筆記及要點(diǎn)速記藥理yl616講義

第六單元腎上腺素受體第一節(jié)αβ1受體作用較弱，對(duì)β2較弱激動(dòng)心臟的β1NA對(duì)血壓的影響中樞抑制藥（藥、吩噻嗪類(lèi)抗藥）引起的低血壓，可用去甲腎特別是氯丙嗪時(shí)應(yīng)選用去甲腎上腺素，而不宜選用腎上腺素1-3mg，適當(dāng)稀釋后口服，在食管或胃內(nèi)因局部作用收縮粘膜血管，產(chǎn)生止血25ml禁用：高血壓、腦動(dòng)脈硬化、器質(zhì)性心臟病、少尿、無(wú)尿，嚴(yán)重微循環(huán)等。第二節(jié)腎上腺素αβ作用于心肌、傳導(dǎo)系統(tǒng)和竇房結(jié)的β1β2受體，加強(qiáng)心肌收縮性，加速傳導(dǎo)，加α血管收縮，以皮膚、粘膜血管收縮為最強(qiáng)烈；內(nèi)臟血激動(dòng)骨骼肌和肝臟的血管平滑肌上β2受體，血管舒張。 壓、改善組織水腫β（β1），緩解支氣管痙攣（β2）；減少過(guò)敏介質(zhì)釋放，癥等反應(yīng)性疾病的癥狀。禁用于高血壓、腦動(dòng)脈硬化、器質(zhì)性心臟病、和甲狀腺功能亢進(jìn)癥等。第三節(jié)多巴胺多巴胺主要激動(dòng)α、β低濃度（10μg/kg）時(shí)主要使位于腎臟、腸系膜和冠脈的多巴胺受體（D1）興繼續(xù)增加給藥濃度，多巴胺可激動(dòng)血管的αDR，血管舒張（包括腎）。低濃度時(shí)作用于D1受體，舒張腎血管，使腎血流量增加，腎小球的濾過(guò)率也增加。第四節(jié)主要ββ1和β2α對(duì)心臟β1受體具有強(qiáng)大的激動(dòng)作用，使心肌收縮力增強(qiáng)、心率加快，收縮期和舒張可激動(dòng)β2α、β1、β1、α、β1、＋＋α、β1、β1、α、β1、＋＋ [答疑編號(hào)：針對(duì)該題提問(wèn)]B[答疑編號(hào)：針對(duì)該題提問(wèn)] 答案第七單元腎上腺素受體第一節(jié)α能競(jìng)爭(zhēng)性地阻斷αα1、α2α1受體的阻斷作用和直接舒張血管作用。β1受體的結(jié)果。在靜脈滴注去甲腎上腺素發(fā)生外漏時(shí)，可用酚妥拉明1Omg溶于10—20ml生理鹽血管舒張，外周阻力降低，解除微循環(huán)，并能降低肺循環(huán)阻力，防止肺水第二節(jié)β阻斷心臟β1當(dāng)βαββ1受體而抑制腎素的釋放，這可能是其對(duì)多種原因引起的快速型心律失常有效，如竇性心動(dòng)過(guò)速，全身或擬腎上腺三、不良反應(yīng)及一般不良反應(yīng)有、、輕度腹瀉等消化道癥狀，偶見(jiàn)過(guò)敏性皮疹和血小板減過(guò)緩和傳導(dǎo)阻滯的患者，由于其心臟活動(dòng)感神經(jīng)占優(yōu)勢(shì)，故對(duì)本類(lèi)藥物敏感性提高，加重病情，甚至引起重度心功能不全、肺水腫、傳導(dǎo)完全阻滯以致心臟驟停禁用于嚴(yán)重左室心功能不全、竇性心動(dòng)過(guò)緩、重度傳導(dǎo)阻滯和支氣管哮喘的患 女性，67歲。因右下，性休克住院。當(dāng)即給青霉素和去甲腎上腺素靜脈點(diǎn)滴。治療中發(fā)現(xiàn)點(diǎn)滴局部皮膚蒼白、發(fā)涼，訴說(shuō)疼痛。