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文檔簡介

第二章抗微生物藥物和合理用藥演示文稿當前1頁,總共138頁。優(yōu)選第二章抗微生物藥物和合理用藥當前2頁,總共138頁??刮⑸锼帯且活悓w內(nèi)外病原微生物具有抑制或殺滅作用的藥物,用于防治感染性疾病,包括抗生素(如青霉素類)、人工合成藥(如磺胺類、喹諾酮類)概述當前3頁,總共138頁。概述當前4頁,總共138頁。第一節(jié)抗微生物藥的基礎知識第二節(jié)抗生素第三節(jié)人工合成抗菌藥物第四節(jié)抗結核病藥第五節(jié)抗真菌藥與抗病毒藥第六節(jié)消毒防腐藥第六節(jié)抗寄生蟲病藥

目錄當前5頁,總共138頁。第一節(jié)抗微生物藥的基礎知識當前6頁,總共138頁??咕幇股睾腿斯ず铣煽咕幙股匕ㄌ烊豢股睾腿斯ぐ牒铣煽股貙毦哂幸种苹驓缱饔玫乃幬锬承┪⑸镌诖x過程中產(chǎn)生的具有抑制或殺滅其他病原微生物作用的化學物質(zhì)一、基本概念和常用術語當前7頁,總共138頁??咕V窄譜:如異煙肼廣譜:如四環(huán)素、氯霉素抑菌藥:如四環(huán)素、紅霉素殺菌藥:如青霉素、頭孢菌素及氨基糖苷類和氟喹諾酮類等抗菌藥物的抗菌范圍一、基本概念和常用術語當前8頁,總共138頁。抗菌活性MIC:能抑制培養(yǎng)基內(nèi)細菌的最低濃度MBC:能殺滅培養(yǎng)基內(nèi)細菌的最低濃度抗菌后效應(PAE):用藥后當血藥濃度低于最低抑菌濃度或被消除之后,細菌生長仍受到持續(xù)抑制的效應。意義:PAE持續(xù)時間越長,抗菌藥的t1/2越長,應用時可延長用藥間隔時間而療效不減。抗菌藥抑制或殺滅病原微生物的能力一、基本概念和常用術語當前9頁,總共138頁。二、抗菌藥的作用機制細胞壁細胞膜細胞質(zhì)影響葉酸代謝(磺胺類)抑制DNA螺旋酶合成(喹諾酮類)抑制RNA合成(利福霉素類)影響蛋白質(zhì)合成(氨基糖苷類、四環(huán)素、紅霉素)抑制細菌細胞壁合成(β-內(nèi)酰胺類)影響細胞膜通透性(多粘菌素、制霉素類)當前10頁,總共138頁。1.干擾菌體細胞壁的合成(β-內(nèi)酰胺類、萬古霉素)2.抑制菌體蛋白質(zhì)的合成(氨基糖苷類、四環(huán)素類和大環(huán)內(nèi)酯類)二、抗菌藥的作用機制高滲低滲H2O破損低滲H2O膨脹、破裂、死亡高滲四環(huán)素氯霉素當前11頁,總共138頁。3.增加細菌胞漿膜的通透性(多黏菌素、兩性霉素B)4.影響葉酸的合成和利用(磺胺類、甲氧芐啶)5.抑制核酸代謝(喹諾酮類、利福平)物質(zhì)交換氨基酸蛋白質(zhì)核酸重要物質(zhì)外漏當前12頁,總共138頁。1.確定病原體2.根據(jù)抗菌藥的作用特點和患者的感染部位選藥3.根據(jù)患者狀況合理用藥4.嚴格控制預防性用藥5.制定合理方案6.避免局部用藥三、抗菌藥的合理應用原則當前13頁,總共138頁??咕幇醋饔梅譃?大類:I類:繁殖期或速效殺菌劑

如β-內(nèi)酰胺類。Ⅱ類:靜止期或慢效殺菌劑

如氨基糖苷類Ⅲ類:速效抑菌劑

如四環(huán)素類、大環(huán)內(nèi)酯類、氯霉素等Ⅳ類:慢效抑菌劑,如磺胺類。三、抗菌藥的合理應用原則當前14頁,總共138頁。Ⅰ+Ⅱ→協(xié)同作用Ⅰ類引起細胞壁缺損,有利于Ⅱ類藥物進入菌體內(nèi)作用于靶位。Ⅰ+Ⅲ→拮抗作用Ⅲ類因快速抑制細菌細胞內(nèi)蛋白合成,使細菌處于靜止狀態(tài),不利于Ⅰ類藥物發(fā)揮作用。三、抗菌藥的合理應用原則當前15頁,總共138頁。Ⅰ+Ⅳ→無關或相加作用Ⅱ+Ⅲ→相加或協(xié)同作用Ⅱ+Ⅳ→毒性增加Ⅲ+Ⅳ→相加作用三、抗菌藥的合理應用原則當前16頁,總共138頁?;颊撸?,17歲,患大葉性肺炎,醫(yī)生處方如下,請分析合理否?青霉素注射劑80萬U×6用法:一次80萬U,一天2次,肌注。紅霉素腸溶片0.25g×9用法:一次0.25g,一天3次,口服。想一想,

