烏拉地爾科室會(huì)

(羅浩)注射用鹽酸烏拉地爾雙重降壓平穩(wěn)安全烏拉地爾科室會(huì)第1頁第一部分企業(yè)介紹第二部分基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)目錄Contents第三部分臨床地位第四部分使用方法用量第五部分優(yōu)勢(shì)總結(jié)烏拉地爾科室會(huì)第2頁第一部分企業(yè)介紹烏拉地爾科室會(huì)第3頁創(chuàng)建于1995年，座落于臨沂國家高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開發(fā)區(qū)年改制為股份制企業(yè)，年股票在香港上市國家火炬計(jì)劃重點(diǎn)高新技術(shù)企業(yè)

信用等級(jí)國家AAA①級(jí)當(dāng)前企業(yè)全力建設(shè)兩個(gè)全資子企業(yè)

—裕欣分廠、恒欣分廠已相繼投產(chǎn)第一部分企業(yè)介紹烏拉地爾科室會(huì)第4頁第一部分企業(yè)介紹自年起步入中國制藥工業(yè)百強(qiáng)，

年全國醫(yī)藥工業(yè)信息年會(huì)公布排名升至第33位，并連續(xù)多年被評(píng)為“中國十大最具成長(zhǎng)力藥企”至年連續(xù)四年被評(píng)為中國醫(yī)藥研發(fā)產(chǎn)品線最正確工業(yè)企業(yè)中國企業(yè)教育先進(jìn)單位百強(qiáng)

中國工業(yè)企業(yè)品牌培育試點(diǎn)單位國家民營科技發(fā)展貢獻(xiàn)獎(jiǎng)企業(yè)

烏拉地爾科室會(huì)第5頁第一部分企業(yè)介紹國家綜合性新藥研發(fā)技術(shù)大平臺(tái)（山東）產(chǎn)業(yè)化示范企業(yè)設(shè)有博士后科研工作站、國家地方聯(lián)合試驗(yàn)室、省級(jí)企業(yè)技術(shù)中心、院士工作站、重點(diǎn)試驗(yàn)室、工程試驗(yàn)室、工程技術(shù)研究中心、泰山學(xué)者-藥學(xué)特聘教授崗位烏拉地爾科室會(huì)第6頁企業(yè)一直保持較高經(jīng)濟(jì)發(fā)展速度，銷售收入、利稅每年高速增加。第一部分企業(yè)介紹烏拉地爾科室會(huì)第7頁第二部分基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)烏拉地爾科室會(huì)第8頁利尿劑：氫氯噻嗪、吲噠帕胺、速尿β受體阻滯劑：酒石酸美托洛爾鈣拮抗劑：氨氯地平ACEI：卡托普利、依拉普利血管擔(dān)心素受體阻滯劑：蘆沙坦α腎上腺素受體阻滯劑：非選擇性：酚妥拉明選擇性：烏拉地爾（羅浩）喹唑啉類：哌唑嗪、特拉唑嗪其它：中樞交感神經(jīng)抑制劑（可樂定），血管擴(kuò)張劑（硝普鈉、肼屈嗪）等降壓藥品分類烏拉地爾科室會(huì)第9頁α1腎上腺素受體阻滯劑特點(diǎn)選擇性地阻斷外周突觸后α1受體，對(duì)α2受體沒有或極少有阻滯作用，保留了突觸前角負(fù)反饋機(jī)制，所以對(duì)心率影響較非選擇性α受體阻滯劑輕。對(duì)阻力血管和容量血管擴(kuò)張均十分有效，可降低心臟前后負(fù)荷，增加心輸出量，改進(jìn)組織血流灌注，還可逆轉(zhuǎn)左心室肥厚。輕度增加腎血流量，不增加腎素活性，對(duì)腎功效無不良影響，有利于腎功效不全患者使用。烏拉地爾科室會(huì)第10頁改進(jìn)前列腺肥大患者排尿梗阻癥狀(因前列腺和膀胱頸有α1受體分布，受阻滯后可使局部平滑肌舒張)。對(duì)脂肪、糖代謝無不良影響，可降低總膽固醇和甘油三脂，并升高高密度脂蛋白。長(zhǎng)久應(yīng)用能改進(jìn)組織對(duì)胰島素敏感性。降壓效果顯著，但可能出現(xiàn)首劑反應(yīng)，尤以直立性低血壓多見，最好從小劑量開始使用。烏拉地爾科室會(huì)第11頁該藥含有外周和中樞雙重?cái)U(kuò)血管作用，可有效降低血管阻力，增加心輸出量，但不影響心率，從而降低心肌耗氧量。適合用于高血壓性心臟病、缺血性心肌?。ò毙孕募」Ｋ溃┖蛿U(kuò)張型心肌病引發(fā)急性左心衰。烏拉地爾4烏拉地爾科室會(huì)第12頁作用機(jī)制中樞和外周中樞作用腦干外周作用烏拉地爾5HT1A受體烏拉地爾腎臟維持或增加腎臟血流NA消除反射性心動(dòng)過速心臟NA5-羥色胺能神經(jīng)元放電頻率交感張力NA降低動(dòng)脈收縮壓和舒張壓降低外周阻力血管α1α1α1α1α1阻斷外周α1-受體NA：去甲腎上腺素交感神經(jīng)節(jié)烏拉地爾科室會(huì)第13頁藥品代謝動(dòng)力學(xué)特征