此時(shí)應(yīng)給何種藥 第八單元第一節(jié)局麻作用及作用機(jī)制局部簡(jiǎn)稱(chēng)局麻藥，是一類(lèi)以適當(dāng)?shù)臐舛葢?yīng)用于局部神經(jīng)末梢或神經(jīng)干周?chē)木植孔钄嚯妷阂蕾?lài)性Na+通道和K+通道，使神經(jīng)傳導(dǎo)受阻，產(chǎn)生局麻作用。常用局麻藥有、丁卡因、利多卡因等。第二節(jié)本藥屬短效酯類(lèi)局麻藥，親脂性低，對(duì)粘膜的力弱。－3min30－45min，20%。 本藥對(duì)粘膜的力強(qiáng)，常用于表面麻醉。以0.5%～l%溶液滴眼，無(wú)角膜損傷等不良反應(yīng)。作用迅速，l～3min2～3h。本藥也可用于傳導(dǎo)麻醉、腰麻和硬膜外麻醉，性大，一般不用于浸潤(rùn)麻醉。人可進(jìn)入和呼吸衰竭狀態(tài)。強(qiáng)邊緣系統(tǒng)GABA能神經(jīng)元的抑制作用，可防止驚厥發(fā)作。晚期維持呼吸是很重要 第九單元麻醉前給藥:可緩解患者對(duì)手術(shù)的恐懼情緒，減少用量，增加其安全性，使患者對(duì)術(shù)中的不良刺激在術(shù)后不復(fù)。這些作用優(yōu)于和氯丙嗪。提高閾，減少夜間次數(shù)，延長(zhǎng)睡眠持續(xù)時(shí)間。對(duì)REMS（快動(dòng)眼睡眠）影響較小，停藥后出現(xiàn)REMS反跳性延長(zhǎng)較妥類(lèi)輕，因而停藥后多夢(mèng)較妥類(lèi)少見(jiàn)。則以硝和氯硝療效較好。GABA（γ－氨基丁酸）的作用。AGABAGABACl-通道開(kāi)放，Cl-大量進(jìn)入細(xì)胞膜內(nèi)引AAA 苯二氮類(lèi)顯著的安全性很可能是由于苯二氮類(lèi)只具有促進(jìn)GABA與GABAA受體結(jié)GABAACNS過(guò)量急性可致和呼吸抑制。苯二氮類(lèi)藥物的過(guò)量可用氟進(jìn)是一種長(zhǎng)效藥 第十單元抗癲癇藥和抗第一節(jié)Na+Ca2+的通透Na+ca2+的內(nèi)流，從而降低了細(xì)胞膜的興奮性，使動(dòng)作電位不易產(chǎn)生。苯妥英鈉是治療癲癇大發(fā)作和部分性發(fā)作的一線(xiàn)藥。由于起效慢，故常先用比第二節(jié)Na+ca2+的通透性，降低神第三節(jié)比妥和撲米比妥除、作用外，還是妥類(lèi)中最有效的一種抗癲癇藥物英鈉和酰胺咪嗪（卡馬西平）合用有協(xié)同作用。撲米酮與比妥相比并無(wú)特殊優(yōu)點(diǎn)，撲米酮可引起、嗜睡、眩暈、共濟(jì)失調(diào)、復(fù)視、眼球震顫，偶見(jiàn)粒細(xì)胞減少、第四節(jié)乙琥胺神病史的可引起精神行為異常，表現(xiàn)為焦慮、抑郁、短暫的意識(shí)喪失、行為、失神發(fā)作常伴有大發(fā)作，此時(shí)應(yīng)與抗癲癇大發(fā)作藥物合用，可先服用比妥2—3周第五節(jié)對(duì)小發(fā)作療效優(yōu)于乙琥胺，但因其肝性，一般不作首選用藥。一般不良反應(yīng)較輕。常見(jiàn)有、、食欲減退，飯后服用或逐漸加量可以減輕25%的患者服藥數(shù)日后出現(xiàn)肝功能異常，尤其是在用藥小持續(xù)狀態(tài)：第六節(jié)硫酸鎂血鎂過(guò)高可引起呼吸抑制、血壓劇降和心臟驟停而致死。肌腱反射是呼吸抑制A2型—10歲女童因癲癇大發(fā)作入院，其母敘述曾服比妥10個(gè)月，因療效不佳，2日C.苯妥英鈉劑量過(guò)大而 答案B型C.