膽堿受體阻斷藥 藥理學課件

主講人:XXX阿托品01概述02藥理作用目錄03臨床用途04不良反應05用藥注意事項學習目標掌握阿托品的藥理作用、臨床用途、不良反應和注意事項。一、概述阿托品屬叔胺類化合物，口服吸收迅速，1h后達峰值，作用維持3-4h;肌內(nèi)注射15-25min達峰值。體內(nèi)分布廣泛，可透過血腦屏障和胎盤，約80%經(jīng)尿排出。滴眼時，通過房水循環(huán)消除較慢，對眼的作用可能持續(xù)1～2周。二、藥理作用治療劑量對中樞作用不明顯，較大劑量（1～2mg）可興奮延髓呼吸中樞，劑量再增大（3～5mg）可興奮大腦皮層，出現(xiàn)煩躁不安、多語、譫妄等反應，中毒劑量（10mg以上）可出現(xiàn)中毒癥狀如幻覺、定向障礙、運動失調(diào)和驚厥等，嚴重中毒可由中樞興奮轉(zhuǎn)為抑制，出現(xiàn)昏迷及呼吸麻痹。興奮中樞阿托品對多種內(nèi)臟平滑肌有松弛作用，尤其對過度活動或痙攣的平滑肌作用更為顯著。其中對胃腸道平滑肌作用最強，其次是膀胱壁逼尿肌。但對輸尿管、膽管、支氣管及子宮等平滑肌的解痙作用較弱。松弛內(nèi)臟平滑肌擴瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹。對眼的作用對唾液腺與汗腺的抑制作用最敏顯。小劑量如0.5mg時，即可引起唾液腺及汗腺分泌減少。但阿托品對胃酸分泌影響較少。抑制腺體分泌治療量的阿托品對血管無明顯影響，大劑量的阿托品能擴張皮膚及內(nèi)臟血管，增加組織血液灌注，改善微循環(huán)，緩解休克癥狀。其擴血管作用與阻斷M受體無關，可能是直接擴張血管或因抑制汗腺分泌，體溫升高而引起的代償性散熱反應。擴張血管較大劑量的阿托品（1～2mg）通過阻斷竇房結(jié)M2受體，解除了迷走神經(jīng)對心臟抑制作用，從而引起心率加快，傳導加速。加快的程度取決于迷走神經(jīng)張力，在迷走神經(jīng)張力高的青壯年，心率加快明顯，對嬰、幼兒和老年人影響很小。對心臟的作用二、藥理作用對眼的作用1.擴瞳阿托品能阻斷瞳孔括約肌上M受體，松弛瞳孔括約肌，故使去甲腎上腺素能神經(jīng)支配的瞳孔開大肌功能占優(yōu)勢，使瞳孔擴大。二、藥理作用對眼的作用2.升高眼內(nèi)壓由于瞳孔擴大，使虹膜退向四周外緣，前房角間隙變窄，阻礙房水回流入鞏膜靜脈竇，造成眼內(nèi)壓升高。二、藥理作用對眼的作用3.調(diào)節(jié)麻痹阿托品能阻斷睫狀肌上的M受體，使睫狀肌松弛而退向外緣，使懸韌帶拉緊，晶狀體變扁平，屈光度降低，導致看遠物清晰，視近物模糊，此即為調(diào)節(jié)麻痹。三、臨床應用能迅速緩解M樣癥狀。解救有機磷酸酯類中毒用于全身麻醉前給藥，以減少呼吸道腺體及唾液腺分泌，防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的發(fā)生。也可用于嚴重的盜汗及流涎癥。抑止腺體分泌對胃腸絞痛，膀胱刺激癥狀如尿頻、尿急等療效較好，但對膽絞痛或腎絞痛療效較差，常需與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用。阿托品還可用于遺尿癥。緩解內(nèi)臟絞痛可用于治療迷走神經(jīng)過度興奮所致竇性心動過緩、房室傳導阻滯等緩慢型心律失常。治療緩慢型心律失常治療虹膜睫狀體炎0.5%～1%阿托品溶液滴眼，可松弛瞳孔括約肌和睫狀肌，使之充分休息，有助于炎癥消退。與縮瞳藥交替應用還可預防虹膜與晶狀體的粘連。還可用于驗光配鏡、檢查眼底。眼科應用大劑量阿托品可治療感染性休克如暴發(fā)型流腦、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致感染性休克，阿托品能解除血管痙攣，舒張外周血管，改善微循環(huán)，緩解休克。但對休克伴有高熱或心率過快者，不用阿托品?？剐菘怂?、不良反應常見不良反應有口干、皮膚干燥、視力模糊、心悸、排尿困難等。過量中毒可出現(xiàn)明顯中樞興奮癥狀如呼吸加快、煩躁、譫妄、幻覺、驚厥等嚴重時可由興奮轉(zhuǎn)變?yōu)橐种?，出現(xiàn)昏迷至呼吸麻痹死亡。五、注意事項注意事項1青光眼、幽門梗阻、前列腺肥大者禁用阿托品。2注意心率及體溫的變化，如心率高于100次/分。體溫高于38℃的病人不宜使用。3局部滴眼時，應用手指壓迫眼內(nèi)眥。本藥擴瞳作用可以持續(xù)1-2周，應該告訴病人避免光線刺激，采取帶墨鏡等措施保護眼睛。4阿托品中毒解救主要為對癥治療，用鎮(zhèn)靜藥或抗驚厥藥對抗其中樞興奮癥狀，同時用毛果蕓香堿或新斯的明對抗外周癥狀01藥