糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)

糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)Classificationandactioncharacteristicsofdiabetestreatmentdrugs糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)糖尿病的治療藥物分類降糖藥物并發(fā)癥防治藥物胰島素及其類似物口服降血糖藥新型降糖藥糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)糖尿病治療——治療藥物增加胰島素敏感性胰島素類胰島素促泌劑糖苷酶抑制劑新型降糖藥磺脲類藥物格列吡嗪格列齊特格列美脲等格列奈類瑞格列奈那格列奈GLP-1類似物艾塞那肽利拉魯肽DPP-4抑制劑西格列汀沙格列汀阿卡波糖伏格列波糖噻唑烷二酮類羅格列酮吡格列酮雙胍類藥物二甲雙胍降血糖藥物分類——作用機(jī)制促胰島素分泌劑直接促泌劑間接促泌劑磺脲類（SUs）格列奈類GLP-1受體激動(dòng)劑DPP-4抑制劑糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)降血糖藥物分類——作用機(jī)制胰島素類非促胰島素分泌劑雙胍類α-糖苷酶抑制劑噻唑烷二酮類（TZDs）糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)降血糖藥物分類——給藥途徑注射劑胰島素類制劑GLP-1類似物口服藥口服降糖藥糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)胰島素類制劑分類——來(lái)源和結(jié)構(gòu)動(dòng)物胰島素：豬、牛人胰島素：基因工程重組胰島素類似物：基因工程重組速效或超短效胰島素類似物超長(zhǎng)效胰島素類似物糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)人與動(dòng)物胰島素差異免疫原性上的差別免疫原性小過(guò)敏反應(yīng)少人糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)人與動(dòng)物胰島素差異生物學(xué)活性及藥效學(xué)上的差別生物學(xué)活性基本無(wú)差別藥效學(xué)人RI皮下注射后吸收較快，起效時(shí)間較早糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)人與動(dòng)物胰島素差異副作用過(guò)敏反應(yīng)少胰島素抵抗輕人糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)胰島素制劑分類——作用時(shí)間長(zhǎng)短速效胰島素類似物門冬胰島素、賴脯胰島素、谷賴胰島素正規(guī)(短效)胰島素RI,普通(可溶性/中性)胰島素中效胰島素NPH中效胰島素類似物精蛋白門冬胰島素、精蛋白賴脯胰島素長(zhǎng)效胰島素PZI長(zhǎng)效胰島素類似物甘精胰島素、地特胰島素預(yù)混胰島素雙相胰島素INS(短效+中效)、類似物（速效+中效）糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)胰島素制劑分類——對(duì)血糖作用基礎(chǔ)胰島素中效、長(zhǎng)效、長(zhǎng)效胰島素類似物餐時(shí)胰島素速效胰島素類似物、短效胰島素預(yù)混胰島素速效/短效+中效糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)常用的胰島素制劑——正規(guī)胰島素（RI）普通胰島素短效胰島素可溶性胰島素中性胰島素唯一可以靜脈注射的胰島素制劑糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)常用的胰島素制劑——正規(guī)胰島素（RI）有豬胰島素（國(guó)產(chǎn)）生物合成人胰島素皮下注射30min～1h起效高峰2～4h持續(xù)6～8h糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)常用的胰島素制劑——正規(guī)胰島素（RI）靜脈肌肉腹腔胰島素泵皮下給藥人INS較豬INS起效快，作用時(shí)間長(zhǎng)控制餐后高血糖最常用的劑型餐前30min皮下注射糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)常用的胰島素制劑——正規(guī)胰島素（RI）小劑量靜脈注射負(fù)氮平衡心肌疾病葡萄糖對(duì)抗糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)常用的胰島素制劑——NPH低精蛋白鋅胰島素（NPH）中效由胰島素、魚精蛋白磷酸緩沖液、鋅組成的混懸液胰島素與魚精蛋白比例為1:1糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)常用的胰島素制劑——NPH制劑有豬胰島素（國(guó)產(chǎn)）和生物合成人胰島素諾和靈N中效優(yōu)泌林皮下注射起效時(shí)間1.5h達(dá)峰時(shí)間4～12h維持時(shí)間18-24h亦可肌肉注射糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)常用的胰島素制劑——NPH皮下注射后緩慢平穩(wěn)釋放引起低血糖的危險(xiǎn)小提供胰島素的日基礎(chǔ)用量控制空腹高血糖睡前或早餐前皮下注射常與短效配合使用優(yōu)點(diǎn)糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