硝 第一節(jié)本藥口服后主要在小腸經(jīng)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)迅速吸收，0.5-2h達(dá)血漿濃度，t1/2為l-3hpH95DA，再加上首關(guān)消除的影響，只有1%的藥物到達(dá)腦循環(huán)。DA藥可顯著增加藥物通過(guò)血腦屏障進(jìn)入腦內(nèi)，兩藥合用可增強(qiáng)療效，減少副作用。3，4-二羥基苯乙酸和草酸，并迅速經(jīng)尿排泄。DA→DA膽堿神經(jīng)相對(duì)占優(yōu)勢(shì)→肌力增高。DADADADADA，發(fā)揮其藥理作用。③左旋多巴可廣泛用于治療各類(lèi)型PD，但對(duì)吩噻嗪類(lèi)抗藥引起的錐體外系癥狀無(wú)效DADA④運(yùn)動(dòng)癥狀不明顯者一般不用。服藥后大多數(shù)患者均可獲得理想的療效，首先改善運(yùn)動(dòng)和肌肉僵直，然后改善震顫；對(duì)步態(tài)不協(xié)調(diào)，面部無(wú)表情和流涎者也有段左旋多巴療效時(shí)程超過(guò)血藥濃度的時(shí)程，提示紋狀體的DA神經(jīng)末梢保留有一定和釋放DA的緩沖能力。然而長(zhǎng)期服藥的效果有較大的差異。服藥6年后，約半數(shù)失效，只有25%仍可獲得良好效果。第二節(jié)多機(jī)制多巴有較強(qiáng)的左旋芳香氨酸脫羧抑制作用及不能通過(guò)血腦屏障入腦，臨多巴是左旋多巴治療PD的重要輔助藥，它與左旋多巴合用時(shí)的固定劑量l：10。第三節(jié)苯海索 外周抗膽堿作用為阿托品的l／3—1／10，不良反應(yīng)與阿托品相似，但較輕。 A1型A.0.5～21% 答案E.抗藥引起的帕金森綜合 第一節(jié)氯丙嗪也能阻斷腎上腺素受體、M 精神癥患者：服用氯丙嗪后則顯現(xiàn)良好的抗作用，能迅速控制興奮躁動(dòng)狀態(tài)，大劑量連續(xù)用藥能消除患者的幻覺(jué)和妄想等癥狀，減輕恢復(fù)理DA阻斷了延腦第四腦室底部的催吐化學(xué)感受區(qū)的D2大劑量的氯丙嗪直接抑制中樞。氯丙嗪不能對(duì)抗刺激引起的。α制因子、刺激素釋放因子、生成素釋放因子和ACTH等。氯丙嗪也能阻斷D2亞型受體，增加催乳素的分泌，抑制促激素和糖皮質(zhì)激素的氯丙嗪能夠顯著緩解如進(jìn)攻、亢進(jìn)、妄想、幻覺(jué)等陽(yáng)性癥狀，但對(duì)冷漠等癥狀效果不顯著。主要用于治療具有幻覺(jué)、妄想、思維、行為（如緊張癥、刻板癥等）氯丙嗪對(duì)多種藥物（如洋地黃、、四環(huán)素等）和疾病（如尿毒癥和）代謝及組織耗氧量均降低，增強(qiáng)患者對(duì)缺氧的耐受力，減輕機(jī)體對(duì)性刺激的反應(yīng)，人工冬眠多用于嚴(yán)重、性休克、高熱驚厥、中樞性高熱及甲狀腺危象等病急性肌張力：多出現(xiàn)在用藥后第一至第五天。由于舌、面、頸及背部肌肉痙 以上三種反應(yīng)是由于氯丙嗪阻斷了黑質(zhì)-D2樣受體DA功能減弱、ACh遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)：表現(xiàn)為口-面部不自主的刻板運(yùn)動(dòng)，廣泛性舞蹈樣手足徐動(dòng)癥，停藥后仍長(zhǎng)期不。其機(jī)制可能是因DA受體長(zhǎng)期被阻斷、受體敏感性增加或反饋性促DADA少數(shù)用藥過(guò)程中出現(xiàn)局部或全身，腦電有癲癇樣放電，有驚厥或癲癇史者少、溶血性貧血和再生性貧血等。