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、名詞解釋制藥工藝學(xué)〔PharmaceuticalTechnology〕:是爭論各類藥物生產(chǎn)制備的一門學(xué)科;它是藥物爭論、開發(fā)和生產(chǎn)中的重要組成局部,它是爭論、設(shè)計(jì)和選擇最安全、最經(jīng)濟(jì)、最簡便和先進(jìn)的藥物工業(yè)生產(chǎn)途徑和方法的一門學(xué)科?;瘜W(xué)制藥工藝學(xué):化學(xué)制藥工藝學(xué)是藥物爭論、開發(fā)和生產(chǎn)中的重要組成局部,是爭論藥物的合成路線、合成原理、工業(yè)生產(chǎn)過程及實(shí)現(xiàn)生產(chǎn)最優(yōu)化的一般途徑和方法。它是爭論、設(shè)計(jì)和選擇最安全、最經(jīng)濟(jì)、最簡便和先進(jìn)的藥物工業(yè)生產(chǎn)途徑和方法的一門學(xué)科。制劑工藝學(xué):是綜合應(yīng)用藥劑學(xué)、物理化學(xué)、藥物化學(xué)、應(yīng)用化學(xué)、藥理學(xué)、生物學(xué)等學(xué)科的學(xué)問,爭論藥物劑型的生產(chǎn)工藝、設(shè)備及質(zhì)量掌握,依據(jù)不同的臨床醫(yī)療要求,設(shè)計(jì)、制造不同的藥物劑型。.藥研發(fā):藥爭論與開發(fā)應(yīng)包括藥從試驗(yàn)室爭論到生產(chǎn)上市,擴(kuò)大臨床應(yīng)用的整個(gè)過程,是制藥工藝學(xué)爭論的一個(gè)根本內(nèi)容。制藥工業(yè)是一個(gè)以藥爭論與開發(fā)為根底的工業(yè)。.清潔技術(shù):制藥工業(yè)中的清潔技術(shù)就是用化學(xué)原理和工程技術(shù)來削減或消退造成環(huán)境污染的有害原輔材料、催化劑、溶劑、副產(chǎn)物;設(shè)計(jì)并承受更有效、更安全、對環(huán)境無害的生產(chǎn)工藝和技術(shù)。其主要爭論內(nèi)容有:〔 1〕原料的綠色化〔2〕催化劑或溶劑的綠色化〔3〕化學(xué)反響綠色化〔4〕爭論合成方法和工藝路線一、名詞解釋全合成制藥:是指由化學(xué)構(gòu)造簡潔的化工產(chǎn)品為起始原料經(jīng)過一系列化學(xué)合成反響和物理處理過程制得的藥物。由化學(xué)全合成工藝生產(chǎn)的藥物稱為全合成藥物。半合成制藥:是指由具有肯定根本構(gòu)造的自然產(chǎn)物經(jīng)化學(xué)構(gòu)造改造和物理處理過程制得的藥物。這些自然產(chǎn)物可以是從自然原料中提取或通過生物合成途徑制備。手性制藥:具有手性分子的藥物叮叮小文庫叮叮小文庫藥物的工藝路線:具有工業(yè)生產(chǎn)價(jià)值的合成途徑,稱為藥物的工藝路線或技術(shù)路線。倒推法或逆向合成分析 (retrosynthesisanalysis):從藥物分子的化學(xué)構(gòu)造出發(fā),將其化學(xué)合成過程一步一步逆向推導(dǎo)進(jìn)展尋源的思考方法稱為追溯求源法,又稱倒推法、逆合成分析法。類型反響法:是指利用常見的典型有機(jī)化學(xué)反響與合成方法進(jìn)展藥物合成設(shè)計(jì)的思考方法。包括各類化學(xué)構(gòu)造的有機(jī)合成物的通用合成法,功能基的形成、轉(zhuǎn)換、保護(hù)的合成反響單元等等。對于有明顯類型構(gòu)造特點(diǎn)和功能基的化合物,常常承受此種方法進(jìn)展設(shè)計(jì)。.Sandmeyer反響:重氮鹽用氯化亞銅或溴化亞銅處理,得到氯代或溴代芳烴:Ar-N/X_
-----------------------
Ar-XX=Cl?Br.Mannich反響:含有活潑氫的醛、酮與甲醛及胺(伯胺、仲胺或氨)反響,結(jié)果一個(gè)活潑氫被胺甲基取代,此反響又稱為胺甲基化反響,所得產(chǎn)物稱為堿。