)常用的胰島素制劑——預(yù)混胰島素預(yù)混胰島素，又稱雙相胰島素，為RI+NPH混合使用優(yōu)泌林30/7030％為短效人胰島素70％為中效人NPH糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)常用的胰島素制劑——預(yù)混胰島素預(yù)混胰島素，又稱雙相胰島素，為RI+NPH混合使用優(yōu)泌林30/70皮下注射起效0.5h最大作用時(shí)間2～8h持續(xù)時(shí)間24h亦可肌肉注射糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)常用的胰島素制劑——預(yù)混胰島素預(yù)混胰島素，又稱雙相胰島素，為RI+NPH混合使用諾和靈30R30％為短效人胰島素70％為中效人NPH糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)常用的胰島素制劑——預(yù)混胰島素預(yù)混胰島素，又稱雙相胰島素，為RI+NPH混合使用皮下注射起效0.5h最大作用時(shí)間2～8h持續(xù)時(shí)間24h亦可肌肉注射諾和靈30R糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)常用的胰島素制劑——預(yù)混胰島素預(yù)混胰島素，又稱雙相胰島素，為RI+NPH混合使用諾和靈50R50％為短效人胰島素50％為中效人NPH糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)常用的胰島素制劑——預(yù)混胰島素預(yù)混胰島素，又稱雙相胰島素，為RI+NPH混合使用皮下注射起效0.5h最大作用時(shí)間2~12h持續(xù)時(shí)間16~24h諾和靈50R糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)胰島素制劑的不足短效胰島素皮下注射后作用不夠快不能與生理性餐后高血糖同步糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)胰島素制劑的不足短效胰島素在吸收過(guò)程中峰值出現(xiàn)遲緩不能模擬生理性的基礎(chǔ)分泌糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)胰島素制劑的不足長(zhǎng)效胰島素制劑的不能完全符合生理性需要將胰島素分子加以改造得出“速效”及“長(zhǎng)效"的胰島素類似物糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)人胰島素類似物（insulinanalogue）速效胰島素（超短效）賴脯胰島素Lispro門冬胰島素Aspart谷賴胰島素Glulisine人胰島素B鏈28位脯AA和29位賴AA互換人胰島素B鏈28位脯AA由門冬AA替代糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)人胰島素類似物（insulinanalogue）長(zhǎng)效胰島素甘精胰島素Glargine地特胰島素Detemir人胰島素A鏈21位門冬酰胺由甘AA替代，B鏈30位C端加2個(gè)精AA去除了人胰島素B鏈30位aa，在B鏈第29位賴氨酸上連接了一個(gè)14-C脂肪酸鏈，添加一定的Zn+糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)人胰島素類似物（insulinanalogue）速效類似物賴脯胰島素Lispro門冬胰島素Aspart皮下注射吸收較快10-20分起效，1-3h達(dá)最大降糖，持續(xù)3-5h與短效相比吸收速度快起效迅速作用持續(xù)時(shí)間短糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)人胰島素類似物（insulinanalogue）速效類似物吸收快，可在即將進(jìn)餐時(shí)皮下注射對(duì)餐后高血糖更有效作用時(shí)間短，不容易出現(xiàn)低血糖可與中效胰島素配合使用，控制餐后高血糖糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)人胰島素類似物（insulinanalogue）中效類似物精蛋白賴脯胰島素精蛋白門冬胰島素由賴脯胰島素、門冬胰島素分別與魚精蛋白磷酸緩沖液組成混懸液糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)人胰島素類似物（insulinanalogue）中效類似物精蛋白賴脯胰島素精蛋白門冬胰島素皮下注射吸收慢，持續(xù)10-16h糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)人胰島素類似物（insulinanalogue）中效類似物精蛋白賴脯胰島素精蛋白門冬胰島素與速效胰島素類似物配合，組成預(yù)混胰島素控制餐后高血糖糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)人胰島素類似物（insulinanalogue）長(zhǎng)效類似物甘精胰島素Glargine地特胰島素Detemir皮下注射后，釋放長(zhǎng)效、平穩(wěn)，1.5h起效，有效作用時(shí)間達(dá)20h余，無(wú)峰值血藥濃度，一日用藥一次糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)人胰島素類似物（insulinanalogue）長(zhǎng)效類似物甘精胰島素Glargine地特胰島素Detemir用于胰島素起始治療，睡前注射一次可有效控制空腹血糖