合理否?三、抗菌藥的合理應用原則當前17頁,總共138頁。細菌耐藥性細菌耐藥性細菌耐藥性細菌耐藥性細菌耐藥性細菌耐藥性耐藥性:細菌對藥物不敏感的現(xiàn)象當前18頁,總共138頁??咕V指抗菌藥物的抗菌范圍;抗菌活性指抗菌藥物的抗菌能力。臨床運用抗微生物藥時,應注意機體、病原體和藥物三者之間的相互關系,充分發(fā)揮藥物的防治作用,避免不良反應并防止耐藥性的產(chǎn)生小結當前19頁,總共138頁。第二節(jié)抗生素當前20頁,總共138頁。重點:青霉素和頭孢菌素類藥物的抗菌譜、抗菌作用機制、臨床應用、不良反應難點:β-內(nèi)酰胺類

的抗菌作用機制和耐藥機制重點難點抗生素當前21頁,總共138頁。一、β-內(nèi)酰胺類抗生素二、氨基糖苷類抗生素三、其他類抗生素抗生素當前22頁,總共138頁。β-內(nèi)酰胺類抗生素一、β-內(nèi)酰胺類抗生素分類青霉素類頭孢菌素類其他β-內(nèi)酰胺類β-內(nèi)酰胺酶抑制藥當前23頁,總共138頁。當前24頁,總共138頁。2.觸發(fā)自溶酶活性,使細菌溶解二、β-內(nèi)酰胺類抗生素的作用機制1.抑制細菌細胞壁合成。β-內(nèi)酰胺環(huán)與青霉素結合蛋白(PBPs)結合,抑制其轉肽酶活性,阻礙細胞壁的主要成分黏肽的交叉聯(lián)結,導致細胞壁缺損,大量的水分涌進菌體內(nèi),使細菌腫脹、破裂、死亡。作用特點:①繁殖期殺菌劑;②對G+菌的作用強③對人體毒性小β-內(nèi)酰胺類抗生素當前25頁,總共138頁。一、天然青霉素(一)青霉素類分析:①不能與堿性藥物、酸性藥物合用②不能采用加熱的方法加速溶解③臨用前配制青霉素G(penicillinG,芐青霉素)【化學性質(zhì)】鈉/鉀鹽干燥晶粉穩(wěn)定水溶液不穩(wěn)定H+、OH-、R-OH、[O]重金屬、△失效當前26頁,總共138頁。青霉素G的特點:易被胃酸和消化酶破壞,故不宜口服;肌注吸收快,30min達峰值;體內(nèi)分布廣,易通過胎盤和血腦屏障;當前27頁,總共138頁?!舅幚碜饔谩壳嗝顾貫榉敝称谡V殺菌劑(1)G+球菌:溶血性鏈球菌、肺炎球菌等(2)G+桿菌:白喉棒狀桿菌、破傷風梭菌、炭疽芽孢桿菌(3)G-球菌:腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌(4)螺旋體、放線菌:鉤端螺旋體、梅毒螺旋體、放線菌金黃色葡萄球菌、淋病奈瑟菌極易產(chǎn)生耐藥(一)青霉素類當前28頁,總共138頁。【臨床應用】各敏感菌感染均為首選(1)G+球菌感染鏈球菌溶血性:咽炎,扁桃體炎,中耳炎,猩紅熱,風濕熱草綠色:心內(nèi)膜炎肺炎球菌:大葉性肺炎、支氣管炎敏感金黃色葡萄球菌:癤癰、骨髓炎

(一)青霉素類當前29頁,總共138頁。當前30頁,總共138頁?!九R床應用】(2)G+桿菌:白喉、破傷風、炭疽、氣性壞疽;需合用相應抗毒素(3)G-球菌:腦膜炎(青+SD)、淋?。?)螺旋體病:鉤端螺旋體病、回歸熱、梅毒(5)放線菌病:需大劑量長期治療(一)青霉素類當前31頁,總共138頁。(一)青霉素類【不良反應】1.過敏反應(最常見)總發(fā)生率:0.7%-10%癥狀:(1)以皮膚過敏和血清病樣反應常見(2)最嚴重的是過敏性休克防止措施:(1)詢問過敏史,對青霉素過敏者禁用(2)初次使用、用藥間隔24h、更換批號或廠家的均應皮試,結果陽性者禁用(3)一旦發(fā)生,立即皮下或肌肉注射腎上腺素,并配合其他措施當前32頁,總共138頁。(一)青霉素類不可與氨基酸營養(yǎng)液合用會增加青霉素G抗原性當前33頁,總共138頁。(2)郝氏反應

