微囊的研究與發(fā)展應用課件

微囊的研究與發(fā)展應用

主講人：微囊（microcapsules）：固體或液體藥物（囊心物）被輔料包封成的微小膠囊。微囊化（microencapsulation）：制備微囊的過程。微囊化特點提高藥物的穩(wěn)定性；使液態(tài)藥物固態(tài)化，便于貯存或再制成各種劑型；防止藥物在胃內失活或減少對胃的刺激性；掩蓋藥物的不良氣味及口味；減少復方制劑中藥物之間的配伍禁忌；使藥物具有緩釋的控釋性能；使藥物具有靶向性，降低毒副作用；使藥物具有良好的生物相容性與穩(wěn)定性。二、主要材料

天然的高分子材料

半合成的高分子材料

合成的高分子材料1、天然高分子材料（最常用的囊材）（1）明膠(gelatin)：氨基酸與肽交聯形成的直鏈聚合物，分子量在15000～25000之間；類型：根據水解條件不同，明膠分酸法明膠（A型）和堿法明膠（B型）特點：具有生物降解性、幾乎無抗原性、價格低、來源廣、易溶于水、成膜性良好適用：視藥物對酸堿性的要求而定用量：20~100g/L（2）阿拉伯膠（acacia）：由糖和半纖維素組成的松散的聚集體，其主要成分為阿拉伯酸的鈣、鎂、鉀鹽。特點：不溶于乙醇能溶解于甘油或丙三醇、溶液易霉變用量：一般與明膠等量配合使用，作囊才時的用量為20~100g/L。（3）海藻酸鹽（alginate）：多糖類化合物，為褐藻的細胞膜組成成分；

特點：可溶于不同溫度的水中，不溶于乙醇、乙醚及其他有機溶劑及酸類（PH值3以下）用氯化鈣固化成囊2、半合成的高分子材料多為纖維素衍生物，毒性小、黏度大、成鹽后溶解度增大、易水解、不宜高溫處理；(1)羧甲基纖維素鹽：遇水溶脹，酸性溶液中不溶，水溶液粘度大，有抗鹽能力及熱穩(wěn)定性（2）鄰苯二甲酸醋酸纖維素(CAP)：不溶于乙醇，可溶于丙酮與丁酮及醚醇混合液，不溶于強酸，溶于PH值在6以上的水溶液中，用量30g/L（4）甲基纖維素（MC）：在冷水中可溶，不溶于熱水、無水乙醇、三氯甲烷、丙酮與乙醚，用量10~30g/L(5)羥丙基甲基纖維素（HPMC）:無臭無味，白色或乳白色纖維狀或顆粒狀粉末，性質穩(wěn)定，溶于冷水，不溶于熱水、乙醇、乙醚及三氯甲烷，水溶液有表面活性3、合成的高分子材料類型：可生物降解、不可生物降解可生物降解、無毒、成膜性好、化學穩(wěn)定性高；已用于研究或生產的有聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸（PLA）、聚乳酸-羥基乙酸共聚物（PLGA）、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物（PLA-PEG）、ε-己內酯與丙交酯嵌段共聚物等；2、物理機械法系指將固態(tài)或液態(tài)藥物在氣相中進行微囊化的方法

方法有噴霧干燥法、空氣懸浮、噴霧凝結法以及多孔離心法，其中常用的是噴霧干燥法和空氣懸浮法。3、化學法系指利用溶液中的單體或高分子通過聚合反應或縮合反應產生囊膜而制成微囊的方法；特點：不加凝聚劑，常先制成W／0型乳濁液，再利用化學反應交聯固化方法：界面縮聚法和輻射交聯法應用1、中藥靶向制劑脂質體靶向給藥系統(tǒng)；乳劑靶向給藥系統(tǒng)；微球靶向給藥系統(tǒng)；納米粒靶向給藥系統(tǒng)2、中藥緩釋微囊制劑脂質體靶向給藥系統(tǒng)

脂質體(liposomes)指將藥物包封于類脂質雙分子層內而形成的微型泡囊。主要作為抗癌藥物的載體；能提高藥物的生物利用度，降低藥物的毒性，延緩釋放并能靶向性釋藥如：注射用紫杉醇脂質體(力撲素)、硫酸長春新堿脂質體乳劑靶向給藥系統(tǒng)

乳劑的靶向性特性在于它對淋巴系統(tǒng)的親和性,W/O/W型和O/W/O型復乳不僅具有淋巴系統(tǒng)親和性，避免藥物在胃腸道中失活，增加藥物穩(wěn)定性。如：水飛薊賓亞微乳劑、欖香烯乳劑、羥喜樹堿注射乳劑、異長春花堿靜脈注射乳劑微球靶向給藥系統(tǒng)

微球是指將藥物與適宜高分子材料制成的球形或類球形骨架實體。一般制成混懸劑供注射或口服;具有靶向性和緩釋性如：漢黃芩素白蛋白微球、漢防己甲素微球、姜黃素明膠微球等中藥緩釋微囊制劑