6廣泛肝臟代謝一個(gè)主要無活性代謝產(chǎn)物和兩種次要活性代謝產(chǎn)物50-70%烏拉地爾經(jīng)過腎臟去除，10-15%為原形平均T1/2為2-4.8小時(shí)肝功效不全:T1/2延長(zhǎng)腎功效不全:T1/2輕微延長(zhǎng)老年患者:T1/2延長(zhǎng)約2倍

未發(fā)覺烏拉地爾與其它抗高血壓藥品有臨床主要藥代動(dòng)力學(xué)相互作用西米替丁可使烏拉地爾AUC增加61%，并可能使烏拉地爾血清水平升高15%，但T1/2無改變。應(yīng)考慮降低烏拉地爾劑量烏拉地爾3－5分鐘內(nèi)既可起效靜脈注射25mg后,15分鐘外周血管阻力下降18％，30分鐘下降30％。烏拉地爾科室會(huì)第14頁肝臟排泄腎臟排泄代謝產(chǎn)物烏拉地爾代謝產(chǎn)物可經(jīng)過肝臟和腎臟排泄，這種雙通道排泄非常安全烏拉地爾主要代謝產(chǎn)物（羥化烏拉地爾）無生物活性和毒副作用安全雙渠道排泄烏拉地爾科室會(huì)第15頁經(jīng)過對(duì)小鼠、大鼠、兔和狗毒理學(xué)研究，應(yīng)用本品后LD50與人類每日治療劑量之比：在靜脈注射后為70-180倍在靜脈點(diǎn)滴后為100-840倍口服給藥后為610-870倍慢性毒性研究未發(fā)覺致畸、致癌及致突變作用依據(jù)藥品作用機(jī)制研究，本品不會(huì)使人類激素調(diào)整異常烏拉地爾毒理學(xué)7烏拉地爾科室會(huì)第16頁一項(xiàng)隨機(jī)、前瞻性臨床研究，入選81例高血壓急癥患者，隨機(jī)分為硝普鈉（n=35；起始劑量0.5μg/kg/min，依據(jù)血壓每隔15分鐘調(diào)整劑量，最大劑量3μg/kg/min）和烏拉地爾（n=46；靜脈注射，起始劑量12.5mg，依據(jù)血壓每15分鐘調(diào)整劑量，最大劑量75mg）治療組，評(píng)價(jià)兩藥療效和安全性。與硝普鈉相比安全性更佳烏拉地爾科室會(huì)第17頁獨(dú)特靶器官保護(hù)作用腦不升高顱內(nèi)壓含有神經(jīng)保護(hù)作用，縮小梗死面積無反射性心動(dòng)過速改進(jìn)心搏量、心臟指數(shù)及心輸出量改進(jìn)缺血心肌能量代謝，降低乳酸堆積心降低肺動(dòng)脈壓、肺血管阻力增加心搏量指數(shù)升高混合靜脈血氧飽和度肺增加腎血流量降低腎血管阻力腎烏拉地爾激活中樞5HT1A受體、阻斷外周突觸后α1受體，降低前負(fù)荷（肺毛細(xì)血管楔壓、左室舒張末容積）、后負(fù)荷（外周血管阻力），降低血壓，有效改進(jìn)血流動(dòng)力學(xué)狀。