鉤端螺旋體病、梅毒等患者在接受首劑青霉素后,可因大量病原體被殺死而釋放毒素引起臨床癥狀的加重反應,常為高熱、寒戰(zhàn)、血壓下降等。一般發(fā)生于青霉素開始治療后6~8h,于12~24h消失.(3)其他:局部紅腫、青霉素腦病(一)青霉素類當前34頁,總共138頁。二、半合成青霉素(一)青霉素類當前35頁,總共138頁。(1)耐酸青霉素:可口服

青霉素V→主要用于輕度感染(2)耐酶青霉素(耐酶亦耐酸)耐酶,耐酸可口服→耐藥金葡菌感染(首選)常用藥物:苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林、氟氯西林等(一)青霉素類當前36頁,總共138頁。(3)廣譜青霉素(耐酸不耐酶,廣譜)用于呼吸道、泌尿道、軟組織感染、腦膜炎等;氨芐西林為腸道感染的首選用藥;常用藥物:阿莫西林、氨芐西林、羥氨芐西林等(4)抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素用于G-桿菌如銅綠假單胞菌、變形桿菌及其他腸桿菌引起的感染,如呼吸道感染、尿路感染等常用藥物:羧芐西林、磺芐西林、替卡西林、呋芐西林(一)青霉素類當前37頁,總共138頁。(5)抗G-桿菌青霉素對G-菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,對銅綠假單胞菌無效美西林和匹美西林→尿路、腸道感染替莫西林→尿路、肺、軟組織感染(一)青霉素類當前38頁,總共138頁。(一)青霉素類當前39頁,總共138頁。半合成青霉素(如阿莫西林、氨芐西林、羧芐西林等)與青霉素之間有交叉過敏反應,用藥前同樣要做皮膚過敏試驗。(一)青霉素類當前40頁,總共138頁。抗菌機制與青霉素相似抗菌譜廣、殺菌力強對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定、過敏反應少(二)頭孢菌素類當前41頁,總共138頁。過去也稱先鋒霉素類,根據(jù)抗菌譜、抗菌強度、對β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性及對腎臟的毒性分為4類當前42頁,總共138頁。(二)頭孢菌素類當前43頁,總共138頁。四類頭孢藥物特點比較:腎毒性一代比一代弱,至四代無腎毒性;對β-內(nèi)酰胺酶一代比一代穩(wěn)定;一代至三代對G+菌作用越來越弱,對G-越來越強;四代對兩者均有很強作用;對綠膿桿菌均無效;(二)頭孢菌素類當前44頁,總共138頁。【不良反應】1.過敏反應嚴重者可發(fā)生過敏性休克2.胃腸反應3.腎毒性大劑量應用第一代頭孢菌素可出現(xiàn)4.雙硫侖樣反應又稱戒酒樣反應。用藥期間或停藥3~7天內(nèi)應禁酒5.其他頭孢孟多、頭孢哌酮高劑量可引起低凝血酶原血癥,長期服藥易出現(xiàn)二重感染;(二)頭孢菌素類當前45頁,總共138頁。病例分析張某,男,31歲,酒量很大,平常經(jīng)常與朋友、同事在一起飲酒。近期患呼吸道感染,醫(yī)生囑其口服頭孢氨芐。治療3天后,參加朋友聚會,喝了些白酒,當場出現(xiàn)頭痛、惡心、心跳加快、胸悶、精神恍惚、呼吸困難等,友人急將其送往醫(yī)院。請分析:1.出現(xiàn)上述情況的可能原因是什么?2.應如何避免?當前46頁,總共138頁。

患者,男,25歲,發(fā)熱1d,體溫39.3℃,兩側扁桃體腫大并有膿苔,診斷為化膿性扁桃體炎。醫(yī)生開出了如下處方,請分析合理否?青霉素注射劑80萬U×6

用法:皮試后80萬U,肌肉注射,一天2次對乙酰氨基酚片劑0.5g×9

用法:一次0.5g,一天3次想一想,合理否?處方分析當前47頁,總共138頁。【注意事項】1.口服頭孢菌素類制劑應在飯前1小時或飯后2~3小時服藥;用藥期間不要飲酒或含乙醇的飲料2.使用第一、二代頭孢菌素類藥前應確認患者的腎功能良好,避免與氨基糖苷類、強效利尿藥等合用(二)頭孢菌素類當前48頁,總共138頁?!咀⒁馐马棥?.注意監(jiān)測尿常規(guī)和腎功能4.對青霉素類、頭孢菌素類過敏者禁用;腎功能不全者禁用一代、二代頭孢菌素(二)頭孢菌素類當前49頁,總共138頁。頭霉素類抗菌活性與第二代頭孢菌類似,G+菌作用<第一代頭孢。對銅綠假單胞菌無效,對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性高。用于盆腔、婦科、腹腔等混合感染碳青霉烯類常用的有亞胺培南與脫氫肽酶抑制劑西司他丁按1:1組成的復方注射劑(泰能),具有廣譜、強效、耐酶等特點,主要用于G+菌、G-菌引起的重癥感染。(三)其他β-內(nèi)酰胺類抗生素當前50頁,總共138頁。單環(huán)β-內(nèi)酰胺類具有耐酶、低毒、體內(nèi)分布廣、不良反應少而輕等特點。主要用于G-桿菌所致嚴重感染。氧頭孢烯類抗菌作用、活性與第三代頭孢菌素相似,對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,t1/2長,不良反應以皮疹多見,凝血障礙等(三)其他β-內(nèi)酰胺類抗生素當前51頁,總共138頁。β-內(nèi)酰胺酶抑制劑及其復方制劑包括克拉維酸、蘇巴坦、他唑巴坦等抗菌譜廣,但抗菌活性低,與青霉素類,頭孢菌素類合用有協(xié)同作用(三)其他β-內(nèi)酰胺類抗生素當前52頁,總共138頁。天然類:慶大霉素、鏈霉素、妥布霉素等半合成類:阿米卡星(丁胺卡那霉素)等