Mannich0CH?R+HCHO+HN(CH)23Mannich堿
H+?.“一勺燴”或“一鍋煮”:對于有些生產(chǎn)工藝路線長,工——-Rf—C-CH-CH
bT(CH)22 3序繁雜,占用設(shè)備多的藥物生產(chǎn)。假設(shè)一個(gè)反響所用的溶劑和產(chǎn)生的副產(chǎn)物對下一步反響影響不大時(shí),往往可以將幾步反響合并,在一個(gè)反響釜內(nèi)完成,中間體無需純化而合成簡單分子,生產(chǎn)上習(xí)稱為“一勺燴”或“一鍋煮”。改革后的工藝可節(jié)約設(shè)備和勞動(dòng)力,簡化了后處理。10.分子對稱法:一些藥物或中間體的分子構(gòu)造具對稱性,往往可承受一種主要原料經(jīng)縮合偶聯(lián)法合成,這種方法稱為分子對稱法。2叮叮小文庫叮叮小文庫一、名詞解釋基元反響:反響物分子在碰撞中一步直接轉(zhuǎn)化為生成物分子的反響。非基元反響:反響物分子經(jīng)過假設(shè)干步,即假設(shè)干個(gè)基元反響才能轉(zhuǎn)化為生成物的反響。簡潔反響:由一個(gè)基元反響組成的化學(xué)反響。簡單反響:由兩個(gè)以上基元反響組成的化學(xué)反響。又可分為可逆反響、平行反響和連續(xù)反響。質(zhì)量作用定律:當(dāng)溫度不變時(shí),反響速度與該瞬間反響物濃度的乘積成正比,并且每種反響濃度的指數(shù)等于反響式中各反響物的系數(shù)??赡娣错懀簩儆诤唵畏错?,兩個(gè)方向相反的反響同時(shí)進(jìn)展,其特點(diǎn)為:正反響速度隨時(shí)間漸漸減小,逆反響速度隨時(shí)間漸漸增大,直到兩個(gè)反響速度相等,反響物和生成物濃度不再隨時(shí)間而發(fā)生變化。對于正向反響和逆向反響,質(zhì)量作用定律都適合。平行反響〔競爭性反響〕:平行反響又稱競爭性反響,屬于簡單反響。即一反響系統(tǒng)中同時(shí)進(jìn)展幾種不同的化學(xué)反響。在生產(chǎn)上將需要的反響稱為主反響,其余的稱為副反響。質(zhì)子性溶劑:質(zhì)子性溶劑含有易取代的氫原子,既可與含負(fù)離子的反響物發(fā)生氫鍵結(jié)合產(chǎn)生溶劑化作用,也可與負(fù)離子的孤電子對配位,或與中性分子中的氧原子原子〕形成氫鍵,或由于偶極矩的相互作用而產(chǎn)生溶劑化作用。質(zhì)子性溶劑有水、醇
〔或氮
-氟化銻〔HF-SbF〕、氟磺酸-三氟化銻〔FSOH—3SbR〕、三氟醋酸〔CFCOOH以及氨或胺類化合物等。s非質(zhì)子性溶劑:非質(zhì)子性溶劑不含易取代的氫原子,主要靠偶極矩或范德華力的相互作用而產(chǎn)生溶劑化作用。非質(zhì)子溶劑又分為非質(zhì)子極性溶劑和非質(zhì)子非極性溶劑〔或惰性溶劑〕。非質(zhì)子性極性溶劑有醚類合物〔氯甲烷、氯仿、二氯甲烷、四氯化碳等
〔乙醚、四氫咲喃、二氧六環(huán)等〕、鹵素化〕、酮類〔丙酮、甲乙酮等〕、含氮烴類〔硝基甲烷、硝基苯、吡啶、乙腈、喹啉〕、亞砜類〔二甲基亞砜〕、酰胺類〔甲酰胺、二甲酰3胺、N-甲基吡咯酮、二甲基乙酰胺、六甲基磷酰胺等 〕。芳烴類〔氯苯、苯、甲苯、二甲苯等〕和脂肪烴類〔正已烷、庚烷、環(huán)己烷和各種沸程的石油醚性溶劑。