*動(dòng)物研究；**心搏量指數(shù)=心臟指數(shù)/心率烏拉地爾科室會(huì)第18頁第三部分臨床地位烏拉地爾科室會(huì)第19頁各類慣用靜脈降壓藥品比較烏拉地爾科室會(huì)第20頁指南推薦推薦級(jí)別歐洲卒中促進(jìn)會(huì)（EUSI）（）卒中治療提議烏拉地爾是唯一被推薦α-受體阻滯劑中國腦血管病防治指南（）腦梗死高血壓處理首選，提議靜脈給藥最好使用微量輸液泵歐洲ESH通訊（）推薦高血壓急癥一線靜脈藥品歐洲卒中組織（ESO）缺血卒中及TIA管理指南（）作為血壓控制策略里主要選擇，尤其在北美國家作為最慣用藥品之一。中國高血壓防治指南（基層版）推薦高血壓急癥一線靜脈藥品。中國急性心衰診療和治療指南（）推薦烏拉地爾作為慣用血管擴(kuò)張劑（Ⅱa類C級(jí)）進(jìn)入國家及省醫(yī)療保險(xiǎn)目錄烏拉地爾被多項(xiàng)指南推薦為[高血壓急癥一線治療藥品]2烏拉地爾科室會(huì)第21頁高血壓危象/急癥EbrantilChineselabelKlassifikationm,DiagnostikundTherapiederHypertonie–Empfehlungender?sterreichischenGesellschaftfürHypertensiologieJhyperton11,1/2207Pousseeshypertensivesdel’adulte:ElevationtensionnellesanssouffrancevisceraleimmediateeturgenceshypertensivesAgenceFran?aisedeSécuritéSanitairedesProduitsdeSanté,maiLeitlinienzurBehandlungderarteriellenHypertonie",DeutscheHypertonieGesellschaft,June烏拉地爾科室會(huì)第22頁第四部分使用方法用量烏拉地爾科室會(huì)第23頁重癥高血壓、高血壓危象、急性心衰、高血壓腦病、腦出血等：12.5-25mg加入10ml生理鹽水或葡萄糖溶液中，3-5分鐘遲緩靜注，監(jiān)測(cè)血壓改變，5-10分鐘后如必要可重復(fù)注射。后50-100mg靜脈點(diǎn)滴充血性心力衰竭、肺動(dòng)脈高壓、肺心病等：50-100mg加入250ml或500ml液體，100-400ug/min靜點(diǎn)。效果不理想可追加劑量，如血壓低可配合使用多巴胺。重癥心衰、難治性高血壓等：250mg加入微量泵中，100-200ug/min泵，控制速度1.2-2.4ml/h。圍手術(shù)期高血壓：包含全麻插管及拔管、高血壓腦出血術(shù)、甲狀腺切除術(shù)、冠狀動(dòng)脈旁路移植術(shù)等，通慣用0.2-0.6mg/kg靜推。羅浩（鹽酸烏拉地爾）使用方法及用量烏拉地爾科室會(huì)第24頁按30ml/小時(shí),即為200微克/分鐘按60ml/小時(shí),即為400微克/分鐘輸液泵使用方法2100mg羅浩（4支）加入250液體中烏拉地爾科室會(huì)第25頁禁用于對(duì)本品成份過敏患者。主動(dòng)脈狹部狹窄或動(dòng)靜脈分流患者禁用(腎透析時(shí)分流除外)。哺乳期婦女禁用。偶見體位性低血壓，提