慶大霉素、妥布霉素和阿米卡星是目前應用最廣泛的氨基糖苷類抗生素二、氨基糖苷類抗生素當前53頁,總共138頁。【氨基糖苷類的共同特點】1.口服難吸收,僅用于腸道感染。全身感染需注射給藥,大部分以原形由腎排泄,尿液中濃度較高??捎糜诿谀虻栏腥镜闹委?.抗菌譜較廣,對G—桿菌有強大抗菌作用3.抑制細菌蛋白質(zhì)合成,是靜止期殺菌藥二、氨基糖苷類抗生素當前54頁,總共138頁?!景被擒疹惖墓餐攸c】4.不良反應(1)耳毒性:前庭功能障礙和耳蝸神經(jīng)損害(2)腎損害:蛋白尿、管型尿等(3)變態(tài)反應:皮疹、發(fā)熱、嗜酸性粒細胞增多、過敏性休克(發(fā)生率低)(4)神經(jīng)-肌肉阻滯:表現(xiàn)為四肢無力、呼吸困難甚至呼吸停止。應靜脈注射新斯的明和鈣劑搶救二、氨基糖苷類抗生素當前55頁,總共138頁?!咀⒁馐马棥?.與β-內(nèi)酰胺類抗生素有協(xié)同作用,但有配伍禁忌,不可混于同一容器注射,以免影響療效2.可發(fā)生過敏性休克反應,尤其是鏈霉素3.一般用藥療程以7~10日為限二、氨基糖苷類抗生素當前56頁,總共138頁?!咀⒁馐马棥?/p>

4.腎功能不全者、老年人及幼兒、哺乳期婦女慎用,重癥肌無力患者禁用、孕婦禁用5.定期檢查腎功能,避免同時應用能增加腎毒性的藥物如第一代頭孢菌素、萬古霉素、多黏菌素、兩性霉素B等二、氨基糖苷類抗生素當前57頁,總共138頁。鏈霉素1.對結核桿菌、G-桿菌作用強大2.鼠疫和兔熱病首選3.抗結核治療,一線藥物4.耳毒性和腎毒性發(fā)生率高二、氨基糖苷類抗生素清末鼠疫大流行當前58頁,總共138頁。

慶大霉素抗菌譜廣,用于G-桿菌所致的肺炎、腦膜炎、脊髓炎、心內(nèi)膜炎及敗血癥等及銅綠假單胞菌所致感染腎毒性多見;也易造成前庭功能損害,甚至出現(xiàn)不可逆耳聾;偶見過敏反應,甚至過敏性休克二、氨基糖苷類抗生素當前59頁,總共138頁。

阿米卡星(丁胺卡那霉素)抗菌譜廣,對結核桿菌、銅綠假單胞菌均有效;對鈍化酶穩(wěn)定,不易產(chǎn)生耐藥性;首選用于耐慶大霉素、妥布霉素等所致的腸道G-桿菌及銅綠假單胞菌所致的感染,亦可作為二線結核藥聽力損害常見,偶見過敏反應二、氨基糖苷類抗生素當前60頁,總共138頁。

患者,男,65歲。因感冒發(fā)燒,給予硫酸鏈霉素,靜脈滴注,24萬U/d,用藥3日?;颊哂盟幒蟪霈F(xiàn)頭暈、耳鳴,聽力減退跡象。在用藥過程中有何不當之處?請分析:1.患者頭暈、耳鳴是由于什么原因引起的?2.在用藥過程中有何不當之處?病例分析當前61頁,總共138頁。(一)大環(huán)內(nèi)酯類紅霉素【作用與應用】1.軍團菌肺炎、白喉帶菌者、支原體肺炎、沙眼衣原體致嬰兒肺炎、結腸炎、彎曲桿菌致敗血癥、腸炎等的首選藥2.耐青霉素者及青霉素過敏者的G+菌如金葡菌、肺炎球菌和其他鏈球菌引起的感染三、其他類抗生素當前62頁,總共138頁。紅霉素【不良反應】1.局部刺激性2.肝毒性以酯化紅霉素最常見3.過敏反應偶見藥熱、皮疹等(一)大環(huán)內(nèi)酯類當前63頁,總共138頁。羅紅霉素空腹服用吸收好,半衰期長達12~14小時主要用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖系統(tǒng)、皮膚軟組織及耳鼻咽喉部位的感染阿奇霉素口服吸收迅速,半衰期長達68~76小時主要用于敏感菌所致的中耳炎、鼻竇炎、支氣管炎、肺炎、扁桃體炎、咽炎、皮膚及軟組織感染、沙眼等(一)大環(huán)內(nèi)酯類當前64頁,總共138頁?!咀⒁馐马棥?/p>