DA出現(xiàn)心肌損害，如心動(dòng)過(guò)速、心電圖異常（P—RQ—T，T第二節(jié)丙米嗪抑郁癥：連續(xù)服藥后，出現(xiàn)精神振奮現(xiàn)象，連續(xù)2-3療效才顯著，故不治療量丙米嗪有明顯阻斷M這些不良反應(yīng)可能與該藥NA有關(guān)。治療抑郁癥：用于引起的抑郁癥，對(duì)內(nèi)源性抑郁癥、更年期抑郁癥效果焦慮和癥：在伴有焦慮的抑郁癥療效明顯，對(duì)癥已有不少三環(huán)第三節(jié)碳酸鋰Li+發(fā)揮藥理作用，治療劑量對(duì)正常人的精神行為沒(méi)有明顯的影響。80%Na+競(jìng)爭(zhēng)重吸收，故增加鈉攝入可促進(jìn)其排泄，而缺鈉或腎小球?yàn)V出減少時(shí)，可導(dǎo)致體內(nèi)鋰潴留，引起難、驚厥、直至與。第四節(jié)氯氮平A1型、 答案B型 答案第十三單元1.嗎4～6h。為突出，與、藥以及等合用，加重其呼吸抑制。的呼吸抑制與降低呼吸中樞對(duì)血液C02張力的敏感性以及抑制橋腦呼吸調(diào)整中胃腸道平滑?。荷呶改c道平滑肌張力、減少其蠕動(dòng)。通過(guò)局部作用以膽道平滑?。褐委熈恳鹉懙缞W狄括約肌痙攣性收縮，使膽道排空受阻，膽能擴(kuò)張血管，降低外周阻力，當(dāng)由仰臥位轉(zhuǎn)為直立時(shí)可發(fā)生直立性低血壓。自然細(xì)胞的細(xì)胞毒作用。也可抑制人類(lèi)免疫缺陷（HIV）蛋白誘導(dǎo)的免疫反應(yīng)，這可能是吸食者易感染HIV的主要原因。解氣促和窒息感，促進(jìn)肺水腫液的吸收。其機(jī)制可能是：由于擴(kuò)張外周血管，降低外周阻力，減輕心臟前、后負(fù)荷，有利于肺水腫伴有細(xì)菌，應(yīng)同時(shí)服用抗生素。一般不良反應(yīng)：治療量可引起眩暈、、、便秘、呼吸抑制、尿少、排尿（老年多見(jiàn)）、膽道壓力升高甚至膽絞痛、直立性低血壓（低血容量者易發(fā)四、分娩止痛：能通過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入體內(nèi)以及對(duì)抗縮宮素對(duì)的興奮作用而延第二節(jié)哌替啶 2～4h有輕微興奮作用，但對(duì)妊娠末期正常收縮無(wú)影響，也不對(duì)抗縮宮素的作哌替啶可替代用于、術(shù)后以及晚期等各種劇痛；2～4h麻醉前給予哌替啶，能使安靜，消除患者術(shù)前緊張和恐懼情緒，減少用三、不良反應(yīng)與哌替啶治療量時(shí)不良反應(yīng)與相似，可致眩暈、出汗、口干、、、心悸證與相同。第三節(jié)噴他佐辛（鎮(zhèn)痛新）為苯并烷類(lèi)衍生物，主要激動(dòng)κ、σ受體，但又可拮抗μ按等效劑量計(jì)算，本藥的鎮(zhèn)痛效力為的1／3，一般皮下或肌內(nèi)注射30mg的鎮(zhèn)痛效果與1Omg相當(dāng)。增強(qiáng)；用量達(dá)60～90mg，則可產(chǎn)神癥狀。大劑量納洛酮可對(duì)抗之。對(duì)心血管系統(tǒng)的作用不同于，大劑量反而增快心率，升高血壓。對(duì)冠心病患由于本藥尚有一定的拮抗μ受體的作用，因而成癮性很小。本藥能減弱的鎮(zhèn)痛作用；對(duì)已產(chǎn)生耐受性的患者，可促進(jìn)戒斷癥狀的產(chǎn)生。