答案)B．正確3．嗎啡結(jié)構(gòu)中，B/C環(huán)呈反式，C/D環(huán)呈順式，C/E環(huán)呈反式，整個分子呈T型（）[單選題]*A．錯誤(正確答案)B．正確4．胺碘酮可以在體內(nèi)代謝為無活性的去乙基胺碘酮（）[單選題]*A．錯誤B．正確(正確答案)5．5-HT3受體拮抗劑具有良好的鎮(zhèn)吐作用，而5-HT4受體激動劑則具有促動力作用（）[單選題]*A．錯誤B．正確(正確答案)6.解熱鎮(zhèn)痛藥對于頭痛、牙痛、創(chuàng)傷性劇痛及內(nèi)臟平滑肌痙攣引起的絞痛皆具有良好療效（）[單選題]*A．錯誤(正確答案)B．正確7.萘普生是一個R構(gòu)型的藥物（）[單選題]*A．錯誤(正確答案)B．正確8.長春堿類抗腫瘤藥物的作用機(jī)制是誘導(dǎo)和促使微管蛋白聚合成微管，同時(shí)抑制所形成微管的解聚，導(dǎo)致微管束的排列異常，影響有絲分裂，導(dǎo)致細(xì)胞死亡（）[單選題]*A．錯誤B．正確(正確答案)9.維生素D3是唯一體內(nèi)可自行合成的維生素（）[單選題]*A．錯誤B．正確(正確答案)10.鹽酸米托蒽醌是第一個用于臨床的合成蒽環(huán)類抗腫瘤藥（）[單選題]*A．錯誤B．正確(正確答案)三、多項(xiàng)選擇題（本題共5小題，每小題2分，共10分）1．下列藥物中，具有光學(xué)活性的有（）*A．西咪替丁B．奧美拉唑(正確答案)C．地拉普利D．美伐他汀E．阿瑞匹坦(正確答案)2．下列哪些藥物屬于生物烷化劑（）*A．環(huán)磷酰胺(正確答案)B．鏈佐星C．白消安(正確答案)D．順鉑(正確答案)E．伊立替康3.下列哪些藥物是通過代謝拮抗原理設(shè)計(jì)得到（）*A．卡莫氟(正確答案)B．對氨基水楊酸(正確答案)C．磺胺嘧啶(正確答案)D．齊多夫定(正確答案)E．多柔比星4.下列哪些策略可以提高青霉素類抗生素的耐酸、耐酶性（）*A．在6位側(cè)鏈的α碳上引入含氧基團(tuán)(正確答案)B．在6位側(cè)鏈的α碳上引入羧基C．在6位側(cè)鏈處引入苯甲噁唑基團(tuán)(正確答案)D．在酰胺基側(cè)鏈引入大位阻基團(tuán)(正確答案)E．與氨曲南合用5．下列關(guān)于卡托普利的描述正確的是（）*A．屬于可以口服的血管緊張素II受體拮抗劑B．分子結(jié)構(gòu)中含有兩個手性中心(正確答案)C．將結(jié)構(gòu)中的-SH替換為-OH，具有與卡托普利相當(dāng)?shù)幕钚訢．用于治療高血壓、心力衰竭等疾病(正確答案)E.其合成原料為2-甲基丙烯酸和硫羥乙酸(正確答案)四、填空題（本題共5小題，每小題2分，共10分）1．地西泮在體內(nèi)的主要活性代謝產(chǎn)物是___________和__________。[填空題]*空1答案：奧沙西泮空2答案：替馬西泮2．嗎啡在酸性溶液中加熱，可脫水進(jìn)行__________反應(yīng)，生成_________。[填空題]*空1答案：分子重排空2答案：阿撲嗎啡3．組胺H1受體拮抗劑臨床主要用于_________，組胺H2受體拮抗劑臨床主要用于_________。[填空題]*空1答案：抗?jié)兛?答案：抗過敏4.唑類抗真菌藥物都能通過抑制_________來抑制_________的生物合成。[填空題]*空1答案：14-α脫甲基酶空2答案：麥角固醇5.第一個可口服的咪唑類抗真菌藥物是_________。