β受體阻滯劑臨床應(yīng)用

β受體阻滯劑臨床應(yīng)用第1頁/共17頁2受體阻滯劑

在心血管疾病的治療中占有重要地位EuropeanHeartJournal.2004;25:1341–1362ESC受體阻滯劑專家共識：第2頁/共16頁第2頁/共17頁3ESC/ESH高血壓防治指南：高血壓治療的一線選擇五大類降壓藥物均可單獨(dú)或聯(lián)合用于起始和維持降壓治療（利尿劑、

受體阻滯劑、鈣拮抗劑、ACE抑制劑和ARB）利尿劑、受體阻滯劑、鈣拮抗劑、ACE抑制劑和ARB及低劑量復(fù)方制劑是幾種主要的降壓藥物均可以作為降壓治療的初始用藥和維持用藥中國高血壓防治指南：第3頁/共16頁第3頁/共17頁4中國慢性穩(wěn)定性心絞痛診斷與治療指南：穩(wěn)定性心絞痛治療的基礎(chǔ)用藥除非有禁忌，

受體阻滯劑應(yīng)作為伴或不伴心衰的心梗、急性冠脈綜合征或左室功能異?；颊叩某跏己统掷m(xù)治療。I(A)級證據(jù)只要無禁忌癥，受體阻滯劑應(yīng)作為穩(wěn)定性心絞痛的初始治療藥物受體阻滯劑能降低心肌梗死后穩(wěn)定性心絞痛患者死亡和再梗死的風(fēng)險ACC慢性穩(wěn)定性心絞痛診斷與治療指南：第4頁/共16頁第4頁/共17頁5ACC/AHA成人慢性心力衰竭指南：腎上腺素能受體阻滯劑用于心力衰竭治療的中國專家共識：慢性穩(wěn)定性心力衰竭治療的核心藥物受體阻滯劑是慢性心力衰竭的起始和維持治療藥物國內(nèi)外的心力衰竭指南一致推薦，對于無禁忌癥的所有缺血性或非缺血性心肌病引起的、NYHAⅡ-Ⅳ級、穩(wěn)定的慢性收縮性心力衰竭患者均應(yīng)使用受體阻滯劑治療(I，A)對AMI后左心室收縮功能受損、有或無癥狀的心力衰竭患者均應(yīng)長期使用受體阻滯劑，以降低病死率(I，A)第5頁/共16頁第5頁/共17頁6受體阻滯劑的分類根據(jù)不同藥物對1

和

2

受體的選擇性不同，以及是否具有α受體阻斷作用，可將受體阻滯劑分為：EuropeanHeartJournal.2004;25:1341–1362B類C類A類非選擇性阻斷1

和

2

受體，如普萘洛爾選擇性阻斷1受體，如美托洛爾、比索洛爾、阿替洛爾非選擇性阻斷阻斷1

和

2

受體，同時阻斷α受體，如卡維地洛第6頁/共16頁第6頁/共17頁7受體阻滯劑的藥理學(xué)差異三種主要差異心臟選擇性（1

）脂溶性內(nèi)在擬交感活性（ISA）目前的優(yōu)選藥物：

脂溶性+心臟選擇性-無ISA

第7頁/共16頁第7頁/共17頁8不同阻滯劑的差異－阻滯劑普奈洛爾非選擇性附加效應(yīng)溶解性選擇性心臟選擇性索他洛爾抗氧化，抗細(xì)胞增殖卡維地洛美托洛爾比索洛爾阿替洛爾通過NO擴(kuò)張血管奈比洛爾?1,?20脂溶性-ISA?1,?20水溶性-1.?1,?20脂溶性+?10水溶性-++?10水脂雙溶++?1＋脂溶性+?10脂溶性-第8頁/共16頁第8頁/共17頁9受體阻滯劑治療心血管疾病的機(jī)制減慢心率降低交感神經(jīng)活性抑制過度、持續(xù)的神經(jīng)激素活性增高減少心律失常（包括復(fù)雜室性心律失常）提高心室顫動閾值減少心肌耗氧，緩解心肌缺血，縮小梗死面積長期應(yīng)用可以改善患者的遠(yuǎn)期預(yù)后，提高生存率，即有益于冠心病的二級預(yù)防第9頁/共16頁第9頁/共17頁10各種受體阻滯劑療效都一樣嗎？如何選擇第10頁/共16頁第10頁/共17頁11CliveRosendorffetal.Circulation.2007;115:2761-2788不同受體阻滯劑差別很大

——2007AHA高血壓冠心病降壓治療的建議

同樣明確的是，受體阻滯劑和CCB存在較大的異質(zhì)性,不同藥物差異很大?！薄啊瑼CEI/ARB/利尿劑存在類效應(yīng),它們的作用機(jī)制和副反應(yīng)存在一致性；第11頁/共16頁第11頁/共17頁121受體選擇的臨床實踐意義組織、器官優(yōu)勢受體(1/2)阻斷受體的作用心肌1心臟保護(hù)作用減慢心率，降低心肌收縮力腎臟減少腎素分泌，舒張血管，降低血壓交感神經(jīng)系統(tǒng)降低交感活性，降心肌耗氧量，改善左室和血管的重構(gòu)及功能冠狀血管，小血管2臨床副作用血管收縮，血壓升高小動脈、靜脈間歇性跛行、雷諾氏綜合征肝臟，胰腺，骨骼肌糖代謝紊亂脂肪組織脂代謝紊亂支氣管氣道阻力增加，加重支氣管哮喘癥狀泌尿生殖器官ED風(fēng)險《實用心血管受體學(xué)》,科學(xué)出版社第12頁/共16頁第12頁/共17頁132受體阻滯增加臨床副作用第13頁/共16頁第13頁/共17頁141阻滯和2阻滯臨床意義第14頁/共16頁第14頁/共17頁15中華醫(yī)學(xué)會心血管病學(xué)分會，中華心血管病雜志編輯委員會不穩(wěn)定性心絞痛診斷和治療建議2009年受體阻滯劑中國專家共識：臨床推薦：

選用1受體選擇性較高的受體阻滯劑Preventionandtreatmentofcardio-cerebral-vasculardisease.2008;8(3)ChinJCardiol.2000;28(6）在臨床用藥中注意盡量選用：1受體選擇性較高的受體阻滯劑，以減少長期用藥的不良反應(yīng)。應(yīng)首選具有心臟選擇性的藥物，如阿替洛爾、美托洛爾和比索洛爾等。第