，而不易發(fā)生低血糖糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)人胰島素類似物（insulinanalogue）長(zhǎng)效類似物甘精胰島素Glargine地特胰島素Detemir與短效或速胰島素聯(lián)合，進(jìn)行胰島素強(qiáng)化治療與口服降糖藥聯(lián)合使用，包括促胰島素分泌劑糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)胰島素類似物特點(diǎn)123控制血糖能力與人胰島素相似模擬生理性胰島素分泌-餐時(shí)和基礎(chǔ)減少低血糖發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)優(yōu)于人胰島素糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)胰島素類似物特點(diǎn)混合組成速效胰島素類似物＋中效胰島素類似物諾和銳30Aspart30%＋魚精蛋白Aspart70%優(yōu)必樂(lè)25Lispro25%+魚精蛋白Lispro75%優(yōu)必樂(lè)50Lispro50%+魚精蛋白Lispro50%糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)常用重組人胰島素制劑的效應(yīng)時(shí)間

胰島素制劑起效時(shí)間峰效時(shí)間持續(xù)時(shí)間速效(Lispro,Aspart)5~15分鐘30~90分鐘4~5小時(shí)短效人正規(guī)胰島素30~60分鐘2~3小時(shí)5~8小時(shí)中效NPH2~4小時(shí)4~10小時(shí)10~16小時(shí)長(zhǎng)效地特胰島素甘精胰島素6~10小時(shí)2~4小時(shí)10~16小時(shí)無(wú)峰18~24小時(shí)20~24小時(shí)糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)常用口服降血糖藥的分類雙胍類促胰島素分泌劑胰島素增敏劑α-糖苷酶抑制劑抑制肝糖輸出劑磺脲類降糖藥（SUs）DPP-4抑制劑（列汀類）餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑（格列奈類）噻唑烷二酮類抑制腸道葡萄糖吸收糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)常用口服降血糖藥的分類二甲雙胍二甲雙胍糖尿病一線用藥和聯(lián)合用藥的基礎(chǔ)用藥糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)常用口服降血糖藥的分類二甲雙胍二甲雙胍降低空腹和餐后血糖HbA1c下降1%-2%1餐后服用2減輕體重3單用不易引起低血糖4糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)常用口服降血糖藥的分類二甲雙胍二甲雙胍肥胖或超重糖尿病患者首選糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)常用口服降血糖藥的分類二甲雙胍不良反應(yīng)胃腸道反應(yīng)乳酸酸中毒常見(jiàn)罕見(jiàn)糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)常用口服降血糖藥的分類二甲雙胍禁忌雙胍類過(guò)敏者心力衰竭、心肌梗死或缺血者糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)常用口服降血糖藥的分類二甲雙胍禁忌糖尿病并發(fā)急性并發(fā)癥肝、腎功能損害者糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)常用口服降血糖藥的分類二甲雙胍禁忌血管造影前后48h暫停服用嚴(yán)重感染糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)常用口服降血糖藥的分類胰島素促泌劑—磺脲類糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)常用口服降血糖藥的分類胰島素促泌劑—磺脲類常用磺脲類藥物特點(diǎn)藥品mg/片半衰期（h）腎排率低血糖作用特點(diǎn)甲磺丁脲5003-8100+~++作用平和價(jià)格便宜格列齊特40，8010-1270++作用時(shí)間較長(zhǎng)格列喹酮301-35+作用平和腎病可用格列吡嗪52-490+作用較短快速短效格列本脲2.510-1650+++作用最強(qiáng)價(jià)格便宜格列美脲1，25-860+作用快而強(qiáng)糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)常用口服降血糖藥的分類胰島素促泌劑—磺脲類磺脲類促泌劑不良反應(yīng)低血糖體重增加過(guò)敏反應(yīng)嚴(yán)重不良反應(yīng)常見(jiàn)糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)常用口服降血糖藥的分類胰島素促泌劑—磺脲類磺脲類促泌劑不良反應(yīng)腹痛惡心、嘔吐胃腸道反應(yīng)血液系統(tǒng)糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)常用口服降血糖藥的分類胰島素促泌劑—磺脲類常用磺脲類藥物特點(diǎn)低血糖發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)高指南推薦T2DM高血糖的主要用藥降低空腹和餐后血糖HbA1c下降1