[填空題]*空1答案：酮康唑五、名詞解釋（本題共4小題，每小題4分，共16分）1．?dāng)M膽堿藥[填空題]*_________________________________答案解析：擬膽堿藥：擬膽堿藥指一類作用與乙酰膽堿相似的藥物。根據(jù)作用機(jī)制不同，臨床使用的擬膽堿藥可分為作用于膽堿受體的膽堿受體激動劑和作用于膽堿酯酶的膽堿酯酶抑制劑。"擬膽堿藥"包括能直接激動膽堿受體的藥物（如毛果蕓香堿）以及具有抗膽堿酯酶作用的藥物（如毒扁豆堿、新斯的明等）。2．質(zhì)子泵抑制劑[填空題]*_________________________________答案解析：質(zhì)子泵抑制劑：質(zhì)子泵抑制劑(protonpumpinhibitors,PPIs)是目前治療消化性潰瘍最先進(jìn)的一類藥物，它通過高效快速抑制胃酸分泌和清除幽門螺旋桿菌而達(dá)到快速治愈潰瘍的目的。3．生物烷化劑[填空題]*_________________________________答案解析：生物烷化劑：為抗腫瘤藥物的一種，包括鹽酸氮芥、還磷酰胺、卡莫司丁、白消安和順柏等。這類藥物在體內(nèi)能形成缺電子活潑中間體或其他具有活潑的親電性集團(tuán)的化合物，進(jìn)而與生物大分子中含有豐富電子的基團(tuán)進(jìn)行親電子反應(yīng)共價(jià)結(jié)合，使其喪失活性或使DNA分子發(fā)生斷裂。4.抗代謝藥物[填空題]*_________________________________答案解析：抗代謝藥物：抗代謝藥物是指能與體內(nèi)代謝物發(fā)生特異性結(jié)合，從而影響或拮抗代謝功能的藥物，通常它們的化學(xué)結(jié)構(gòu)與體內(nèi)的核酸或蛋白質(zhì)代謝物相似。六、問答題（本題共2小題，每小題7分，共14分）1．請根據(jù)β受體阻斷劑對亞型親和力的差異，對β受體阻斷劑進(jìn)行分類，并在每個分類后，給出一個代表性藥物。[填空題]*_________________________________答案解析：、答：上世紀(jì)70～80年代，β-受體阻滯劑的研究有了飛速的發(fā)展，發(fā)明了許多有臨床應(yīng)用價(jià)值的β-受體阻滯劑，使得對β1和β2受體亞型的區(qū)分有了新的認(rèn)識。β1受體存在于心臟，β2分布于血管和支氣管平滑肌。但是現(xiàn)在已發(fā)現(xiàn)同一器官可同時(shí)存在β1和β2亞型，如心房以β1為主，但同時(shí)含有1/4的β2受體。在人的肺組織中，β1與β2受體的比例為3：7。

根據(jù)已經(jīng)應(yīng)用的各種結(jié)構(gòu)的β-受體阻滯劑對這2中受體亞型親和力的差異，可以將β-受體阻滯劑分為三種類型：

①選擇性β-受體阻滯劑，同一劑量對β1和β2－受體產(chǎn)生相似幅度的拮抗作用；其代表藥物為普萘洛爾。

②選擇性β1受體阻滯劑；其代表藥物為比索洛爾和美托洛爾。

③非典型的β-受體阻滯劑。其代表藥物有卡維地洛、阿羅洛爾和奈必洛爾。2．為什么環(huán)磷酰胺的毒性比其他氮芥類抗腫瘤藥物的毒性小?[填空題]*_________________________________答案解析：答：環(huán)磷酰胺是利用潛效化原理設(shè)計(jì)出來的藥物。由于氮原子上連有吸電子的磷酰基，