〕一般又稱為惰正交設(shè)計(jì):正交設(shè)計(jì)是在全面試驗(yàn)點(diǎn)中選擇出最有代表性的點(diǎn)做試驗(yàn),選擇的點(diǎn)在其范圍內(nèi)具有“均勻分散”和“整齊可比”的特點(diǎn)。正交設(shè)計(jì)就是利用已經(jīng)造好了的表格一一正交表一一安排試驗(yàn)并進(jìn)展數(shù)據(jù)分析的一種方法。正交設(shè)計(jì)適用于影響因素較多,水平數(shù)較小的試驗(yàn)設(shè)計(jì)。一、名詞解釋1催化劑:某一種物質(zhì)在化學(xué)反響系統(tǒng)中能轉(zhuǎn)變化學(xué)反響速率,而其本身在反響前后化學(xué)性質(zhì)并無變化,這種物質(zhì)稱之為催化劑 〔catalyst〕。催化反響:有催化劑參與的反響稱為催化反響。當(dāng)催化劑的作用是加快反響速率時(shí),稱為正催化作用;減慢反響速率時(shí)稱為負(fù)催化作用。在某些反響中,反響產(chǎn)物本身即具有加速反響的作用,稱為自動(dòng)催化作用。催化劑的活性:催化劑的活性又叫催化力量,是反映催化劑轉(zhuǎn)化反響物力量的大小。在工業(yè)上,常用單位時(shí)間內(nèi)單位重量〔或單位比外表積〕的催化劑在指定條件下催化生成的產(chǎn)品量來表示〔又叫催化劑的負(fù)荷〕。催化劑的選擇性:催化劑對簡單反響〔平行或串聯(lián)反響〕有選擇地發(fā)生催化作用的性能,稱為催化劑的選擇性。4助催化劑〔或促進(jìn)劑〕:在催化劑的制備過程中或催化反響中往往參加少量物質(zhì) 〔10%〕,雖然這種物質(zhì)本身對反響的催化活性很小或無催化作用,卻能顯著提高催化劑的活性、穩(wěn)定性或選擇性,這種物質(zhì)稱為助催化劑。助催化劑所起到的加速反響等作用稱為助催化作用。6催化劑中毒:在催化劑的制備或反響過程中,由于引入少量雜質(zhì),使催化劑的活性大大降低或完全喪失,并難以恢復(fù)到原有活性,這種現(xiàn)象稱催化劑中毒。阻化現(xiàn)象:在催化劑的制備或反響過程中,由于引入少量雜質(zhì),僅使其活性在某一方而受到抑制,但經(jīng)過活化處理可以再生,這種現(xiàn)象稱為阻化。H2,Pd-BaSO4CHOH2,Pd-BaSO4CHOLindler催化劑:將鈀附著在碳酸鈣〔或硫酸鋇〕上,加少量的醋酸鉛和喹啉使之局部中毒,所得的催化劑即為
Lindler催化劑??梢允谷矡N的氫化停留在烯烴階段,具相轉(zhuǎn)移催化劑:相轉(zhuǎn)移催化劑的作用是由一相轉(zhuǎn)移到另一相中進(jìn)展反響。它實(shí)質(zhì)上是促使一個(gè)可溶于有機(jī)溶劑的底物和一個(gè)不溶于此溶劑的離子型試劑兩者之間發(fā)生反響。常用的相轉(zhuǎn)移催化劑可分為鎓鹽類、冠醚類及非環(huán)多醚類等三大類。酶〔生物催化劑〕:酶是生物體活細(xì)胞產(chǎn)生的具有特別催化功能的一類蛋白質(zhì),也被稱為生物催化劑。固定化酶:固定化酶又稱水不溶性酶,它是將水溶性的酶或含酶細(xì)胞固定在某種載體上,成為不溶于水但仍具有酶活性的酶衍生物。自動(dòng)催化作用:在某些反響中,反響產(chǎn)物本身即具有加速反響的作用,稱為自動(dòng)催化作用。5叮叮小文庫叮叮小文庫14:載體〔擔(dān)體〕把催化劑負(fù)載于某種惰性物質(zhì)之上,這種惰性物質(zhì)稱為載體。常用的載體有石棉、活性炭、硅藻土、氧化鋁、硅酸等。使用載體可以使催化劑分散,增大有效面積,不僅可以提高催化劑活性、節(jié)約用量,同時(shí)還可以增加催化劑的機(jī)械強(qiáng)度防止活性組分在高溫下發(fā)生熔結(jié)而影響其使用壽命。一、名詞解釋1. 中試放大:中試放大是在試驗(yàn)室小規(guī)模生產(chǎn)工藝路線的打通后,承受該工藝在模擬工業(yè)化生產(chǎn)的條件下所進(jìn)展的工藝爭論,以驗(yàn)證放大生產(chǎn)后原工藝的可行性,保證研發(fā)和生產(chǎn)時(shí)工藝的全都性。 中試放大的目的是驗(yàn)證、復(fù)審和完善試驗(yàn)室工藝所爭論確定的反響條件,及爭論選定的工業(yè)化生產(chǎn)設(shè)備構(gòu)造、材質(zhì)、安裝和車間布置等,為正式生產(chǎn)供給數(shù)據(jù),以及物質(zhì)量和消耗等。?放大系數(shù):在放大過程中,放大后的試驗(yàn)〔或生產(chǎn)〕規(guī)模與放大前規(guī)模之比稱為放大系數(shù)。