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1膽堿受體阻斷藥2掌握阿托品的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)、禁忌證熟悉了解
神經(jīng)節(jié)阻斷藥和骨骼肌松弛藥的作用及用途東莨菪堿、山莨菪堿及顛茄生物堿的合成代用品藥理作用和臨床應(yīng)用3第八章膽堿受體阻斷劑(Ⅰ)
-M膽堿受體阻斷藥第一節(jié)阿托品和阿托品類生物堿顛茄洋金花來源與化學(xué)顛茄(英文全稱Atropabelladonna)deadlynightshadebella
donna67阿托品(Atropine)體內(nèi)過程1.口服易吸收。2.廣泛分布于全身。3.代謝物經(jīng)尿排出體外。8藥理作用機(jī)制:競爭性阻斷M受體1.抑制腺體分泌①唾液腺↓②汗腺↓③淚腺、呼吸道腺體↓④胃液分泌↓2.眼:①擴(kuò)瞳
Atro(-)瞳孔括約肌的M受體→瞳孔開大肌α受體功能占優(yōu)勢→瞳孔開大肌收縮→瞳孔擴(kuò)大②升高眼內(nèi)壓擴(kuò)瞳→前房角變小→(-)房水的回流→眼內(nèi)壓↑③調(diào)節(jié)麻痹(-)睫狀肌M-R→睫狀肌松弛→懸韌帶拉緊→晶狀體變扁平,屈光度↓→調(diào)節(jié)于遠(yuǎn)視123.松弛內(nèi)臟平滑?、傥改c道平滑肌最強(qiáng)②膀胱逼尿肌較強(qiáng)③膽道、輸尿管、支氣管較弱④對子宮平滑肌影響較小⑤胃腸括約肌在痙攣時產(chǎn)生解痙作用134.心臟(1)心率:與藥物的劑量有關(guān)①治療量②大劑量(2)加快房室傳導(dǎo)5.血管與血壓6.興奮中樞15用途1.各種內(nèi)臟絞痛①胃腸絞痛、膀胱刺激癥狀較好。②膽絞痛、腎絞痛較差③遺尿癥有效2.麻醉前給藥、嚴(yán)重盜汗及流涎癥3.眼科應(yīng)用①虹膜睫狀體炎②驗光配眼鏡164.緩慢型心律失常
5.休克
6.解救有機(jī)磷酸酯類中毒17不良反應(yīng)口干、視力模糊、心率加快、瞳孔擴(kuò)大、皮膚潮紅、中樞癥狀副作用中毒反應(yīng)阿托品中毒的解救禁忌:青光眼,前列腺肥大18山莨菪堿anisodamine
特點中樞興奮作用弱擴(kuò)瞳作用弱抑制唾液分泌作用弱選擇性解除血管痙攣選擇性解除平滑肌痙攣用途感染中毒性休克內(nèi)臟平滑肌絞痛
19東莨菪堿scopolamine特點中樞抑制作用抑制腺體分泌中樞抗膽堿作用外周作用用途麻醉前給藥抗暈動病治療嘔吐帕金森氏病20第二節(jié)顛茄生物堿的合成、
半合成代用品21一、合成擴(kuò)瞳藥后馬托品(homatropine)托吡卡胺(tropicamide)1.擴(kuò)瞳、調(diào)節(jié)麻痹較阿托品明顯縮短2.主要用于眼科檢查和驗光P76表8-222231.季胺類:異丙托溴銨、噻托溴銨:溴甲東莨菪堿溴甲后馬托品溴化甲哌佐酯溴丙胺太林(propanthelinebromide,普魯本辛)選擇性作用于胃腸平滑肌,抑制胃液分泌二、合成解痙藥242.叔胺類:眼科用藥:后馬托品和環(huán)噴托酯中樞抗膽堿:甲磺酸苯扎托品、鹽酸苯海索解痙藥:鹽酸雙環(huán)維林、鹽酸黃酮哌酯抗?jié)儯贺惸翘驵贺惸翘驵海ㄎ笍?fù)康):口服易吸收,抑制胃腸平滑肌痙攣,抑制胃液分泌,安定作用25三、選擇性M受體阻斷藥哌侖西平、替侖西平特點:
阻斷M1-R,抑制胃酸、胃蛋白酶分泌用于潰瘍病的治療。治療量無口干,視力模糊副作用,脂溶性低,無阿托品樣的中樞興奮。26第九章膽堿受體阻斷藥(Ⅱ)
-N膽堿受體阻斷藥第一節(jié)神經(jīng)節(jié)阻斷藥27對交感神經(jīng)節(jié)和副交感神經(jīng)節(jié)均有阻斷作用主要用于麻醉時的控制性降壓常用藥物有:美卡拉明mecamylamine樟磺咪芬trimetaphan28第二節(jié)骨骼肌松弛藥29一、去極化型肌松藥概念琥珀膽堿藥理作用松弛骨骼肌的順序:頸部→肩胛→腹部→四肢作用機(jī)理琥珀膽堿與N2
受體結(jié)合并激活N2受體→終板膜去極化30特點①起效快,維持短②先有短期肌束顫動,而后肌肉麻痹③快速耐受性④抗AChE藥,如新斯的明,不能拮抗其作用⑤治療劑量無神經(jīng)節(jié)阻斷作用臨床應(yīng)用不良反應(yīng)及注意事項筒箭毒堿(d-tubocuratine)機(jī)理與ACh競爭N受體來源性質(zhì)作用肌松順序:眼→頭部→頸→四肢→軀干→膈肌二、非去極化型肌松藥32臨床應(yīng)用全麻輔助用藥不良反應(yīng)泮庫溴銨(pancuronium)33思
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