抗膽堿藥2的課件資料

抗膽堿藥2的課件資料第1頁/共27頁

定義：是一類能與膽堿受體結合，本身不產生或極少產生擬膽堿作用，但卻能阻斷乙酰膽堿或膽堿受體激動藥作用的藥物。第2頁/共26頁第2頁/共27頁

1.M膽堿受體阻斷藥：主要用于內臟絞痛，又稱平滑肌解痙藥，阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿、普魯本辛。2.N1膽堿受體阻斷藥：主要阻斷神經(jīng)節(jié)細胞膜上的N1受體，又稱神經(jīng)節(jié)阻斷藥，美加明，六甲雙銨。3.N2膽堿受體阻斷藥：主要阻斷骨骼肌運動終板膜上的N2受體能引起骨骼肌松弛，故又稱骨骼肌松弛藥，如：琥珀膽堿、筒箭毒堿。根據(jù)抗膽堿藥對受體作用的選擇性可分為三類：第3頁/共26頁第3頁/共27頁.

第一節(jié)M膽堿受體阻斷藥一．阿托品及阿托品類生物堿

顛茄曼陀羅莨菪第4頁/共26頁第4頁/共27頁【體內過程】口服吸收迅速，1h血藥濃度達高峰，作用維持3-4h，肌內注射15-20min血藥濃度達高峰。吸收后廣泛分布于全身組織，約60%以原形經(jīng)尿排出。阿托品Atropine

第5頁/共26頁第5頁/共27頁【藥理作用機制】選擇性M受體阻斷（但對M受體亞型選擇性低）大劑量對N受體也有阻斷作用。第6頁/共26頁第6頁/共27頁【藥理作用】

阿托品的作用廣泛，各器官對阿托品的敏感性不一樣，從高到低依次為：腺體分泌減少＞瞳孔開大和調節(jié)麻痹＞膀胱和胃腸道平滑肌的抑制＞心率增快＞中樞作用第7頁/共26頁第7頁/共27頁

[作用] [用途] [不良反應]1、抑制腺體分泌嚴重盜汗流涎癥口干乏汗、皮膚干燥唾液腺汗腺淚腺呼吸道腺體胃腺強弱全身麻醉前給藥第8頁/共26頁第8頁/共27頁

[作用] [用途] [不良反應]2、眼（局部滴眼或全身給藥均出現(xiàn)）擴瞳升眼內壓調節(jié)麻痹虹膜睫狀體炎檢查眼底驗光配鏡（限于兒童）視力模糊*青光眼禁用特點:作用強,維持時間長（2周），視力恢復較慢，目前已少用。兒童驗光時仍用之。因兒童睫狀肌調節(jié)作用強.第9頁/共26頁第9頁/共27頁第10頁/共26頁第10頁/共27頁[作用] [用途] [不良反應]3、平滑肌解痙止痛（胃腸絞痛）膀胱刺激癥膽、腎絞痛時+哌替定遺尿癥便秘小便困難*禁用于前列腺肥大

胃腸平滑肌膀胱逼尿肌膽管、輸尿管呼吸道、子宮強弱阿托品能松弛許多內臟平滑肌，對過度活動及痙攣者，其松弛作用較明顯。第11頁/共26頁第11頁/共27頁4、心臟（興奮）

1)心率:

小劑量（0.5mg）心率短暫減慢較大劑量（1-2mg）→心率↑（阻斷竇房結M2受體）心悸、增加心肌耗氧量、心律失常*心臟病患者禁用2)傳導:房室傳導加快迷走神經(jīng)過度興奮引起的緩慢型心律失常（如竇房阻滯、房室阻滯、竇性心動過緩）[作用] [用途] [不良反應]阿托品藥理作用、臨床應用、不良反應及注意事項4第12頁/共26頁第12頁/共27頁5、血管與血壓皮膚潮紅、溫熱*發(fā)熱病人慎用感染性中毒性休克較大劑量擴血管

