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文檔簡介

第九擬腎上腺素藥1第1頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一分類按結構分類兒茶非兒茶β-苯乙胺兒茶酚苯環(huán)乙胺基側鏈2第2頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一分類按對受體的選擇性分類αβα和βDA3第3頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一第一節(jié)α受體激動藥α1、α2受體激動藥(去甲腎上腺素)α1受體激動藥(去氧腎上腺素)α2受體激動藥(可樂寧)4第4頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一去甲腎上腺素☆(noradrenaline,NA

norepinephrine,NE)5第5頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一一、給藥途徑一般靜滴(ivgtt)口服(po)無效口服收縮胃黏膜,在堿性腸液易分解。

皮下(sc)或肌內(im)吸收少收縮血管,發(fā)生組織壞死。靜脈推注,引起B(yǎng)P急劇升高,心律紊亂6第6頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一二、藥理作用☆

aR——強興奮b1R——微弱興奮b2R——無作用7第7頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一二、藥理作用☆收縮血管

(+)α1R強全部血管(冠脈除外)強度:皮粘>腎>其他8第8頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一二、藥理作用☆2.興奮心臟b1R弱興奮——自律性↑、收縮性↑、傳導性↑整體——反射性心率減慢9第9頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一二、藥理作用☆3.升高血壓強小劑量:SBp↑↑/DBp↑——脈壓↑大劑量:SBp↑/DBp↑↑——脈壓↓10第10頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一11第11頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一二、藥理作用☆4.其他:大劑量:血糖(糖原分解和異生,a1、b1)↑

。游離脂肪酸(a2

、

b1

、

b3)↑

。12第12頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一三、臨床應用☆休克早期,小劑量神經源性、過敏性休克等藥物中毒性低血壓上消化道出血(P.O.)13第13頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一四、不良反應☆縮血管局部組織壞死處理;普魯卡因+酚妥拉明腎缺血→腎衰:測尿量腎衰禁用停藥后Bp驟降(注意:減量停藥)14第14頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一五、禁忌癥高血壓器質性心臟病少尿無尿嚴重微循環(huán)障礙疾病15第15頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一間羥胺(metaraminol)

阿拉明(aramine)直接:興奮α,β1-R(弱)間接:促N末梢,釋放NA。16第16頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一一、藥理作用特點:①作用持久②快速耐受性③不易引起腎衰,少尿及心律失常④可以肌肉注射二、應用

替代NA治療各型休克(早期)17第17頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一第二節(jié)β受體激動藥異丙腎上腺素(Iso)☆18第18頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一異丙腎上腺素☆(isoprenaline,Iso)β1,β2-R興奮,α-R幾乎無作用19第19頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一一、給藥途徑氣霧吸入舌下20第20頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一二、藥理作用☆興奮心臟

β1-R興奮強特點:(1)對正位起搏點作用強(2)加快傳導和心率作用強21第21頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一二、藥理作用☆2.舒張血管

β2R

骨骼肌、冠脈22第22頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一二、藥理作用☆3.降低血壓

治療量:SBp↑/DBp↓(脈壓↑)大劑量:SBp↓/DBp↓23第23頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一二、藥理作用☆4.舒張支氣管平滑肌β2R

并減少過敏介質釋放5.促進代謝促進糖原和脂肪分解

24第24頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一三、臨床應用☆搶救心臟驟停支哮急性發(fā)作舌下或氣霧給藥II度以上的房室傳導阻滯(A-VB)休克(見下頁)25第25頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一ISo搶救休克適應癥:低排高阻型缺陷:未必增加腎血流量心耗氧↑,心肌缺氧,誘發(fā)心律失常26第26頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一四、不良反應治療量(支氣管哮喘)心悸、心動過速對于已處于缺氧狀態(tài)的支氣管哮喘病人,劑量過大,易引起心律失常、室顫或易引起猝死。27第27頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一第三節(jié)α、β受體激動藥腎上腺素(adrenaline,Ad)麻黃堿28第28頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一腎上腺素(adrenaline,Ad)☆來源:腎上腺髓質的嗜鉻細胞先合成去甲腎上腺素苯乙胺N-甲基轉移酶腎上腺素

29第29頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一腎上腺素(adrenaline,Ad)☆一、給藥途徑注射給藥:i.m.、s.c.、i.v.30第30頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一二、藥理作用☆

選擇性(+)aR≈bR

(ab1b2)1.興奮心臟

(+)b1R直接效應竇房結心率↑傳導系統(tǒng)傳導↑心肌收縮力↑整體表現利Co↑弊心耗氧↑心律失常三腎中最易發(fā)生31第31頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一二、藥理作用☆1.興奮心臟不利方面:興奮無選擇性(↑異位起搏點自律性)——心律失常。心肌耗氧量增加——心衰。32第32頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一二、藥理作用☆2.縮舒血管