比較的基準(zhǔn)可以是每小時(shí)投料量、每批投料量或年產(chǎn)量等等。放大效應(yīng):在未充分生疏放大規(guī)律之前,由于過程規(guī)模變大造成指標(biāo)不能重復(fù)的現(xiàn)象稱為放大現(xiàn)象”。一般來說,放大效應(yīng)多指放大后反響狀況惡化、轉(zhuǎn)化率下降、選擇性下降、造成收率下降或產(chǎn)品質(zhì)量劣化的現(xiàn)象。冷模試驗(yàn):使用水、空氣、砂等情性物料代替實(shí)際化學(xué)品在各種實(shí)物模型或工業(yè)裝置上進(jìn)展的試驗(yàn)稱為冷模試驗(yàn)。返混:具有不同停留時(shí)間〔不同時(shí)刻進(jìn)入反響器〕物料的混合稱為返混。物料衡算:工藝設(shè)計(jì)中,物料衡算是在工藝流程確定后進(jìn)展的。目的是依據(jù)原料與產(chǎn)品之間的定量轉(zhuǎn)化關(guān)系,計(jì)算原料的消耗量,各種中間產(chǎn)品、產(chǎn)品和副產(chǎn)品的產(chǎn)量,生產(chǎn)過程中各階段的消耗量以及組成,進(jìn)而為熱量衡算、其他工藝計(jì)算及設(shè)備計(jì)算打根底。物料衡算是以質(zhì)量守恒定律為根底對物料平衡進(jìn)展計(jì)算。物料平衡是指 在單位時(shí)6間內(nèi)進(jìn)入系統(tǒng)〔體系〕的全部物料質(zhì)量必定等于離開該系統(tǒng)的全部物料質(zhì)量再加上損失掉的和積存起來的物科質(zhì)量 ”。原子經(jīng)濟(jì)性〔Atomeconomy〕反響:“原子經(jīng)濟(jì)反響”是綠色化學(xué)的指導(dǎo)思想,其主要內(nèi)容是在獵取物質(zhì)的過程中充分利用每個(gè)原料原子,使原料中的每一個(gè)原子都轉(zhuǎn)化成產(chǎn)品,不產(chǎn)生任何廢棄物和副產(chǎn)品,實(shí)現(xiàn) “零排放”,不僅充分利用資源,而且不產(chǎn)生污染。綠色制藥生產(chǎn)工藝:是在綠色化學(xué)的根底上開發(fā)的從源頭上消退污染的生產(chǎn)工藝。這類工藝最抱負(fù)的方法是承受原子經(jīng)濟(jì)反響”,綠色化學(xué)的爭論主要是圍繞化學(xué)反應(yīng)、原料、催化劑、溶劑和產(chǎn)品的綠色化而開展的。.生化需氧量〔BiochemicalOxygenDemand.簡稱BOD〕:生化需氧量〔BOD〕是指在肯定條件下微生物分解水中有機(jī)物時(shí)所需的氧量,單位為物的速度與程度和時(shí)間有直接的關(guān)系。在實(shí)際工作中,常在5日,然后測定單位體積廢水中溶解氧的削減量,即
mg/L。微生物分解有機(jī)20C的條件下,將廢水培5日生化需氧量,常用BOD5表示。BOD反映了廢水中可被微生物分解的有機(jī)物的總量,其值越大,表示水中有機(jī)物越多,水體被污染的程度越高。化學(xué)需氧量〔ChemicalOxygenDemandCOD〕:化學(xué)需氧量〔COD〕,是指在肯定條件下用強(qiáng)氧化劑〔K2Cr2O7或KMnO4〕氧化廢水中的污染物所消耗的氧量,單位為mg/L。標(biāo)記CODcrCODMn,我國的廢水檢驗(yàn)標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定以重鉻酸鉀作氧化劑,一般為CODcr。清污”分流:所謂的清污“分流是指將清水〔一般包括冷卻水、雨水、生活用水等〕、廢水〔包括藥物生產(chǎn)過程排出的各種廢水〕分別經(jīng)過各自的管路或渠道進(jìn)展排泄和貯留,以利于清水的套用和廢水的處理。活性污泥:活性污泥是一種絨絮狀小泥粒,它是由
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