%-2%體重增加常見(jiàn)糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)常用口服降血糖藥的分類格列奈類胰島素促泌劑瑞格列奈那格列奈米格列奈刺激INS早期分泌，降低餐后血糖，HbA1c下降0.3%-1.5%糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)常用口服降血糖藥的分類格列奈類胰島素促泌劑瑞格列奈那格列奈米格列奈餐時(shí)服用吸收快、起效快、作用時(shí)間短糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)常用口服降血糖藥的分類格列奈類胰島素促泌劑低血糖體重增加用于餐后血糖升高患者常見(jiàn)副作用糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)常用口服降血糖藥的分類噻唑烷二酮類瑞格列奈那格列奈刺激INS早期分泌降低餐后血糖HbA1c下降0.3%-1.5%糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)常用口服降血糖藥的分類噻唑烷二酮類瑞格列奈那格列奈吸收快起效快作用時(shí)間短餐時(shí)服用糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)常用口服降血糖藥的分類噻唑烷二酮類低血糖體重增加用于餐后血糖升高患者常見(jiàn)副作用糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)常用口服降血糖藥的分類噻唑烷二酮類特點(diǎn)HbA1c下降1%-1.5%1單用不導(dǎo)致低血糖2適用2型糖尿病的胰島素抵抗及糖耐量減低的治療3糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)常用口服降血糖藥的分類噻唑烷二酮類水腫激活腎集合管PPARγ，從而使水鈉重吸收增加，全身水鈉潴留藥物不良反應(yīng)糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)常用口服降血糖藥的分類噻唑烷二酮類體重增加增加3%，患者臀圍明顯增加患者腰圍不變藥物不良反應(yīng)糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)常用口服降血糖藥的分類噻唑烷二酮類充血性心力衰竭水鈉潴留所致的血容量增加，而不是TZD對(duì)心肌的毒性作用藥物不良反應(yīng)糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)常用口服降血糖藥的分類噻唑烷二酮類增加骨折風(fēng)險(xiǎn)對(duì)血液系統(tǒng)的影響肝毒性藥物不良反應(yīng)糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)常用口服降血糖藥的分類阿卡波糖伏格列波糖米格列醇不影響葡萄糖的利用和胰島素的分泌1適用于碳水化合物餐后血糖升高患者2ɑ糖苷酶抑制劑糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)常用口服降血糖藥的分類ɑ糖苷酶抑制劑阿卡波糖伏格列波糖米格列醇HbA1c下降0.5%-0.8%3不增加體重4單用不導(dǎo)致低血糖5糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)常用口服降血糖藥的分類ɑ糖苷酶抑制劑胃腸道反應(yīng)（腹脹、排氣）從小劑量開始，胃腸道癥狀隨治療的持續(xù)而消失不良反應(yīng)糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)常用口服降血糖藥的分類ɑ糖苷酶抑制劑低血糖單用不導(dǎo)致合用出現(xiàn)治療需使用葡萄糖或蜂蜜而食用蔗糖或淀粉類食物糾正低血糖效果差不良反應(yīng)糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)基于腸促胰素作用的新型降糖藥GLP-1受體激動(dòng)劑（胰高糖素樣多肽-1）通過(guò)外源性補(bǔ)充GLP-1提高體內(nèi)GLP-1水平激活GLP-1受體發(fā)揮作用DPP-4抑制劑（二肽基肽酶-4抑制劑）通過(guò)抑制DPP-4酶抑制體內(nèi)GLP-1、GIP降解增加內(nèi)源性GLP-1和GIP水平發(fā)揮作用糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)基于腸促胰素作用的新型降糖藥GLP-1受體激動(dòng)劑調(diào)節(jié)血糖機(jī)制以葡萄糖依賴方式增強(qiáng)β細(xì)胞INS分泌抑制α細(xì)胞胰高血糖素分泌糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)基于腸促胰素作用的新型降糖藥GLP-1受體激動(dòng)劑調(diào)節(jié)血糖機(jī)制減慢胃排空中樞性食欲抑制減輕饑餓感和減少食物攝入降低體重和體脂量糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)基于腸促胰素作用的新型降糖藥GLP-1受體激動(dòng)劑調(diào)節(jié)血糖機(jī)制胰島效應(yīng)胰島外效應(yīng)促進(jìn)胰島β細(xì)胞增殖和再生增強(qiáng)胰島素的敏感性糖尿病治療藥物分類及作用特點(diǎn)基于腸促胰素作用的新型降糖藥GLP-1受體激動(dòng)劑艾塞那肽（Exenatide）利拉魯肽（Liraglutide）他司魯肽（taspoglutide）均需皮下注射HbA1c降低0.6-1.5%可單用或其