1.本類藥物多胃腸道反應,宜飯后服用2.乳糖酸紅霉素靜滴時,應先用注射用水配制成5%的溶液,再用5%葡萄糖溶液稀釋后滴注。不宜用0.9%氯化鈉溶液稀釋3.長期使用應定期檢測肝功能(一)大環(huán)內(nèi)酯類當前65頁,總共138頁。常用藥物:林可霉素、克林霉素抗菌譜:對G+菌(包括耐青霉素金葡菌),多數(shù)厭氧菌,肺炎支原體,衣原體有效(二)林可霉素類當前66頁,總共138頁?!九R床應用】

首選用于金黃色葡萄球菌引起的骨髓炎。克林霉素作用較強、毒性較小,故較常用【不良反應及注意事項】

口服、注射均可引起胃腸反應,假膜性腸炎。靜脈注射過快會引起血壓下降,應緩慢靜脈滴注,不可靜脈推注(二)林可霉素類當前67頁,總共138頁。萬古霉素、去甲萬古霉素對G+菌有強大殺菌作用,用于耐藥甲氧西林和耐青霉素腸球菌所致的嚴重感染,如敗血癥、肺炎、心內(nèi)膜炎、結腸炎、腦膜炎、骨髓炎

毒性大:聽力損傷、腎毒性等,老年人易發(fā)生(三)多肽類抗生素當前68頁,總共138頁。多黏菌素B與多黏菌素E對多數(shù)G—桿菌,尤其是銅綠假單胞菌有強大的殺菌作用局部用于敏感菌引起的眼、耳、皮膚、黏膜感染及燒傷后銅綠假單胞菌感染毒性較大:腎、神經(jīng)系統(tǒng)、血液損害等(三)多肽類抗生素當前69頁,總共138頁。天然品:四環(huán)素、土霉素、金霉素部分合成品:多西環(huán)素、美他環(huán)素、米諾環(huán)素抗菌譜廣:G+菌、G-菌、立克次體、支原體、衣原體、螺旋體、放線菌及阿米巴原蟲(四)四環(huán)素類當前70頁,總共138頁?!咀饔门c應用】可作為立克次體、衣原體、支原體、某些螺旋體感染等感染的首選藥;也可用于布氏桿菌病及其他敏感菌所致的呼吸道、泌尿道及皮膚軟組織等部位的感染(四)四環(huán)素類當前71頁,總共138頁?!静涣挤磻?.局部刺激2.二重感染(菌群交替癥)(1)真菌感染:鵝口瘡、腸炎(2)假膜性腸炎3.影響骨、牙生長4.其他肝、腎損害(四)四環(huán)素類當前72頁,總共138頁。【注意事項】1.四環(huán)素類應飯后服或與食物同服,不宜與牛奶、奶制品同服,與抗酸藥同服,應至少間隔3小時為宜。因刺激性大,不宜肌內(nèi)注射。靜脈滴注應稀釋后緩慢滴注(四)四環(huán)素類當前73頁,總共138頁。【注意事項】

2.觀察感染癥狀是否減輕、消失,監(jiān)測體溫、脈搏、血象。注意觀察患者的口腔、腸道有無異常,定期做X線胸片及肝功能檢查3.用藥期間應避免紫外線和陽光直接照射4.8歲以下兒童、孕婦、哺乳期婦女禁用(四)四環(huán)素類當前74頁,總共138頁?!咀饔门c應用】抑制蛋白質(zhì)合成,速效抑菌抗菌譜廣,G+和G-菌(傷寒沙門菌、流感嗜血桿菌);對立克次體和沙眼衣原體、肺炎衣原體等也有效毒性反應嚴重,少用局部滴眼可用于各種敏感菌所致的眼內(nèi)感染、全眼球感染、沙眼和結膜炎(五)氯霉素類當前75頁,總共138頁?!静涣挤磻?.抑制骨髓造血功能可逆性白細胞和血小板減少,伴貧血與再生障礙性貧血2.灰嬰綜合征3.其他胃腸反應、二重感染、中毒性精神病、皮疹、藥熱等(五)氯霉素類當前76頁,總共138頁?!咀⒁馐马棥?.氯霉素與華法林、甲苯磺丁脲、苯妥英鈉等藥物合用時應監(jiān)測凝血酶原時間、血糖2.用藥前、中、后應監(jiān)護血象;避免長期用藥3.藥物相互作用4.新生兒尤其是早產(chǎn)兒、孕婦、哺乳期婦女禁用(五)氯霉素類當前77頁,總共138頁。β-內(nèi)酰胺類抗生素為繁殖期殺菌藥。青霉素G為治療革蘭陽性敏感菌感染的首選藥;半合成青霉素彌補了天然青霉素不耐酸、不耐酶、抗菌譜窄等的缺點。頭孢菌素抗菌譜較廣,對β-內(nèi)酰胺酶更穩(wěn)定、過敏反應少,臨床應用廣泛,但第一代、二代藥有一定的腎毒性。紅霉素主要用于耐青霉素的金葡菌感染和對青霉素過敏者。氨基糖苷類為靜止期殺菌藥,耳毒性、腎毒性大,臨床應用應密切關注。四環(huán)素類和氯霉素類雖是廣譜抗生素,但不良反應多,臨床現(xiàn)已少用