(+)α1R收縮;(+)β2R擴張皮粘內臟(+)α1R>β2R收縮肝臟、骨骼肌、冠脈(+)β2R>α1R擴張33第33頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一二、藥理作用☆3.升高血壓強心→心輸出量↑→收縮壓↑小劑量,血管舒張占優(yōu),外周阻力↓,舒張壓↓大劑量,血管收縮占優(yōu),外周阻力↑,舒張壓↑血壓變化特點:以升壓為主,后期有一個低壓時相。若先給予α-R阻斷藥,再給予AD,出現血壓翻轉現象。34第34頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一腎上腺素升壓作用的翻轉35第35頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一腎上腺素升壓作用的翻轉

含義事先使用α受體阻斷藥,再用腎上腺素→→→使腎上腺素單用時的升壓作用變?yōu)榻祲鹤饔谩?/p>

意義凡阻斷α受體引起的低血壓或休克→→→不能用腎上腺素糾正,應采用α受體的激動藥。36第36頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一二、藥理作用☆4.舒張支氣管平滑肌

(+)b2R5.促進代謝脂肪、肝糖原分解↑,耗氧↑

37第37頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一三、臨床應用☆搶救心臟驟停(各種原因)心跳中止,循環(huán)停滯,應采用心室內注射38第38頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一三、臨床應用☆過敏性休克的表現Ad的糾正作用心跳微弱興奮心臟血管擴張收縮血管毛細血管通透性增加降低毛細血管通透性血壓下降升高血壓支氣管痙攣,呼吸困難解除支氣管痙攣,緩解呼困釋放過敏介質,抑制肥大細胞釋放過敏介質促發(fā)過敏反應2.過敏性休克(首選)39第39頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一三、臨床應用☆3.支氣管哮喘(急、重癥的搶救)①興奮β2-R→支氣管平滑肌松弛②興奮α-R→粘膜血管收縮→緩解水腫③抑制過敏介質釋放40第40頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一三、臨床應用☆作用:用藥局部小血管收縮意義:延緩局麻藥吸收↓吸收中毒,延長局麻藥作用時間創(chuàng)面止血禁忌:末梢部位手術時,以免局部組織缺血壞死4.與局麻藥配伍及局部止血41第41頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一四、不良反應心↑:心慌、心律失常心臟病、甲亢禁用Bp↑:頭痛、煩躁、腦出血高血壓病禁用代謝↑糖尿病禁用42第42頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一麻黃堿(ephedrine)

作用似Ad:弱、久α皮粘血管收縮β心臟興奮易產生快速耐受性可口服43第43頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一麻黃堿(ephedrine)臨床應用1.輕癥支氣管哮喘發(fā)作2.鼻黏膜充血腫脹引起的鼻塞3.某些低血壓狀態(tài)4.過敏性反應的皮膚黏膜癥狀44第44頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一第四節(jié)

α、β及DA受體激動藥45第45頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一46第46頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一DA受體D1R興奮:腎臟、腸系膜血管擴張,該處供血增加中樞D2R興奮延腦中腦邊緣系統(tǒng)黑質紋狀體下丘腦垂體47第47頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一多巴胺(dopamine,DA)☆一、給藥途徑靜脈給藥48第48頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一一、藥理作用☆

選擇性:(+)DAR>

b1R>aR49第49頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一一、藥理作用☆1.興奮心臟一般劑量對心率影響不明顯。高濃度興奮50第50頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一一、藥理作用☆2.血管小劑量:

D-R興奮→腎、腸系膜血管擴張

α-R興奮→皮膚黏膜血管收縮。

總體外周阻力不變。

大劑量:

α-R興奮→血管收縮(占優(yōu)勢)51第51頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一一、藥理作用☆3.血壓升高小劑量—→SBp↑/DBp±;大劑量—→SBp↑/DBp↑52第52頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一一、藥理作用☆4.對腎臟的影響:排鈉利尿小劑量:興奮腎血管D1-R→腎血流量↑興奮腎小管D-R→排鈉利尿大劑量:

α-R興奮→腎血管收縮(不利)53第53頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一二、臨床應用☆

抗休克(多種)靜滴病因:感染性、心源性、出血性休克病生特點:心肌收縮力↓、心輸出量↓腎功能不全、尿量↓地位:DA是最常用的抗休克藥急性腎衰常合用利尿藥54第54頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一思考題腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺的藥理作用、臨床應用。55第55頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一End56第56頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一57第57頁,共59頁,2023年,2月20日,星期一一、作用

1.心臟、血管和血壓

劑量依次激動受體效應器及其效應血壓變化

(+)DAR腎、腸系膜、冠狀動脈擴張

(+)b1R心臟興奮SBP↑

(+)aR皮膚、粘膜、

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