它拮抗類(lèi)抑制呼吸的0.25-1常見(jiàn)、眩暈、、出汗致性低血 膽誘發(fā)的劇烈疼痛止痛應(yīng)選 NSAIDs主要的共同作用機(jī)制是抑制體內(nèi)素的生物合成，其共同的作用有以下其作用機(jī)制是抑制體內(nèi)環(huán)氧酶（COX），抑制體 素（PG）的生物合成在炎癥反應(yīng)過(guò)程中，PGs區(qū)別：糖皮質(zhì)激素（甾體抗炎藥），抑制2強(qiáng)大。NSAIDs有中等程度的鎮(zhèn)痛作用不產(chǎn)生欣與成癮性NSAIDsPGs當(dāng)體溫升高時(shí)，NSAIDsNSAIDs第一節(jié)低濃度阿司匹林能不可逆地抑制血小板環(huán)氧酶，減少血小板中血栓素A2（TXA2）的生成，而影響血小板的及血栓形成，達(dá)到抗凝作用。臨采用小劑量（50～100mg）阿司匹林用于防止血栓形成，以治療缺血性心臟嚴(yán)重肝病患者，有傾向的患者如血友病患者、產(chǎn)婦和孕婦禁用。需手術(shù)患者，術(shù)前1停用阿司匹林。阿司匹林劑量過(guò)大（5g／d）時(shí)，可出現(xiàn)頭痛、眩暈、、、耳鳴、視、 熱、脫嚴(yán)重者應(yīng)立即停藥，靜脈滴入碳酸氫鈉溶液以堿化尿液，加速水楊酸鹽自尿第二節(jié)短期使用不良反應(yīng)輕，常見(jiàn)和，偶見(jiàn)皮疹、藥疹和粘膜損害等過(guò)敏反應(yīng)。過(guò)量可引起肝損害。第三節(jié)布洛芬胃腸道反應(yīng)是最常見(jiàn)的不良反應(yīng)，主要有、上腹部不適，長(zhǎng)期使用可引起胃出A1型 B型 答案：E 第十五單 鈣拮抗第一節(jié)鈣拮抗藥的分類(lèi)及藥名第二節(jié) 鈣通道阻滯藥可使竇房結(jié)細(xì)胞4相自發(fā)除極速度和結(jié)細(xì)胞0相除極速度降低，和地爾硫的負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo)作用最強(qiáng)，而硝苯地平對(duì)竇房結(jié)和結(jié)心肌缺血時(shí)，心肌細(xì)胞發(fā)生能量，細(xì)胞內(nèi)鈣積聚引起細(xì)胞凋亡或壞死。Ca2+主要來(lái)自細(xì)胞外，故血起的順應(yīng)性降低和血管重構(gòu)效反射感興奮作++++0+0++0++鈣通道阻滯藥也能舒張呼吸道平滑肌，大劑量時(shí)對(duì)消化道、泌以及平滑肌ββ腎上腺受體拮抗藥合用效果更好。對(duì)個(gè)別勞力型，二氫吡啶類(lèi)藥物可因這些藥物可單用，也可與其他藥物合用，如硝苯地平與β腎上腺受體拮抗藥洛對(duì)強(qiáng)心苷所引起的心律失常也有效。強(qiáng)心苷所引起的心律失常與鈣超載所致的A1型 A.奎尼丁、、硝苯地平 第一節(jié)抗心律失常藥的分類(lèi)Ⅰb0利多卡因，苯妥英鈉等。β4自律性，降低動(dòng)作電位0相上升速率而減慢傳導(dǎo)性。本類(lèi)藥有等。 第二節(jié)肌梗死或強(qiáng)心苷所致的室性心動(dòng)過(guò)速或心室顫動(dòng)。慢、傳導(dǎo)阻滯和低血壓。Ⅱ、Ⅲ度傳導(dǎo)阻滯禁用第三節(jié)減慢結(jié)傳導(dǎo)，延長(zhǎng)結(jié)有效不應(yīng)期心肌梗死患者應(yīng)用本品，可減少心律失常的發(fā)生，縮肌梗死范圍，降低還可用于運(yùn)動(dòng)或情緒變動(dòng)所的室性