小結當前78頁,總共138頁。第三節(jié)人工合成抗菌藥物當前79頁,總共138頁。分代代表藥第一代第二代第三代

第四代萘啶酸(已淘汰)吡哌酸氟喹諾酮類(諾氟沙星、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星)新型氟喹諾酮類(莫西沙星、加替沙星喹諾酮類藥物分代及代表藥一、喹諾酮類當前80頁,總共138頁。一、喹諾酮類第二代第一代第三代第四代當前81頁,總共138頁?!静涣挤磻恳?、喹諾酮類消化道反應神經(jīng)系統(tǒng)反應過敏休克

軟骨損害心臟毒性其他:跟腱炎等腎損害皮膚損害當前82頁,總共138頁?!咀⒁馐马棥?.用藥期間多喝水,避免光照2.藥物相互作用3.因本類藥物可致軟骨損害,孕婦、未成年人禁用;精神病或癲癇病史者、喹諾酮類過敏者禁用一、喹諾酮類當前83頁,總共138頁。常用喹諾酮類藥物諾氟沙星環(huán)丙沙星氧氟沙星當前84頁,總共138頁。常用喹諾酮類藥物左氧氟沙星莫西沙星當前85頁,總共138頁。

(一)磺胺類藥二、磺胺類與甲氧芐啶分類代表藥全身感染用藥磺胺嘧啶(SD)磺胺甲噁唑(SMZ)磺胺多辛(SDM)腸道感染用藥柳氮磺吡啶(SASP)外用藥磺胺嘧啶銀(SD-Ag)磺胺醋酰(SA)當前86頁,總共138頁。

【藥理作用】(一)磺胺類藥磺胺類與甲氧芐啶類藥物作用機制示意圖當前87頁,總共138頁?!舅幚碜饔谩靠咕V:抗菌譜廣1.溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、鼠疫桿菌、流感嗜血桿菌等高度敏感。2.變形桿菌、沙門菌、大腸埃希菌、放線菌、肺囊蟲等也有較好的抗菌作用。3.長效磺胺藥對瘧原蟲尚有殺滅作用;局部外用磺胺藥對銅綠假單胞菌及沙眼衣原體具有良好的抑制作用。4.G+桿菌、立克次體、螺旋體、支原體無效。

(一)磺胺類藥當前88頁,總共138頁。【藥理作用】臨床應用:1.用于全身性感染的磺胺藥磺胺嘧啶(SD):流腦首選磺胺甲噁唑(SMZ):泌尿道、消化道、呼吸道感染2.腸道感染的磺胺藥柳氮磺吡啶(SASP):治療潰瘍性腸炎和局限性腸炎;3.局部感染藥物磺胺嘧啶銀(SD-Ag)、磺胺米?。⊿ML):沙眼、結膜炎及燒傷、創(chuàng)傷伴綠膿桿菌感染(一)磺胺類藥當前89頁,總共138頁。