治療量無顯著影響直接擴血管（與阻斷M受體無關）可能是代償性散熱反應[作用] [用途] [不良反應]第13頁/共26頁第13頁/共27頁6、CNS興奮延腦、大腦煩躁、多言、譫妄、幻覺、定向障礙、運動失調、驚厥昏迷、呼吸麻痹影響不明顯興奮過度興奮轉入抑制解救有機磷中毒（解除M樣和部分中樞癥狀，對ChE無復活作用.）劑量小大中毒[作用] [用途] [不良反應]阿托品藥理作用、臨床應用、不良反應及注意事項6第14頁/共26頁第14頁/共27頁【藥理作用】1.抑制腺體分泌2.眼（擴瞳、升眼內壓、調節(jié)麻痹）3.解除內臟平滑肌痙攣4.心臟（心率、傳導加快）5.血管（擴血管抗休克）6.CNS（先興奮后抑制）第15頁/共26頁第15頁/共27頁【用途】1.解除平滑肌痙攣（內臟絞痛）2.虹膜睫狀體炎、眼底檢查、驗光配鏡（限于兒童）3.制止腺體分泌（全麻前給藥、嚴重盜汗、流涎）4.抗緩慢型心律失常5.抗休克（感染性休克）6.有機磷酸酯類、毒蕈堿中毒解救第16頁/共26頁第16頁/共27頁【不良反應】1.治療量常見的副作用：口干、視力模糊、心悸、皮膚干燥、體溫升高、尿潴留等。2.大劑量興奮中樞：出現(xiàn)煩躁不安、多言、譫妄、驚厥等反應。3.嚴重中毒可由興奮轉入抑制，出現(xiàn)昏迷，最終可因呼吸麻痹而致死?！窘砂Y】前列腺肥大、青光眼患者禁用。第17頁/共26頁第17頁/共27頁毛果蕓香堿消除M-R阻斷的癥狀；毒扁豆堿消除中樞癥狀，

新斯的明對中樞癥狀無效（不易入腦）。

中毒的解救

對抗藥：第18頁/共26頁第18頁/共27頁阿托品Atropine

阿托品1松弛內臟平滑肌2）膀胱刺激癥及遺尿癥1）各種內臟絞痛（胃腸絞痛，膽、腎絞痛時+哌替定）2抑制腺體分泌用于用于1）全麻前給藥2）治療流涎癥3眼睛擴瞳升眼內壓調節(jié)麻痹用于1）檢查眼底2）虹膜睫狀體炎禁用青光眼驗光配鏡4心血管1心率2血管小劑量：減慢大劑量：加快緩慢型心律失常治療擴張改善微循環(huán)治療感染性休克5中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮作用1）有機磷農藥中毒2）引起煩躁、譫妄、驚厥等不良反應總結:第19頁/共26頁第19頁/共27頁.

東莨菪堿(Scopolamine)

【作用特點】1．外周作用與阿托品相似,但抑制腺體和對眼睛的作用較強,對心血管作用較弱.2．中樞作用與阿托品相反,表現(xiàn)鎮(zhèn)靜催眠,但興奮呼吸中樞.3．抗暈動病作用:抑制前庭神經(jīng)內耳功能，大腦皮質及抑制胃腸運動有關．

4．抗帕金森病作用：與中樞抗膽堿作用有關．第20頁/共26頁第20頁/共27頁．【臨床應用】

1．麻醉前給藥:優(yōu)于阿托品（鎮(zhèn)靜、抑制腺體分泌作用強）

2．抗暈動病:預防給藥效果好。

3．帕金森氏病:減少流涎、震顫、肌肉強直．【不良反應及禁忌癥】

同阿托品第21頁/共26頁第21頁/共27頁．

山莨菪堿(Anisodamine654—2)【特點及臨床應用】

1.藥理作用與阿托品相似，但抑制腺體、擴瞳作用弱,能解除內臟平滑肌痙攣和血管痙攣，主要用于治療內臟絞痛和感染中毒性休克。

2.不易透過血腦屏障,副作用較小,毒性較低。

3.近年發(fā)現(xiàn)有抗血栓形成作用，抑制血小板凝固，臨床試用于治療凝血性疾病?！静涣挤磻敖砂Y】

青光眼患者、腦出血急性期禁用第22頁/共26頁第22頁/共27頁．

二．阿托品的合成代用品（一）合成擴瞳藥藥物

濃度（%）

擴瞳作用調節(jié)麻痹作用

高峰（分）

消退（日）

高峰（小時）

消退（日）后馬托品1.0~2.040~601~20.5~11~2托吡卡胺0.5~1.020~400.250.5＜0.25第23頁/共26頁第23頁/共27頁．

（二）合成解痙藥

溴丙胺太林（Probanthine，普魯本辛）選擇性作用于胃腸平滑肌，抑制胃液分泌，用于胃腸痙攣、消化性潰瘍和妊娠嘔吐的治療.

貝那替嗪（benactyzine，胃復康）口服易吸收，抑制平滑肌痙攣，抑制胃液分泌，還有安定作用，