【不良反應】(一)磺胺類藥消化道反應神經(jīng)系統(tǒng)反應過敏反應血液系統(tǒng)反應腎損害當前90頁,總共138頁?!咀⒁馐马棥?.患者用磺胺藥期間應大量飲水,或同服碳酸氫鈉2.用藥前詢問有無藥物過敏史,長期用藥者應定期檢查血常規(guī)和肝功能3.應用磺胺類藥物時要嚴格掌握適應證、劑量和療程,或與甲氧芐啶合用延緩耐藥性的發(fā)生4.老年人及肝、腎功能不全者慎用或禁用(一)磺胺類藥當前91頁,總共138頁??咕V與磺胺藥相似,較強,對多種G+菌和G-菌有效,單用易產(chǎn)生耐藥性,常與SMZ或SIZ合用,療效比磺胺類藥物單用增強10倍;可引起惡心、敏感性皮疹等;大劑量用藥可出現(xiàn)血小板減少、巨幼紅細胞貧血,須定期檢查血常規(guī)(二)甲氧芐啶當前92頁,總共138頁。常用藥物:呋喃西林、呋喃妥因、呋喃唑酮抗菌譜廣,對G+菌和G-菌均有殺菌作用。不易耐藥,與其他抗菌藥之間無交叉耐藥性抗菌作用特點:毒性較大,血中濃度低,不適用于全身性感染三、硝基呋喃類當前93頁,總共138頁。甲硝唑【作用和應用】1.甲硝唑?qū)+菌和G-菌均有抗菌作用,此外還具有抗破傷風梭菌、抗滴蟲和阿米巴原蟲的作用;2.治療厭氧菌感染、滴蟲性陰道炎和阿米巴原蟲感染的首選用藥;四、硝基咪唑類當前94頁,總共138頁?!静涣挤磻?.消化道反應2.神經(jīng)系統(tǒng)反應3.過敏反應4.致癌、致畸;飲酒和含乙醇飲料發(fā)生雙硫侖反應四、硝基咪唑類當前95頁,總共138頁。替硝唑用于厭氧菌感染、腸道或泌尿生殖道滴蟲病、腸道和肝阿米巴病。也用于幽門螺桿菌所致的胃竇炎及消化性潰瘍不良反應少而輕;服藥期間應禁酒四、硝基咪唑類當前96頁,總共138頁。喹諾酮類抗菌主要用于治療腸道、泌尿生殖道及呼吸道感染和骨與關節(jié)感染等。磺胺類藥與TMP合用其抗菌活性提高,用于泌尿道、呼吸道感染等,還能用于燒傷創(chuàng)面感染等。甲硝唑主要用于口腔厭氧菌感染、外科手術及預防術后厭氧菌感染等,也可用于治療陰道滴蟲病和腸內(nèi)、腸外阿米巴病等小結當前97頁,總共138頁。第四節(jié)抗結核病藥當前98頁,總共138頁??菇Y核病藥的分類一線抗結核病藥:異煙肼利福平乙胺丁醇鏈霉素吡嗪酰胺等二線抗結核病藥:對氨基水楊酸丙硫異煙胺阿米卡星卡那霉素莫西沙星氧氟沙星左氧氟沙星等當前99頁,總共138頁。當前100頁,總共138頁。當前101頁,總共138頁。當前102頁,總共138頁。1.早期用藥2.聯(lián)合用藥3.適量用藥4.規(guī)律用藥5.全程督導治療

三、抗結核病藥的應用原則當前103頁,總共138頁。病例分析患者,男,56歲。因咳嗽、痰血9個月,加重伴胸悶、氣促1個月入院。有慢性支氣管炎病史。在家自行服用阿莫西林治療20余天。入院輔助檢查:痰濃縮找抗酸桿菌3次均陽性,痰找惡性細胞(-),PPD試驗(+++),血沉46mm/h,胸部CT左肺上葉尖后段空洞。診斷為“繼發(fā)型肺結核(纖維空洞)痰(+)”。給予異煙肼300mg/d,利福平450mg/d、乙胺丁醇1g/d治療。2月后出現(xiàn)視力減退、眼球脹滿疼痛、異物感等癥狀?;颊邽槭裁闯霈F(xiàn)上述癥狀?怎樣處理?當前104頁,總共138頁。一線抗結核病藥是目前臨床常用的抗結核病藥,單用均易產(chǎn)生耐藥性,聯(lián)合用藥可提高療效、延緩耐藥性的產(chǎn)生。異煙肼、利福平可用于全身各部位、各種類型的結核病的治療。應用抗結核病藥時,應遵循早期用藥、聯(lián)合用藥、適量用藥及全程規(guī)律用藥的原則小結當前105頁,總共138頁。第五節(jié)抗真菌藥與抗病毒藥當前106頁,總共138頁。真菌分類及所致疾病

臨床常用抗真菌藥有兩性霉素B、灰黃霉素和人工合成的酮康唑、咪康唑、克霉唑、特比萘芬一、抗真菌藥淺表真菌(各種癬菌)深部真菌(白色念珠菌、新型隱球菌)體癬頭癬手足癬花斑癬腦膜炎肺炎心內(nèi)膜炎當前107頁,總共138頁。兩性霉素B【作用與應用】廣譜抗真菌藥,是治療深部真菌病的首選藥,主要用于真菌性肺炎、心包膜炎、腦膜炎及泌尿道感染等口服難吸收,用于腸道真菌感染注射用于全身真菌感染一、抗真菌藥當前108頁,總共138頁。兩性霉素B【不良反應及注意事項】1.靜脈滴注時可出現(xiàn)寒戰(zhàn)、高熱、頭痛、眩暈惡心、嘔吐;靜脈滴注過快時可引起血壓下降、心率加快,心室顫動、心臟驟停;血栓性靜脈炎;鞘內(nèi)注射可出現(xiàn)背部及下肢疼痛2.腎功能損害一、抗真菌藥當前109頁,總共138頁?;尹S霉素口服有效,外用無效滲入皮膚角質(zhì)層與角蛋白結合,抵御真菌繼續(xù)入侵用于各種皮膚癬菌感染,尤以頭癬療效較好。對深部真菌無效不良反應:多、輕孕婦、哺乳期婦女禁用一、抗真菌藥當前110頁,總共138頁??嗣惯蚩诜丈俣灰?guī)則,僅局部用于治療淺表真菌感染毒性大,局部用藥毒性少酮康唑可口服用于治療全身、皮下及淺部真菌感染;外用治療各種癬菌等淺部真菌感染口服常見惡心、嘔吐、厭食等,嚴重者可出現(xiàn)肝毒性。服藥期間禁酒一、抗真菌藥當前111頁,總共138頁。阿昔洛韋【作用和臨床應用】廣譜抗病毒藥,抑制病毒DNA多聚酶,阻止病毒復制單純皰疹病毒感染的首選藥【不良反應】胃腸道反應:惡心、嘔吐等;滴眼和外用可出現(xiàn)輕微疼痛;孕婦禁用二、抗病毒藥當前112頁,總共138頁。利巴韋林【作用與應用】廣譜抗病毒藥,對多種DNA和RNA病毒均有抑制作用用于敏感病毒所致的肺炎及支氣管炎、麻疹、皰疹病、毒性角膜炎、流行性出血熱、甲型肝炎及丙型肝炎等【不良反應】消化道反應,大劑量可損害心臟,致畸,孕婦禁用二、抗病毒藥當前113頁,總共138頁。干擾素對RNA和DNA病毒均有效;免疫調(diào)節(jié);抗腫瘤用于急、慢性病毒感染性疾?。汉粑啦《靖腥尽⒉《拘孕募⊙?、流行性腮腺炎、乙型腦炎等;慢性活動性肝炎等不良反應少二、抗病毒藥當前114頁,總共138頁。抗深部真菌感染常用藥有兩性霉素B、酮康唑、伊曲康唑等;抗淺部真菌感染常用藥有灰黃霉素、制霉菌素、克霉唑、咪康唑等,克霉唑?qū)ζつw真菌作用強,對頭癬無效由于病毒的特性,尚難找到療效確切、安全低毒、選擇性高的抗病毒藥。目前常用藥有利巴韋林、阿昔洛韋、干擾素等小結當前115頁,總共138頁。第六節(jié)消毒防腐藥當前116頁,總共138頁。消毒藥:能殺滅病原微生物的藥物,用于皮膚、黏膜、分泌物、排泄物、物品及環(huán)境防腐藥:能抑制病原微生物生長繁殖的藥物,用于食品、藥品、動植物標本等消毒藥和防腐藥的區(qū)別:濃度概念當前117頁,總共138頁。乙醇(酒精)有較強刺激性,不宜用于傷口破損的表皮及黏膜消毒,使用時避免接觸眼睛20%~30%乙醇溶液:物理降溫50%乙醇溶液:防褥瘡75%乙醇溶液:皮膚、體溫計及手術器械消毒常用消毒防腐藥——醇類當前118頁,總共138頁。甲酚抗菌作用強,腐蝕性及毒性較小。禁用于傷口、橡皮塑料制品以及廚房和餐具消毒2%溶液:皮膚、橡膠手套消毒3%~5%溶液:手術器械、金屬、木質(zhì)家具及房屋地面、空氣消毒5%~15%溶液:患者排泄物及廁所消毒常用消毒防腐藥——酚類當前119頁,總共138頁。甲醛殺菌作用強,對細菌、芽孢、真菌、病毒均有效;本藥揮發(fā)性強,對黏膜和呼吸道有強烈刺激2%溶液:手術器械消毒,浸泡1~2小時10%溶液:固定生物標本,保存疫苗及血清40%溶液:抗細菌、芽孢、病毒干髓劑:牙科充填髓洞,使牙髓失活常用消毒防腐藥——醛類當前120頁,總共138頁。苯甲酸抑制細菌和真菌,毒性小,用于體癬、手足癬。忌與重金屬鹽合用0.05%~0.1%苯甲酸:食品和藥物的防腐6%~12%苯甲酸軟膏:治療皮膚淺部真菌感染如手癬、體癬、足癬

常用消毒防腐藥——酸類當前121頁,總共138頁。碘酊高濃度碘酊刺激皮膚黏膜造成損傷,涂抹后1分鐘應用75%乙醇脫碘。碘過敏者禁用2%碘酊:皮膚消毒3%~5%碘酊:手術野皮膚消毒5%~10%碘酊:甲癬、傳染性軟疣等2%碘甘油:局部涂擦治療牙齦感染和咽炎常用消毒防腐藥——鹵素類當前122頁,總共138頁。次氯酸鈉對細菌、芽孢、病毒均有殺滅作用;84消毒液由次氯酸鈉+表面活性劑組成,具有廣譜、高效、快速、去污性強的特點苯扎溴銨對G+菌作用強,無刺激性。忌與肥皂、洗衣粉合用0.05%~0.1%:外科手術前洗手0.

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